Beclomethasone jest aerozolem w aerozolu z odmierzaną dawką do inhalacji (przez usta) i stosowania donosowego (przez nos), który należy do grupy glikokortykosteroidów. Głównym aktywnym składnikiem dipropionianu beklometazonu jest krem lub biały proszek, który jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, bezwonny.
Beclomethasone ma działanie antyalergiczne na organizm pacjenta. Lek zwalcza stan zapalny w drogach oddechowych, eliminuje obrzęki i znacznie zmniejsza ilość wydzielin wytwarzanych przez błony śluzowe nosogardzieli. Lek może być stosowany jako aerozol do nosa, a także jako lek do inhalacji.
W przypadku inhalacji aerozolu, dipropionian beklometazonu, który przenika przez drogi oddechowe, jest wchłaniany przez płuca.
Efekt leku szczególnie dobrze manifestuje się indywidualnie po 4-7 dniach leczenia.
Lek należy przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 stopni Celsjusza. Przy przestrzeganiu tych wymagań data ważności leku wynosi 3 lata.
Wskazania do stosowania
- astma oskrzelowa;
- alergiczny nieżyt nosa (sezonowy i całoroczny);
- naczynioruchowy nieżyt nosa;
- polipowatość nosa.
Lek jest przyjmowany przez drogi oddechowe w przypadku astmy oskrzelowej.
W przypadku nieżytu nosa i polipów nosa lek stosuje się w postaci aerozolu do nosa. Zgodnie z zaleceniem lekarza prowadzącego można go stosować na pyłkowicę lub katar sienny.
Formy uwolnienia
Lek jest produkowany w postaci aerozolu z odmierzaną dawką.
Dostępne w plastikowych butelkach o pojemności: 9 ml, 10 ml i 23 ml. Każda butelka ma dozownik. W każdym opakowaniu znajduje się dysza do natryskiwania.
Wyróżnij formę uwalniania o ilość substancji czynnej zawartej w 1 dawce leku. Tak więc 1 dawka leku może zawierać 50 μg, 100 μg lub 250 μg dipropionianu beklometazonu.
Zalecane dawkowanie
Instrukcje dotyczące stosowania leku Beclomethasone zawiera dokładne dawkowanie, w którym należy go podjąć.
Zastosowanie donosowe
Lek stosowany w postaci aerozolu do nosa przeznaczony jest dla dzieci w wieku 6 lat i starszych.
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat powinny nawadniać każdy kanał nosowy od 2 do 4 razy dziennie. 50 μg jest wstrzykiwane do każdego nozdrza. Maksymalna ilość spożywanego leku na dzień nie powinna przekraczać 400 mikrogramów.
Dzieci w wieku 12 lat i starsze oraz osoby dorosłe powinny przepłukiwać każdy kanał nosowy 2 do 4 razy dziennie. 100 mcg wstrzykuje się do każdego nozdrza. Maksymalna ilość spożywanego leku na dzień nie powinna przekraczać 1000 μg.
Wdychanie
Lek stosowany jako aerozol do inhalacji jest przepisywany dzieciom w wieku 6 lat i starszym.
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat przyjmują 2 razy dziennie po 50 μg. Maksymalna ilość spożywanego leku na dzień nie powinna przekraczać 400 mikrogramów.
Dzieci w wieku 12 lat i starsze oraz starsi pacjenci przyjmują od 2 do 4 razy dziennie 100-400 mcg. Maksymalna ilość spożywanego leku na dzień nie powinna przekraczać 2000 μg.
Pamiętaj, że dokładną dawkę leku można ustawić tylko u lekarza.
Jeśli pacjent nie zastosuje się do zalecanej częstotliwości przyjmowania leku i jeśli przekroczona zostanie ilość wstrzykniętego leku, może wystąpić przedawkowanie. Wyraża się w niewydolności kory nadnerczy.
Przeciwwskazania
Przede wszystkim należy powiedzieć o indywidualnej nietolerancji substancji czynnej (dipropionianu beklometazonu).
Należy również podkreślić:
- wiek do 6 lat;
- nie astmatyczne zapalenie oskrzeli;
- ciąża i laktacja;
- ciężkie ataki astmy oskrzelowej.
Używaj ostrożnie, gdy:
Skutki uboczne
Gdy wymagania instrukcji, Beclomethasone jest zwykle dobrze tolerowany przez pacjentów. Jednak niektórzy pacjenci zgłaszali następujące działania niepożądane:
- ból gardła;
- chrypka;
- kichanie i kaszel;
- kandydoza (rodzaj infekcji grzybiczej) układu oddechowego;
- suchość i podrażnienie błony śluzowej nosa;
- krwawienie z nosa;
- ból gardła i jamy nosowej (owrzodzenie);
- atrofia błony śluzowej nosa;
- zawroty głowy i ból głowy;
- senność;
- ból w oczach;
- reakcja alergiczna;
- utrata smaku;
- zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Analogi
Istnieje wiele analogów (aerozoli, aerozoli) leku Beclomethasone, podobnie jak wskazania do stosowania, jak również działanie farmakologiczne na organizm ludzki. Ceny tych środków farmakologicznych są dość różne.
Do analogów beklometazonu należą: Berodual, Ketotifen, Travisil, Ribomunil, Amoxicillin, Ambroksol, Foradil, Epinefryna, Solvin, Aldecine, Altemix, Salbroxol, Lincomycin i wiele innych.
Cena detaliczna Beclomethasone na licznikach aptecznych wynosi od 110 do 250 rubli.
Widzimy, że przedział cenowy jest bardzo duży, więc przed zakupem leku w aptece najbliżej domu, należy przeprowadzić badania rynku i dowiedzieć się, gdzie można uzyskać najbardziej opłacalne. Dodatkowo przeczytaj artykuł "Sialor - instrukcje".
Beclomethasone
Beclomethasone: instrukcje użytkowania i recenzje
Nazwa łacińska: Beclomethasone
Kod ATX: R01AD01
Składnik aktywny: beklometazon (beklometazon)
Producent: OJSC "Moskhimpharmpreparaty" im. N.A. Semashko ", CJSC" Binnopharm "(Rosja), Orion Corporation Orion Pharma (Finlandia)
Zaktualizuj opis i zdjęcie: 07/04/2018
Becklometazon jest lekiem hormonalnym (glikokortykosteroidem), przeznaczonym do stosowania wziewnego w celu oddziaływania na błonę śluzową narządów oddechowych; jeden ze środków podstawowego przebiegu leczenia astmy oskrzelowej.
Uwolnij formę i skład
Aktywną substancją czynną jest dipropionian beklometazonu.
Dostępny w postaci aerozolu do inhalacji (200 dawek w aluminiowych puszkach aerozolowych z systemem natryskowym, 1 puszka w pudełku kartonowym).
Zawartość substancji czynnej w 1 dawce - 50 mg lub 250 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Beclomethasone jest glukokortykosteroidem i ma słabe powinowactwo do receptorów GCS. Przy udziale enzymów zmienia się w aktywny metabolit - 17-monopropionian beklometazonu (B-17-MP), który charakteryzuje się wyraźnym miejscowym działaniem przeciwzapalnym. Beklometazon zmniejsza nasilenie stanu zapalnego przez hamowanie tworzenia chemotaktycznej substancji (wpływ na koniec reakcji alergicznej), spowalnia rozwój reakcjami alergicznymi, które są spowodowane przez hamowanie syntezy metabolitów kwasu arachidonowego i zmniejszać uwalnianie mediatorów komórek tucznych zapalenia, stymuluje transport śluzowo-rzęskowy.
Lek zapewnia zmniejszenie liczby komórek tucznych w śluzówce oskrzeli, inhibicję gruczołów oskrzeli wydzielanie śluzu, zmniejszenie opuchnięcia nabłonek, nadreaktywność oskrzeli, gromadzenie regionalnej neutrofili, jak również hamuje wytwarzanie limfokin i wysięk zapalny, hamuje migrację makrofagów i pomaga zmniejszyć intensywność procesów granulacji i naciekania.
Dzięki beklometazonowi wzrasta liczba aktywnych receptorów beta-adrenergicznych, przywracana jest reakcja pacjenta na leki rozszerzające oskrzela, co zmniejsza częstość ich stosowania. Po inhalacji substancja praktycznie nie wykazuje efektu resorpcji.
Lek nie ma zdolności do zatrzymania skurczu oskrzeli, a efekt terapeutyczny rozwija się stopniowo z maksymalną intensywnością, zwykle 5-7 dni po rozpoczęciu leczenia.
Farmakokinetyka
Ponad 25% beklometazonu podawanego przez drogi oddechowe osadza się w drogach oddechowych, a pozostała ilość osadza się w gardle i jamie ustnej i połknie. W płucach, przed rozpoczęciem wchłaniania, związek jest aktywnie metabolizowany, tworząc aktywny metabolit B-17-MP. wchłanianie ogólnoustrojowe jest wykonywane na końcu w płucach (do 36% frakcji substancji płuc) i przewodu pokarmowego (aż do 26%, że przychodzące tutaj przypadku połknięcia). Bezwzględna biodostępność beklometazonu i B-17-MP wynosi odpowiednio około 2% i 62% dawki przyjętej drogą inhalacji.
Beclomethasone jest wchłaniany z dużą prędkością, a maksymalne stężenie substancji w osoczu krwi osiąga się w ciągu 0,3 godziny. B-17-MP wchłania się wolniej. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia tego metabolitu wynosi około 1 godziny. Przybliżoną liniową zależność stwierdzono pomiędzy zwiększeniem dawki, podawanej przez inhalację, a ogólnoustrojową ekspozycją aktywnego składnika leku.
W przypadku beklometazonu dystrybucja w tkankach wynosi 20 litrów, a w przypadku B-17-MP - 424 litrów. Lek jest dość dobrze (87%) wiąże się z białkami osocza.
Beclomethasone i B-17-MP charakteryzują się wysokim klirensem osoczowym odpowiednio 150 l / hi 120 l / h. Okres półtrwania wynosi odpowiednio 0,5 godziny i 2,7 godziny.
Wskazania do stosowania
Wpływ leku jest skierowany na zmniejszenie obrzęku, nabłonka gruczołów wydzielania śluzu oskrzelowego regionalnych węzłów neutrofili, nadreaktywność oskrzeli, wysięk zapalne (płyn w miejscu zapalenia).
Zgodnie z instrukcjami, beklometazon jest przepisywany w następujących przypadkach:
- Astma oskrzelowa (inhalacja);
- Zapobieganie i leczenie alergicznego nieżytu nosa, w tym naczynioruchowego i nieżytu nosa z katarem siennym (stosowanie donosowe);
- Infekcyjne i zapalne choroby ucha i skóry (zewnętrzne i lokalne) - w połączeniu ze środkami przeciwdrobnoustrojowymi.
Przeciwwskazania
- Zapalenie oskrzeli o charakterze nie-astmatycznym, ostry skurcz oskrzeli;
- Częste krwawienia z nosa, skaza krwotoczna;
- Zakażenia ogólnoustrojowe, w tym gruźlica płuc, ostre infekcje dróg oddechowych, opryszczkowa choroba oczu.
Aerozol Beclomethasone jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 6 lat iu kobiet w pierwszym trymestrze ciąży.
Instrukcje dotyczące stosowania beklometazonu: metoda i dawkowanie
- Dorośli - 500 mg, 2 razy dziennie lub 250 mg 4 razy dziennie, dzienna dawka nie powinna przekraczać 1000 mikrogramów (mcg 2000 jest możliwe jedynie w bardzo ciężkich przypadkach, dzienna dawka podzielona na 4 dawki);
- Dzieci od 6 lat - 50-100 mcg od 2 do 4 razy dziennie.
- Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat - 100 mcg 3-4 razy dziennie w każdym przewodzie nosowym, nieprzekraczające dziennej dawki 1000 mcg;
- Dzieci w wieku 6-12 lat - 50 μg na każdy pasaż donosowy (nie więcej niż 500 μg na dzień) z tą samą częstością podawania co osoby dorosłe.
Dokładniejszy schemat dawkowania i czas trwania leczenia określa lekarz.
Skutki uboczne
Aerozol Beclomethasone może powodować niepożądane reakcje organizmu, w szczególności takie jak:
- Kichanie, kaszel, podrażnienie w gardle, dysfonia, rzadko - paradoksalny skurcz oskrzeli (eliminowany przez wziewne leki rozszerzające oskrzela), eozynofilowe zapalenie płuc;
- Candidomycosis górnych dróg oddechowych i jamy ustnej;
- Zawroty głowy, bóle głowy, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, zaćma, limfopenia, eozynopenia, leukocytoza - przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach;
- Zapalenie nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, perforacja przegrody nosowej, zanik błony śluzowej - z zastosowaniem donosowym;
- Upośledzona funkcja układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego - z jednorazowym użyciem ponad 1000 mcg dipropionianu beklometazonu;
- Reakcje alergiczne.
Przedawkowanie
Może rozwinąć się objawy ostrego przedawkowania w jednej inhalacji dużych dawek większych niż 1 w tym przypadku często wykazują oznaki depresji funkcji kory nadnerczy, a zapotrzebowanie na opiekę w nagłych wypadkach nie jest dostępna. Wynika to z przywrócenia tej funkcji przez kilka dni, co potwierdza zmiana poziomu kortyzolu w osoczu krwi.
W przewlekłym przedawkowaniu (długotrwałe stosowanie leku w dawkach większych niż 1,5 g) można zaobserwować trwałe zahamowanie czynności kory nadnerczy. W takiej sytuacji funkcja rezerwowa kory nadnerczy powinna być regularnie monitorowana. W przypadku przedawkowania leczenie beklometazonem można kontynuować pod warunkiem podawania dawek wystarczających do utrzymania efektu terapeutycznego.
Instrukcje specjalne
W przypadku kobiet w drugim i trzecim trymestrze ciąży, a także w przypadku matek karmiących, lekarz określa zasadność stosowania beklometazonu. Z zastrzeżeniem przyjmowania leku w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.
Należy zachować ostrożność podczas donosowego stosowania aerozolu przez osoby z przegrody nosowej, jaskrą, amebiazą, niedoczynnością tarczycy, ciężką niewydolnością nerek.
Niedawny zawał mięśnia sercowego, operacja jamy nosowej i urazy nosa dokonane w niedalekiej przeszłości są powodem ograniczenia stosowania beklometazonu.
Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i złożone mechanizmy
Wdychanie beklometazonu nie wpływa znacząco na zdolność prowadzenia pojazdów lub wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej szybkości reakcji i poważnej koncentracji.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek podczas ciąży i podczas karmienia piersią jest stosowany z dużą ostrożnością, tylko jeśli spodziewana korzyść dla matki jest przekroczona w stosunku do możliwych zagrożeń dla płodu i niemowlęcia.
Noworodki, których matki leczono beklometazonem w czasie ciąży, powinny być dokładnie zbadane pod kątem niewydolności kory nadnerczy.
Używaj w dzieciństwie
Dzieci poniżej 6 lat nie są wyznaczone.
Lek, w którym 1 dawka zawiera 250 μg beklometazonu, nie jest przeznaczony dla dzieci w wieku poniżej 18 lat. W przypadku inhalacji dawka pojedyncza dla dzieci wynosi 50-100 mcg, a częstość stosowania nie przekracza 2-4 razy na dobę.
Interakcja z lekami
Becklometazon przywraca odpowiedź pacjenta na beta-adrenomimetyk, co znacznie zmniejsza częstość ich stosowania.
Gdy lek łączy się z ryfampicyną, fenytoiną, fenobarbitalem i innymi induktorami enzymów mikrosomalnych wątroby, efekt terapeutyczny stosowania beklometazonu słabnie.
Jednoczesne stosowanie beklometazonu z teofiliną, metandienonem, beta2-adrenomimetyki, estrogeny, a także ogólnoustrojowe glukokortykosteroidy, przyczyniają się do skuteczności beklometazonu.
W przypadku jednoczesnego stosowania z beklometazonem i beta adrenermikami, zwiększa się ich wpływ na organizm.
U szczególnie wrażliwych pacjentów interakcje beklometazonu z metronidazolem i disulfiramem są możliwe ze względu na zawartość alkoholu etylowego w preparacie.
Analogi
Bezpośrednie analogi beklometazonu, mające jako substancję czynną dipropionian beklometazonu: Beclonone Eco, Beclat, Beclospir, Becotide, Klenil, Beclozon Eco Light Breath, Beclomethasone-aeronaut.
Leki podobne czynności w zakresie farmpodgruppe: Asmaneks Tvistheyler, benacort, Budekort, Boudin Steri, Nebraska, budezonid, budezonid Iziheyler, Budieyr, pulmicort, Tafen Novolayzer, Flixotide, Alvesko, Novopulmon e Novolayzer, budezonid natywny.
Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C.
Okres trwałości wynosi 3 lata, po otwarciu sprayu zawartość należy zużyć w ciągu 6 miesięcy.
Warunki sprzedaży aptek
Recepta.
Beclomethasone Recenzje
Według opinii beklometazon w większości przypadków pomaga szybko złagodzić stan pacjenta. Istnieją doniesienia o przejawieniu nieprzyjemnych skutków ubocznych, ale generalnie lekarze i pacjenci uważają go za skuteczny lek.
Cena beklometazonu w aptekach
Średnio cena beklometazonu, w której 1 dawka wynosi 50 mcg, wynosi 131-188 rubli. Koszt aerozolu do inhalacji, w dawce 250 mikrogramów, waha się od 385 do 410 rubli.
BECLOMETASON DS
Aerozol inhalacyjny dozowany w puszce aluminiowej pod ciśnieniem. Zawartość puszki jest bezbarwną lub jasnożółtą cieczą.
Substancje pomocnicze: bezwodny etanol 5 mg, 1,1,1,2-tetrafluoro-dichloroetan 81,5 mg.
200 dawek - aluminiowe puszki (1) z plastikowym dozownikiem zawór-system natryskowy do nosa - pakuje karton.
GKS. Ma działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne.
Spowalnia uwalnianie mediatorów stanu zapalnego, zwiększa wytwarzanie lipomoduliny - inhibitor fosfolipazy A, zmniejsza uwalnianie kwasu arachidonowego, hamuje syntezę prostaglandyn. Ostrzega regionalną akumulację neutrofili, zmniejszając tworzenie wysięku zapalnego i wytwarzanie limfokin, hamuje migrację makrofagów, co prowadzi do spowolnienia procesów infiltracji i granulacji.
Zwiększa liczbę aktywnych receptorów β-adrenergicznych, neutralizuje ich odczulanie, przywraca odpowiedź pacjenta na leki rozszerzające oskrzela, umożliwiając zmniejszenie częstości ich stosowania.
Pod wpływem beklometazonu zmniejsza się liczba komórek tucznych w błonie śluzowej oskrzeli, a obrzęk nabłonka i wydzielanie śluzu przez gruczoły oskrzelowe są zmniejszone. Powoduje rozluźnienie mięśni gładkich oskrzeli, zmniejsza ich nadreaktywność i poprawia działanie zewnętrznej funkcji oddychania.
Nie posiada aktywności mineralokortykoidów.
W dawkach terapeutycznych nie powoduje skutków ubocznych charakterystycznych dla układowych kortykosteroidów.
Przy użyciu donosowym eliminuje obrzęk, przekrwienie błony śluzowej nosa.
Efekt terapeutyczny zwykle rozwija się po 5-7 dniach stosowania oczywiście beklometazonu.
Stosowany miejscowo i miejscowo, ma działanie antyalergiczne i przeciwzapalne.
Po inhalacji część dawki, która dostaje się do dróg oddechowych, jest wchłaniana do płuc. W tkance płuca beklometazonu dipropionian jest szybko hydrolizowany do monopropionianu beklometazonu, który z kolei ulega hydrolizie do beklometazonu.
Część dawki, która została przypadkowo połknięta jest w dużej mierze unieczynniona podczas "pierwszego przejścia" przez wątrobę. Konwersja dipropionianu beklometazonu do monopropionianu beklometazonu zachodzi w wątrobie, a następnie w polarnych metabolitach.
Wiązanie substancji czynnej w krążeniu systemowym z białkami osocza wynosi 87%.
Z / we wprowadzeniu T1/2 bekropionian beklometazonu 17,21 i beklometazon wynoszą około 30 minut. Do 64% jest wydalane z kałem i do 14% z moczem przez 96 godzin, głównie w postaci wolnych i skoniugowanych metabolitów.
Do stosowania wziewnego: leczenie astmy oskrzelowej (w tym niewystarczającej skuteczności leków rozszerzających oskrzela i / lub kromoglikanu sodu, a także ciężkiej postaci astmy oskrzelowej zależnej od hormonów u dorosłych i dzieci).
Do stosowania donosowego: zapobieganie i leczenie całorocznego i sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym nieżyt nosa z katarem siennym, katar naczyniowy.
Do użytku zewnętrznego i lokalnego: w połączeniu ze środkami przeciwdrobnoustrojowymi - zakaźnymi i zapalnymi chorobami skóry i ucha.
W przypadku inhalacji, średnia dawka dla dorosłych wynosi 400 mg / dobę, częstość stosowania wynosi 2-4 razy / dobę. Jeśli to konieczne, dawkę można zwiększyć do 1 g / dzień. Dla dzieci dawka pojedyncza - 50-100 mg, częstotliwość stosowania - 2-4 razy / dobę.
Przy podaniu donosowym dawka wynosi 400 μg / dobę, a częstość stosowania 1-4 dni / dobę.
Przy zastosowaniu zewnętrznym i lokalnym dawka zależy od wskazań i zastosowanej postaci dawkowania.
Ze strony układu oddechowego: chrypka, uczucie podrażnienia w gardle, kichanie; rzadko kaszel; w rzadkich przypadkach - eozynofilowe zapalenie płuc, paradoksalny skurcz oskrzeli, z zastosowaniem donosowym - perforacja przegrody nosowej. Możliwe kandydozy jamy ustnej i górnych dróg oddechowych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, odbywające się z miejscową terapią przeciwgrzybiczą bez przerywania leczenia.
Reakcje alergiczne: wysypka, pokrzywka, świąd, rumień i obrzęk oczu, twarzy, warg i krtani.
Skutki spowodowane efektami ogólnoustrojowymi: zmniejszona funkcja kory nadnerczy, osteoporoza, zaćma, jaskra, opóźnienie wzrostu u dzieci.
Beclomethasone nie jest przeznaczony do łagodzenia ostrych ataków astmatycznych. Nie należy go również stosować w przypadku ciężkich ataków astmy wymagających intensywnej opieki. Należy ściśle przestrzegać zalecanej drogi podawania stosowanej postaci leku.
Zachowując szczególną ostrożność i pod ścisłym nadzorem lekarza, beklometazon należy stosować u pacjentów z niewydolnością nadnerczy.
Przenoszenie pacjentów, którzy stale przyjmują GCS doustnie do postaci inhalacyjnych, może być wykonane tylko w stabilnym stanie.
W przypadku prawdopodobieństwa wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli, 10-15 minut przed podaniem beklometazonu, prowadzi się inhalację leków rozszerzających oskrzela (na przykład salbutamolu).
Wraz z rozwojem kandydozy jamy ustnej i górnych dróg oddechowych wykazano miejscowe leczenie przeciwgrzybicze bez przerywania leczenia beklometazonem. Zakażeniowe i zapalne choroby jamy nosowej i zatok przynosowych w wyznaczaniu odpowiedniej terapii nie są przeciwwskazaniem do leczenia beklometazonem.
Preparaty do inhalacji zawierające 250 μg beklometazonu nie są przeznaczone dla dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Przeciwwskazane w pierwszym trymestrze ciąży.
Zastosowanie w II i III trymestrze ciąży jest możliwe tylko w przypadku, gdy zamierzone korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Noworodki, których matki otrzymały beklometazon w czasie ciąży, powinny być dokładnie zbadane pod kątem braku czynności nadnerczy.
Jeśli to konieczne, stosowanie w okresie laktacji powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.
Beclomethasone
Opis na dzień 01.12.2015
- Nazwa łacińska: Beclometasonum
- Kod ATX: R01AD01
- Składnik aktywny: beklometazon (beklometazon)
- Producent: Orion Corporation Orion Pharma (Finlandia)
Skład
Produkt zawiera czynny składnik dipropionian beklometazonu.
Formularz zwolnienia
Forma uwolnienia tego oznacza - dozowany aerozol. Aerozol wytwarzany jest w różnych objętościach: butelka o pojemności 9 ml zawiera 70 dawek, butelka o pojemności 10 ml zawiera 80 dawek, a butelka o pojemności 23 ml zawiera 200 dawek. Zawarte w plastikowych butelkach z dozownikiem masonom, również zawarte w zestawie dyszy do natryskiwania. Butelkę i dyszę umieszcza się w tekturowym opakowaniu.
Działanie farmakologiczne
Beclomethasone zapewnia działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne, przeciwobrzękowe, przeciw astmie, przeciw wysiękowi.
Występuje wyraźna aktywność glukokortykoidowa leku, a także słaba aktywność mineralokortykoidów.
Lek zwiększa produkcję lipomoduliny, zmniejsza uwalnianie kwasu arachidonowego i zmniejsza syntezę prostaglandyn. Ze względu na zmniejszenie produkcji wysięku zapalnego i limfokin, migracja makrofagów jest hamowana, a procesy granulacji i infiltracji są spowalniane. Ze względu na swój wpływ zagęszcza się podstawową błonę nabłonka, proces wydzielania śluzu przez komórki kubkowe spowalnia, liczba komórek tłuszczowych w błonie śluzowej oskrzeli maleje. Składnik aktywny rozluźnia mięśnie gładkie oskrzeli i przyczynia się do aktywnej odbudowy wrażliwości.
Narzędzie pozwala przywrócić reakcję organizmu na leki rozszerzające oskrzela, a w konsekwencji zmniejszyć częstość ich stosowania. Lek poprawia działanie zewnętrznego oddychania. Jeśli lek stosuje się w dawkach terapeutycznych, nie obserwuje się działań ubocznych charakterystycznych dla układowych kortykosteroidów.
Jeśli lek jest stosowany donosowo, eliminowane jest zaczerwienienie i obrzęk błony śluzowej nosa.
Farmakokinetyka i farmakodynamika
Substancja czynna po podaniu donosowym wchłania się przez błonę śluzową nosa. Występuje niski poziom wchłaniania z przewodu żołądkowo-jelitowego.
Wchłanianie ogólnoustrojowe występuje niezależnie od postaci podawania. Związany z białkami osocza o 87%. Główna część opuszcza ciało przez jelita, około 15% jest wydalane przez nerki.
Efekt terapeutyczny obserwowany jest 4-5 dni po rozpoczęciu leczenia, jego maksymalne stężenie obserwuje się przez kilka tygodni.
Po podaniu drogą inhalacji część dawki jest absorbowana w płucach. Główna część dawki, która wchodzi do układu trawiennego, jest dezaktywowana podczas "pierwszego przejścia" przez wątrobę.
Wskazania do stosowania
Zastosowanie środków przez inhalację jest wskazane w astmie oskrzelowej (jako leczenie podstawowe). Jest również stosowany w przypadku niewystarczającej skuteczności ketotifenu, leków rozszerzających oskrzela, kwasu kromoglikowego, aby zmniejszyć dawkę doustnego GK.
Podawanie donosowe jest wskazane w przypadku alergicznego nieżytu nosa, zarówno sezonowego, jak i stałego. Jest również praktykowane wyznaczanie leku na nawracającą polipowatość nosa, na naczyniowo-katodowy nieżyt nosa.
Lokalne i zewnętrzne stosowanie beklometazonu jest praktykowane w połączeniu z lekami przeciwdrobnoustrojowymi do zakaźnych i zapalnych chorób skóry i ucha.
Przeciwwskazania
Nie należy stosować tego leku w takich przypadkach:
Nie stosuje się inhalacji:
- w ostrym skurczu oskrzeli;
- ze stanem astmatycznym nie ma zastosowania jako podstawowy środek;
- z zapaleniem oskrzeli i pochodzeniem astmy.
Nie stosuje się podawania donosowego:
- z skazą krwotoczną;
- z infekcjami ogólnoustrojowymi (bakteryjne, grzybicze);
- z ARD;
- z częstymi krwawieniami z nosa;
- z opryszczkową chorobą oczu.
Należy zauważyć, że istnieją ograniczenia dotyczące stosowania donosowego. Są to niedawne interwencje chirurgiczne w jamie nosowej, owrzodzenie nosa, niedawny uraz nosa, jaskra, amebiaza, niedoczynność tarczycy, ciężka niewydolność wątroby. Należy zachować ostrożność w przypadku niedawnego zawału mięśnia sercowego.
Skutki uboczne
Podczas wykonywania inhalacji takie efekty uboczne są możliwe:
- uczucie bólu gardła;
- chrypka;
- kaszel i kichanie;
- eozynofilowe zapalenie płuc;
- paradoksalny skurcz oskrzeli;
- objawy alergiczne;
- z długotrwałym leczeniem, drożdżakowo-jamy ustnej i górnych dróg oddechowych (ma miejsce podczas leczenia przeciwgrzybiczego, a leczenia nie należy przerywać).
Podczas stosowania leku w dużych dawkach mogą wystąpić systemowe działania niepożądane (ponad 1,5 mg na dobę).
Przy stosowaniu donosowym takie niepożądane zdarzenia są możliwe:
- podrażnienie i suchość błony śluzowej nosa;
- ból gardła i jamy nosowej;
- epistaxis;
- infekcje nosowo-gardłowe, wywołane przez florę grzybową;
- perforacja przegrody nosowej;
- wyciek z nosa;
- owrzodzenie błony śluzowej nosa.
W przypadku długotrwałego stosowania leku w dużych dawkach (ponad 1500 mikrogramów na dobę), mogą rozwinąć się ogólnoustrojowe działania niepożądane.
Jako efekty ogólnoustrojowe, zawroty głowy, ból głowy, ból oka, senność, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, zaburzenia widzenia, przekrwienie spojówek, zmiany w smaku, objawy alergiczne, bóle mięśni są możliwe. Jeśli lek jest stosowany przez bardzo długi czas, może wystąpić zahamowanie wzrostu u dzieci.
Instrukcje dotyczące stosowania beklometazonu (metoda i dawkowanie)
Instrukcje dotyczące stosowania beklometazonu przewidują donosowe i wziewne stosowanie leku. Aby uzyskać wyraźny wynik, należy regularnie korzystać z narzędzia.
Dawkowanie podczas inhalacji zależy od charakterystyki przebiegu choroby. Dzieci powinny otrzymywać mniejszą dawkę niż osoby dorosłe.
Jeśli używasz formy leku zawierającej 50 lub 100 μg beklometazonu w 1 dawce, dorośli powinni otrzymywać 100 μg 3-4 razy dziennie. Jeśli to konieczne, zwiększyć dawkę do 600-800 mg. Dzieci powinny otrzymywać 50-100 mcg dwa razy dziennie.
Jeśli stosuje się postać środka zawierającą 250 μg substancji czynnej w dawce, dorośli otrzymują 500 μg dwa razy dziennie lub 250 μg cztery razy dziennie. Jeśli to konieczne, zwiększ dawkę do 1500-2000 mg na dzień.
W przypadku podawania donosowego do każdego kanału nosowego wstrzykuje się 50 μg 2-4 razy dziennie.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania pojawiają się objawy niewydolności nadnerczowo-przysadkowo-nadnerczowej. W tym przypadku przez pewien czas pacjent jest przenoszony na układowe glukokortykoidy, wyznacza się ACTH.
Interakcja
Przy jednoczesnym odbiorze zwiększa efekt beta-adrenomimetik. Z kolei beta-adrenomimetiki zwiększają działanie przeciwzapalne beklometazonu, zwiększając stopień jego przenikania do dystalnych części oskrzeli.
Efedryna aktywuje metabolizm beklometazonu.
Wydajność beklometazonu zmniejsza się dzięki induktorom enzymów oksydacji mikrosomalnej.
Po połączeniu, estrogeny, metandienon, teofilina, beta-adrenomimetyki, doustne glukokortykoidy aktywują efekt beklometazonu.
Warunki sprzedaży
Możesz kupić receptę.
Warunki przechowywania
Beclomethasone należy przechowywać w ciemnym miejscu, utrzymując temperaturę poniżej +30 ° C.
Okres przydatności do spożycia
Możesz przechowywać przez 3 lata, po otwarciu butelka może być przechowywana nie dłużej niż 6 miesięcy.
Instrukcje specjalne
Nie należy stosować tego leku w celu łagodzenia ostrych ataków astmy. Jeśli wystąpi ostry atak astmy oskrzelowej w odpowiedzi na stosowanie beklometazonu, konieczne jest natychmiastowe anulowanie tego leczenia.
Jeśli u pacjenta występują objawy niewydolności podwzgórzowo-przysadkowej-nadnerczy, pacjent może kontynuować inhalację, ale wymaga to dokładnej kontroli zawartości podstawowego kortyzolu w osoczu.
Podobnie, te liczby powinny być monitorowane, jeśli w leczeniu stosuje się duże dawki beklometazonu.
Jeśli u pacjenta występuje zespół obturacyjny broncho w umiarkowanej lub ciężkiej postaci, należy zastosować leki rozszerzające oskrzela około 20 minut przed inhalacją.
Unikać kontaktu z oczami.
W leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa z ciężkimi objawami, skuteczność leku wzrasta, gdy stosuje się go jednocześnie ze środkami zwężającymi naczynia. Aby zmniejszyć ryzyko kandydozy jamy ustnej i gardła, zaleca się wdychanie przed posiłkami i płukanie jamy ustnej po każdej inhalacji.
Osoby z astmą zależną od steroidów powinny stosować większe dawki leku.
Pacjenci z astmą powinni stopniowo przestawić się z glukokortykoidów o działaniu ogólnoustrojowym na inhalację z beklometazonem. Nie można radykalnie zmniejszyć dawki.
Analogi Beclomethasone
Analogi beklometazonu są to: Becladon, Beclomet, Beclat, Beclomethasone Formoterol, Beclospir, Propavent, Gnadion, Sanastmil, Vacleril i inne leki o podobnym działaniu. Wymień lek może być tylko specjalistą.
Dla dzieci
Beclomethasone do stosowania wziewnego, który zawiera 250 μg substancji czynnej w jednej dawce, nie może być stosowany w leczeniu dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Podczas ciąży i laktacji
Nie można używać tego narzędzia do leczenia kobiet w ciąży w pierwszym trymestrze ciąży. W drugim i trzecim trymestrze ciąży lek można stosować tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść przewyższa spodziewany poziom ryzyka. Te dzieci, które urodziły się dla matek, które otrzymały Beclomethasone w czasie ciąży, powinny zostać zbadane pod kątem niewydolności kory nadnerczy. Karmienie piersią w okresie leczenia należy przerwać.
Beclomethasone Recenzje
Recenzje tego leku wskazują, że w większości przypadków mogą one złagodzić stan pacjentów. Istnieją informacje o przejawach niektórych skutków ubocznych, ale ogólnie rzecz biorąc, opinie o leku są pozytywne.
Cena Beclomethasone, gdzie kupić
Średnia cena Beclomethasone wynosi 300-400 rubli na fiolkę 200 mcg.
BECLOMETASON 50MKG / DOSE 140 DOSES SPRAY NAZALN DOSER
Spryskać dawkę donosową 50 μg / dawkę.
Na 10 g (nie mniej niż 140 dawek) w butelkach z tworzywa sztucznego z dyszą rozpylającą.
Każda butelka z instrukcją stosowania umieszczana jest w paczce z tektury.
Podobne produkty
Analogi
Instrukcja użytkowania beklometazonu
Formularz dawkowania
Biała lub prawie biała nieprzezroczysta zawiesina
Skład
Składnik aktywny: dipropionian beklometazonu - 0,83 mg.
Substancje pomocnicze: Celuloza mikrokrystaliczna i karboksymetyloceluloza sodowa (Avicel RC 591) - 20,0 mg, glicerol (gliceryna destylowanej) 21,0 mg - glikol propylenowy - 100,0 mg, cytrynian sodu pentaseskvigidrat (5,5-cytrynianu sodu wodny ) - 2,4 mg, monohydrat kwasu cytrynowego - 0,75 mg, polisorbat 80 (tween-80) - 0,10 mg, chlorek benzalkoniowy - 0,15 mg, woda do wstrzykiwań - do 1 g.
Formulacja pojedynczej dawki:
Składnik aktywny: dipropionian Beclomethasone - 0,05 mg.
Substancje pomocnicze: Celuloza mikrokrystaliczna i karboksymetyloceluloza sodowa (Avicel RC 591), - 1,2 mg, glicerol (gliceryna destylowana) - 1,26 mg Glikol propylenowy - 6,0 mg cytrynian sodowy pentaseskvigidrat (5,5-cytrynianu sodu wodny ) - 0,144 mg, monohydrat kwasu cytrynowego - 0,045 mg, polisorbat 80 (tween-80) - 0,006 mg, chlorek benzalkoniowy - 0,009 mg, woda do wstrzykiwań do 0,06 g.
Farmakodynamika
Farmakodynamika dipropionianu beklometazonu - glikokortykosteroid (GCS) ma działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne i immunosupresyjne. Hamuje uwalnianie mediatorów zapalnych z komórek tucznych, zwiększa lipocortin produkcyjną (aneksyny), który jest inhibitorem fosfolipazy A2, co zmniejsza wytwarzanie kwasu arachidonowego i kwasu arachidonowego produktów metabolizmu - endonadtlenki cyklicznych, prostaglandyny, jak również czynnik aktywujący płytki. Zmniejsza Chemotaksji substancję (wyjaśnia to wpływ na „koniec” reakcji alergii) hamuje rozwój „bezpośrednim”, reakcji alergicznej (spowodowane przez hamowanie produkcji metabolitów kwasu arachidonowego, oraz zmniejszyć uwalnianie mediatorów komórek tucznych zapalenia) i poprawia transportu śluzowo-rzęskowy. Pod wpływem beklometazonu zmniejszenie liczby komórek tucznych w błonie śluzowej jamy nosowej i zatok obocznych nosa, zmniejszenie obrzęku, gruczoły wydzielania śluzówki nosa, granica akumulacji neutrofili, wysięk zapalny i produkcji cytokin hamowało migrację makrofagów, zmniejszenie intensywności procesu infiltracji i granulacji, który odgrywa ważną rolę w rozwoju alergicznego nieżytu nosa. Praktycznie nie posiada aktywności mineralokortykosteroidowej i działania resorpcyjnego po podaniu donosowym. W dawkach terapeutycznych ma aktywny efekt lokalny bez rozwoju efektów ubocznych charakterystycznych dla układowych glikokortykosteroidów.
Farmakokinetyka
Efekt terapeutyczny rozwija się stopniowo, zwykle po 5-7 dniach stosowania, u niektórych pacjentów po 2-3 tygodniach. Farmakokinetyka Szybko wchłaniane z błony śluzowej nosa. Możliwe jest połknięcie części podanej dawki śliną. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest małe, a donosowa droga podawania w zalecanych dawkach nie wykazuje istotnej klinicznie aktywności ogólnoustrojowej. Większość leku, który dostał się do przewodu żołądkowo-jelitowego, jest dezaktywowany przez efekt "pierwszego przejścia" przez wątrobę. Komunikacja z białkami osocza - 87%. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 15 h. Główna część preparatu (35-76%) jest wydalana w ciągu 96 godzin przez jelita, głównie w postaci polarnych metabolitów, 10-15% - przez nerki.
Skutki uboczne
reakcje alergiczne (pokrzywka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, zaczerwienienie, duszność i / lub skurcz oskrzeli, wysypki skórne, anafilaktyczny / anafilaktoidalnej) nosogardzieli infekcje wywołane grzybami roślin, wyciek z nosa, krwawienie z nosa, uczucie pieczenia lub podrażnienia śluzówki nosa suchym nosa, kichanie, upośledzenie węchu, wzrost ciśnienia ocznego, jaskry, zaburzenia apetytu, niestrawność, nudności, biegunka, bóle głowy, zawroty głowy, nadciśnienie, nieprzyjemny smak i zapach, zaćma.
Podczas długotrwałego stosowania dużych dawek glikokortykosteroidów donosowych odnotowano przypadki perforacji przegrody nosowej.
Przy długotrwałym stosowaniu donosowych glikokortykosteroidów w dużych dawkach mogą pojawić się ogólnoustrojowe działania niepożądane (patrz punkt "Specjalne instrukcje").
Funkcje sprzedaży
Warunki specjalne
Nie przekłuwać dyszy butelki za pomocą igły lub drutu. Konieczne jest, aby chronić oczy przed otrzymaniem leku.
Efekt terapeutyczny beklometazonu, w przeciwieństwie do lokalnych leków zwężających naczynia, w leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa, z użyciem donosowym nie jest od razu widoczny. Złagodzenie objawów nieżytu nosa zwykle staje się zauważalne w ciągu kilku dni od rozpoczęcia leczenia.
Pacjentów, u których leczenie kortykosteroidami może zmniejszyć odporność, należy poinformować o zagrożeniach związanych z kontaktem z chorymi niektórych zakażeń (np ospa wietrzna, odra) oraz konieczność, aby zobaczyć się z lekarzem w razie wystąpienia takiego kontaktu. Ma to szczególne znaczenie dla dzieci.
Ponieważ beklometazon spowalnia leczenie ran, pacjenci, którzy niedawno przeszli uraz lub operację nosa, nie powinni stosować leku, dopóki rany nie zostaną całkowicie wyleczone.
Infekcje jamy nosowej i zatok przynosowych muszą być właściwie leczone. W razie potrzeby beklometazon można stosować w połączeniu z innymi lekami.
Należy zachować ostrożność podczas przenoszenia pacjenta z ogólnoustrojowymi glikokortykosteroidami (GCS) w celu leczenia beklometazonem, szczególnie jeśli istnieje przypuszczenie dotyczące dysfunkcji gruczołów nadnerczy.
Długotrwałe stosowanie donosowej GCS w dużych dawkach może wywołać ogólnoustrojowe działania niepożądane. Prawdopodobieństwo wystąpienia tych działań jest znacznie mniejsze niż przy stosowaniu kortykosteroidów ogólnoustrojowych i może się różnić u poszczególnych pacjentów, a także u różnych kortykosteroidów. Działanie ogólnoustrojowe obejmują: zespół Cushinga, wyposażony kushingoida, kory nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zaćma, jaskra rzadziej zakresie skutków psychologicznych i behawioralnych, w tym pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia snu, lęk, depresja lub agresji (szczególnie u dzieci ).
Zaleca się regularne monitorowanie wzrostu dzieci otrzymujących długotrwałą terapię nosa GCS. Gdy spowolnienie wzrostu należy poddać stałej terapii w celu zmniejszenia dawki donosowej GCS do minimalnej skutecznej dawki, co pozwala kontrolować objawy choroby.
Leczenie większymi dawkami GKS niż zalecane może spowodować klinicznie istotne zahamowanie czynności nadnerczy. Jeśli wiadomo, że stosowane są duże dawki kortykosteroidów, należy rozważyć możliwość dodatkowego stosowania kortykosteroidów w okresie stresu lub planowej operacji.
U większości pacjentów, spray do nosa odmierzonej beklometazon likwiduje objawy sezonowego alergicznego nieżytu nosa, lecz w niektórych przypadkach w bardzo dużych ilościach w powietrzu alergenów mogą wymagać dodatkowego leczenia, zwłaszcza do łagodzenia objawów ocznych.
Wpływ na zarządzanie pojazdami i mechanizmami
W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas jazdy i pracy innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają dużej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznej.
Wskazania
Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (sezonowe lub całoroczne);
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na beklometazon lub jakikolwiek inny składnik leku;
Wiek dzieci do 6 lat;
Owrzodzenie przegrody nosowej, niedawne interwencje chirurgiczne w jamie nosowej, niedawny uraz nosa - do momentu aż rana goi się.
Stosowanie w ciąży Możliwe jest stosowanie u kobiet w ciąży i karmiących piersią tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z leczenia dla kobiety uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu lub noworodka. U noworodków, kobiet, które otrzymały glikokortykosteroid w czasie ciąży, należy zbadać w celu wykrycia ewentualnego upośledzenia kory nadnerczy.
Środki gruźlica dróg oddechowych (w tym utajone), jamy nosowej i zatok infekcje zatok (grzybicze, bakteryjne, wirusowe), krwawienia z nosa, częste niewydolności nadnerczy, jaskrę, zaćmę, jednoczesne stosowanie innych kortykosteroidów, ciąża, karmienie piersią.
Interakcja z lekami
Stosowanie z innymi lekami Obecnie nie ma interakcji beklometazonu po zastosowaniu zewnętrznym z innymi lekami.
- Możesz kupić beclomethasone 50 μg / dawkę 140 dawek aerozolu do nosa w Moskwie w swojej dogodnej aptece, składając zamówienie na Apteka.RU.
- Mamy niską cenę beklometazonu w dawce 50 μg / dawkę 140 dawek aerozolu do nosa w Moskwie.
Tutaj znajdziesz najbliższe punkty dostawy w Moskwie.
Ceny Beclomethasone w innych miastach
Dawkowanie
Wewnątrznosowy - w postaci inhalacji.
Dorosłych i dzieci w wieku 12 lat: Zalecana dawka - spray 1-2 dawkach (50-100 mg) do każdego nozdrza lub dwa razy na dzień (200-400 mg / dzień), w zależności od nasilenia objawów. Maksymalna dzienna dawka 400 mg / dobę.
Dzieciom w wieku od 6 do 12 Zalecana dawka - jedna odmierzona natryskowy (50 g), w razie potrzeby rozpyłowa dawki (100 ug) do każdego nozdrza dwa razy dziennie, w zależności od nasilenia objawów.
Maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 8 inhalacji (400 mcg).
Po osiągnięciu efektu terapeutycznego leku jest anulowany, stopniowo zmniejszając dawkę.
Maksymalny czas stosowania to nie więcej niż 4 tygodnie.
Wytyczne dla pacjentów dotyczące prawidłowego stosowania leku
Przed pierwszym użyciem aerozolu do nosa należy go "skalibrować", naciskając urządzenie dozujące 6-7 razy. Po "kalibracji" ustalono stereotypowy przepływ leku. Jeśli spray nie był używany przez 14 dni lub dłużej, przed nową aplikacją konieczna jest nowa "kalibracja".
Przed użyciem leku należy uwolnić przewody nosowe. Potrząśnij energicznie butelką. Włóż aplikator do nosa, trzymając go prosto w nozdrzu - w kierunku wewnętrznego kącika oka. W takim przypadku drugie nozdrze powinno być zamknięte, z palcem wciśniętym, a głowa lekko przechylona do przodu.
Nie rozpylaj sprayu bezpośrednio na przegrodę nosową!
Następnie weź głęboki oddech przez nos, naciskając spray i wydychaj przez usta. Wdychanie do drugiego nozdrza odbywa się w ten sam sposób.
Aby otrzymać pojedynczą dawkę 100 μg, pacjenci powinni dwukrotnie dawkować rozpyloną substancję leczniczą zgodnie z metodą opisaną powyżej.
Przedawkowanie
Podczas stosowania leku w dużych dawkach przez krótki okres czasu, funkcja układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego może zostać zahamowana. Nie są wymagane żadne środki nadzwyczajne. W takim przypadku dawkę leku należy zmniejszyć do zalecanej. Funkcja układu podwzgórze-przysadka-nadnercza zostaje przywrócona w ciągu 1-2 dni.
Nie ma swoistego leczenia przedawkowania beklometazonu. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i monitorowanie pacjenta.
Beclomethasone (Beclometasone)
Treść
Wzór strukturalny
Rosyjska nazwa
Łacińska nazwa substancji Beclomethasone
Nazwa chemiczna
(11beta, 16beta) -9-Chloro-11,17,21-trihydroksy-16-metylopregna-1,4-dien-3,20-dion (jako dipropionian)
Wzór brutto
Grupa farmakologiczna substancji Beclomethasone
Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)
Kod CAS
Charakterystyka substancji Beclomethasone
Becropomethasone dipropionate - bezwonny biały lub kremowy biały proszek, bardzo mało rozpuszczalny w wodzie; dobrze rozpuśćmy się w chloroformie, acetonie i alkoholu. Masa cząsteczkowa wynosi 521,25.
Farmakologia
Ma wyraźną aktywność glukokortykoidu i słabą aktywność mineralokortykoidów. Przy podawaniu wewnątrzoskrzelowej hamuje migrację i aktywację komórek związanych z zapaleniem alergicznym (makrofagi) uszczelnia błony podstawnej nabłonka, zmniejsza wydzielanie śluzu przez komórki kubkowe, zmniejsza liczbę komórek tucznych w śluzówce oskrzeli, odpręża oskrzelowe mięśnie gładkie, odzyskuje wrażliwość adrainomimetiki.
Po podaniu donosowym szybko wchłania się przez błonę śluzową nosa. Część wstrzykniętego leku zostanie połknięta. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest niskie. Większość dawki w przewodzie żołądkowo-jelitowym jest dezaktywowana podczas "pierwszego przejścia" przez wątrobę.
Wchłanianie ogólnoustrojowe jest możliwe przy dowolnej postaci podawania (śródoskrzelowe, donosowe, wdechowe przez usta). Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 87%. Hydrolizowane przez odpowiednie esterazy w wątrobie, płucach i innych tkankach z utworzeniem 17-monopropionianu beklometazonu i wolnego beklometazonu, które mają słabe działanie przeciwzapalne. Główną drogą wydalania (niezależnie od drogi podawania) zarówno niezmienionego leku, jak i jego polarnych metabolitów jest kał, 12-15% jest wydalane z moczem.
Efekt terapeutyczny rozwija się 4-5 dni od rozpoczęcia leczenia i osiąga maksimum w ciągu kilku tygodni.
Zastosowanie Beclomethasone
Wdychanie: astma oskrzelowa - jako terapia podstawowa; z niewystarczającą skutecznością leków rozszerzających oskrzela, kwasu kromoglikanowego i ketotifenu; w celu zmniejszenia dawki doustnego GK.
Donosowe: alergiczny nieżyt nosa (sezonowe i całoroczne), nieżyt nosa naczynioruchowy, nawracająca polipowatość nosa.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, wiek dzieci (do 6 lat); do stosowania wziewnego: ostry skurcz oskrzeli, stan astmatyczny (jako najwyższy priorytet), bezsenowe zapalenie oskrzeli; do stosowania donosowego: skaza krwotoczna, częste krwawienia z nosa, zakażenia ogólnoustrojowe (zakażenia grzybicze, w tym kandydoza górnych dróg oddechowych, infekcje bakteryjne, w tym gruźlica płuc), opryszczkowe zapalenie oka, ostre infekcje dróg oddechowych.
Ograniczenia w korzystaniu z
Do stosowania donosowego: owrzodzenie nosa, niedawne interwencje chirurgiczne w jamie nosowej, niedawny uraz nosa, amebiaza, jaskra, ciężka niewydolność wątroby, niedoczynność tarczycy, niedawny zawał mięśnia sercowego.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Przeciwwskazane w pierwszym trymestrze ciąży. W II i III trymestrze jest możliwe, jeśli oczekiwany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Kategoria działania na płód przez FDA - C.
W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.
Skutki uboczne Beclomethasone
Wdychanie: chrypka, uczucie bólu gardła, kichanie, kaszel, paradoksalny skurcz oskrzeli (zatrzymany przez wprowadzenie wziewnych leków rozszerzających oskrzela), eozynofilowe zapalenie płuc; reakcje alergiczne, kandydoza jamy ustnej i górnych dróg oddechowych (przy długotrwałym stosowaniu i / lub w dużych dawkach - ponad 400 μg / dobę), występujące podczas miejscowej terapii przeciwgrzybiczej bez przerywania leczenia.
Przy długotrwałym stosowaniu w dawkach większych niż 1,5 mg / dobę - układowe działania niepożądane (w tym niewydolność kory nadnerczy).
Do stosowania donosowego: ból w jamie nosowej i gardle, suchość i podrażnienie błony śluzowej jamy nosowej i górnych dróg oddechowych, kichanie, kaszel; infekcje nosowo-gardłowe powodowane przez florę grzybową, wyciek z nosa, krwawienie z nosa, owrzodzenie błony śluzowej nosa, perforacja przegrody nosowej; rzadko - zanik błony śluzowej.
Przy długotrwałym stosowaniu w dawkach większych niż 1500 μg / dobę mogą wystąpić ogólne działania niepożądane (w tym niewydolność kory nadnerczy).
Od układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zawroty głowy, senność, ból oka, niewyraźne widzenie, przekrwienie spojówek, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, zmniejszony smak, nieprzyjemny smak w jamie ustnej.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pokrzywka, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy.
Inne: bóle mięśni, możliwe opóźnienie wzrostu u dzieci (przy długotrwałym stosowaniu).
Interakcja
Wzmacnia działanie beta-adrenomimetyków. Beta-adrenomimetiki wzmacniają przeciwzapalne właściwości beklometazonu (zwiększają jego penetrację do dystalnych oskrzeli).
Efedryna przyspiesza metabolizm beklometazonu. Induktory mikrosomalnych enzymów utleniających (w tym fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna) zmniejszają skuteczność betametazonu. Methandienone, estrogen, beta2-adrenomimetyki, teofilina, glukokortykoid do podawania doustnego zwiększają efekt beklometazonu.
Przedawkowanie
Manifestacja objawów niewydolności nadnerczowo-przysadkowo-nadnerczowej. Pokazano, że jest to tymczasowy transfer do otrzymania układowych glukokortykoidów, mianowanie ACTH.
Droga podania
Środki ostrożności Beclomethasone
Nie może być stosowany do łagodzenia ostrego ataku astmy. Jeśli ostry atak astmy rozwinie się w odpowiedzi na beklometazon, należy go natychmiast anulować. W przypadku wystąpienia objawów niewydolności nadnerczowo-przysadkowo-nadnerczowej należy kontynuować inhalację, ale należy monitorować poziom podstawowego kortyzolu w osoczu krwi (funkcja układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego zwykle jest normalizowana w ciągu 1-2 dni). Ta sama kontrola jest konieczna w przypadku stosowania wysokich dawek beklometazonu (1500 μg lub więcej). Unikać kontaktu z oczami. W przypadku umiarkowanego i ciężkiego zespołu obturacyjnego bronchogenu zaleca się stosowanie leków rozszerzających oskrzela 15-20 minut przed inhalacją.
Skuteczność leczenia alergicznego nieżytu nosa, któremu towarzyszą obfite wydzieliny śluzowe i wyraźny obrzęk przewodów nosowych, zwiększa się przy równoczesnym stosowaniu środków zwężających naczynia krwionośne. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo kandydozy jamy ustnej i gardła, zaleca się wdychanie przed posiłkami i płukanie ust po każdej inhalacji.
W przypadku astmy zależnej od steroidów należy stosować duże dawki (ponad 1000 mcg na dobę). Przenoszenie pacjentów z astmą oskrzelową z glukokortykoidów o działaniu ogólnoustrojowym na formy wziewne dipropionianu beklometazonu powinno być przeprowadzane stopniowo: jednorazowe anulowanie jest niedopuszczalne lub dawka jest zmniejszana zbyt szybko.