Ceftriakson jest antybiotykiem z grupy cefalosporyn. Lekarze mogą zalecić zakup ceftriaksonu w Moskwie w wielu chorobach, których patogeny są wrażliwe na składniki tego leku.
Używane, gdy:
- zapalenie ucha środkowego, w tym ropne
- zapalenie zatok, zapalenie migdałków i zapalenie oskrzeli
- ostre infekcje górnych i dolnych dróg oddechowych
- leczenie zapalenia płuc
- leczenie nieokreślonych infekcji skóry i chorób tkanek miękkich
- jade
- choroby ginekologiczne wywołane przez gonokoki
- stawy zapalenia kości i szpiku
- zapalenie opon mózgowych o podłożu zakaźnym
- kiła i chancre
- anty salmonella
- sepsa i zapobieganie ich rozwojowi po operacji
Cechy leku:
Ceftriakson jest silnym antybiotykiem, z którego mogą korzystać zarówno dorośli, jak i dzieci w różnym wieku, nawet noworodki. Mechanizm działania leku na organizm polega na specyficznym działaniu na błony komórkowe czynników zakaźnych, ich zniszczeniu i hamowaniu syntezy nowych komórek. Ma szerokie spektrum działania, w tym na mikroorganizmach, niewrażliwe na większość innych antybiotyków. Cena w aptece Mosca za ten lek może się różnić, można go również kupić w sklepach internetowych przy zakupie.
Ceftriakson
Ceftriakson 1g n10 proszek d / przygotowanie p-ra d / wstrzyknięcie
Ceftriakson 1 g n1 w proszku d / przygotowanie p-ra d / in / in i wstęp w / m
Borisov ZMP (Białoruś) Przygotowanie: Ceftriakson
Ceftriakson 1g n20 w proszku d / przygotowanie p-ra d / in / in i w / m wstęp
Belmedpreparaty (Białoruś) Przygotowanie: Ceftriakson
Ceftriakson 1 g n1 proszek d / preparat p-ra d / v / v i v / m iniekcji + p-al woda d / amp iniekcyjny. 5 ml n2
Biochemik (Rosja) Lek: Ceftriakson
Ceftriakson 1 g n1 w proszku d / przygotowanie p-ra d / in / in i wstęp w / m
Biosynteza (Rosja) Lek: Ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 proszek d / wytwarzanie p-ra d / in / in i in / m (bez rozpuszczalnika) kraspharma
Kraspharma PAO (Rosja) Przygotowanie: Ceftriakson
Ceftriakson 1 g n1 w proszku d / przygotowanie p-ra d / in / in i wstęp w / m
LEKKO (Rosja) Lek: Ceftriakson
Ceftriakson 1 g n1 w proszku d / przygotowanie p-ra d / in / in i wstęp w / m
Rafarma (Rosja) Lek: Ceftriakson
Ceftriakson 1 g n1 w proszku d / przygotowanie p-ra d / in / in i wstęp w / m
Synteza (Rosja) Lek: Ceftriakson
Ceftriakson 2g n1 w proszku d / przygotowanie p-ra d / in / in i wstęp w / m
Synteza (Rosja) Lek: Ceftriakson
Ceftriakson 1 g n1 w proszku d / przygotowanie p-ra d / in / in i wstęp w / m
Biochemik (Rosja) Lek: Ceftriakson
Ceftriakson 1g n50 proszek d / przygotowanie p-ra d / wstrzyknięcie
Ceftriakson 1g n40 proszek d / przygotowanie p-ra d / in / in i in / m wstęp
Belmedpreparaty (Białoruś) Przygotowanie: Ceftriakson
Ceftriakson 1 g n1 w proszku d / przygotowanie p-ra dla i / v i v / m wprowadzenia
Belmedpreparaty (Białoruś) Przygotowanie: Ceftriakson
Jak prawidłowo stosować Ceftriaxone 500 mg?
Ceftriakson 500 mg jest lekiem przeciwbakteryjnym cefalosporyn 3. generacji. Lek ma dobrą tolerancję, wyraźną aktywność przeciwbakteryjną i umiarkowany efekt kliniczny w leczeniu wielu chorób.
Uwolnij formę i skład
Lek jest produkowany w postaci proszku w celu przygotowania roztworu podawanego dożylnie lub domięśniowo.
1 fiolka zawiera substancję czynną w ilości 0,5965 g. Proszek jest białą substancją krystaliczną z lekkim żółtawym odcieniem. Dobrze rozpuszcza się w wodzie, lekko w etanolu.
Gotowa kompozycja do iniekcji ma bladożółty kolor, czasami roztwór staje się bursztynowy lub zmienia swój kolor w zależności od okresu przechowywania gotowej kompozycji, jakości stosowanej jałowej substancji i stężenia gotowej cieczy.
Lek jest produkowany w postaci proszku w celu przygotowania roztworu podawanego dożylnie lub domięśniowo.
Właściwości farmakologiczne
Środek antybakteryjny należy do grupy cefalosporyn trzeciej generacji. Oryginalny preparat zawiera 98,2% składnika aktywnego i 0,37% zanieczyszczeń.
Kryteria skuteczności cefalosporyny:
- dodatnią dynamikę obserwuje się w 3. dniu leczenia;
- Odzyskiwanie kliniczne następuje w 7 dniu;
- Normalizacja ESR następuje w 6. dniu terapii.
Farmakodynamika
Lek hamuje syntezę w błonie komórkowej patogenu. Lek wykazuje odporność na działanie beta-laktamazy, niszczy takie typy bakterii jak:
- gronkowiec;
- paciorkowce;
- Gram-dodatnie aeroby;
- E. coli;
- Klebsiella;
- czynnik wywołujący zapalenie opon mózgowych;
- mikroorganizmy beztlenowe.
Nie ustalono wpływu leku na aerobowe Gram-dodatnie bakterie, Streptococcus zgalactiae i beztlenowce, Prevotella bivius.
Ceftriakson 500 mg jest lekiem przeciwbakteryjnym cefalosporyn 3. generacji.
Farmakokinetyka
Po wstrzyknięciu domięśniowym lek wchodzi do krążenia ogólnoustrojowego. Lek penetruje do:
Maksymalne stężenie cefalosporyny we krwi po podaniu w dawce 0,5 g pojawia się po 5 minutach. Lek wchodzi w interakcję z albuminą o 25-40%.
Po wstrzyknięciu i / m biodostępność leku wynosi 99%. Szybkość dystrybucji wynosi 0,25 l / kg. Antybiotyk cefalosporyny jest wydalany przez nerki: połowa dawki leku pozostaje niezmieniona, 25% występuje w postaci metabolitów. Przez jelita usuwa się 10% leku.
Okres półtrwania leku zwiększa się w następującej grupie pacjentów:
- osoby w podeszłym wieku i starczy - 2 razy;
- noworodki - 0,75 -1,5 godziny;
- wcześniaki - 4,5 godziny;
- pacjenci o masie ciała poniżej 1500 g - w ciągu 3,5 godziny.
W ciągu 14 dni nie dochodzi do kumulacji leku w narządach i tkankach przy wielokrotnym podawaniu dożylnym w dawce 0,5 g.
Stężenie antybiotyku w płynie mózgowo-rdzeniowym przekracza 1,4 mg / l. Wchłanianie leku wynosi 100% jeden dzień po wstrzyknięciu.
Cefalosporyna III generacji po podaniu domięśniowym w dawkach 0,5 g lub 1,0 g jest zawarta w osoczu krwi odpowiednio w ilości 38 μg / ml i 76 μg / ml. Okres półtrwania leku wynosi 6-9 godzin, więc lek jest przepisywany pacjentowi 1 raz dziennie.
Klirens kreatyniny w nerkach mieści się w zakresie 0,32-0,73 l / g.
Po wstrzyknięciu domięśniowym lek wchodzi do krążenia ogólnoustrojowego.
Wskazania do stosowania Ceftriakson 500 mg
Lek jest skuteczny w takich chorobach, jak:
- dur brzuszny;
- salmonelloza;
- kiła;
- rzeżączka;
- Borelioza;
- zapalenie opon mózgowych;
- infekcyjne zapalenie wsierdzia;
- zapalenie płuc;
- przewlekłe zapalenie oskrzeli;
- zapalenie krtani;
- ropień płuca;
- ropne zapalenie szczęki;
- zapalenie otrzewnej;
- zapalenie pęcherzyka żółciowego;
- uszkodzenie przewodu żółciowego;
- infekcja skóry;
- zapalenie stawów;
- uszkodzenie nerek;
- zapalenie pęcherza;
- zapalenie stercza;
- zapalenie najądrza;
- spalić chorobę II-IV stopnia;
- zakażenie rany u pacjentów z obniżoną odpornością;
- ropne zmiany pęcherzyka żółciowego;
- odmiedniczkowe zapalenie nerek;
- sepsa.
Przeciwwskazania
Lek nie jest zalecany do przyjmowania takich patologii, jak reakcja alergiczna na penicyliny i karbapenemy. Nie przepisuj leków noworodkom z wysoką zawartością bilirubiny w surowicy.
U pacjentów w wieku powyżej 75 lat lek stosuje się zgodnie z zaleceniami lekarza, ponieważ wydalanie cefalosporyny jest opóźnione w starości.
Nie przepisuj leku przeciwbakteryjnego w wysokich dawkach w przewlekłej niewydolności nerek, ponieważ może on wywoływać działanie nefrotoksyczne. Lek jest przeciwwskazany w chorobie wątroby ze względu na ryzyko krwawienia.
Dawkowanie i sposób podawania Ceftriakson 500 mg
Lek jest przepisywany do iniekcji dożylnych lub domięśniowych.
Dawkę leku ustala lekarz, biorąc pod uwagę następujące czynniki:
- nasilenie choroby;
- wrażliwość mikrobiologiczna;
- stan pacjenta.
Dorosłym zaleca się podawanie leku w następujących dawkach:
- w przypadku zakażeń o umiarkowanym nasileniu - 1 g co 12 godzin;
- w przypadku wystąpienia ciężkiego stanu u pacjenta - 12 g na dobę.
Dziecko w wieku do 12 lat przepisuje 150 mg / kg na dobę. Lek podaje się 2-4 razy dziennie.
Noworodkowi od 0 do 14 dni podaje się 20-50 mg / kg na dzień. Dawka cefalosporyny podzielona jest na 2-4 iniekcje. Raz dziennie lek jest przepisywany dzieciom w wieku od 1 miesiąca do 12 lat w dawce 20-80 mg / kg masy ciała. Dzienna dawka nie przekracza 4,0 g.
Do podawania kroplówek dożylnie przepisywany jest antybiotyk w ilości 50 mg / kg. Lek stosuje się w celu zapobiegania rozwojowi zakażenia chirurgicznego i wstrzyknięcia 1 g antybiotyku dożylnie 30 minut przed operacją.
W ostrej rzeżączce zaleca się domięśniowe wstrzyknięcie antybiotyku w ilości 1 g.
Osoby w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki.
Przebieg leczenia trwa od 4 do 14 dni. W przypadku ciężkiej choroby konieczne jest przedłużone stosowanie cefalosporyny trzeciej generacji.
W leczeniu choroby z Lyme, dorosłemu przepisuje się antybiotyk w ilości 50 mg / kg raz dziennie przez 14 dni. Przy klirensie kreatyniny wynoszącym 10 ml / min, zmniejsza się liczba cefalosporyn. Powtarza się wstrzyknięcia leku zgodnie ze schematem: 0,5 g podaje się co 12 godzin zamiast 1 g; co 8 godzin - 0,5 g, zastępując 1 g leku.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek w fazie końcowej dzienna ilość przepisanego leku nie przekracza 2,0 g.
Aby wykonać zastrzyk należy wybrać rozpuszczalnik. Do podawania dożylnego 0,9% roztwór chlorku sodu lub 5% glukozy. Do wstrzyknięć domięśniowych stosować 1% roztwór lidokainy.
Pacjentowi podaje się tylko świeżo przygotowaną kompozycję. Aby wykonać wstrzyknięcie i / m 0,5 g antybiotyku, należy rozcieńczyć w 2 ml wody do wstrzykiwań. Aby przygotować kompozycję do podawania dożylnego, 0,5 g leku rozcieńcza się w 5 ml sterylnej cieczy. Czas trwania infuzji wynosi 20-40 minut.
Skutki uboczne ceftriaksonu 500 mg
Możliwe jednoczesne objawy działania antybiotyków:
Możliwe jednoczesne objawy działania antybiotyku w postaci wysypki, świądu.
Często zdarzają się powikłania ze strony ośrodkowego układu nerwowego, nawet po pojedynczym wstrzyknięciu leku:
- zawroty głowy;
- ból w regionie skroniowym.
Podczas ustawiania zastrzyku można zmierzyć się z takimi negatywnymi przejawami przewodu pokarmowego, takimi jak:
Podczas leczenia pojawienie się takich negatywnych reakcji z układu krwiotwórczego, takich jak:
- anemia;
- zwiększona ilość eozynofili i płytek krwi;
- redukcja leukocytów;
- neutropenia.
Często widzimy pojawienie się zaburzeń układu odpornościowego.
Pacjent ma następujące objawy:
- gorączka;
- zmniejszenie liczby leukocytów na jednostkę objętości krwi.
Długotrwałe stosowanie cefalosporyny prowadzi do rozwoju nadkażenia.
Przedawkowanie
Podczas terapii pojawienie się takich reakcji jak:
- ból w miejscu wstrzyknięcia;
- uczucie ucisku;
- pojawienie się uszczelki w obszarze iniekcji.
Jest uważane za najczęstsze przypadki po zastosowaniu antybiotyków:
- zmniejszenie wskaźnika protrombiny;
- zwiększona aktywność ALT i AST;
- zwiększenie stężenia mocznika i tworzenie się osadu w moczu.
Często u pacjenta występuje nadmierne pocenie się lub uczucie ciepła w ciele.
Niektórzy pacjenci mają następujące objawy:
- ból brzucha;
- zapalenie płuc;
- reakcja anafilaktyczna;
- skurcz oskrzeli;
- krwawienie z nosa;
- cukier w moczu;
- żółtaczka;
- arytmia;
- drgawki.
Wraz z wprowadzeniem antybiotyku błona śluzowa języka ulega zapaleniu, często zwiększa się dzienna ilość moczu, pojawia się wysypka, obrzęk naczynioruchowy lub zespół Stevensa-Johnsona.
Przedawkowanie
Zatrucie narkotykami jest rzadkie. W przypadku wprowadzenia dużej dawki antybiotyku u pacjenta nasilają się objawy niepożądane leku.
W przypadku przedawkowania niektórzy pacjenci odczuwają bóle brzucha.
Nie znaleziono antidotum. Do terapii nie należy stosować dializy otrzewnowej.
Instrukcje specjalne
Podczas leczenia, badania krwi są wykonywane regularnie w celu określenia czynności wątroby i nerek. Lek jest anulowany, jeśli w USG występują oznaki choroby dróg żółciowych.
U niektórych pacjentów rozwija się zapalenie trzustki. Podczas leczenia obserwuje się zaburzenia czasu protrombinowego.
Niewłaściwe reakcje organizmu mogą wystąpić u noworodków w wyniku pojawienia się złogów w nerkach i płucach.
Nie wolno mieszać leku w tej samej strzykawce z lekami zawierającymi wapń. Fałszywie dodatnie próbki Coombsa są powszechne po wstrzyknięciu antybiotyku.
Wprowadzenie leku może wywołać wstrząs anafilaktyczny. W tym przypadku pacjentowi podaje się epinefrynę i glikokortykosteroidy. Antybiotyk zmniejsza ilość bilirubiny, więc lek jest przepisywany ostrożnie noworodkowi z żółtaczką.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek przenika przez barierę łożyskową. Lek jest przepisywany w przypadku, gdy korzyści leczenia przewyższają ryzyko dla płodu.
Antybiotyk stosuje się u kobiet w ciąży w leczeniu nieskomplikowanej infekcji gonokokowej, kiły, szpitalnego odmiedniczkowego zapalenia nerek i infekcji dróg moczowych (2 g raz na dobę); podawany podczas cesarskiego cięcia. Pojedyncza dawka leku - 2 g, przerwa między wstrzyknięciami - 12 godzin.
Podczas leczenia cefalosporyny należy przerwać karmienie piersią.
Używaj w dzieciństwie
Dziecko z ropnym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych wywołanym przez paciorkowce przepisuje lek przeciwbakteryjny w dawce 100 mg raz na dobę. W leczeniu skomplikowanego zapalenia płuc lek stosuje się w skojarzeniu z klindamycyną.
Ceftriakson: opis, instrukcje, cena
Cena Ceftriakson i dostępność w aptekach w mieście
Uwaga! Dane o cenach i dostępności zmieniają się w czasie rzeczywistym, możesz użyć wyszukiwania, aby zaktualizować informacje do aktualnej minuty, a także, jeśli musisz opuścić zlecenie na leki, wybierz obszary miasta, które chcesz wyszukać lub wyszukać tylko w aktualnie otwieranych aptekach.
Powyższa lista jest aktualizowana co najmniej raz w ciągu 6 godzin (zaktualizowano 12/04/2018 o 20:57). Sprawdź ceny i dostępność leków, dzwoniąc do aptek przed wizytą w aptece. Informacje zawarte na stronie internetowej nie mogą być traktowane jako zalecenia do samodzielnego leczenia. Przed zastosowaniem leków należy koniecznie skonsultować się z lekarzem.
Ceftriakson: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje
Ceftriakson jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania z grupy cefalosporyn.
Szerokie spektrum generacji antybiotyków cefalosporynowych III do podawania pozajelitowego. Działanie bakteriobójcze wynika z zahamowania syntezy ściany komórkowej bakterii. Jest odporny na większość mikroorganizmów beta-laktamazowych gram-ujemnych i gram-dodatnich.
Wraz z wprowadzeniem dożylnych oznacza to, że najwyższą zawartość kompozycji we krwi obserwuje się po godzinie. Ceftriakson po podaniu gromadzi się w organizmie i pozostaje na tym poziomie przez cały dzień.
Ceftriakson jest dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego. Proszek można rozcieńczyć lidokainą lub wodą do wstrzykiwań.
Wskazania do stosowania
W czym pomaga ceftriakson? Przepisać lek w następujących przypadkach:
- zapalenie opon mózgowych;
- sepsa;
- zapalenie otrzewnej;
- zakaźne i zapalne choroby przewodu żołądkowo-jelitowego i dróg żółciowych;
- Choroby laryngologiczne;
- zakaźne choroby układu moczowego;
- choroby układu oddechowego;
- choroby zakaźne kości i stawów;
- zakaźne choroby tkanek miękkich i skóry;
- rzeżączka.
Lek stosuje się także w profilaktyce przedoperacyjnej oraz w leczeniu pacjentów z upośledzeniem odporności.
Instrukcja użytkowania Ceftriakson w dawce
Zgodnie z instrukcjami ceftriakson jest stosowany do podawania dożylnego lub domięśniowego.
Dzieciom w wieku powyżej 12 lat i dorosłym przepisuje się leczenie w dawce 1-2 g raz dziennie. W przypadku ciężkich zakażeń dozwolone jest zwiększenie dziennej dawki do 4 g.
W przypadku dzieci w pierwszych 2 tygodniach życia lek podaje się 1 raz dziennie. Dawka jest obliczana według wzoru 20-50 mg / kg na dzień. Najwyższa dawka wynosi 50 mg / kg (z powodu niedorozwoju układu enzymatycznego).
Optymalna dawka dla dzieci w wieku poniżej 12 lat (w tym niemowląt) jest również dobierana w zależności od wagi. Dzienna dawka wynosi od 20 do 75 mg / kg.
Dzieci, których waga przekracza 50 kg, ceftriakson jest przepisywany w tej samej dawce co dorośli.
Dawki 50 mg na kg lub więcej podawane dożylnie są podawane kroplami przez co najmniej pół godziny.
- W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych u niemowląt dawka leku wynosi 100 mg / kg masy ciała raz dziennie.
- W boreliozie z Lyme dzieciom w wieku powyżej 12 lat i dorosłym przepisuje się 50 mg na kg masy ciała raz dziennie. Czas trwania leczenia wynosi 2 tygodnie.
- W rzeżączce ceftriakson jest skuteczny w dawce 250 mg domięśniowo jeden raz.
- W celu zapobiegania infekcjom w okresie pooperacyjnym lek podaje się w dawce 1-2 g raz na półtorej godziny przed operacją.
Leczenie lekiem należy kontynuować przez 3 dni po ustabilizowaniu się temperatury ciała i zanikaniu objawów choroby. Podczas iniekcji Ceftriakson pacjenci powinni unikać picia alkoholu, ponieważ zwiększa to ryzyko rozwoju toksycznych uszkodzeń wątroby.
Pacjenci w podeszłym wieku nie potrzebują indywidualnej regulacji dawki, ale należy uważnie monitorować reakcję organizmu na antybiotyk. Wraz z rozwojem działań niepożądanych należy zmniejszyć dawkę lub całkowicie przerwać terapię antybiotykową.
Skutki uboczne
Podawaniu ceftriaksonu mogą towarzyszyć następujące działania niepożądane:
- Reakcje alergiczne: gorączka, eozynofilia, wysypka skórna, pokrzywka, świąd, rumień wielopostaciowy, wysięk, obrzęk, wstrząs anafilaktyczny, choroba posurowicza, dreszcze.
- Reakcje miejscowe: z / we wstrzyknięciu - zapalenie żył, ból wzdłuż żyły; Wtrysk V / m - ból w miejscu wstrzyknięcia.
- Układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy.
- Z układu moczowego: skąpomocz.
- Ze strony układu trawiennego: nudności, wymioty, zaburzenia smaku, wzdęcia, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelit; pseudo-kamica żółciowa pęcherzyka żółciowego (zespół "szlamu"), kandydoza i inne nadkażenia.
- Na części narządów krwiotwórczych: anemia, leukopenia, leukocytoza, limfopenia, neutropenia, granulocytopenia, małopłytkowość, trombocytoza, bazofilia, krwiomocz; krwawienie z nosa, niedokrwistość hemolityczna.
Przeciwwskazania
Ceftriakson jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:
- w przypadku nietolerancji na antybiotyki z grupy penicylin i cefalosporyn;
- z niewydolnością nerek i wątroby.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania to drgawki i pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Dializa otrzewnowa i hemodializa. Lek nie zawiera antidotum.
Leczenie przedawkowania polega na zniesieniu zastrzyków i prowadzeniu terapii objawowej i podtrzymującej.
Analogi Ceftriakson, cena w aptekach
W razie potrzeby ceftriakson można zastąpić analogiem substancji czynnej - są to leki:
Analogi w postaci tabletek:
- Panaceph,
- Suprax Solutab,
- Ceforal Solyutab,
- Zefpotek,
- Spectraceph.
Wybierając analogi ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje stosowania ceftriaksonu, ceny i recenzje leków o podobnym działaniu nie mają zastosowania. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać samodzielnej wymiany leku.
W aptekach w Moskwie średnia cena leku - 34 - 37 rubli za butelkę.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, wysuszyć, chronić przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Okres przydatności do spożycia - 3 lata.
Ceftriakson
Dzisiaj w sprzedaży
Forma uwalniania, skład i opakowanie
Proszek do przygotowania roztworu do w / do i / lub wprowadzenia białego lub białego z żółtawym odcieniem.
Fiolki o pojemności 10 ml (1) - pakuje karton.
Butelki po 10 ml (5) - pakuje karton.
Butelki po 10 ml (10) - pakuje tekturę.
Butelki po 10 ml (50) - pakuje karton.
Grupa kliniczno-farmakologiczna
Działanie farmakologiczne
Cefalosporyna o szerokim spektrum działania antybiotyk III generacji. Skuteczny bakteriobójczy, hamujący syntezę ściany komórkowej mikroorganizmów. Odporne na β-laktamazę większości bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.
Aktywne wobec gram-dodatnich aerobowych bakterii: (Staphylococcus aureus, w tym szczepów produkujących penicylinazy), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gram-ujemne bakterie tlenowe Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy wytwarzające penicylinazy), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (W tym Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis) (w tym szczepów produkujących penicylinazy), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (obejmujące szczepy wytwarzające penicylinazy), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (w tym Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (poszczególne szczepy); bakterie beztlenowe: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (z wyjątkiem Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Ma aktywność in vitro wobec większości szczepów następujących mikroorganizmów, chociaż kliniczne znaczenie tego jest nieznane: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (w tym Providencia rettgeri), Salmonella spp. (w tym Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Gronkowce oporne na metycylinę są odporne na cefalosporyny, w tym. do ceftriaksonu. Wiele szczepów paciorkowców grupy D i enterokoków (w tym Enterococcus faecalis) jest również opornych na ceftriakson.
Farmakokinetyka
Zasysanie i dystrybucja
Po podaniu i / m ceftriakson jest szybko i całkowicie wchłaniany do krążenia ogólnoustrojowego. Dobrze penetruje tkanki i płyny ustrojowe: drogi oddechowe, kości, stawy, drogi moczowe, skórę, tkankę podskórną i narządy jamy brzusznej. Gdy zapalenie błony oponowej wnika dobrze do płynu mózgowo-rdzeniowego. Biodostępność ceftriaksonu przy podawaniu w / m wynosi 100%. Po I / m administracji Cmax osiąga się w ciągu 2-3 godzin, z wprowadzeniem / we wprowadzeniu - na końcu infuzji.
Po podaniu i / m ceftriaksonu w dawce 500 mg i 1 g Cmax w osoczu wynosi odpowiednio 38 μg / ml i 76 μg / ml, przy podawaniu dożylnym w dawce odpowiednio 500 mg, 1 gi 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml i 257 μg / ml. U osób dorosłych, 2-24 godziny po podaniu leku w dawce 50 mg / kg, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest wielokrotnie większe niż BMD w przypadku najczęstszych czynników wywołujących zapalenie opon mózgowych.
Stan równowagi ustala się w ciągu 4 dni po podaniu leku.
Odwracalne wiązanie z białkami osocza (albuminą) wynosi 83-95%.
Vd wytwarza 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), u dzieci - 0,3 l / kg.
T1/2 sprawia, że 6-9 h. Klirens osoczowy - 0,58-1.45 l / h, klirens nerkowy - 0,32-0,73 l / h.
U dorosłych pacjentów, w ciągu 48 godzin, 50-60% leku wydalane jest przez nerki w postaci niezmienionej, 40-50% jest wydalane z żółcią do jelita, gdzie biotransformuje do nieaktywnego metabolitu.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
U noworodków około 70% leku wydalane jest przez nerki.
U noworodków i osób starszych (w wieku powyżej 75 lat), a także u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby1/2 znacząco wzrasta.
U pacjentów poddawanych hemodializie z CC 0-5 ml / min, T1/2 wynosi 14,7 godziny; gdy CC 5-15 ml / min - 15,7 h; gdy CC 16-30 ml / min - 11,4 h; przy CC 31-60 ml / min - 12,4 h.
U dzieci z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych T1/2 po podaniu / w dawce 50-75 mg / kg wynosi 4,3-4,6 godziny
Wskazania do stosowania leku
Infekcje bakteryjne wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy:
- infekcje narządów jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, choroby zapalne przewodu żołądkowo-jelitowego, dróg żółciowych, w tym zapalenie dróg żółciowych, ropniak pęcherzyka żółciowego);
- choroby górnych i dolnych dróg oddechowych (w tym zapalenie płuc, ropień płuca, ropniak opłucnowy);
- infekcje kości i stawów;
- infekcje skóry i tkanek miękkich;
- infekcje dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek);
- borelioza (borelioza);
- salmonelloza i nośnik salmonellozy;
- zainfekowane rany i oparzenia.
Zapobieganie zakażeniom pooperacyjnym.
Choroby zakaźne u osób z obniżoną odpornością.
Schemat dawkowania
Lek podaje się w / m i / in (strumień lub kroplówka).
Dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat dawka wynosi 1-2 g 1 raz dziennie lub 0,5-1 g co 12 godzin Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 g.
W przypadku noworodków (do 2 tygodni) dawka wynosi 20-50 mg / kg / dobę.
W przypadku niemowląt i dzieci w wieku poniżej 12 lat dawka dzienna wynosi 20-80 mg / kg. U dzieci o masie ciała 50 kg lub więcej, dawki dla dorosłych.
Dawka większa niż 50 mg / kg masy ciała powinna być przepisana jako wlew dożylny przez 30 minut. Czas trwania leczenia zależy od charakteru i ciężkości choroby.
W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych u niemowląt i małych dzieci dawka wynosi 100 mg / kg 1 raz na dobę. Maksymalna dzienna dawka - 4 g czas trwania leczenia zależy od rodzaju patogenu i może wynosić od 4 dni z zapaleniem opon mózgowych wywoływanym przez Neisseria meningitidis, aż do 10-14 dni z zapaleniem opon mózgowych wywoływanym przez wrażliwe szczepy z rodziny Enterobacteriaceae.
W leczeniu rzeżączki dawka wynosi 250 mg domięśniowo, raz.
W celu zapobiegania pooperacyjnym powikłaniom infekcyjnym podaje się je jednorazowo w dawce 1-2 g (w zależności od stopnia zagrożenia zakażeniem) 30-90 minut przed operacją. W przypadku operacji na okrężnicy i odbytnicy zalecane jest dodatkowe podanie leku z grupy 5-nitroimidazoli.
W przypadku dzieci z zakażeniem skóry i tkanek miękkich lek jest przepisywany w dawce dziennej 50-75 mg / kg masy ciała 1 raz dziennie lub 25-37,5 mg / kg co 12 godzin, ale nie więcej niż 2 g na dobę. W ciężkich zakażeniach innej lokalizacji - w dawce 25-37,5 mg / kg co 12 godzin, ale nie więcej niż 2 g / dobę.
W przypadku zapalenia ucha środkowego lek podaje się domięśniowo w dawce 50 mg / kg masy ciała, ale nie więcej niż 1 g.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dostosowanie dawki jest wymagane tylko w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 10 ml / min), w tym przypadku dzienna dawka ceftriaksonu nie powinna przekraczać 2 g.
Zasady przygotowania i podawania roztworów iniekcyjnych
Roztwory do wstrzykiwań należy przygotować bezpośrednio przed użyciem.
Aby przygotować roztwór do iniekcji w / m, 500 mg leku rozpuszczono w 2 ml, a 1 g leku w 3,5 ml 1% roztworu lidokainy. Zaleca się wstrzyknąć nie więcej niż 1 g do jednego pośladka.
Aby przygotować roztwór do wstrzyknięcia dożylnego, 500 mg leku rozpuszcza się w 5 ml, a 1 g preparatu rozpuszcza się w 10 ml jałowej wody do wstrzykiwań. Roztwór do wstrzykiwań wstrzykuje się powoli przez 2-4 minuty.
Aby przygotować roztwór do wlewów IV, 2 g leku rozpuszcza się w 40 ml jednego z następujących roztworów bez wapnia: 0,9% roztwór chlorku sodu, 5-10% roztwór dekstrozy (glukoza), 5% roztwór lewulozy. Lek w dawce 50 mg / kg lub więcej należy podawać w kroplówce przez 30 minut.
Świeżo przygotowane roztwory ceftriaksonu są stabilne fizycznie i chemicznie przez 6 godzin w temperaturze pokojowej.
Skutki uboczne
CNS: ból głowy, zawroty głowy.
Ze strony układu moczowego: skąpomocz, upośledzona czynność nerek, glikozuria, krwiomocz, nadreaktywininemia, zwiększony mocznik.
Od układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaburzenia smaku, wzdęcia, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, biegunki, rzekomobłoniastego zapalenia jelit, psevdoholelitiaz (osadów), zespół przerostu, bóle brzucha, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, hiperbilirubinemią.
Z układu krwiotwórczego: niedokrwistość, leukopenia, neutropenia, limfopenią, granulocytopenia, trombocytopenia, płytek krwi, niedokrwistość hemolityczna, bazofilia.
Ze strony układu krzepnięcia krwi: krwawienie z nosa, zwiększenie (zmniejszenie) czasu protrombinowego.
Reakcje alergiczne: wysypka, pokrzywka, świąd, rumień wielopostaciowy wysiękowy, gorączka, dreszcze, obrzęk, eozynofilia, anafilaksja, choroby surowica, skurcz oskrzeli.
Inne: nadkażenie (w tym kandydoza).
Reakcje miejscowe: ze wstępem - zapalenie żył, ból wzdłuż żyły; z zastrzykiem / wstrzyknięciem - ból w miejscu wstrzyknięcia.
Przeciwwskazania do stosowania leku
- nadwrażliwość na lek;
- nadwrażliwość na inne cefalosporyny, penicyliny, karbapenemy.
Ostrożnie lek jest przepisywany noworodkom z hiperbilirubinemią, wcześniakami, niewydolnością nerek i / lub wątroby, UC, zapaleniem jelit lub zapaleniem okrężnicy związanym ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych podczas ciąży, w okresie laktacji.
Stosowanie leku w czasie ciąży i laktacji
Stosowanie leku w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli to konieczne, stosowanie leku podczas laktacji powinno przerwać karmienie piersią.
Wniosek o naruszenie wątroby
W przypadkach znacznego upośledzenia czynności wątroby konieczne jest monitorowanie stężenia ceftriaksonu w osoczu krwi, ponieważ mogą zmniejszyć tempo jego uwalniania.
Wniosek o naruszenie funkcji nerek
W ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 10 ml / min) dzienna dawka ceftriaksonu nie powinna przekraczać 2 g.
W przypadkach znacznego upośledzenia czynności nerek, jak również u pacjentów poddawanych hemodializie, należy monitorować stężenie ceftriaksonu w osoczu krwi, ponieważ mogą zmniejszyć tempo jego uwalniania.
Instrukcje specjalne
Podczas stosowania leku należy wziąć pod uwagę ryzyko wstrząsu anafilaktycznego i potrzebę odpowiedniego leczenia w nagłych wypadkach.
Badania in vitro wykazały, że ceftriakson (podobnie jak inne cefalosporyny) może wypierać bilirubinę związaną z albuminą w surowicy. Dlatego u noworodków z hiperbilirubinemią, a zwłaszcza u wcześniaków stosowanie ceftriaksonu wymaga jeszcze większej ostrożności.
W przypadku ciężkiej niewydolności nerek i ciężkiej niewydolności wątroby u pacjentów poddawanych hemodializie należy regularnie określać stężenie leku w osoczu.
Przy długotrwałym leczeniu konieczne jest regularne monitorowanie obrazu krwi obwodowej, wskaźników stanu czynnościowego wątroby i nerek.
W rzadkich przypadkach z ultrasonografią pęcherzyka żółciowego dochodzi do utraty przytomności, które znikają po zaprzestaniu leczenia. Nawet jeśli temu zjawisku towarzyszy ból w prawym podżebrzu, zaleca się kontynuowanie leczenia ceftriaksonem i leczenie objawowe.
Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni mogą potrzebować podawania witaminy K.
Podczas leczenia alkohol jest przeciwwskazany, ponieważ możliwe są objawy podobne do disulfiramu (zaczerwienienie twarzy, skurcze brzucha i żołądka, nudności, wymioty, ból głowy, obniżone ciśnienie krwi, tachykardia, duszność).
Przedawkowanie
W celu usunięcia leku z organizmu hemodializa jest nieskuteczna. W przypadku objawów klinicznych przedawkowania zaleca się leczenie objawowe.
Interakcja z lekami
Ceftriakson i aminoglikozydy wykazują synergizm z wieloma bakteriami Gram-ujemnymi.
W połączeniu z NLPZ i innymi lekami przeciwpłytkowymi zwiększa się prawdopodobieństwo krwawienia.
Przy równoczesnym stosowaniu z "pętlą" diuretyki i inne leki nefrotoksyczne zwiększają ryzyko działania nefrotoksycznego.
Lek nie jest zgodny z etanolem.
Farmaceutycznie niezgodny z roztworami zawierającymi inne antybiotyki.
Warunki sprzedaży aptek
Lek jest dostępny na receptę.
Warunki przechowywania
Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym, chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Okres przydatności do spożycia - 2 lata.
Ceftryaxon
Proszek do sporządzania roztworu do iniekcji dożylnej i domięśniowej jest krystaliczny, prawie biały lub żółtawy.
Szklane butelki (1) - pakuje karton.
Semisyntetyczny antybiotyk cefalosporynowy III generacji o szerokim spektrum działania.
Działanie bakteriobójcze bakterii Ceftriaksonu wynika z tłumienia syntezy błony komórkowej. Lek jest wysoce oporny na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne beta-laktamazy (penicylinazy i cefalosporynazy).
Ceftriakson jest aktywny wobec bakterii tlenowych gram-ujemnych: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (W tym Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (obejmujące szczepy i formowania neobrazuyuschie penicylinazy), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp. Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Wiele szczepów wymienionych powyżej drobnoustrojów opornych na inne antybiotyki, takich jak penicyliny, cefalosporyny, aminoglikozydy, jest wrażliwych na ceftriakson.
Niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa są również wrażliwe na lek.
Lek jest aktywny wobec Gram-dodatnich drobnoustrojów tlenowych: Staphylococcus aureus (w tym autorzy koniunkcji konwojów) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus grupa B), Streptococcus pneumoniae; mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides spp., Clostridium spp. (z wyjątkiem Clostridium difficile).
Po podaniu i / m ceftriakson jest dobrze wchłaniany z miejsca wstrzyknięcia i osiąga wysokie stężenia w surowicy. Biodostępność leku - 100%.
Średnie stężenie w osoczu osiąga 2-3 godziny po wstrzyknięciu. W przypadku wielokrotnego podawania domięśniowego lub dożylnego w dawkach 0,5-2,0 g w odstępie 12-24 h występuje kumulacja ceftriaksonu w stężeniu o 15-36% wyższym niż stężenie osiągnięte przy pojedynczym wstrzyknięciu.
Wraz z wprowadzeniem dawki od 0,15 do 3,0 g Vd - od 5,78 do 13,5 l.
Ceftriakson wiąże się odwracalnie z białkami osocza.
Przy podawaniu w dawce od 0,15 do 3,0 g Tl / 2 wynosi od 5,8 do 8,7 h; klirens osoczowy - 0,58 - 1,45 l / h, klirens nerkowy - 0,32 - 0,73 l / h.
Od 33% do 67% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, reszta jest wydalana z żółcią do jelita, gdzie ulega biotransformacji do nieaktywnego metabolitu.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
U niemowląt i dzieci ze stanami zapalnymi opon mózgowych ceftriakson przenika przez płyn mózgowo-rdzeniowy, aw przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych średnio 17% stężenia leku w osoczu dyfunduje do płynu mózgowo-rdzeniowego, który jest około 4 razy większy niż w przypadku aseptycznego zapalenia opon mózgowych. Po 24 godzinach od dożylnego wlewu ceftriaksonu w dawce 50-100 mg / kg masy ciała stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym przekracza 1,4 mg / l. U dorosłych pacjentów z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych 2-24 godziny po podaniu dawki 50 mg / kg masy ciała stężenie ceftriaksonu w płynie mózgowo-rdzeniowym wielokrotnie przekracza minimalne stężenia hamujące najczęstsze czynniki wywołujące zapalenie opon mózgowych.
Leczenie zakażeń wywołanych przez wrażliwe mikroorganizmy:
- rozsiana borelioza z Lyme (stadium wczesne i późne choroby);
- infekcje narządów jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, infekcje dróg żółciowych i przewodu żołądkowo-jelitowego);
- infekcje kości i stawów;
- infekcje skóry i tkanek miękkich;
- infekcje u pacjentów z osłabioną odpornością;
- infekcje narządów miednicy;
- infekcje nerek i dróg moczowych;
- infekcje dróg oddechowych (zwłaszcza zapalenie płuc);
- infekcje narządów płciowych, w tym rzeżączka.
Zapobieganie zakażeniom w okresie pooperacyjnym.
- nadwrażliwość na ceftriakson i inne cefalosporyny, penicyliny, karbapenemy.
Z ostrożnością, lek jest przepisywany dla NUC, dla naruszeń wątroby i nerek, dla zapalenia jelit i zapalenia okrężnicy, związanego z użyciem leków przeciwbakteryjnych; wcześniaki i noworodki z hiperbilirubinemią.
Lek podaje się w / m lub / in.
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat przepisują 1-2 g 1 raz dziennie (co 24 godziny). W ciężkich przypadkach lub z infekcjami, których patogeny mają tylko umiarkowaną wrażliwość na ceftriakson, dawkę dzienną można zwiększyć do 4 gramów.
Noworodka (do 2 tygodni) przepisuje się w dawce 20-50 mg / kg masy ciała 1 raz na dobę. Dzienna dawka nie powinna przekraczać 50 mg / kg masy ciała. Przy ustalaniu dawki nie należy rozróżniać dzieci urodzonych przedwcześnie i przedwcześnie.
Niemowlęta i małe dzieci (od 15 dni do 12 lat) przepisywane są w dawce 20-80 mg / kg masy ciała 1 raz / dobę.
Dzieci o masie ciała> 50 kg to przepisane dawki dla dorosłych.
Dawki 50 mg / kg lub więcej do podawania dożylnego należy podawać kroplami przez co najmniej 30 minut.
Pacjentom w podeszłym wieku należy podawać zwykłą dawkę, przeznaczoną dla osób dorosłych, bez dostosowywania się do wieku.
Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby. Ceftriakson należy podawać pacjentom przez co najmniej 48-72 godziny po ustabilizowaniu się temperatury i potwierdzeniu wyniszczenia patogenu.
W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych u niemowląt i małych dzieci leczenie rozpoczyna się od dawki 100 mg / kg (ale nie więcej niż 4 g) 1 raz na dobę. Po zidentyfikowaniu patogenu i określeniu jego wrażliwości dawkę można odpowiednio zmniejszyć.
W przypadku meningokokowego zapalenia opon mózgowych najlepsze wyniki osiągnięto w przypadku leczenia trwającego 4 dni, z zapaleniem opon mózgowych wywołanym przez Haemophilus influenzae, 6 dni, Streptococcus pneumoniae, 7 dni.
W boreliozie z Lyme: dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat przepisują 50 mg / kg mc. Raz dziennie przez 14 dni; maksymalna dawka dzienna - 2 g.
W przypadku rzeżączki (spowodowanej przez tworzące się szczepy i nie tworzącą się penicylinazę) - raz / mw dawce 250 mg.
W celu zapobiegania zakażeniom pooperacyjnym, w zależności od stopnia ryzyka zakaźnego, lek podaje się w dawce 1-2 g raz na 30-90 minut przed operacją.
W operacjach okrężnicy i odbytnicy skuteczne jest równoczesne (ale oddzielne) podawanie ceftriaksonu i jednego z 5-nitroimidazoli, na przykład ornidazolu.