Antybiotyki penicylinowe charakteryzują się niską toksycznością, rozszerzonym spektrum działania. Antybiotyki penicylinowe mają działanie bakteriobójcze na większość szczepów Gram-dodatnich, Gram-ujemnych bakterii, Pseudomonas bacillus.
Seria penicylin
Wpływ leków z listy antybiotyków penicylinowych zależy od ich zdolności do powodowania śmierci patogennej mikroflory. Penicyliny działają bakteriobójczo, oddziałując z enzymami bakteryjnymi, zaburzając syntezę ściany bakterii.
Cele dla penicylin hodują komórki bakteryjne. W przypadku ludzi antybiotyki penicylinowe są bezpieczne, ponieważ błony komórek ludzkich nie zawierają peptydoglikanu bakteryjnego.
Klasyfikacja
Zgodnie z metodą produkcji i właściwościami, istnieją dwie główne grupy antybiotyków penicylinowych:
- naturalna - odkryta w 1928 roku przez Fleminga;
- półsyntetyczny - stworzony po raz pierwszy w 1957 r., kiedy wyizolowano aktywny rdzeń antybiotyku 6-AIC.
Wiele naturalnych penicylin pochodzących z Penicillum microgrib nie jest odpornych na bakteryjne penicyliny. Z tego powodu spektrum aktywności naturalnej serii penicylin jest zawężone w porównaniu z grupą półsyntetycznych leków.
Klasyfikacja penicyliny:
- naturalny;
- fenoksymetylopenicylina - Osp i analogi;
- benzatynowa benzylopenicylina - Retarpen;
- penicylina benzylowa - penicylina prokainowa;
- półsyntetyczny;
- aminopenicyliny - amoksycyliny, ampicyliny;
- antyspołeczne;
- anty-pseudomonas;
- karboksypenicyliny;
- ureidopenitsillin;
- inhibitor chroniony;
- połączone.
Pod wpływem powszechnego stosowania antybiotyków bakterie nauczyły się produkować enzymy beta-laktamazowe, które niszczą penicyliny w żołądku.
Aby przezwyciężyć zdolność bakterii produkujących beta-laktamazę do niszczenia antybiotyków, stworzyli połączenie środków chronionych przez inhibitor.
Spektrum działania
Naturalne penicyliny działają przeciwko bakteriom:
- Gram-dodatnie - Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gram-ujemne - meningokoki, gonokoki, Haemophilus ducreyi - powodujące miękki stolec, Pasteurella multocida - powodujące pasterelozę;
- beztlenowce - clostridia, fusobacteria, promieniowce;
- krętek - leptospira, borrelia, jasne krętki.
Spektrum działania półsyntetycznych penicylin jest szersze niż w przypadku naturalnych.
Półsyntetyczne grupy antybiotyków z listy serii penicylin klasyfikowane są zgodnie z spektrum działania, jako:
- nieaktywne dla pseudomonas aeruginosa;
- leki przeciw-pestycydowe.
Wskazania
Jako leki pierwszego rzutu w leczeniu zakażeń bakteryjnych, antybiotyki z serii penicylin stosowane są w leczeniu:
- choroby układu oddechowego - zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli;
- Choroby laryngologiczne - zapalenie ucha, zapalenie migdałków, zapalenie migdałków gardłowych, szkarlatyna;
- choroby układu moczowego - zapalenie pęcherza, odmiedniczkowe zapalenie nerek
- rzeżączka, kiła;
- infekcje skóry;
- zapalenie kości i szpiku;
- noworodki noworodków;
- bakteryjne uszkodzenia błon śluzowych, tkanki łącznej;
- leptospiroza, promienica;
- zapalenie opon mózgowych.
Naturalne penicyliny
Naturalne penicyliny benzylowe są niszczone przez beta-laktamazy i sok żołądkowy. Preparaty z tej grupy są produkowane jako leki do wstrzykiwań:
- długotrwałe działanie - analogi o nazwach Bicyliny o numerach 1 i 5, sól nowosodowa benzylopenicyliny;
- krótko działające sole sodowe, sole potasowe benzylopenicyliny.
Długotrwałe wydzielanie do krwi podczas podawania domięśniowo postaci penicyliny, które powoli po wstrzyknięciu są uwalniane z mięśnia do krwi:
- Bicelliny 1 i 5 - są wyznaczane 1 raz dziennie;
- Sól z nowokwicy benzylowej - 2 - 3 p. Dziennie.
Aminopenicyliny
Antybiotyki z listy aminopenicylin są skuteczne przeciwko większości zakażeń wywołanych przez bakterie Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus i inne nazwy, głównie bakterie Gram-ujemne.
Lista antybiotyków serii aminopenicyliny penicyliny obejmuje leki:
- seria ampicylin;
- Trihydrat ampicyliny;
- Ampicylina;
- amoksycylina;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamox;
- Amosin;
- Ecobol.
Aktywność antybiotyków z listy ampicylin i amoksycylin, widma działania leków z tych grup penicylin są podobne.
Antybiotyki z grupy ampicylin mają słabszy wpływ na pneumokoki, jednak aktywność ampicyliny i jej analogów z nazwami Ampicillin Akos, trihydratem ampicyliny jest wyższa w stosunku do Shigella.
Antybiotyki z grupy są przepisywane:
- ampicyliny - wewnątrz tabletek i zastrzyków w / m, w / w;
- Amoksycyliny - do podawania doustnego.
Amoksycylina jest skuteczna przeciwko Pseudomonas aeruginosa, ale niektórzy członkowie grupy są niszczeni przez bakteryjne penicyliny. Penicyliny z grupy antybiotyków z ampicyliną są oporne na działanie enzymów penicylinazowych.
Antykafilokokowe penicyliny
Do grupy penicylin anty-gronkowcowych zalicza się antybiotyki o nazwach:
Leki są oporne na penicyliny wywołujące gronkowce, które niszczą inne antybiotyki penicylinowe. Najbardziej znaną z tej grupy jest lek Oxacillin przeciw staphylococcus.
Antyseksujące penicyliny
Antybiotyki z tej grupy mają szerokie spektrum działania niż aminopenicyliny, są skuteczne przeciwko Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), który powoduje ciężkie zapalenie pęcherza, ropne zapalenie migdałków i infekcje skóry.
Grupa penicylin anty-panikowych obejmuje:
- karboksypenicyliny - leki;
- Carbecine;
- Pyopen;
- Carbenicillin disodium;
- Timentin;
- grupa ureidopenicylin;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- picillin piperacyliny.
Karbenicylina jest dostępna tylko jako proszek do / m, in / in iniekcji. Antybiotyki z tej grupy są przepisywane dorosłym.
Timentin jest przepisywany w przypadku ciężkich zakażeń układu moczowo-płciowego, układu oddechowego. Azotropiny i analogi są przepisywane w zastrzykach z ropnymi warunkami septycznymi:
- zapalenie otrzewnej;
- septyczne zapalenie wsierdzia;
- sepsa;
- ropień płuca;
- ciężkie infekcje dróg moczowych.
Piperacylina jest przepisywana głównie w zakażeniach Klebsiella.
Inhibitorochronny, kombinowany oznacza
Do inhibitorów chronionych penicylinami należą leki złożone, które obejmują antybiotyk i substancję, która blokuje aktywność bakteryjnej beta-laktamazy.
Jako inhibitory beta-laktamaz, z których istnieje około 500 gatunków, są:
- kwas klawulanowy;
- tazobaktam;
- sulbactam.
Do leczenia infekcji układu oddechowego i dróg moczowych stosuje się głównie antybiotyki chronione penicyliną o następujących nazwach:
- amoksycylina + klawninian;
- Augmentin;
- Amoksyklaw;
- Amoksyl;
- ampicylina + sulbaktam - Unazin.
Od zakażeń występujących na tle osłabionej odporności, należy przepisać:
- tikarcylina + klaweniany - Timentin;
- piperacylina + tazobaktam - Tazotsin.
Połączone leki działania obejmują środek przeciwbakteryjny Ampioks i jego analog Ampiox sodu, w tym ampicylinę + oksacylinę.
Lek Ampioks jest dostępny w tabletkach i w postaci proszku do wstrzykiwań. Ampioks stosuje się w leczeniu dzieci i dorosłych z ciężką sepsą, septycznym zapaleniem wsierdzia, po infekcji poporodowej.
Penicyliny dla dorosłych
Lista półsyntetycznych penicylin, które są szeroko stosowane w bólach gardła, zapalenia ucha, zapalenia gardła, zapalenia zatok, zapalenia płuc, obejmuje leki w pigułkach i zastrzykach:
- Hikontsil;
- Ospamox;
- Amoksyklaw;
- Amoksykar;
- Ampicylina;
- Augmentin;
- Flemoxine Solutab;
- Amoksyklaw;
- Piperacylina;
- Tikarcylina;
Wobec ropnego, przewlekłego odmiedniczkowego zapalenia nerek, bakteryjnego zapalenia pęcherza moczowego, zapalenia cewki moczowej, zapalenia błony śluzowej macicy, zapalenia jajowodów kobiety otrzymują penicyliny:
- Augmentin;
- Amoksyklaw;
- Ampicylina + sulbaktam;
- Medoclav;
- Piperacylina + tazobaktam;
- Tikarcylina z klawulanianem.
Penicyliny nie są stosowane przeciwko zapaleniu prostaty, ponieważ nie przenikają do tkanki gruczołu krokowego.
Jeśli u pacjenta występuje uczulenie na penicyliny, w przypadku leczenia cefalosporynami możliwe jest wystąpienie pokrzywki i wstrząsu anafilaktycznego.
W celu uniknięcia reakcji alergicznej, alergiom na antybiotyki beta-laktamowe, które są penicylinami i cefalosporynami, przepisuje się antybiotyki makrolidowe.
Zaostrzenie przewlekłego odmiedniczkowego zapalenia nerek u kobiet w ciąży leczonych:
- Ampicylina;
- Amoksycylina + klawulanian;
- Tikarcylina + klawulanian;
- Oksacylina - z zakażeniem gronkowcem.
Lista antybiotyków nie penicylinowych, które lekarz może przepisać z powodu bólu gardła, zapalenia oskrzeli lub zapalenia płuc podczas ciąży, obejmuje następujące leki:
Penicyliny do leczenia dzieci
Penicyliny są niskotoksycznymi antybiotykami, dlatego często są przepisywane dzieciom z chorobami zakaźnymi.
W leczeniu dzieci preferowane są penicyliny chronione inhibitorami przeznaczone do spożycia.
Antybiotyki penicylinowe do leczenia dzieci obejmują amoksycylinę i jej analogi, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin i Flemoklav Solyutab.
Stosowany w leczeniu dzieci i postaci antybiotyku Solutab, nie z serii penicylin, lista zawiera analogi z nazwami:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Leki w postaci rozpuszczalnych tabletek z solutabem działają nie mniej skutecznie niż zastrzyki i powodują mniej dziecinnego żalu i łez podczas procesu leczenia. Przeczytaj o antybiotykach w postaci dyspergujących tabletek musujących można znaleźć na stronie "Antybiotyk Solyutab".
Od urodzenia do leczenia dzieci stosuje się lek Ospamox i wiele jego analogów, które są wytwarzane w rozpuszczalnych tabletkach, granulkach i proszku do sporządzania zawiesiny. Ustalenie dawki uzależnia lekarza od wieku i wagi dziecka.
U dzieci penicyliny mogą gromadzić się w organizmie z powodu niedojrzałości układu moczowego lub choroby nerek. Zwiększone stężenie antybiotyku we krwi wywiera toksyczny wpływ na komórki nerwowe, co objawia się drgawkami.
Kiedy pojawiają się te objawy, leczenie zostaje zatrzymane, a antybiotyk z serii penicylin zastąpiony jest dzieckiem innej grupy.
Przeciwwskazania, skutki uboczne penicylin
Przeciwwskazania do stosowania penicyliny obejmują alergie na penicyliny i cefalosporyny. Jeśli podczas leczenia pojawi się wysypka, swędzenie, należy przerwać przyjmowanie leków i skonsultować się z lekarzem.
Alergie na penicyliny mogą objawiać obrzęk naczynioruchowy, anafilaksję.
Lista działań niepożądanych w penicylinach jest niewielka. Główną negatywną manifestacją jest tłumienie korzystnej mikroflory jelitowej.
Biegunka, kandydoza, wysypka skórna - to główne skutki uboczne stosowania penicyliny. Rzadziej pojawiają się skutki uboczne tej serii narkotyków:
- nudności, wymioty;
- ból głowy;
- rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy;
- obrzęk.
Stosowanie niektórych grup penicylin - penicylin benzylowych, karbenicylin, może powodować zaburzenie równowagi elektrolitowej z nadejściem hiperkaliemii lub hipernatremii, co zwiększa ryzyko zawału serca, wysokiego ciśnienia krwi.
Szersza lista niepożądanych reakcji w oksacylinie i analogach:
- zaburzenie leukocytów - niska hemoglobina, zmniejszone neutrofile;
- z nerek u dzieci - pojawienie się krwi w moczu;
- gorączka, wymioty, nudności.
Aby zapobiec rozwojowi działań niepożądanych, należy postępować zgodnie z instrukcją użycia, przyjąć lek w dawce zaleconej przez lekarza.
Aby uzyskać więcej informacji na temat każdej grupy antybiotyków penicylinowych, przeczytaj rubrykę "Preparations".
Wykaz i krótkie instrukcje dotyczące antybiotyków związanych z preparatami penicyliny
Antybiotyki to substancje wytwarzane przez mikroorganizmy lub syntetyzowane za pomocą technologii medycznych z naturalnych surowców. Leki te są stosowane w celu powstrzymania wzrostu i rozwoju kolonii czynników patogennych, które dostały się do organizmu człowieka.
Antybiotyki z grupy penicylin są pierwszymi lekami ze wskazanego pola, które były stosowane w praktyce klinicznej. Pomimo faktu, że od czasu ich odkrycia minęło prawie 100 lat, a lista środków przeciwdrobnoustrojowych została uzupełniona o cefalosporynę, fluorochinol i inne leki, związki penicylinowe nadal są głównymi lekami przeciwbakteryjnymi, które powstrzymują ogromną liczbę chorób zakaźnych.
Trochę historii
Odkrycie penicyliny nastąpiło całkiem przypadkowo: w 1928 r. Naukowiec Alexander Fleming, który pracował w jednym z londyńskich szpitali, odkrył pleśń wyhodowaną na pożywce, która była w stanie zniszczyć kolonie gronkowców.
Aktywny składnik mikroskopijnego grzyba nitkowatego badacza Penicillium notatum zwanego penicyliną. Po 12 latach wyizolowano pierwszy antybiotyk w czystej postaci, aw 1942 r. Radziecki mikrobiolog Zinaida Yermolyeva otrzymał lek z innego gatunku grzyba, Penicillium crustosum.
Od drugiej połowy XX wieku dostępna stała się nieograniczona ilość penicyliny G (lub benzylopenicyliny) do walki z wieloma chorobami.
Zasada działania
Opisana substancja czynna działa na patogeny bakteriobójcze i bakteriostatyczne. Mechanizm schematu bakteriobójczego leków zawartych w rodzaju penicyliny (rzędu) jest związany z uszkodzeniem ścian komórkowych (naruszenie integralności struktury) czynników zakaźnych, co prowadzi do śmierci mikroorganizmów.
Bakteriostatyczna zasada działania na patogeny charakteryzuje się czasową supresją zdolności patogenów do rozmnażania.
Rodzaj ekspozycji na lek jest wybierany na podstawie stopnia zaawansowania choroby.
Większość penicylin w małych dawkach wpływa na bakterie bakteriostatyczne. Wraz ze wzrostem liczby zażywanych leków, efekt zmienia się w bakteriobójczy. Określona dawka leku na grupy penicylin może być wybrana przez lekarza, a antybiotyki nie mogą być stosowane samodzielnie w celu leczenia.
Systematyzacja leków
Oprócz penicyliny benzylowej (i jej różnych soli, sodu, potasu), naturalne penicyliny obejmują również:
- Benzylopenicylina prokainowa;
- Fenoksymetylopenicylina;
- Benzyna benzylopenicylina.
Podstawowe zasady klasyfikacji półsyntetycznych gatunków penicylin podano poniżej.
- izoksazolilopenicyliny (oksacylina, nafcylina);
- amino-penicyliny (amoksycylina, ampicylina);
- aminodipenicyliny (w Federacji Rosyjskiej nie ma leków);
- karboksy-penicyliny (karbenicylina);
- ureido-penicyliny (piperacylina, azlocylina);
- penicyliny chronione inhibitorami (piperacylina w połączeniu z tazobilaktamem, tikarcylina w połączeniu z klawulanianem, ampicylina w kompleksie z sulbaktamem).
Krótki opis leków naturalnych
Naturalne (naturalne) penicyliny to leki o wąskim spektrum działania na mikroorganizmy. Ze względu na długotrwałe (i często niekontrolowane) medyczne stosowanie ich, większość patogenów zdołała uzyskać odporność na tego rodzaju antybiotyki.
Dzisiaj, Bicilicyna i Penicylina Benzylowa są najczęściej stosowanymi lekami w leczeniu chorób, wyróżniającymi się wystarczającą skutecznością w stosunku do niektórych czynników beztlenowych, krętków spirytusowych, wielu patogenów kokcy i gram-dodatnich.
Gram-ujemne bakterie H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., Podobnie jak listerie, odmiany Corynebacteria (w szczególności C.diphtheriae) pozostają wrażliwe na naturalne antybiotyki.
Metoda stosowania leków w celu zapobiegania rozwojowi tych patogenów - wstrzyknięcie.
Zdaniem ekspertów naturalne penicyliny mają jedną zasadniczą wadę: są niszczone pod wpływem beta-laktamaz (enzymów wytwarzanych przez niektóre mikroorganizmy). Dlatego naturalne antybiotyki należące do grupy penicylin nie są stosowane w leczeniu dolegliwości spowodowanych infekcjami gronkowcowymi.
Opis zsyntetyzowanych rodzajów leków
Szereg półsyntetycznych leków wchodzących w skład serii antybiotyków penicylinowych i połączonych w grupę aminodipenicylin nie jest zarejestrowanych w naszym kraju. Atsidotsillin, Amdinotsillin, Bakamdinotsillin są lekami o wąskim spektrum działania i są skuteczne przeciwko bakteriom Gram-ujemnym.
Pozostałe zsyntetyzowane grupy leków są szeroko stosowane w instytucjach medycznych w Rosji i wymagają bardziej szczegółowego rozważenia.
Leki antystatyczne (działające na penicylinę)
Inną nazwą tej grupy antybiotyków są pekolityki izoksazolilowe. Najczęściej lek Oxacillin jest stosowany w terapii. Podgatunek obejmuje kilka innych leków (w szczególności Nafcillin, Dicloxacillin, Methicillin), stosowanych niezwykle rzadko ze względu na ich wysoką toksyczność.
Spektrum wpływu na patogeny Oxacillin jest podobny do leków, które są częścią serii naturalnej penicyliny, ale nieco gorszy od nich w poziomie aktywności (w szczególności, jest mniej skuteczny wobec drobnoustrojów, które są wrażliwe na działanie penicyliny benzylowej).
Główna różnica między lekami z innych penicylin - oporność na beta-laktamazę, która produkuje gronkowce. Praktyczne zastosowanie oksycyliny znajduje się w walce ze szczepami tego drobnoustroju, który jest czynnikiem wywołującym zakażenia nabyte przez społeczność.
Aminopenicyliny
Ta grupa półsyntetycznych penicylin charakteryzuje się szerokim spektrum działania na patogeny. Rodzicem aminopenicylin jest ampicylina. W wielu parametrach jest lepszy od oksycyliny, ale gorszy od penicyliny benzylowej.
Najbliżej tego leku jest Amoksycylina.
Ponieważ ci członkowie grupy są podatni na destrukcyjne działanie beta-laktamaz, do praktyki medycznej wprowadzono leki chronione przed działaniem enzymów czynników zakaźnych przez inhibitory (na przykład Amoksycylina w połączeniu z kwasem algawanowym, Ampicylina w połączeniu z sulbaktamem).
Ekspansja antybakteryjnego spektrum chronionych inhibitorami aminopenicylin nastąpiła z powodu przejawów ich aktywności w odniesieniu do:
- Bakterie Gram-ujemne (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
- gonococcus;
- gronkowiec;
- beztlenowy gatunek B. fragilis.
Na wzrost i rozwój drobnoustrojów, których oporność na antybiotyki typu penicyliny nie są związane z wytwarzaniem beta-laktamaz, nie mają wpływu chronione inhibitorami aminopenicyliny.
Ureidopenitsillin i carboxypenicillins
Przedstawiciele tych grup - półsyntetyczne antybiotyki na bazie penicyliny dla ludzi, którzy zabijają Pus unyazolitis; Lista tych leków jest dość szeroka, ale we współczesnej medycynie są one rzadko używane (patogeny tracą na nich nadwrażliwość w krótkim czasie).
Leki z karboksypenicylinami Karbenicylina, Tikarcylina (ta ostatnia nie jest zarejestrowana na terytorium Federacji Rosyjskiej) zapobiega rozwojowi kolonii bakterii Gram-dodatnich i mikroorganizmów z rodziny P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.
Najskuteczniejszym środkiem z grupy ureidopenicylin jest piperacylina; bierze udział w walce z chorobami wywoływanymi przez Klebsiella spp.
Opisane antybiotyki, podobnie jak naturalne penicyliny, podlegają negatywnym skutkom beta-laktamaz. Rozwiązanie tego problemu stwierdzono w syntezie zasadniczo nowych środków przeciwdrobnoustrojowych, w których, oprócz już wymienionych substancji czynnych, wprowadzono inhibitory.
Inhibitory chronione ureidopenitsillin, karboksypenicyliny mają szeroki zakres wpływ na większość znanych patogenów.
Farmakokinetyka
Przy podawaniu doustnym antybiotyk wchodzący w skład serii leków penicylinowych jest szybko wchłaniany, a penetrując płynne pożywki i tkanki organizmu zaczyna oddziaływać na kolonie patogenów.
Leki charakteryzują się zdolnością koncentracji w opłucnej, osierdziu, mazi stawowej i żółci. Praktycznie nie przechodzą do wewnętrznego środowiska narządów wzroku i ługu prostaty. W mleku kobiecym znajdują się minimalne płatki. W małych ilościach przenikają przez barierę łożyskową.
Jeśli to konieczne (na przykład, wykrycie pacjenta z zapaleniem opon mózgowych), stężenia terapeutyczne w płynie mózgowo-rdzeniowym osiąga się przez podawanie dużych dawek leków.
Część penicylin w formie pigułki jest niszczona pod wpływem enzymów żołądkowo-jelitowych, a zatem bierze udział pozajelitowo.
Główne wskaźniki procesu transportu substancji czynnych z przewodu pokarmowego do krwi powszechnie stosowanych leków (w tabletkach) przedstawiono w tabeli.
Lista antybiotyków penicylinowych, wskazania do przyjmowania leków
Antybiotyki penicylinowe to kilka rodzajów leków podzielonych na grupy. W medycynie produkty są stosowane w leczeniu różnych chorób zakaźnych i bakteryjnych. Leki mają minimalną liczbę przeciwwskazań i nadal są stosowane w leczeniu różnych pacjentów.
Historia odnajdywania
Kiedyś Alexander Fleming w swoim laboratorium badał patogeny. Stworzył pożywkę i wyhodował gronkowca. Naukowiec nie różnił się specjalną czystością, po prostu składał zlewki, stożki i zapomniał je myć.
Kiedy Fleming znowu potrzebował naczyń, odkrył, że jest pokryty pleśnią. Naukowiec postanowił sprawdzić domysły i zbadał jeden ze zbiorników pod mikroskopem. Zauważył, że tam, gdzie jest pleśń, nie ma stafilokoków.
Alexander Fleming kontynuował badania, zaczął badać wpływ pleśni na patogenne mikroorganizmy i odkrył, że grzyb w niszczący sposób wpływa na błony bakterii i prowadzi do ich śmierci. Opinia publiczna nie była sceptycznie nastawiona do badań.
Odkrycie pomogło uratować wiele istnień. Ludzkość uwolniona od chorób, które wcześniej wywołały panikę wśród ludności. Naturalnie współczesne leki mają względne podobieństwo do tych leków, które były używane pod koniec XIX wieku. Ale istota leków, ich działanie nie zmieniło się tak drastycznie.
Antybiotyki penicylinowe były w stanie dokonać rewolucji w medycynie. Ale radość z odkrycia nie trwała długo. Okazało się, że patogenne mikroorganizmy, bakterie mogą mutować. Są modyfikowane i stają się niewrażliwe na narkotyki. Doprowadziło to do faktu, że antybiotyki, takie jak penicylina, uległy znaczącym zmianom.
Naukowcy prawie cały XX wiek "walczyli" z mikroorganizmami i bakteriami, próbując stworzyć idealny lek. Wysiłki nie poszły na marne, ale takie ulepszenia doprowadziły do tego, że antybiotyki znacznie się zmieniły.
Nowa generacja leków jest droższa, szybsza, ma szereg przeciwwskazań. Jeśli mówimy o tych preparatach, które zostały uzyskane z formy, mają kilka wad:
- Słabo strawione. Sok żołądkowy w szczególny sposób wpływa na grzyb, zmniejsza jego skuteczność, co niewątpliwie wpływa na wynik leczenia.
- Antybiotyki penicylinowe są lekami pochodzenia naturalnego, dlatego nie mają szerokiego spektrum działania.
- Leki są szybko wydalane z organizmu, około 3-4 godziny po wstrzyknięciu.
Ważne: leki te nie mają praktycznie żadnych przeciwwskazań. Nie zaleca się przyjmowania indywidualnej nietolerancji antybiotyków, a także reakcji alergicznych.
Nowoczesne środki przeciwbakteryjne znacznie różnią się od wielu penicylin. Oprócz faktu, że dziś łatwo jest kupić leki tej klasy w tabletkach ich odmian są obfite. Zrozumienie przygotowań pomoże w klasyfikacji, ogólnie przyjętym podziale na grupy.
Antybiotyki: klasyfikacja
Antybiotyki grupy penicylin są warunkowo podzielone na:
Wszystkie leki na bazie pleśni są naturalnie występującymi antybiotykami. Dzisiaj takie leki praktycznie nie są stosowane w medycynie. Powodem jest to, że chorobotwórcze mikroorganizmy są na nie odporne. Oznacza to, że antybiotyk nie działa na bakterie we właściwej mierze, aby osiągnąć pożądany wynik w leczeniu uzyskuje się tylko po wprowadzeniu dużej dawki leku. Za pomocą tej grupy należą: Benzylpenicylina i Bitsillin.
Leki są dostępne w postaci proszku do wstrzykiwań. Skutecznie wpływają na: beztlenowe mikroorganizmy, bakterie Gram-dodatnie, kokcy, itd. Ponieważ leki mają naturalne pochodzenie, nie mogą pochwalić się długotrwałym działaniem, często otrzymują zastrzyki co 3-4 godziny. Pozwala to nie zmniejszyć stężenia środka przeciwbakteryjnego we krwi.
Antybiotyki penicylinowe pochodzenia półsyntetycznego są wynikiem modyfikacji preparatów wykonanych z grzybów pleśniowych. Leki należące do tej grupy były zdolne do nadawania pewnych właściwości, po pierwsze stały się niewrażliwe na medium kwasowo-zasadowe. Co pozwoliło na produkcję antybiotyków w tabletkach.
A także były leki, które wpływały na gronkowce. Ta klasa leków różni się od naturalnych antybiotyków. Ale poprawa znacząco wpłynęła na jakość leków. Są słabo pochłaniane, nie mają tak szerokiego sektora działania, mają przeciwwskazania.
Leki półsyntetyczne można podzielić na:
- Isoxazolpenicilliny to grupa leków wpływających na gronkowce, na przykład nazwy następujących leków: oksacylina, nafcylina.
- Aminopenicyliny - ta grupa obejmuje kilka leków. Wyróżniają się szerokim sektorem działania, ale mają znacznie gorszą wytrzymałość na antybiotyki pochodzenia naturalnego. Ale mogą walczyć z dużą liczbą infekcji. Środki z tej grupy pozostają we krwi. Takie antybiotyki są często stosowane w leczeniu różnych chorób, na przykład 2 bardzo dobrze znanych leków: ampicyliny i amoksycyliny.
Uwaga! Lista leków jest dość duża, mają wiele wskazań i przeciwwskazań. Z tego powodu przed rozpoczęciem przyjmowania antybiotyków należy skonsultować się z lekarzem.
Wskazania i przeciwwskazania do zażywania narkotyków
Antybiotyki należące do grupy penicylin są przepisywane przez lekarza. Narkotyki zaleca się przyjmować w obecności:
- Choroby zakaźne lub bakteryjne (zapalenie płuc, zapalenie opon mózgowych itp.).
- Infekcje dróg oddechowych.
- Choroby zapalne i bakteryjne układu moczowo-płciowego (odmiedniczkowe zapalenie nerek).
- Choroby skóry o różnym pochodzeniu (róży, wywołane przez gronkowce).
- Infekcje jelitowe i wiele innych chorób zakaźnych, bakteryjnych lub zapalnych.
Odniesienia: Antybiotyki są przepisywane na rozległe oparzenia i głębokie rany, postrzał lub rany nożem.
W niektórych przypadkach przyjmowanie leków pomaga uratować życie danej osoby. Ale nie wolno przepisywać takich leków, ponieważ może to prowadzić do rozwoju uzależnienia.
Jakie są przeciwwskazania leków:
- Nie należy zażywać leków podczas ciąży lub laktacji. Narkotyki mogą wpływać na wzrost i rozwój dziecka. Może zmienić jakość mleka i jego cechy smakowe. Istnieje wiele leków, które są warunkowo zatwierdzone do leczenia kobiet w ciąży, ale lekarz musi przepisać taki antybiotyk. Ponieważ tylko lekarz może określić dopuszczalną dawkę i czas trwania leczenia.
- Nie zaleca się stosowania w leczeniu antybiotyków z grupy naturalnych i syntetycznych penicylin w leczeniu dzieci. Przygotowania tych zajęć mogą mieć toksyczny wpływ na ciało dziecka. Z tego powodu leki przepisano ostrożnie, określając optymalną dawkę.
- Nie należy stosować leków bez wskazań. Używaj narkotyków przez długi czas.
Te przeciwwskazania można uznać za względne. Ponieważ antybiotyki w tabletkach lub w formie zastrzyków są nadal stosowane w leczeniu dzieci, kobiet w ciąży i karmiących.
Bezpośrednie przeciwwskazania do stosowania antybiotyków:
- Indywidualna nietolerancja na leki tej klasy.
- Tendencja do reakcji alergicznych różnego rodzaju.
Uwaga! Głównym efektem ubocznym leczenia jest długotrwała biegunka i kandydoza. Związane są one z tym, że leki mają wpływ nie tylko na patogeny, ale także na korzystną mikroflorę.
Gama antybiotyków penicylinowych charakteryzuje się niewielką liczbą przeciwwskazań. Z tego powodu leki tej klasy są przepisywane bardzo często. Pomagają szybko poradzić sobie z chorobą i wrócić do normalnego rytmu życia.
Narkotyki ostatniej generacji mają szeroki zakres działań. Takie antybiotyki nie muszą być przyjmowane przez długi czas, są dobrze wchłaniane i przy odpowiedniej terapii mogą "postawić osobę na nogi" w ciągu 3-5 dni.
Lista leków przepisywanych przez lekarzy
Pytanie, które antybiotyki są lepsze? można uznać za retoryczne. Istnieje wiele leków, które lekarze z tego czy innego powodu przepisują częściej niż inni. W większości przypadków nazwy leków są dobrze znane ogółowi społeczeństwa. Warto jednak zbadać listę leków:
- Sumamed to lek stosowany w leczeniu chorób zakaźnych górnych dróg oddechowych. Substancją czynną jest erytromycyna. Lek nie jest stosowany w leczeniu pacjentów z ostrą lub przewlekłą niewydolnością nerek, nie jest wskazany dla dzieci poniżej 6 miesięcy. Główne przeciwwskazanie do stosowania Sumamedu jest nadal uważane za indywidualną nietolerancję antybiotyku.
- Oxacillin - jest dostępny w postaci proszku. Proszek jest rozcieńczany, a po użyciu roztworu wstrzykuje się domięśniowo. Główne wskazanie do stosowania leku należy uznać za zakażenie wrażliwe na ten lek. Przeciwwskazania do stosowania oksacyliny należy uznać za nadwrażliwość.
- Amoksycylina należy do wielu syntetycznych antybiotyków. Lek jest dość dobrze znany, jest przepisywany na dusznicę bolesną, zapalenie oskrzeli i inne infekcje dróg oddechowych. Amoksycylinę można przyjmować w odmiedniczkowe zapalenie nerek (zapalenie nerek) i inne choroby układu moczowo-płciowego. Antybiotyk nie jest przepisywany dzieciom w wieku poniżej 3 lat. Bezpośrednie przeciwwskazanie uważa się również za nietolerancję leku.
- Ampicylina - pełna nazwa leku: trihydrat ampicyliny. Wskazania do stosowania leku należy uznać za choroby zakaźne układu oddechowego (zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc). Antybiotyk jest wydalany z organizmu przez nerki i wątrobę, dlatego Ampicillin nie jest przepisywany osobom z ostrą niewydolnością wątroby. Może być stosowany w leczeniu dzieci.
- Amoksyklaw - lek o złożonej kompozycji. Należy do najnowszej generacji antybiotyków. Amoksyklaw jest stosowany w leczeniu chorób zakaźnych układu oddechowego, układu moczowego. A także używane w ginekologii. Przeciwwskazania do stosowania leku należy uznać za nadwrażliwość, żółtaczka, mononukleoza, itp.
Lista lub lista antybiotyków penicylinowych, które są dostępne w postaci proszku:
- Sól nowocyjanowa z benzylopenicyliną jest naturalnym antybiotykiem. Wskazania do stosowania leku można uznać za poważne choroby zakaźne, w tym kiłę wrodzoną, ropnie o różnej etiologii, tężec, wąglika i zapalenie płuc. Lek nie ma prawie żadnych przeciwwskazań, ale we współczesnej medycynie jest stosowany niezwykle rzadko.
- Ampicylinę stosuje się w leczeniu następujących chorób zakaźnych: sepsy (zatrucia krwi), kokluszu, zapalenia wsierdzia, zapalenia opon mózgowych, zapalenia płuc, zapalenia oskrzeli. Ampicylina nie jest stosowana w leczeniu dzieci, osób z ciężką niewydolnością nerek. Ciąża może być również uważana za bezpośrednie przeciwwskazanie do stosowania tego antybiotyku.
- Ospamox jest przepisywany w leczeniu chorób układu moczowo-płciowego, infekcji ginekologicznych i innych. Mianowany w okresie pooperacyjnym, jeśli ryzyko zapalenia jest wysokie. Antybiotyk nie jest przepisywany w przypadku ciężkich chorób zakaźnych przewodu żołądkowo-jelitowego, w obecności indywidualnej nietolerancji leku.
Ważne: lek, zwany antybiotykiem, powinien mieć działanie antybakteryjne na organizm. Wszystkie te leki działające na wirusy nie mają związku z antybiotykami.
Ceny narkotyków
Sumamed - koszt waha się od 300 do 500 rubli.
Tabletki amoksycyliny - cena to około 159 rubli. za opakowanie.
Trihydrat ampicyliny - koszt tabletek - 20-20 rubli.
Ampicylina w postaci proszku, przeznaczona do wstrzykiwań - 170 rubli.
Oxacillin - średnia cena leku waha się od 40 do 60 rubli.
Amoksyklaw - koszt 120 rubli.
Ospamox - cena waha się od 65 do 100 rubli.
Sól nowocyjanowa z benzylopenicyliną - 50 rub.
Penicylina benzylowa - 30 rubli.
Antybiotyki dla dziecka
Preparaty na bazie penicyliny (pleśni) do leczenia dzieci stosuje się tylko wtedy, gdy są wskazane.
Najczęściej młodzi pacjenci są przepisywani przez lekarzy:
- Amoksyklaw można przypisać noworodkowi, a także dziecku w wieku poniżej 3 miesięcy. Dawka jest obliczana zgodnie ze schematem, w zależności od stanu dziecka, jego wagi i nasilenia objawów.
- Oksatsillin - odbiór funduszy odbywa się pod nadzorem lekarza, może być przypisany noworodkowi, jeśli istnieją dowody. Leczenie antybakteryjne odbywa się pod nadzorem lekarza.
- Ospamox - lekarz oblicza dawkowanie dla dzieci. Określa się ją zgodnie ze schematem (30-60 mg podzielone przez kg masy ciała i liczbę dawek na dzień).
Ostrożnie Prowadzenie antybiotykoterapii u dzieci ma swoje własne niuanse. Z tego powodu nie jest konieczne przepisywanie dziecku takich leków. Istnieje ryzyko pomylenia z dawkowaniem i spowodowania poważnych szkód dla zdrowia dziecka.
Antybiotyki związane z penicyliną mają dobrą skuteczność. Zostały odkryte pod koniec XIX wieku, znalazły szerokie zastosowanie w medycynie. Pomimo faktu, że patogenne mikroorganizmy często mutują, leki tej klasy wciąż są poszukiwane.
Antybiotyk penicylinowy - przegląd i lista
Grzyby to królestwo żywych organizmów. Grzyby są różne: niektóre z nich wpadają w naszą dietę, inne powodują choroby skóry, a inne są tak trujące, że mogą doprowadzić do śmierci. Ale grzyby Penicillium ratują miliony ludzi przed patogennymi bakteriami.
Antybiotyki penicylinowe są nadal stosowane w medycynie.
Odkrycie penicyliny i jej właściwości
W latach 30. ubiegłego wieku Aleksander Fleming przeprowadzał eksperymenty ze stafilokokami. Studiował infekcje bakteryjne. Po wyhodowaniu grupy tych patogenów w pożywce, naukowiec zauważył, że w kubku są obszary, w których nie ma żywych bakterii. Dochodzenie wykazało, że zwykła zielona pleśń, która lubi osiadać na czerstwym chlebie, jest "winna" za te plamy. Pleśń nazywała się Penicillium i, jak się okazało, wytworzyła substancję, która zabija gronkowca.
Fleming studiował to zagadnienie głębiej i wkrótce zidentyfikował czystą penicylinę, która stała się pierwszym antybiotykiem na świecie. Zasada działania leku jest następująca: gdy komórka bakterii dzieli się, każda połowa odbudowuje swoją ścianę komórkową za pomocą specjalnego pierwiastka chemicznego - peptydoglikanu. Penicylina blokuje tworzenie tego pierwiastka, a komórka bakteryjna po prostu "rozstrzyga" w środowisku.
Ale wkrótce pojawiły się trudności. Komórki bakterii nauczyły się opierać lekowi - zaczęły wytwarzać enzym zwany beta-laktamazą, który rozkłada beta-laktamy (podstawę penicyliny).
W ciągu następnych 10 lat nastąpiła niewidzialna wojna między patogenami niszczącymi penicylinę i naukowcami, ta modyfikacja penicyliny. Tak narodziło się wiele modyfikacji penicyliny, które obecnie tworzą całą serię antybiotyków penicylinowych.
Farmakokinetyka i zasada działania
Lek z dowolną metodą aplikacji szybko rozprzestrzenia się przez ciało, przenikając prawie wszystkie jego części. Wyjątki: płyn mózgowo-rdzeniowy, gruczoł krokowy i układ wzrokowy. W tych miejscach stężenie jest bardzo niskie, w normalnych warunkach nie przekracza 1%. Kiedy stan zapalny może wzrosnąć do 5%.
Antybiotyki nie wpływają na komórki ludzkiego organizmu, ponieważ te ostatnie nie zawierają peptydoglikanu.
Lek jest szybko wydalany z organizmu, po 1-3 godzinach większość przechodzi przez nerki.
Obejrzyj wideo na ten temat.
Klasyfikacja antybiotyków
Wszystkie leki są podzielone na: naturalne (krótkie i długotrwałe działanie) i półsyntetyczne (antyspamowe, leki o szerokim spektrum działania, leki przeciwkaszlowe).
Naturalny
Te preparaty są otrzymywane bezpośrednio z formy. Obecnie większość z nich jest nieaktualna, ponieważ patogeny rozwinęły odporność na nie. W medycynie najczęściej stosuje się penicylinę benzylową i bicilinę, które są skuteczne wobec bakterii Gram-dodatnich i kokcy, niektórych bakterii beztlenowych i krętków. Wszystkie te antybiotyki są stosowane tylko w formie zastrzyków do mięśni, ponieważ kwaśne środowisko żołądka szybko je niszczy.
Penicylina benzylowa w postaci soli sodowej i potasowej należy do naturalnych krótko działających antybiotyków. Jego działanie zatrzymuje się po 3-4 godzinach, więc często trzeba powtarzać wstrzyknięcia.
Próbując wyeliminować tę niedogodność, farmaceuci stworzyli naturalne antybiotyki o przedłużonym działaniu: Bicilinę i Novocain benzylopenicylinę. Leki te nazywane są "formami depot", ponieważ po wprowadzeniu do mięśnia tworzą "depot", z którego lek powoli wchłania się do organizmu.
Przykłady leków: sól penicyliny benzylowej (sód, potas lub prokaina), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.
Semisyntetyczne antybiotyki z grupy penicylin
Kilka dziesięcioleci po otrzymaniu penicyliny farmaceuci byli w stanie wyodrębnić swój główny składnik aktywny i rozpoczął się proces modyfikacji. Po poprawie większość leków nabrała odporności na kwaśne środowisko żołądka, a półsyntetyczne penicyliny zaczęto wytwarzać w tabletkach.
Isoaksazolpenicyliny to leki skuteczne przeciwko gronkowcom. Naukowcy nauczyli się produkować enzym, który niszczy benzylopenicylinę, a preparaty z tej grupy uniemożliwiają im wytwarzanie enzymu. Ale za poprawę musisz zapłacić - leki tego typu są gorzej wchłaniane przez organizm i mają mniejsze spektrum działania w porównaniu do naturalnych penicylin. Przykłady leków: oksacylina, nafcylina.
Aminopenicyliny są lekami o szerokim spektrum działania. W walce z bakteriami Gram-dodatnimi tracą siłę benzynopenicyliny, ale obejmują większy zakres zakażeń. W porównaniu z innymi lekami pozostają dłużej w ciele i lepiej penetrują niektóre bariery ciała. Przykłady leków: ampicylina, amoksycylina. Często można znaleźć Ampioks - Ampicillin + Oxacillin.
Karboksypenicyliny i ureidopenicyliny są antybiotykami, które są skuteczne przeciwko Pseudomonas aeruginosa. W tej chwili są praktycznie nieużywane, ponieważ infekcje szybko stają się dla nich odporne. Czasami można je spotkać w ramach kompleksowego leczenia.
Przykłady leków: tikarcylina, piperacylina
Lista wszystkich antybiotyków penicylinowych i bogactwo danych na ich temat
Nawykowe leki przeciwbakteryjne dziś mniej niż sto lat temu zrobiły prawdziwą rewolucję w medycynie. Ludzkość otrzymała potężną broń do walki z infekcjami, wcześniej uważaną za śmiertelną.
Pierwszymi były penicyliny antybiotykowe, które uratowały wiele tysięcy istnień ludzkich w czasie II wojny światowej i są aktualne w nowoczesnej praktyce medycznej. Era antybiotykoterapii rozpoczęła się wraz z nimi i dzięki nim uzyskano wszystkie inne leki przeciwdrobnoustrojowe.
Antybiotyki penicylinowe: lista leków, krótki opis i analogi
Ta sekcja zawiera pełną listę aktualnie odpowiednich leków przeciwdrobnoustrojowych. Oprócz właściwości podstawowych związków podane są wszystkie nazwy handlowe i analogi.
Podane informacje służą wyłącznie celom informacyjnym i nie stanowią wskazówki do działania. Wszystkie wizyty są wykonywane wyłącznie przez lekarza, a terapia jest pod jego kontrolą.
Pomimo niskiej toksyczności penicylin, ich niekontrolowane stosowanie prowadzi do poważnych konsekwencji: powstawania oporności w patogenach i przejścia choroby do postaci chronicznej, która jest trudna do wyleczenia. Z tego powodu większość szczepów patogennych bakterii jest dziś odporna na ABP pierwszej generacji.
Skorzystanie z antybiotykoterapii powinno być dokładnie tym lekiem, który został wyznaczony przez specjalistę. Niezależne próby znalezienia taniego analogu i zaoszczędzenia mogą prowadzić do pogorszenia.
Na przykład dawka substancji czynnej w leku generycznym może różnić się w górę lub w dół, co niekorzystnie wpłynie na przebieg leczenia.
Kiedy konieczna jest wymiana leku ze względu na dotkliwy brak środków finansowych, należy zwrócić się do lekarza, ponieważ tylko specjalista będzie mógł wybrać najlepszą opcję.
Penicyliny: definicja i właściwości
Ten składnik strukturalny ma decydujące znaczenie w leczeniu bakteryjnych chorób zakaźnych: zapobiega wytwarzaniu przez bakterie specjalnego biopolimeru peptydoglikanu niezbędnego do budowy ściany komórkowej. W rezultacie błona nie może się utworzyć, a mikroorganizm umiera. Nie ma destrukcyjnego wpływu na komórki ludzkie i zwierzęce z tego powodu, że nie zawierają peptydoglikanu.
Preparaty medyczne oparte na produktach grzybów pleśniowych są szeroko stosowane we wszystkich dziedzinach medycyny ze względu na następujące właściwości:
- Wysoka biodostępność - leki są szybko wchłaniane i rozprzestrzeniają się przez tkanki. Osłabienie bariery krew-mózg podczas zapalenia wyściółki mózgu również przyczynia się do przenikania do płynu mózgowo-rdzeniowego.
- Rozległe spektrum przeciwdrobnoustrojowe. W przeciwieństwie do preparatów chemicznych pierwszej generacji, nowoczesne penicyliny są skuteczne przeciwko ogromnej większości bakterii Gram-ujemnych i dodatnich. Są również odporne na penicylinazę i kwaśne środowisko żołądka.
- Najniższa toksyczność wśród wszystkich PUPZ. Można je stosować nawet w czasie ciąży, a prawidłowy odbiór (zgodnie z zaleceniami lekarza i zgodnie z instrukcjami) prawie całkowicie eliminuje rozwój skutków ubocznych.
W trakcie badań i eksperymentów uzyskano wiele preparatów medycznych o różnych właściwościach. Na przykład, gdy należą do wspólnej serii, penicylina i ampicylina nie są takie same. Wszystkie penicyliny ABP są dobrze kompatybilne z większością innych leków. Jeśli chodzi o kompleksową terapię innymi rodzajami leków przeciwbakteryjnych, wspólne stosowanie z czynnikami bakteriostatycznymi osłabia skuteczność penicylin.
Klasyfikacja
Dokładne badanie właściwości pierwszego antybiotyku wykazało jego niedoskonałość. Pomimo dość szerokiego spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego i niskiej toksyczności stwierdzono, że naturalna penicylina jest wrażliwa na specjalny destrukcyjny enzym (penicylinazę) wytwarzaną przez niektóre bakterie. Ponadto całkowicie stracił swoje właściwości w kwaśnym środowisku żołądkowym, dlatego był stosowany wyłącznie w postaci zastrzyków. W poszukiwaniu bardziej skutecznych i stabilnych związków stworzono różne półsyntetyczne leki.
Do tej pory antybiotyki penicylinowe, których pełna lista jest podana poniżej, są podzielone na 4 główne grupy.
Biosyntetyczny
Produkowane przez grzyby pleśniowe Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum, penicylina benzylowa jest kwasem o strukturze molekularnej. Do celów medycznych łączy się chemicznie z sodem lub potasem, tworząc sole. Otrzymane związki stosuje się do wytwarzania roztworów do iniekcji, które są szybko absorbowane.
Efekt terapeutyczny obserwuje się w ciągu 10-15 minut po podaniu, ale trwa nie dłużej niż 4 godziny, co wymaga częstego powtarzania wstrzyknięć w tkankę mięśniową (w szczególnych przypadkach sól sodowa może być podawana dożylnie).
Leki te przenikają również do płuc i błon śluzowych, w płynie mózgowo-rdzeniowym i maziowym, mięśniu sercowym i kościach - w mniejszym stopniu. Jednak w zapaleniach opon mózgowych (zapalenie opon mózgowych) wzrasta przepuszczalność bariery krew-mózg, co umożliwia skuteczne leczenie.
Aby przedłużyć działanie leku, naturalna benzylopenicylina łączy się z nowokainą i innymi substancjami. Otrzymane sole (Novocainic, Bitsillin-1, 3 i 5) po wstrzyknięciu domięśniowym tworzą depot leku w miejscu wstrzyknięcia, skąd substancja czynna wlewa się do krwi w sposób ciągły iz małą prędkością. Ta właściwość pozwala zmniejszyć liczbę iniekcji do 2 razy dziennie przy zachowaniu efektu terapeutycznego soli potasu i sodu.
Leki te są stosowane do długotrwałego leczenia antybiotykami przewlekłego reumatyzmu, kiły, ogniskowej infekcji paciorkowcami.
Fenoksymetylopenicylina jest inną postacią penicyliny benzylowej przeznaczoną do leczenia umiarkowanych chorób zakaźnych. Różni się od wyżej opisanej odporności na kwas solny w soku żołądkowym.
Ta jakość pozwala na uwalnianie leku w postaci tabletek do stosowania doustnego (4 do 6 razy dziennie). Większość patogennych bakterii, poza krętkami, jest odporna na biosyntetyczne penicyliny.
Semisyntetyczne antyspołeczne
Naturalna penicylina benzylowa jest nieaktywna w stosunku do szczepów gronkowców wytwarzających penicylinazę (enzym ten niszczy pierścień beta-laktamowy substancji czynnej).
Przez długi czas penicylinę nie stosowano w leczeniu infekcji gronkowcami, natomiast w 1957 roku nie syntetyzowano na jej podstawie oksacyliny. Hamuje aktywność beta-laktamaz czynnika będącego przyczyną, ale jest nieskuteczna wobec chorób wywołanych przez szczepy wrażliwe na penicylinę benzylową. Do tej grupy zalicza się także kloksacylinę, dicloksacylinę, metycylinę i inne, które prawie nie są stosowane w nowoczesnej praktyce medycznej ze względu na zwiększoną toksyczność.
Antybiotyki z grupy penicylin w tabletkach o szerokim spektrum działania
Obejmuje to dwie podgrupy środków przeciwdrobnoustrojowych przeznaczonych do stosowania doustnego i wykazujące działanie bakteriobójcze przeciw większości patogennych mikroorganizmów (zarówno gram +, jak i gram).
Aminopenicyliny
W porównaniu z poprzednimi grupami, te związki mają dwie istotne zalety. Po pierwsze są aktywne w odniesieniu do szerszego zakresu patogenów, a po drugie, są produkowane w postaci tabletek, co znacznie ułatwia ich stosowanie. Wady obejmują wrażliwość na beta-laktamazę, to znaczy aminopenicyliny (ampicylinę i amoksycylinę) nie nadają się do leczenia zakażeń gronkowcami.
Jednak w połączeniu z oksacyliną (Ampioks) stają się odporne.
Leki są dobrze wchłaniane i działają przez długi czas, co zmniejsza częstość stosowania do 2-3 razy w ciągu 24 godzin.
Główne wskazania do stosowania to:
Częstym działaniem niepożądanym aminopenicylin jest charakterystyczna, niealergiczna wysypka, która zanika natychmiast po odstawieniu.
Antisexaky
Reprezentują oddzielną serię antybiotyków penicylinowych, od których nazwa staje się jasna. Aktywność przeciwbakteryjna jest podobna do aminopenicylin (z wyjątkiem pseudomonad) i jest wyraźna w stosunku do pałeczki ryjoidowej.
W zależności od stopnia efektywności dzieli się na:
- Karboksypenicyliny, których znaczenie kliniczne ostatnio spadło. Karbenicylina, która stała się pierwszą z tej podgrupy, jest również skuteczna przeciwko opornym na ampicylinę białkom. Obecnie prawie wszystkie szczepy są oporne na karboksypenicyliny.
- Ureidopenicyliny są bardziej skuteczne w stosunku do Pseudomonas aeruginosa, mogą być również przepisywane w stanach zapalnych wywołanych przez Klebsiella. Najskuteczniejsze są piperacylina i azlocylina, z których tylko druga pozostaje istotna w praktyce medycznej.
Do tej pory ogromna większość szczepów Pseudomonas aeruginosa jest odporna na karboksypenicyliny i ureidopenicyliny. Z tego powodu ich znaczenie kliniczne jest zmniejszone.
Połączenie chronione przed inhibitorami
Grupa antybiotyków z ampicyliną, wysoce aktywna w stosunku do większości organizmów chorobotwórczych, jest niszczona przez bakterie tworzące penicylinę. Ponieważ działanie bakteriobójcze oksacyliny opornej na te leki jest znacznie słabsze niż działanie ampicyliny i amoksycyliny, zsyntetyzowano połączone leki.
W połączeniu z sulbaktamem, klawulanianem i tazobaktamem antybiotyki otrzymują drugi pierścień beta-laktamowy i odpowiednio odporność na beta-laktamazy. Ponadto inhibitory mają swój własny efekt antybakteryjny, wzmacniając główny składnik aktywny.
Leki chronione inhibitorami skutecznie leczą poważne zakażenia szpitalne, których szczepy są oporne na większość leków.
Penicyliny w praktyce medycznej
Szerokie spektrum działania i dobra tolerancja przez pacjentów sprawiły, że penicylina jest najlepszym sposobem leczenia chorób zakaźnych. Na początku epoki leków przeciwdrobnoustrojowych wybrano leki z penicyliny benzylowej i jej soli, ale obecnie większość patogenów jest na nie oporna. Niemniej jednak, nowoczesne półsyntetyczne antybiotyki penicylinowe w tabletkach, zastrzykach i innych postaciach dawkowania zajmują jedno z czołowych miejsc w antybiotykoterapii w różnych dziedzinach medycyny.
Pulmonologia i otolaryngologia
Odkrywca zauważył również szczególną skuteczność penicyliny przeciwko patogenom układu oddechowego, dlatego lek jest najszerzej stosowany w tym obszarze. Niemal wszystkie z nich mają szkodliwy wpływ na bakterie wywołujące zapalenie zatok, zapalenie opon mózgowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc i inne choroby dolnych i górnych dróg oddechowych.
Środki chroniące przed inhibitorami leczą nawet szczególnie niebezpieczne i uporczywe infekcje szpitalne.
Wenerologia
Krętki są jednym z nielicznych mikroorganizmów, które zachowały podatność na penicylinę benzylową i jej pochodne. Benzyloppenicyliny są również skuteczne w stosunku do gonokoków, co umożliwia skuteczne leczenie kiły i rzeżączki przy minimalnym negatywnym wpływie na organizm pacjenta.
Gastroenterologia
Zapalenie jelit wywołane patogenną mikroflorą dobrze reaguje na leczenie lekami odpornymi na kwasy.
Szczególne znaczenie mają aminopenicyliny, które są częścią kompleksowej eradykacji Helicobacter.
Ginekologia
W praktyce położniczej i ginekologicznej wiele preparatów penicylinowych z tej listy stosuje się zarówno w leczeniu zakażeń bakteryjnych układu rozrodczego kobiet, jak i w zapobieganiu zakażeniu noworodka.
Okulistyka
W tym przypadku antybiotyki penicylinowe również zajmują godne miejsce: zapalenie rogówki, ropnie, gonokokowe zapalenie spojówek i inne choroby oczu są leczone kroplami do oczu, maściami i roztworami do iniekcji.
Urologia
Choroby układu moczowego, mające pochodzenie bakteryjne, dobrze reagują na terapię tylko za pomocą leków chronionych inhibitorami. Pozostałe podgrupy są nieskuteczne, ponieważ szczepy patogenów są bardzo oporne na nie.
Penicyliny są stosowane w prawie wszystkich dziedzinach medycyny w stanach zapalnych spowodowanych chorobotwórczymi mikroorganizmami, a nie tylko w leczeniu. Na przykład w praktyce chirurgicznej są oni wyznaczani do zapobiegania powikłaniom pooperacyjnym.
Funkcje terapii
Leczenie lekami przeciwbakteryjnymi ogólnie, a penicylinami w szczególności powinno odbywać się wyłącznie na receptę.
Pomimo minimalnej toksyczności samego leku, jego niewłaściwe użycie poważnie uszkadza organizm. Aby antybiotykoterapia prowadziła do wyzdrowienia, należy postępować zgodnie z zaleceniami lekarskimi i znać cechy leku.
Wskazania
Zakres penicyliny i różnych preparatów na jej podstawie w medycynie wynika z aktywności substancji w odniesieniu do określonych patogenów. Efekty bakteriostatyczne i bakteriobójcze przejawiają się w:
- Bakterie Gram-dodatnie - gonokoki i meningokoki;
- Gram - różne gronkowce, paciorkowce i pneumokoki, błonica, Pseudomonas i sibiroyazvennoy coli, Proteus;
- Actinomycetes i krętki.
Niska toksyczność i szerokie spektrum działania sprawia, że grupy antybiotyków penicylinowych optymalnego leczenia zapalenia gardła, zapalenie płuc (oba centralny i płata), szkarlatyna, błonica, zapalenie opon mózgowych, zatrucie krwi, posocznica, zapalenie opłucnej Pius, zapalenie szpiku zarówno ostrych jak i przewlekłych postaci, bakteryjne zapalenie wsierdzia, różne ropne infekcje skóry, błony śluzowej i tkanek miękkich, róża, wąglik, rzeżączki, promienica, kiłę, zapalenie oka i chorób oczu i chorób Ent.
Przeciwwskazania
Wśród ścisłych przeciwwskazań jest tylko indywidualna nietolerancja na penicylinę benzylową i inne leki w tej grupie. Nie jest dozwolone również podawanie endoliberynu (wstrzyknięcie do rdzenia kręgowego) pacjentom, u których zdiagnozowano epilepsję.
W czasie ciąży antybiotykoterapię preparatami penicyliny należy leczyć z najwyższą ostrożnością. Pomimo faktu, że mają minimalną ekspozycję na działanie teratogenne, przepisać tabletki i zastrzyki jest tylko w razie pilnej potrzeby, oceny stopnia zagrożenia dla płodu i przebieg ciąży.
Ponieważ penicylina i jej pochodne swobodnie przenikają z krwioobiegu do mleka matki, zaleca się odmowę karmienia piersią podczas leczenia. Lek może wywołać ciężką reakcję alergiczną u niemowląt, nawet przy pierwszym użyciu. Aby laktacja nie ustała, mleko należy regularnie dekantować.
Skutki uboczne
Wśród innych środków przeciwbakteryjnych, penicyliny są korzystnie odróżniane przez niską toksyczność.
Do niepożądanych skutków konsumpcji należą:
- Reakcje alergiczne. Najczęściej objawia się wysypką, swędzeniem, pokrzywką, gorączką i obrzękiem. Niezwykle rzadko w ciężkich przypadkach możliwy jest wstrząs anafilaktyczny, wymagający natychmiastowego podania antidotum (adrenaliny).
- Dysbakterioza. Nierównowaga naturalna mikroflora prowadzi do zaburzeń trawiennych (wzdęcia, wzdęcia, zaparcia, biegunka, bóle brzucha), oraz rozwoju kandydozy. W tym ostatnim przypadku, dotknięte chorobą błony śluzowej jamy ustnej (u dzieci), lub pochwy.
- Reakcje neurotoksyczne. Negatywny wpływ na penicylinę ośrodkowego układu nerwowego objawia się zwiększoną pobudliwość odruchową, mdłości i nudności, drgawki, czasami - śpiączkę.
Zapobieganie rozwojowi dysbakteriozy i unikanie alergii pomoże we właściwym czasie uzyskać medyczne wsparcie dla organizmu. Wskazane jest łączenie antybiotykoterapii z użyciem pre- i probiotyków, a także odczulanie (jeśli wzrasta wrażliwość).
Antybiotyki penicylinowe dla dzieci: cechy użytkowe
Pigułki dla dzieci i zastrzyki powinny być przepisywane ostrożnie, biorąc pod uwagę możliwą negatywną reakcję i wybór konkretnego leku podchodzącego umyślnie.
We wczesnych latach życia penicyliny G jest stosowana w przypadku posocznicy, zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowych, zapalenia ucha środkowego. W przypadku leczenia zakażeń dróg oddechowych, ból gardła, zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli wybrane z najbardziej bezpieczne antybiotyki z listy: augmentyna, amoksycylina, Amoxiclav.
Ciało dziecka jest znacznie bardziej wrażliwe na leki niż osoba dorosła. Dlatego należy ściśle monitorować stan dziecka (penicylina jest eliminowana powoli i akumuluje się, może powodować drgawki), a także podejmować środki zapobiegawcze. Te ostatnie obejmują stosowanie pre- i probiotyków w celu ochrony mikroflory jelitowej, diety i pełnego wzmocnienia układu odpornościowego.
Informacje historyczne
Odkrycie, które dokonało prawdziwej medycznej rewolucji na początku XX wieku, zostało dokonane przez przypadek. Trzeba powiedzieć, że właściwości antybakteryjne grzybów pleśniowych zostały zauważone przez ludzi w głębokim starożytności.
Alexander Fleming - odkrywca penicyliny
Egipcjan, na przykład, a nawet 2500 lat temu leczono zaognione rany okład z spleśniały chleb, ale teoretyczna strona pytanie, naukowcy zajmowali się tylko w 19 wieku. Naukowcy i lekarze badający antybioza (właściwość niektórych mikroorganizmów, aby zniszczyć inne) europejskie i rosyjskie próbowały czerpać z niego wartość dodaną.
Udało się Alexander Fleming, brytyjski mikrobiolog, który w 1928 roku, w dniu 28 września znaleziono w szalkach Petriego z kolonii Staphylococcus formy. To podważa które spadają na uprawy zaniedbania personelu laboratorium wyrosło i niszczą bakterie chorobotwórcze. Zainteresowany Fleming dokładnie przestudiował to zjawisko i wyizolował bakteriobójczą substancję zwaną penicyliną. Przez wiele lat, odkrywcy pracował w celu uzyskania stabilnego chemicznie czysty związek użyteczny do leczenia ludzi, ale jego inne wynalazł.
W 1941 roku Ernst Chain i Howard Florey mogli wyczyścić penicylinę z zanieczyszczeń i trzymane razem z badań klinicznych Fleming. Wyniki były tak skuteczne, że do '43 w Stanach Zjednoczonych zorganizowała masową produkcję leku, który uratował życie wielu setek tysięcy więcej w czasie wojny. Merit Fleming, Chain i Florey ludzkości oceniano w 1945 roku: pionierem i programiści zdobyli Nagrodę Nobla.
Następnie wstępne przygotowanie chemiczne było stale ulepszane. W ten sposób pojawiły się nowoczesne penicyliny odporne na kwaśne środowisko żołądka, oporne na penicylinazę i ogólnie bardziej skuteczne.
Na naszej stronie możesz zapoznać się z większością grup antybiotyków, kompletnymi listami ich leków, klasyfikacjami, historią i innymi ważnymi informacjami. Aby to zrobić, utwórz sekcję "Klasyfikacja" w górnym menu strony.