Amoksycylina + kwas klawulanowy: instrukcje użytkowania i recenzje
Nazwa łacińska: Amoksycylina + kwas klawulanowy
Kod ATX: J01CR02
Składnik aktywny: amoksycylina + kwas klawulanowy (amoksycylina + kwas klawulanowy)
Producent: Kraspharma (Rosja), Aurobindo Pharma (Indie), Lek d.d. (Słowenia), Hemofarm A.D. (Serbia), Sandoz (Szwajcaria)
Aktualizacja opisu i zdjęcia: 10/26/2018
Amoksycylina + kwas klawulanowy jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania.
Uwolnij formę i skład
Formy dawkowania Amoksycylina + kwas klawulanowy:
- tabletki powlekane: owalne, dwustronnie wypukłe, prawie białe lub białe, z jednej strony grawerowane "A", z drugiej strony "63" (tabletki 250 mg + 125 mg) lub "64" (tabletki 500 mg + 125 mg ) lub grawerowane grawitacyjnie - "6 | 5" (tabletki 875 mg + 125 mg); Przekrój przedstawia jasnożółty rdzeń otoczony białą lub prawie białą skorupą (7 sztuk w blistrach, 2 blistry w pudełku kartonowym);
- proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego (truskawka): ziarnisty, prawie biały lub biały (w dawce 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g w przezroczystych butelkach po 150 ml, w dawce 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g w półprzezroczystych butelkach po 150 ml, każda butelka w pudełku kartonowym);
- proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego: biały do białego z żółtawym odcieniem (w butelkach 10 ml, 1 lub 10 butelek w pudełku kartonowym, opakowania szpitalne od 1 do 50 butelek w pudełku kartonowym).
Składniki 1 tabletka:
- składniki aktywne: amoksycylina (w postaci trójwodzianu) - 250 mg, lub 500 mg, lub 875 mg, kwas klawulanowy (w postaci klawulanianu potasu) - 125 mg;
- składniki pomocnicze (nieaktywne): karboksymetyloskrobia sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, koloidalny ditlenek krzemu, biała pielucha 06B58855 (ditlenek tytanu, makrogol, hypromeloza-15 cP, hypromeloza-5cP).
Skład 5 ml zawiesiny (sporządzonej z proszku do sporządzania zawiesin):
- składniki aktywne: amoksycylina (w postaci trójwodzianu) - 125 mg i kwas klawulanowy (w postaci klawulanianu potasu) - 31,25 mg lub amoksycylina - 250 mg i kwas klawulanowy - 62,5 mg;
- składniki pomocnicze: guma ksantanowa, dwutlenek krzemu, hypromeloza, aspartam, kwas bursztynowy, koloidalny ditlenek krzemu, aromat truskawkowy.
Składniki aktywne znajdują się w 1 fiolce proszku do sporządzania roztworu do podawania dożylnego: amoksycylina - 500 mg i kwas klawulanowy - 100 mg lub amoksycylina - 1000 mg i kwas klawulanowy - 200 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Działanie leku Amoksycylina + kwas klawulanowy wynika z właściwości jego aktywnych składników.
Amoksycylina jest półsyntetycznym antybiotykiem. Ma szerokie spektrum działania, jest aktywny wobec wielu mikroorganizmów gram-ujemnych i gram-dodatnich. Nie ma wpływu na mikroorganizmy, które produkują enzymy beta-laktamazowe, ponieważ są niszczone przez ich działanie.
Kwas klawulanowy jest inhibitorem beta-laktamazy związanym ze strukturą penicylin. Ma zdolność do dezaktywacji większości beta-laktamaz znajdujących się w mikroorganizmach odpornych na działanie cefalosporyn i penicylin. Kwas klawulanowy jest dość skuteczny przeciwko beta-laktamazie plazmidów, które są najczęściej oporne, ale nie działają przeciwko chromosomalnej beta-laktamazie typu 1.
Kwas klawulanowy w kompozycji leku chroni amoksycylinę przed niszczącym działaniem beta-laktamazy i rozszerza jej spektrum działania, w tym przeciwko bakteriom, które są zwykle oporne na amoksycylinę.
Następujące mikroorganizmy są wrażliwe na kombinację amoksycyliny + kwasu klawulanowego:
- Gramofon spp. 1, 2;
- Gram-dodatnie beztlenowce: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gram-ujemne aeroby: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Beztlenowce Gram-ujemne: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Inne: Leptospira icterohaororhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Nabyta oporność na amoksycylinę + kwas klawulanowy prawdopodobnie dotyczy następujących mikroorganizmów:
- Gram-ujemne aeroby: Proteus spp. (w tym Proteus vulgaris i Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae 1 i Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Gram-dodatnie aeroby: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupy
Następujące mikroorganizmy mają naturalną odporność na działanie amoksycyliny w połączeniu z kwasem klawulanowym:
- Gram-ujemne tlenowe:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp;..
- Inne: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 W przypadku tych bakterii podczas badań klinicznych ustalono skuteczność amoksycyliny w połączeniu z kwasem klawulanowym.
2 Szczepy tych gatunków mikroorganizmów nie produkują beta-laktamazy podatnego amoksycyliny, a zatem, prawdopodobnie, a także kombinacji amoksycyliny z kwasem klawulanowym.
Farmakokinetyka
Po przyjęciu leku Amoksycylina + kwas klawulanowy w substancji czynnych są szybko i całkowicie wchłaniane z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie osiąga się w ciągu 1-2 godzin. Optymalna absorpcja jest odnotowywana podczas przyjmowania leku na początku posiłku.
Po podaniu doustnym i dożylnym substancje czynne mają umiarkowany stopień wiązania z białkami osocza: amoksycylina - 17-20%, kwas klawulanowy - 22-30%.
Oba składniki charakteryzują się dobrą objętością dystrybucji w płynach ustrojowych i tkankach. Znaleziono w płucach, uchu środkowym, opłucnej i płynach otrzewnowych, macicy, jajnikach. Wnikają w sekret zatok przynosowych, migdałków podniebiennych, płynu maziowego, wydzieliny oskrzelowej, tkanki mięśniowej, gruczołu krokowego, woreczka żółciowego i wątroby. Amoksycylina jest w stanie przenikać do mleka matki, a także większości penicylin. Ilości śladowe kwasu klawulanowego znajdują się w mleku matki.
Amoksycylina i kwas klawulanowy przenikają przez barierę łożyskową. Nie przenikać przez barierę krew-mózg, pod warunkiem, że opony nie są zaognione.
Oba składniki metabolizowane są w wątrobie: amoksycylina - około 10% dawki, kwas klawulanowy - około 50% dawki.
Amoksycylina (50-78% dawki) jest wydalana prawie niezmieniona przez nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Kwas klawulanowy (25-40% dawki) jest wydalany przez filtrację kłębuszkową przez nerki, częściowo w postaci metabolitów i niezmieniony. Oba składniki są eliminowane w ciągu pierwszych 6 godzin. Małe ilości mogą być wydalane przez płuca i jelita.
W ciężkiej niewydolności nerek okres półtrwania w fazie eliminacji wzrasta: w przypadku amoksycyliny - do 7,5 godziny, w przypadku kwasu klawulanowego - do 4,5 godziny.
Obie substancje czynne antybiotyku są usuwane podczas hemodializy, w małych ilościach przy użyciu dializy otrzewnowej.
Wskazania do stosowania
Zgodnie z instrukcją, Amoksycylina + kwas klawulanowy jest stosowany w leczeniu chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na kombinację składników aktywnych:
- infekcje górnych dróg oddechowych i górnych dróg oddechowych: ostre i przewlekłe zapalenie zatok, nawracające zapalenie migdałków, ostre i przewlekłe zapalenie ucha środkowego, zapalenie gardła i pozagardłowych ropnia, zwykle spowodowanego przez Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infekcje dolnych dróg oddechowych: zaostrzenia przewlekłego zapalenie oskrzeli, ostre zapalenie oskrzeli, nadkażenia bakteryjnych, zapalenia płuc, zapalenia płuc, zwykle powodowane przez Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infekcje kości i tkanki łącznej i stawów, w tym zapalenie szpiku, zwykle wywołane przez Staphylococcus aureus;
- infekcje dróg żółciowych: zapalenie dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego;
- zakażenie dróg moczowych: pyelitis, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego, wrzodu wenerycznego, zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączki (spowodowane przez Neisseria gonorrhoeae), zakażenia żeńskich narządów płciowych najczęściej spowodowane przez gatunki Enterobacteriaceae rodziny (zwłaszcza Escherichia coli), gatunki z rodzaju Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, takich jak bakterie zapalenie pochwy, zapalenie jajowodów, zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie jajowodów, zapalenie szyjki macicy, ropień tubowo-jajnikowy, septyczne poronienie;
- infekcje skóry i tkanek miękkich: wtórnie zakażonych zapalenie skóry, cellulit, róża, ropnie, zakażenia ran i liszajec są zazwyczaj spowodowane przez gatunki z rodzaju Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- zapalenie opon mózgowych, zapalenie otrzewnej, zapalenie wsierdzia, sepsa;
- infekcje zębopochodne;
- inne mieszane infekcje, takie jak zakażenia wewnątrzbrzuszne, poaborcyjna lub poporodowa sepsa (w ramach terapii etapowej).
W chirurgii stosuje się antybiotyk w celu zapobiegania infekcjom pooperacyjnym.
Przeciwwskazania
- mononukleoza infekcyjna (w tym pojawienie się wysypki podobnej do kory);
- nieprawidłowa czynność wątroby i żółtaczka cholestatyczna związana z zastosowaniem w przeszłości kombinacji amoksycyliny i kwasu klawulanowego lub penicyliny;
- wiek dzieci do 12 lat (dla tabletów);
- fenyloketonurię (do zawiesiny);
- klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min (dla tabletek 875 mg + 125 mg);
- Nadwrażliwość na składniki leku, antybiotyki beta-laktamowe, cefalosporyny lub penicyliny.
Amoksycylina + kwas klawulanowy należy stosować z zachowaniem ostrożności w następujących przypadkach:
- ciężka niewydolność wątroby;
- przewlekła niewydolność nerek;
- choroby przewodu żołądkowo-jelitowego (w tym zapalenie okrężnicy w historii, ze względu na stosowanie penicylin);
- ciąża i laktacja.
Instrukcja użytkowania Amoksycylina + kwas klawulanowy: metoda i dawkowanie
Tabletki powlekane
W postaci tabletek lek jest wskazany do podawania doustnego. Aby uzyskać optymalną absorpcję i zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych z przewodu pokarmowego, zaleca się przyjmowanie tabletek na początku posiłku.
Lekarz określa schemat dawkowania indywidualnie w zależności od ciężkości procesu zakażenia, wieku pacjenta, jego masy ciała i czynności nerek.
Jeśli to konieczne, wykonaj krok terapii: po pierwsze, lek Amoksycylina + kwas klawulanowy podaje się dożylnie, po przejściu do spożycia.
Zalecane dawki dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat lub o masie ciała większej niż 40 kg:
- infekcje o lekkim i umiarkowanym nasileniu: 250 mg + 125 mg co 8 godzin lub 500 mg + 125 mg co 12 godzin;
- ciężkie infekcje, infekcje dróg oddechowych: 500 mg + 125 mg 3 razy dziennie lub 875 mg + 125 mg 2 razy dziennie.
Maksymalna dzienna dawka amoksycyliny nie powinna przekraczać 6000 mg, kwas klawulanowy - 600 mg.
Minimalny czas trwania leczenia wynosi 5 dni, maksimum to 14 dni. 2 tygodnie po rozpoczęciu kursu terapeutycznego lekarz ocenia sytuację kliniczną i, jeśli to konieczne, podejmuje decyzję o kontynuacji leczenia. Czas leczenia nieskomplikowanego ostrego zapalenia ucha środkowego wynosi 5-7 dni.
Należy wziąć pod uwagę, że 2 tabletki po 250 mg + 125 mg w zależności od zawartości kwasu klawulanowego nie są równoważne 1 tabletce po 500 mg + 125 mg.
W przypadku upośledzenia czynności nerek dawkę amoksycyliny reguluje się w zależności od klirensu kreatyniny (CK):
- CC> 30 ml / min: nie wymaga korekty;
- QC 10-30 ml / min: 2 razy dziennie, 1 tabletka 250 mg (w przypadku łagodnych i umiarkowanych infekcji) lub 1 tabletka po 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Dorośli poddawani hemodializie przepisują 1 tabletkę 500 mg + 125 mg lub 2 tabletki po 250 mg + 125 mg raz na dobę. Dodatkowo, jedna dawka jest przepisana podczas sesji dializy i kolejna dawka na koniec sesji.
Proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego
Zawiesina Amoksycylina + kwas klawulanowy jest zwykle przepisywana dzieciom w wieku poniżej 12 lat.
W tej postaci dawkowania lek jest przeznaczony do podawania doustnego. Przygotowuje się zawiesinę z proszku: fiolkę 2/3 wylewa przegotowanej i schłodzonej do temperatury pokojowej do wody pitnej, wytrząsa się dobrze, a następnie doprowadzono do objętości (100 ml) i ponownie wytrząsa się energicznie. Wstrząsaj butelką przed każdym użyciem.
W celu dokładnego dozowania zestaw zawiera korek pomiarowy o ryzyku 2,5 ml, 5 ml i 10 ml. Po każdym użyciu należy je umyć czystą wodą.
Lekarz określa schemat dawkowania indywidualnie w zależności od ciężkości procesu zakażenia, wieku pacjenta, jego masy ciała i czynności nerek.
Aby uzyskać optymalną absorpcję substancji czynnych i zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych z przewodu pokarmowego, zaleca się przyjmowanie zawiesiny Amoksycyliny + kwasu klawulanowego na początku posiłku.
Czas trwania leczenia wynosi co najmniej 5 dni, ale nie więcej niż 14 dni. 2 tygodnie po rozpoczęciu kursu terapeutycznego lekarz ocenia sytuację kliniczną i, jeśli to konieczne, podejmuje decyzję o kontynuacji leczenia.
Niemowlęta od lat od 3 miesięcy do 12 lat lub o masie ciała 40 kg zawiesiny podaje się w dawce 125 mg ± 31,25 mg na 5 ml lub 250 mg ± 62,5 mg, w 5 ml trzy razy dziennie w odstępach od 8 godzin.
Minimalna dzienna dawka amoksycyliny - 20 mg / kg, maksymalnie - 40 mg / kg. W małych dawkach lek stosuje się w nawracającym zapaleniu migdałków, infekcjach skóry i tkankach miękkich. W dużych dawkach - z zapaleniem zatok, zapaleniem ucha środkowego, infekcjami dolnych dróg oddechowych, dróg moczowych, kości i stawów.
Dzieci od urodzenia do 3 miesięcy zalecana dawka dobowa 30 mg / kg amoksycyliny. Należy podzielić na 2 dawki.
Nie ma zaleceń dotyczących schematu dawkowania u dzieci urodzonych przedwcześnie.
W przypadku upośledzenia czynności nerek dawkę amoksycyliny dostosowuje się w zależności od CC:
- CC> 30 ml / min: nie wymaga korekty;
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg na kg masy ciała dwa razy dziennie, ale nie więcej niż 500 mg + 125 mg dwa razy dziennie;
- QC
Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność "Medycyna ogólna".
Informacje na temat leku są uogólnione, mają charakter informacyjny i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samo leczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
Próchnica jest najczęstszą chorobą zakaźną na świecie, z którą nawet grypa nie może konkurować.
Podczas pracy nasz mózg zużywa ilość energii równą 10-watowej żarówce. Tak więc obraz żarówki nad głową w chwili pojawienia się interesującej myśli nie jest tak daleki od prawdy.
Średnia długość życia osób leworęcznych jest mniejsza niż osób praworęcznych.
Według badań WHO półgodzinna codzienna rozmowa na telefonie komórkowym zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia guza mózgu o 40%.
Podczas kichania nasze ciało całkowicie przestaje działać. Nawet serce się zatrzymuje.
Większość kobiet jest w stanie czerpać więcej przyjemności z kontemplowania swojego pięknego ciała w lustrze niż z seksu. Tak więc, kobiety, dążyć do harmonii.
Nasze nerki są w stanie oczyścić trzy litry krwi w ciągu jednej minuty.
Pierwszy wibrator wymyślono w XIX wieku. Pracował na silniku parowym i miał leczyć kobiecą histerię.
Alergie w samych Stanach Zjednoczonych wydają ponad 500 milionów dolarów rocznie. Czy nadal wierzysz, że można znaleźć sposób na pokonanie alergii?
Regularne wizyty w solarium zwiększają szansę na raka skóry o 60%.
Aby powiedzieć nawet najkrótsze i najprostsze słowa, użyjemy 72 mięśni.
Najrzadszą chorobą jest choroba Kourou. Reprezentowani są tylko przedstawiciele plemienia Fur w Nowej Gwinei. Pacjent umiera ze śmiechu. Uważa się, że przyczyną choroby jest spożywanie ludzkiego mózgu.
W ciągu życia przeciętny człowiek wytwarza aż dwie duże pule śliny.
Według badań kobiety pijące kilka szklanek piwa lub wina w tygodniu mają zwiększone ryzyko zachorowania na raka piersi.
Ludzkie kości są cztery razy mocniejsze od betonu.
Nieprzyjemne uczucie obrzęku znacznie przyciemnia piękny okres oczekiwania na dziecko? Zobaczmy, dlaczego błona śluzowa nosa jest opuchnięta i jak możesz ją złagodzić.
Amoxiclav - instrukcje, zastosowanie, opinie
Amoksyklaw (łaciński Amoksyclav, angielski Amoksiclav) jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania, należącym do grupy inhibitorów chronionych penicylin. Zawiera połączenie amoksycyliny i kwasu klawulanowego. Działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ścian komórkowych mikroorganizmów. Ze względu na wysoką aktywność i dobrą tolerancję, może być stosowany jako lek do "empirycznych" (przeprowadzonych przed uzyskaniem wyników testu) antybiotykoterapii. Zakres wskazań obejmuje infekcje górnych dróg oddechowych, dróg oddechowych, dróg moczowo-płciowych, skóry, tkanek miękkich, kości i stawów.
Historia
Historia antybiotyków rozpoczęła się odkryciem angielskiego naukowca Alexandra Fleminga, który odkrył antybakteryjne właściwości substancji czynnej grzyba Penicillum notatum. W 1940 r. Ernst Chain i Howard Florey wyizolowali opisaną przez siebie mieszankę w czystej postaci i nazwali ją penicyliną. Od tego czasu lek zaczął być stosowany w praktyce medycznej.
W latach 50. XX wieku stwierdzono, że jednostką strukturalną penicyliny jest pierścień β-laktamowy. To odkrycie umożliwiło syntezę nowych leków przeciwbakteryjnych. Tak więc, w 1960 r. Metycylina została uzyskana, w 1961 r. - ampicylina, aw 1962 r. - amoksycylina. Ten ostatni różni się od swoich poprzedników poprawionymi właściwościami farmakokinetycznymi i wyższą aktywnością przeciwbakteryjną.
Wszystkie penicyliny były skuteczne w szerokim zakresie chorób zakaźnych, ale z czasem powodowały pojawianie się opornych szczepów mikroorganizmów. Efekt ten tłumaczy się zdolnością bakterii do produkcji β-laktamaz - specjalnych enzymów niszczących antybiotyki w pierścieniach β-laktamowych.
Poszukiwania substancji zdolnych do neutralizowania działania szkodliwych enzymów zostały przeprowadzone przez różnych naukowców od 1956 r. Jednak pierwsze sukcesy osiągnęły dopiero w 1970 r. Pracownicy brytyjskiej firmy farmaceutycznej Beecham Pharmaceuticals (obecnie GlaxoSmithKline). Z hodowli Streptomyces clavuligeris wyizolowali pierwszy bloker β-laktamazowy, kwas klawulanowy. Łącząc środek z amoksycyliną, twórcy uzyskali antybiotyk zabezpieczony przez inhibitor, do którego działania wrażliwe okazały się oporne szczepy bakterii. Lek został wprowadzony na rynek w 1984 roku pod marką Augmentin.
W połowie lat 80. badania nad uzyskaniem blokerów β-laktamaz ukończyły także słoweńskie przedsiębiorstwo farmaceutyczne Lek. Jej biochemicy zdołali opracować własną kulturę komórkową do syntezy kwasu klawulanowego. W 1989 roku firma zarejestrowała generyczną szczepionkę Augmentina o nazwie Amoxiclav.
Właściwości
Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa: amoksycylina / kwas klawulanowy (angielski amoksycylina / kwas klawulanowy).
Nazwa British Pharmacopoeia (BAN): co-amoxiclav (angielski co-amoxiclav).
Nazwy chemiczne składników aktywnych zgodnie z nomenklaturą IUPAC:
1) amoksycylina - [2S- [2alf, 5alf, 6beta (S *)]] - 6 - [[Amino- (4-hydroksyfenylo) acetylo] amino] -3,3-dimetylo-7-okso-4-tia- Kwas 1-azabicyklo [3.2.0] heptano-2-karboksylowy,
2) kwas klawulanowy - kwas (2R, 5R, Z) -3- (2-hydroksyetylideno) -7-okso-4-oksa-1-azabicyklo [3.2.0] heptano-2-karboksylowy.
Kwas klawulanowy (C8H9NO5)
Amksitsillin stanowi biały lub lekko żółtawy proszek, trochę rozpuszczalny w wodzie. Temperatura topnienia - 403,3 ºС. Masa cząsteczkowa wynosi 419,45.
Kwas klawulanowy jest białym proszkiem rozpuszczalnym w wodzie. Temperatura topnienia - 283,9 ° C. Masa cząsteczkowa - 199,16.
Skład, formularze zwolnienia, opakowanie
Lek jest dostępny w postaci tabletek, proszku do sporządzania zawiesin i liofilizatu do przygotowania roztworu pozajelitowego z różnymi dawkami składników czynnych.
Zawartość aktywnych składników w postaciach dawkowania Amoxiclav:
AMOXYCILLIN + KWAS HUMIDOWY
Proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego (truskawek) granulowany, biały lub prawie biały; przygotowana zawiesina o barwie białej lub prawie białej, o zapachu truskawki.
* w postaci mieszaniny klawulanianu potasu + siloid (1: 1) - 152,78 mg.
Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna - 25 mg, kwas bursztynowy - 0,84 Mg, hydroksypropylometyloceluloza - 79,65 mg Żywica ksantanowa - 12,5 mg Smak truskawkowy - 11,25 mg aspartamu - 10 mg dwutlenku krzemu - 121,28 mg.
14,7 g - butelki z polietylenu wysokiej gęstości o pojemności 150 ml (1) wraz z nasadką pomiarową - pakuje karton.
Połączona amoksycylina lekowa i kwas klawulanowy - inhibitor beta-laktamazy. Działanie bakteriobójcze, hamuje syntezę ściany bakteryjnej.
Aktywne wobec tlenowych bakterii Gram-dodatnich (w tym szczepów produkujących beta-laktamazę): Staphylococcus aureus; aerobowe bakterie Gram-ujemne: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Poniższe czynniki chorobotwórcze są wrażliwe jedynie w warunkach in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp Listeria monocytogenes ;. beztlenowy Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; oraz tlenowych bakterii Gram-ujemnych (w tym szczepów wytwarzających beta-laktamazy).. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida ( wcześniej Pasteurella), Campylobacter jejuni; beztlenowe bakterie Gram-ujemne (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę): Bacteroides spp., w tym Bacteroides fragilis.
Kwas klawulanowy hamuje beta-laktamazę typu II, III, IV i V, nie działa przeciwko beta-laktamazie typu I wytwarzanej przez Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Kwas klawulanowy ma wysoki tropizm wobec penicylinaz, tworząc tym samym stabilny kompleks z enzymem, który zapobiega enzymatycznej degradacji amoksycyliny pod wpływem beta-laktamaz.
Po spożyciu oba składniki są szybko wchłaniane w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie. TCmax - 45 min. Po spożyciu w dawce 250/125 mg co 8 h. Cmax Amoksycylina - 2,18-4,5 μg / ml, kwas klawulanowy - 0,8-2,2 μg / ml, w dawce 500/125 mg co 12 godz. Cmax Amoksycylina - 5,09-7,91 μg / ml, kwas klawulanowy - 1,19-2,41 μg / ml, w dawce 500/125 mg co 8 godzin Cmax Amoksycylina - 4,94-9.46 μg / ml, kwas klawulanowy - 1,57-3.23 μg / ml, w dawce 875/125 mg Cmax Amoksycylina - 8,82-14.38 μg / ml, kwas klawulanowy - 1,21-3,19 μg / ml.
Po podaniu / w dawce 1000/200 i 500/100 mg Cmax Amoksycylina - odpowiednio 105,4 i 32,2 μg / ml oraz kwas klawulanowy - 28,5 i 10,5 μg / ml.
Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia hamującego 1 μg / ml dla amoksycyliny jest podobny, gdy stosuje się go po 12 godzinach i 8 godzinach zarówno u dorosłych, jak iu dzieci.
Komunikacja z białkami osocza: amoksycylina - 17-20%, kwas klawulanowy - 22-30%.
Oba składniki metabolizowane są w wątrobie: amoksycylina - o 10% podanej dawki, kwas klawulanowy - o 50%.
T1/2 po podaniu w dawce 375 i 625 mg - 1 i 1,3 godziny dla amoksycyliny, odpowiednio 1,2 i 0,8 godziny dla kwasu klawulanowego. T1/2 po podaniu / w dawce 1200 i 600 mg - 0,9 i 1,07 godziny dla amoksycyliny, 0,9 i 1,12 godziny dla kwasu klawulanowego, odpowiednio. Wyświetlane w nerce (filtracji kłębuszkowej i wydzielania rurowym): 50-78 i 25-40% podawanej dawki amoksycyliny i kwasu klawulanowego, odpowiednio wyjściowych, w postaci niezmienionej w ciągu pierwszych 6 godzin po spożyciu.
- infekcje bakteryjne wywołane przez podatne patogeny: infekcje dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak opłucnowy, ropień płuca);
- infekcje górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego);
- zakażenia układu moczowo-płciowego oraz narządów miednicy (odmiedniczkowe zapalenie nerek, pyelitis, zapalenie pęcherza, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie szyjki macicy, zapalenie trąbki słuchowej, zapalenie jajnika, Tubo-jajnika ropnie, zapalenie błony śluzowej macicy, pochwy bakteryjne, poronienie septyczne, poporodowy posocznica, zapalenie miednicy, wrzodu wenerycznego, gonorrhea);
- infekcje skóry i tkanek miękkich (różyczki, liszajec, wtórnie zakażona dermatoza, ropień, ropnia, zakażenie rany);
- zapobieganie infekcjom w chirurgii.
- nadwrażliwość (w tym na cefalosporyny i inne antybiotyki beta-laktamowe);
- Mononukleoza infekcyjna (w tym pojawienie się wysypki podobnej do rdzenia);
- epizody żółtaczki lub zaburzenia czynności wątroby w wyniku stosowania amoksycyliny / kwasu klawulanowego w przeszłości;
- QC mniej niż 30 ml / min (dla tabletek 875 mg / 125 mg).
Z ostrożnością: ciąża, laktacja, ciężka niewydolność wątroby, choroby żołądkowo-jelitowe (w tym zapalenie okrężnicy w historii związane ze stosowaniem penicylin), przewlekła niewydolność nerek.
Dawki są podane w odniesieniu do amoksycyliny. Schemat dawkowania ustalany indywidualnie, w zależności od ciężkości i lokalizacji infekcji, wrażliwości patogenu.
Dzieci poniżej 12 lat - w postaci zawiesiny, syropu lub kropli do podawania doustnego. Pojedyncza dawka jest ustalana w zależności od wieku: dzieci do 3 miesięcy - 30 mg / kg / dzień w 2 dawkach podzielonych; 3 miesiące i więcej - w przypadku łagodnych zakażeń - 25 mg / kg / dobę w 2 dawkach lub 20 mg / kg / dobę w 3 dawkach, w ciężkich zakażeniach - 45 mg / kg / dobę w 2 dawkach lub 40 mg / kg / dzień w 3 dawkach.
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat lub o masie ciała 40 kg lub większej: 500 mg 2 razy / dobę lub 250 mg 3 razy / dobę. W przypadku ciężkich i zakażeń dróg oddechowych - 875 mg 2 razy / dobę lub 500 mg 3 razy / dobę.
Maksymalna dawka amoksycyliny dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat wynosi 6 g, dla dzieci w wieku poniżej 12 lat - 45 mg / kg masy ciała.
Maksymalna dawka dobowa kwasu klawulanowego dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat wynosi 600 mg, a dla dzieci w wieku poniżej 12 lat - 10 mg / kg masy ciała.
W przypadku trudności w połykaniu u dorosłych zaleca się stosowanie zawiesiny.
Przygotowując zawiesinę, syrop i krople, należy stosować wodę jako rozpuszczalnik.
Przy stosowaniu leku u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat należy podać 1 g (w przypadku amoksycyliny) 3 razy dziennie, w razie potrzeby - 4 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 6 g. Dla dzieci w wieku 3 miesięcy-12 lat - 25 mg / kg 3 razy dziennie; w ciężkich przypadkach 4 razy dziennie; dla dzieci do 3 miesięcy: przedwczesne i w okresie okołoporodowym - 25 mg / kg 2 razy dziennie, w okresie okołoporodowym - 25 mg / kg 3 razy dziennie.
Czas trwania leczenia wynosi do 14 dni, ostre zapalenie ucha środkowego wynosi do 10 dni.
W zapobieganiu zakażeniom pooperacyjnym operacjami trwającymi krócej niż 1 godzinę, podczas znieczulenia wstępnego podaje się w dawce 1 g IV. Przy dłuższych operacjach 1 g co 6 godzin w ciągu dnia. Przy wysokim ryzyku infekcji podawanie można kontynuować przez kilka dni.
W przewlekłej niewydolności nerek dostosowuje się dawkę i dostosowuje częstość podawania w zależności od CC: z CC większą niż 30 ml / min, dostosowanie dawki nie jest wymagane; w CC 10-30 ml / min: doustnie - 250-500 mg / dziennie co 12 godzin; in / in - 1 g, a następnie 500 mg /; gdy QA jest mniejsze niż 10 ml / min - 1 g, następnie 500 mg / dzień i.v. lub 250-500 mg / dzień doustnie w jednym etapie. W przypadku dzieci dawki należy zmniejszyć w ten sam sposób.
Pacjenci poddawani hemodializie - 250 mg lub 500 mg doustnie w pojedynczej dawce lub 500 mg IV, dodatkowa 1 dawka podczas dializy i 1 dodatkowa dawka pod koniec sesji dializacyjnej.
Od układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, w rzadkich przypadkach - żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby (częściej u osób w podeszłym wieku, kobiet, terapia długoterminowa), rzekomobłoniaste i krwotoczne zapalenie jelita grubego ( może również rozwijać się po terapii), zapalenie jelit, czarny "owłosiony" język, ciemnienie szkliwa zębów.
Od strony hematopoezy: odwracalny wzrost czasu protrombinowego i czasu krwawienia, małopłytkowość, płytek krwi, eozynofilia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna.
Układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, nadpobudliwość, lęk, zmiana zachowania, drgawki.
Reakcje miejscowe: w niektórych przypadkach - zapalenie żył w miejscu / we wstępie.
Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka rumieniowa, rzadko - wysiękowy rumień wielopostaciowy, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, wyjątkowo rzadkie - złuszczające zapalenie skóry, rumieniowaty rumień z wysiękiem rumieniowym (zespół Stevensa-Johnsona), alergiczne zapalenie naczyń, zespół, objawy i zespół.
Inne: kandydoza, rozwój nadkażenia, śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria, krwiomocz.
Objawy: dysfunkcja przewodu żołądkowo-jelitowego i równowaga wodno-elektrolitowa.
Leczenie: objawowe. Hemodializa jest skuteczna.
Leki zobojętniające sok żołądkowy, glukozamina, leki przeczyszczające, aminoglikozydy spowalniają i zmniejszają wchłanianie; kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie.
Leki bakteriostatyczne (makrolidy, chloramfenikol, linkozamidy, tetracykliny, sulfonamidy) mają działanie antagonistyczne.
Zwiększa skuteczność pośrednich antykoagulantów (tłumienie mikroflory jelitowej, zmniejsza syntezę witaminy K i wskaźnika protrombiny). Przy jednoczesnym przyjmowaniu leków przeciwzakrzepowych konieczne jest monitorowanie wskaźników krzepliwości krwi.
Zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, leków, w procesie metabolizmu, który produkuje PABK, etynyloestradiol - ryzyko krwawienia "przełom".
Diuretyki, allopurinol, fenylobutazon, NLPZ i inne leki, które blokują wydzielanie cewkowe, zwiększają stężenie amoksycyliny (kwas klawulanowy pochodzi głównie z filtracji kłębuszkowej).
Allopurinol zwiększa ryzyko wysypki skórnej.
W trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie stanu czynności narządów krwiotwórczych, wątroby i nerek.
Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych z przewodu pokarmowego należy przyjmować lek podczas posiłków.
Rozwój nadkażenia jest możliwy ze względu na wzrost niewrażliwej mikroflory, która wymaga odpowiedniej zmiany w terapii przeciwbakteryjnej.
Może dawać fałszywie dodatnie wyniki w oznaczaniu glukozy w moczu. W takim przypadku zaleca się stosowanie metody utleniacza glukozy do oznaczania stężenia glukozy w moczu.
Po rozcieńczeniu zawiesinę należy przechowywać w lodówce nie dłużej niż 7 dni, ale nie zamrażać.
U pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny możliwe są alergiczne reakcje krzyżowe z antybiotykami cefalosporynowymi.
U noworodków i kobiet ciężarnych stwierdzono przypadki martwiczego zapalenia jelit z przedwczesnym pęknięciem błon płodowych.
Ponieważ tabletki zawierają tę samą ilość kwasu klawulanowego (125 mg), należy pamiętać, że 2 tabletki po 250 mg każda (w przypadku amoksycyliny) nie są równoważne 1 tabletce na każde 500 mg (w przypadku amoksycyliny).
Z ostrożnością: ciąża, laktacja.
U noworodków i kobiet ciężarnych stwierdzono przypadki martwiczego zapalenia jelit z przedwczesnym pęknięciem błon płodowych.
Dzieci poniżej 12 lat - w postaci zawiesiny, syropu lub kropli do podawania doustnego. Pojedyncza dawka jest ustalana w zależności od wieku: dzieci do 3 miesięcy - 30 mg / kg / dzień w 2 dawkach podzielonych; 3 miesiące i więcej - w przypadku łagodnych zakażeń - 25 mg / kg / dobę w 2 dawkach lub 20 mg / kg / dobę w 3 dawkach, w ciężkich zakażeniach - 45 mg / kg / dobę w 2 dawkach lub 40 mg / kg / dzień w 3 dawkach.
Maksymalna dzienna dawka amoksycyliny dla dzieci w wieku poniżej 12 lat wynosi 45 mg / kg masy ciała.
Maksymalna dawka dobowa kwasu klawulanowego dla dzieci w wieku poniżej 12 lat wynosi 10 mg / kg masy ciała.
W przewlekłej niewydolności nerek dostosowuje się dawkę i dostosowuje częstość podawania w zależności od CC: z CC większą niż 30 ml / min, dostosowanie dawki nie jest wymagane; w CC 10-30 ml / min: doustnie - 250-500 mg / dziennie co 12 godzin; in / in - 1 g, a następnie 500 mg /; gdy QA jest mniejsze niż 10 ml / min - 1 g, następnie 500 mg / dzień i.v. lub 250-500 mg / dzień doustnie w jednym etapie. W przypadku dzieci dawki należy zmniejszyć w ten sam sposób. Gdy QA jest mniejsze niż 30 ml / min, stosowanie tabletek 875 mg / 125 mg jest przeciwwskazane.
Pacjenci poddawani hemodializie - 250 mg lub 500 mg doustnie w pojedynczej dawce lub 500 mg IV, dodatkowa 1 dawka podczas dializy i 1 dodatkowa dawka pod koniec sesji dializacyjnej.
Przeciwwskazane epizody żółtaczki lub zaburzenia czynności wątroby w wyniku stosowania amoksycyliny / kwasu klawulanowego w historii.
Ostrożnie: ciężka niewydolność wątroby
AMOXICILLIN + STANDARDOWA WARTOŚĆ KWASU (AMOXICILLIN + CLAVULANIC ACID-VIAL) instrukcje użytkowania
Posiadacz certyfikatu rejestracji:
Wyprodukowane przez:
Substancje czynne
Formy dawkowania
Forma uwalniania, pakowanie i skład Amoksycyliny + Kwas Klawulanowy - Fiolka
fiolki (1) - pakuje karton.
fiolki (10) - opakowania kartonowe (12) - pudełka kartonowe.
butelki (10) - opakowania kartonowe (50) - pudełka kartonowe.
fiolki (10) - opakowania kartonowe (60) - pudełka kartonowe.
Działanie farmakologiczne
Amoksycylina jest półsyntetyczną aminopenicyliną, należącą do grupy antybiotyków beta-laktamowych, o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego przeciwko wielu mikroorganizmom gram-dodatnim i gram-ujemnym. Amoksycylina jest niszczona przez enzymy bakteryjne (β-laktamazy) i nie działa na mikroorganizmy wytwarzające te enzymy.
Kwas klawulanowy jest beta-laktamem strukturalnie spokrewnionym z penicyliną. który ma zdolność do dezaktywacji β-laktamazy. Obecność amoksycylina z kwasem klawulanowym zabezpiecza przed szkodliwym działaniem beta-laktamazy i skutecznie poszerza spektrum aktywności amoksycyliny, który obejmuje wiele bakterii normalnie oporne na amoksycylina i inne penicyliny i cefalosporyny.
Amoksycylina + kwas klawulanowy wywiera działanie bakteriobójcze in vivo na następujące mikroorganizmy: Gram-dodatnie aeroby: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Gram-ujemne tlenowce: gatunki z rodzaju Enterobacter, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, gatunki z rodzaju Klebsiella, Moraxella catarrhalis.
Amoksycylina z kwasem klawulanowym w aktywności bakteriobójczej vitro wobec następujących mikroorganizmów: bakterie Gram-dodatnie tlenowe: Bacillis anthracis, gatunki z rodzaju Corynebacierium, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, planetoidy Nocardia, gronkowce koagulazo-ujemne, w tym Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. grupy wiridanów, beztlenowce Gram-dodatnie: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; Gram-ujemne tlenowe: Bordetella pertussis, Brucella spp, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris... Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; Beztlenowce Gram-ujemne: Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis), gatunki z rodzaju Fusobactcrium spp.; inne: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Farmakokinetyka
Amoksycylina i kwas klawulanowy w połączeniu nie wpływają na farmakokinetykę drugiej strony. Cmax w osoczu po amoksycyliny w bolusie z kwasem klawulanowym (1000 mg + 200 mg) 105 mg / amoksycylina l i 28 mg / l kwasu klawulanowego, w przypadku podawania 500 mg amoksycyliny i 100 mg kwasu klawulanowego - 32 mg / l i 10 mg / l, odpowiednio, okres półtrwania 1000 mg amoksycyliny wynosi 0,9 godziny, 200 mg kwasu klawulanowego, - po podaniu 500 mg amoksycyliny i 100 mg kwasu klawulanowego 0,9 godziny - 1 godzinę i 1 godzinę odpowiednio.
Po on / stężenia terapeutycznego amoksycyliny i kwasu klawulanowego jest w brzuchu, tkanki tłuszczowej i mięśni, tkanek i płynie śródmiąższowym skóry, płuc i płynu opłucnowego w pęcherzyku żółciowym, jak również w stawowej oraz płynów otrzewnowych, żółci i ropą. Amoksycylina i kwas klawulanowy przenikają przez barierę łożyskową, a w niskich stężeniach przenikają do mleka matki. Amoksycylina i kwas klawulanowy wiążą się z białkami osocza o 13-20%.
Amoksycylina jest wydalana głównie przez nerki, podczas gdy kwas klawulanowy działa poprzez mechanizmy zarówno nerek, jak i nadnerczy. Około 60-70% 40-65% amoksycylinę i kwas klawulanowy wydalana przez nerki w niezmienionej postaci, w ciągu pierwszych 6 godzin po pojedynczym wstrzyknięciu dużej dawki 1000 mg / 200 mg. Amoksycylina w ilości odpowiadającej 10-25% początkowej dawki amoksycyliny. wydalane przez nerki jako nieaktywny kwas penicylowy. Kwas klawulanowy w organizmie człowieka podlega intensywnemu metabolizmowi i wydalany przez nerki i jelita.
Wskazania leku Amoksycylina + Kwas klawulanowy - Fiolka
Infekcje bakteryjne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:
- infekcje dolnych dróg oddechowych (zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, płatowe zapalenie płuc i odoskrzelowe zapalenie płuc);
- infekcje górnych dróg oddechowych (zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, nawracające zapalenie migdałków);
- infekcje dróg moczowych (w tym zapalenie pęcherza, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek);
- infekcje narządów miednicy (w tym zapalenie jajowodów, zapalenie jajowodów, zapalenie błony śluzowej macicy, aborcja septyczna, zapalenie zatok przynosowych, poporodowa sepsa);
- infekcje skóry i tkanek miękkich (zapalenie tkanki łącznej, zakażenie rany, róży, liszajec, ropnie);
- infekcje kości i stawów (w tym przewlekłe zapalenie kości i szpiku);
- infekcje przenoszone drogą płciową (rzeżączka, mięsień sercowy);
- inne choroby zakaźne: posocznica, zapalenie otrzewnej, posocznica wewnątrz jamy brzusznej, infekcje pooperacyjne.
Zapobieganie infekcjom pooperacyjnym, interwencje chirurgiczne w obrębie przewodu pokarmowego, narządów miednicy, głowy i szyi, serca, nerek, dróg żółciowych, a także wszczepianie sztucznych stawów.