Aerozol inhalacyjny dozowany jako zawiesina o barwie białej lub prawie białej.
Substancje pomocnicze: propelent GR106642X (nie zawiera freonu).
60 dawek - inhalatory aluminiowe (1) z dozownikiem - pudełka kartonowe 120 dawek - inhalatory aluminiowe (1) z dozownikiem - pudełka kartonowe.
Działanie farmakologiczne
GCS do stosowania wziewnego. W zalecanych dawkach ma wyraźne działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne, co prowadzi do zmniejszenia nasilenia objawów i zmniejszenia częstości zaostrzeń chorób związanych z niedrożnością dróg oddechowych (astma oskrzelowa, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc).
Propionian flutykazonu hamuje proliferację komórek tucznych, eozynofili, limfocytów, makrofagów, neutrofili, zmniejsza wytwarzanie i uwalnianie mediatorów stanu zapalnego i innych substancji biologicznie czynnych (histamina, prostaglandyny, leukotrieny, cytokiny).
W przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (POChP) potwierdzono skuteczność działania wziewnego propionianu flutykazonu na czynność płuc, która charakteryzuje się zmniejszeniem nasilenia objawów choroby, częstotliwości i nasilenia zaostrzeń, zmniejszeniem zapotrzebowania na dodatkowe przebiegi GKS w postaci tabletek i poprawą jakości życia pacjentów.
Działanie ogólnoustrojowe flutykazonu jest minimalne: w dawkach terapeutycznych praktycznie nie ma wpływu na układ podwzgórze-przysadka-nadnercza.
Lek przywraca odpowiedź pacjenta na leki rozszerzające oskrzela, co pozwala zmniejszyć częstość ich stosowania.
Efekt terapeutyczny po podaniu wziewnym flutykazonu rozpoczyna się w ciągu 24 godzin, osiąga maksimum w ciągu 1-2 tygodni lub więcej po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez kilka dni po odstawieniu.
Farmakokinetyka
Po inhalacji absolutna biodostępność propionianu flutykazonu wynosi 10-30%, w zależności od rodzaju inhalatora. Wchłanianie ogólnoustrojowe występuje głównie w płucach. Część dawki wziewnej może zostać połknięta, ale jej działanie ogólnoustrojowe jest minimalne ze względu na słabą rozpuszczalność leku w wodzie i intensywny metabolizm podczas "pierwszego przejścia" przez wątrobę (biodostępność propionianu flutykazonu jest mniejsza niż 1% po przyjęciu). Istnieje bezpośredni związek pomiędzy wielkością dawki wziewnej a efektem ogólnoustrojowym propionianu flutykazonu.
Wiązanie z białkami osocza wynosi 91%.
Propionian flutykazonu ma duży Vd - około 300 litrów.
Propionian flutykazonu jest metabolizowany w wątrobie przy udziale CYP3A4, z wytworzeniem nieaktywnego metabolitu.
Propionian flutykazonu ma wysoki klirens osoczowy wynoszący 1150 ml / min. T1 / 2 wynosi około 8 godzin, klirens nerkowy wynosi mniej niż 0,2%. Z moczem mniej niż 5% jest wydalane jako metabolit.
Dawkowanie
Flixotide jest przeznaczony wyłącznie do stosowania wziewnego. Fliksotid jest środkiem zapobiegawczym, lek należy stosować regularnie, nawet w przypadku braku objawów choroby.
Z podstawową terapią przeciwzapalną w astmie efekt terapeutyczny Flixotide występuje 4-7 dni po rozpoczęciu leczenia. U pacjentów, którzy wcześniej nie stosowali wziewnych kortykosteroidów, poprawę można odnotować już w 24 godziny po rozpoczęciu leczenia.
Dla dorosłych i nastolatków powyżej 16 roku życia początkowa dawka łagodnej astmy oskrzelowej wynosi 100-250 mcg 2 razy / dobę, umiarkowana ciężkość wynosi 250-500 mcg 2 razy / dobę, ciężki przebieg wynosi 500-1000 mcg 2 razy / dni Następnie, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, początkową dawkę można zwiększyć do pojawienia się efektu klinicznego lub zredukowania do minimalnej skutecznej dawki.
U dzieci w wieku powyżej 4 lat zaleca się stosowanie aerozolu zawierającego 50 μg propionianu flutykazonu w 1 dawce. Zaleca się wyznaczenie 50-100 mcg 2 razy / dobę. Początkowa dawka leku zależy od ciężkości choroby. Następnie, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, początkową dawkę można zwiększyć do pojawienia się efektu klinicznego lub zredukowania do minimalnej skutecznej dawki.
Dzieci w wieku od 1 do 4 lat powinny przepisywać 100 μg 2 razy / dobę.
Młodsze dzieci wymagają większych dawek leku Fliksotid w porównaniu ze starszymi dziećmi ze względu na zmniejszone przyjmowanie leku podczas inhalacji (mniejszy prześwit oskrzeli, stosowanie spacerów, intensywne oddychanie przez nos u małych dzieci).
Lek podaje się za pomocą inhalatora poprzez przekładkę z maską na twarz (na przykład "Bechihaler").
Dozownik Flixotide w aerozolu jest szczególnie wskazany w przypadku małych dzieci z ciężką astmą.
W leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc zaleca się dorosłym wyznaczenie dawki 500 mg 2 razy / dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, a także osoby w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki.
Przedawkowanie
Ostre przedawkowanie leku może prowadzić do tymczasowego zmniejszenia funkcji kory nadnerczy, która zwykle nie wymaga leczenia w trybie nagłym, ponieważ funkcja kory nadnerczy zostaje przywrócona w ciągu kilku dni.
Jeśli Flixotide jest przyjmowany w wysokich dawkach przez długi czas, możliwe jest znaczne zahamowanie funkcji kory nadnerczy. Otrzymano bardzo rzadkie doniesienia o wystąpieniu zaburzeń adrenergicznych u dzieci otrzymujących propionian flutykazonu w dawce 1 mg / dobę lub większej przez kilka miesięcy lub lat. U takich pacjentów odnotowano hipoglikemię, depresję przytomności i stany drgawkowe.
Ostry kryzys nadnerczy może rozwinąć się na tle następujących stanów: ciężkie urazy, operacja, infekcja, gwałtowny spadek dawki propionianu flutykazonu.
W przypadkach, w których pacjent otrzymuje dawkę wyższą niż zalecana, należy ją stopniowo zmniejszać.
Interakcja z lekami
Ponieważ stężenie propionianu flutykazonu w osoczu krwi jest bardzo niskie podczas podawania drogą inhalacji, mało prawdopodobne jest oddziaływanie z innymi lekami.
Przy równoczesnym stosowaniu propionianu flutykazonu i inhibitorów enzymu CYP3A4 (na przykład ketokonazolu, rytonawiru), można zwiększyć działanie ogólnoustrojowe preparatu Flixotide (stosowanie tej kombinacji wymaga zachowania ostrożności).
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Stosowanie leku w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Nie badano wydalania flutykazonu w ludzkim mleku z piersi. Jednak po podaniu wziewnym leku w zalecanych dawkach stężenia propionianu flutykazonu są niskie.
Skutki uboczne
Reakcje miejscowe: możliwa kandydoza błony śluzowej jamy ustnej i gardła, chrypka, paradoksalny skurcz oskrzeli.
Reakcje alergiczne: w niektórych przypadkach - wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy, duszność lub skurcz oskrzeli, reakcje anafilaktyczne.
Reakcje ogólnoustrojowe: zmniejszona czynność kory nadnerczy, osteoporoza, opóźnienie wzrostu u dzieci, zaćma, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, jaskra, zespół Cushinga, objawy podobne do cushinga. Istnieją również bardzo rzadkie przypadki hiperglikemii.
Możliwe są: zaburzenia psychiczne (niepokój, zaburzenia snu, zmiany w zachowaniu, w tym nadpobudliwość i drażliwość / głównie u dzieci /); często - siniaczenie, zapalenie płuc u pacjentów z POChP.
Warunki przechowywania
Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C; Nie zamrażać ani wystawiać na bezpośrednie działanie promieni słonecznych. Okres przydatności do spożycia - 2 lata.
Wskazania
- podstawowe leczenie przeciwzapalne astmy oskrzelowej (w tym w przypadku ciężkiej choroby i zależności od układowych kortykosteroidów) u dorosłych i dzieci w wieku 1 roku i starszych;
- leczenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc u dorosłych.
Przeciwwskazania
- status astmy (jako podstawowy środek);
- zapalenie oskrzeli o charakterze nieastmatycznym;
- wiek dzieci do 1 roku;
- Nadwrażliwość na lek.
Należy zachować środki ostrożności w przypadku marskości wątroby, jaskry, niedoczynności tarczycy, infekcji ogólnoustrojowych (bakteryjnych, grzybiczych, pasożytniczych, wirusowych), osteoporozy, gruźlicy płuc, ciąży i laktacji.
Instrukcje specjalne
Flixotide jest przeznaczony do długotrwałego leczenia astmy oskrzelowej, a nie do łagodzenia napadów. Aby złagodzić napady padaczkowe, należy przepisać pacjentom wziewne krótko działające leki rozszerzające oskrzela.
W przypadku zmniejszenia skuteczności krótko działających leków rozszerzających oskrzela lub potrzeby ich częstszego stosowania, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.
Wzrastająca potrzeba stosowania wziewnych krótko działających agonistów beta2-adrenoreceptora wskazuje na pogorszenie choroby. W takich przypadkach zaleca się przejrzenie planu leczenia pacjenta.
Nagłe i postępujące pogorszenie astmy oskrzelowej może stanowić zagrożenie dla życia pacjenta, dlatego w takich sytuacjach konieczne jest pilne zajęcie się kwestią zwiększania dawki GKS.
Nagłe przerwanie leczenia Flixotide nie jest zalecane.
Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia wziewnych pacjentów z GCS aktywnymi lub nieaktywnymi postaciami gruźlicy płuc.
W przypadku ciężkiego zaostrzenia astmy oskrzelowej lub niewystarczającej skuteczności terapii, należy zwiększyć dawkę wziewnego propionianu flutykazonu i, w razie konieczności, podczas opracowywania zakażenia przepisać lek z grupy ogólnoustrojowej GCS i / lub antybiotyku.
Zaleca się sprawdzenie, czy pacjent jest w stanie prawidłowo użyć inhalatora.
W przypadku długotrwałego stosowania wziewnych kortykosteroidów, szczególnie w dużych dawkach, mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe, jednak prawdopodobieństwo ich rozwoju jest znacznie mniejsze niż w przypadku przyjmowania kortykosteroidów. Możliwe działania układowe obejmują upośledzenie funkcji kory nadnerczy, osteoporozy, opóźnienie wzrostu u dzieci, zaćmę i jaskrę. Dlatego szczególnie ważne jest, aby po osiągnięciu efektu terapeutycznego dawka wziewnego GCS została zredukowana do minimalnej skutecznej dawki kontrolującej przebieg choroby.
Przeniesienie pacjentów z astmą oskrzelową zależną od hormonów z układowych kortykosteroidów na wziewny flutykazon wymaga szczególnej uwagi, ponieważ przywrócenie funkcji nadnerczy wymaga długiego czasu. Funkcja kory nadnerczy powinna być regularnie monitorowana i należy zachować ostrożność podczas zmniejszania dawki kortykosteroidów.
Stopniowe zmniejszanie dawki kortykosteroidów ogólnoustrojowych może rozpocząć się około tygodnia po przyjęciu flutykazonu. Przy dawce podtrzymującej prednizon (lub innej równoważnej dawce GCS) mniejszej niż 10 mg / dobę, zmniejszenie dawki nie powinno przekraczać 1 mg / dobę i powinno być wykonywane w odstępach co najmniej 1 tygodnia. Z dawką podtrzymującą prednizonu ponad 10 mg / dobę (w przeliczeniu na dzień) - w dużych dawkach również w odstępach co najmniej 1 tygodnia.
Niektórzy pacjenci w okresie zmniejszania dawki kortykosteroidów ogólnoustrojowych skarżą się na ogólne złe samopoczucie na tle stabilizacji lub nawet poprawy wskaźników czynności układu oddechowego. Jeśli jednocześnie nie ma obiektywnych objawów niewydolności nadnerczy, należy przekonać pacjentów, aby kontynuowali przechodzenie do wziewnych GKS i stopniowe znoszenie układowych GKS.
W niektórych przypadkach można zauważyć indywidualną wysoką wrażliwość na wziewne GCS. Funkcja kory nadnerczy w wyznaczaniu propionianu flutykazonu w zalecanych dawkach, z reguły, pozostaje w zakresie prawidłowym. Zalety wdychanego propionianu flutykazonu minimalizują konieczność wyznaczania kortykosteroidów ogólnoustrojowych. Jednak nadal może istnieć prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali lub okresowo przyjmowali GCS w środku. Podczas przeprowadzania resuscytacji lub zabiegów chirurgicznych może być konieczne skonsultowanie się ze specjalistą w celu określenia stopnia niewydolności nadnerczy. W takich stresujących sytuacjach zawsze należy brać pod uwagę możliwość niewydolności kory nadnerczy i, jeśli to konieczne, dodatkowo przepisywać GKS.
W związku z możliwą niewydolnością nadnerczy należy zachować szczególną ostrożność, a wskaźniki czynności kory nadnerczy powinny być regularnie monitorowane podczas przenoszenia pacjentów przyjmujących GCS doustnie w celu leczenia wziewnym propionianem flutykazonu. Rezygnacja z układowych kortykosteroidów na tle wziewnego propionianu flutykazonu powinna być przeprowadzana stopniowo, a pacjenci powinni nosić ze sobą kartę wskazującą, że mogą oni potrzebować dodatkowego podawania kortykosteroidów podczas stresu.
W rzadkich przypadkach, przy przenoszeniu pacjentów z przyjmowaniem ogólnoustrojowych kortykosteroidów na terapię inhalacyjną, mogą pojawić się stany z towarzyszącą hipereozynofilią (na przykład zespół Churge-Straussa). Z reguły ma to miejsce podczas zmniejszania dawki lub eliminacji układowych kortykosteroidów, jednak nie ustalono bezpośredniego związku przyczynowego.
Podczas przenoszenia pacjentów z przyjmowaniem ogólnoustrojowych kortykosteroidów na terapię wziewną, można również zaostrzyć towarzyszące choroby alergiczne (na przykład alergiczny nieżyt nosa, wyprysk), które wcześniej były tłumione przez leki ogólnoustrojowe. W takich sytuacjach zaleca się prowadzenie leczenia objawowego za pomocą leków przeciwhistaminowych i / lub środków miejscowych, w tym. GCS do użytku lokalnego.
Aby zapobiec rozwojowi kandydozy, po zastosowaniu preparatu Flixotide należy przepłukać usta; Jeśli to konieczne, przez cały okres leczenia można przepisać miejscową terapię przeciwgrzybiczą.
Aby zapobiec chrypkom, zaleca się przepłukanie ust i gardła wodą natychmiast po inhalacji.
W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli podawanie leku Flixotide należy natychmiast przerwać, należy ocenić stan pacjenta, przeprowadzić konieczne badanie i, w razie konieczności, przepisać inne leki. Paradoksalny skurcz oskrzeli należy natychmiast przerwać, stosując szybko działający wziewny lek rozszerzający oskrzela.
Istnieją bardzo rzadkie doniesienia o zwiększonym poziomie glukozy we krwi i należy o tym pamiętać, przepisując propionian flutykazonu pacjentom z cukrzycą.
Podobnie jak większość innych inhalatorów w aerozolu, lek ten może być mniej skuteczny w chłodzeniu puszki.
Użyj w pediatrii
Powinien regularnie monitorować wzrost dzieci otrzymujących wziewny GCS przez długi czas.
Wpływ na zdolność do napędzania transportu mechanicznego i mechanizmów kontrolnych
Wpływ propionianu flutykazonu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń jest mało prawdopodobny.
Stosuj z naruszeniem funkcji nerek
Pacjenci z zaburzoną regulacją dawki nerek nie są wymagane.
Używaj z naruszeniem wątroby
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby nie są potrzebni.
Fluticasone
Treść
Wzór strukturalny
Rosyjska nazwa
Łacińska nazwa substancji to Fluticasone
Nazwa chemiczna
Eter S- (fluorometylowy) kwasu (6alf, 11beta, 16alf, 17alf) -6,9-difluoro-11,17-dihydroksy-16-metylo-3-okso-androsta-1,4-dienowy-17-karbotionowy
Wzór brutto
Grupa farmakologiczna substancji Fluticasone
Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)
Kod CAS
Farmakologia
Flutikazon charakteryzuje się wysoką selektywnością i powinowactwem do receptorów GCS. Hamuje proliferację komórek tucznych, eozynofili, limfocytów, makrofagów, neutrofili; zmniejsza produkcję i uwalnianie mediatorów stanu zapalnego i innych substancji biologicznie czynnych (histamina, PG, LT, cytokiny) podczas wczesnej i późnej fazy reakcji alergicznej.
Po zastosowaniu miejscowym w dawkach terapeutycznych, nie ma wyraźnego działania ogólnoustrojowego lub supresji układu podwzgórze-przysadka-nadnercza. Nie powoduje zaburzeń hormonalnych, nie ma znaczącego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, obwodowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy i układ oddechowy.
Biodostępność flutykazonu po podaniu doustnym nie jest wysoka ze względu na bardzo niski poziom wchłaniania w przewodzie pokarmowym i rozległy metabolizm podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, co zapewnia niski poziom ekspozycji ogólnoustrojowej po przypadkowym połknięciu.
Przy wdychaniu w zalecanych dawkach ma wyraźne działanie przeciwzapalne, co prowadzi do zmniejszenia nasilenia objawów i zmniejszenia częstości zaostrzeń chorób z towarzyszącym niedrożnością dróg oddechowych (astma oskrzelowa, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc).
POChP potwierdziło skuteczność działania wziewnego flutykazonu (w połączeniu z długodziałającymi lekami rozszerzającymi oskrzela) na czynność płuc, który charakteryzuje się zmniejszeniem nasilenia objawów choroby, częstotliwości i nasilenia zaostrzeń oraz poprawą jakości życia pacjentów w porównaniu z placebo.
Efekt terapeutyczny po inhalacji rozpoczyna się w ciągu 24 godzin, osiąga maksimum w ciągu 1-2 tygodni lub więcej po rozpoczęciu leczenia.
Podawany donosowo ma szybkie działanie przeciwzapalne na błonę śluzową nosa, a działanie przeciwalergiczne objawia się już 2-4 godziny po pierwszym użyciu. Zmniejsza kichanie, swędzenie w nosie, katar, uczucie zatkanego nosa, dyskomfort w okolicy zatok przynosowych i uczucie ucisku wokół nosa i oczu. Ponadto łagodzi objawy oczne związane z alergicznym nieżytem nosa. Obniżenie nasilenia objawów (zwłaszcza zatkania nosa) utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki 200 μg. Poprawia jakość życia pacjentów, w tym aktywność fizyczną i społeczną. Po podaniu propionianu flutykazonu w dawce 200 μg / dobę nie stwierdzono istotnej zmiany dziennego AUC w surowicy kortyzolu w porównaniu z placebo (1,01; 90% CI: 0,9; 1,14).
Po zastosowaniu miejscowym, flutikazon ma działanie przeciwzapalne, przeciwświądowe i zwężające naczynia krwionośne.
Odsysanie Bezwzględna dostępność biologiczna flutikazonu podczas stosowania u zdrowych ochotników wynosi około 10,9%. Pacjenci z astmą oskrzelową lub POChP mają mniejszą ekspozycję układową niż zdrowi ochotnicy. Wchłanianie ogólnoustrojowe występuje głównie w płucach, podczas gdy absorpcja jest początkowo szybka z późniejszym spowolnieniem. Część dawki wziewnej może zostać połknięta, ale jej działanie ogólnoustrojowe jest minimalne ze względu na słabą rozpuszczalność w wodzie i intensywny metabolizm przedukładowy. Biodostępność doustna flutykazonu wynosi mniej niż 1%. Istnieje liniowa zależność między wielkością dawki wziewnej a efektem ogólnoustrojowym.
Po podaniu donosowym w dawce 200 μg / dzień równowagi Cmax osocze nie jest określone ilościowo u większości pacjentów (poniżej 0,01 ng / ml). Najwyższe stężenie w osoczu odnotowano na poziomie 0,017 ng / ml. Bezpośrednie wchłanianie z jamy nosowej jest mało prawdopodobne z powodu małej rozpuszczalności w wodzie i spożycia większości dawki. Absolutna biodostępność po podaniu doustnym jest niska (®
Fluticasone Propionate Synonimy
Seretid efohohaler, Seretid Discus (GlaxoSmithKline, Zjednoczone Królestwo), Seroflo ("Cipla Ltd", Indie),
Formularz zwolnienia:
Seroflo:
- Inhalacyjny aerozol dozowany w dawce 25 μg / 50 μg / dawkę dla 120 dawek w aluminiowych pojemnikach nr 1.
- Inhalacyjny aerozol dozowany w dawce 25 μg / 125 μg / dawkę przez 120 dawek w aluminiowych pojemnikach nr 1.
- Inhalacyjny aerozol dozowany w dawce 25 μg / 250 μg / dawkę 120 dawek w aluminiowych pojemnikach nr 1.
- Kapsułki z proszkiem do inhalacji 50 μg / 100 μg nr 30 w plastikowych pojemnikach lub plastikowych pojemnikach w komplecie z dipichaler.
- Kapsułki z proszkiem do inhalacji 50 μg / 250 μg nr 30 w plastikowych pojemnikach lub plastikowych pojemnikach w komplecie z dipichaler.
Seretide:
Seretid w aerozolu do inhalacji 120 dawek w inhalatorze na 1 szt. w pakiecie.
1 dawka aerozolowa seretidu zawiera salmeterol (w postaci ksynafonianu) 25 μg, propionian flutykazonu 50 μg.
Seretid w aerozolu do inhalacji 120 dawek w inhalatorze na 1 szt. w pakiecie.
1 dawka aerozolowa seretidu zawiera salmeterol (w postaci ksynafonianu) 25 μg, propionian flutykazonu 125 μg.
Seretid w aerozolu do inhalacji 120 dawek w inhalatorze na 1 szt. w pakiecie.
1 dawka aerozolowa seretidu zawiera salmeterol (w postaci ksynafonianu) 25 μg, propionian flutykazonu 250 μg.
Seretid Multidisk - inhalator proszkowy Multidisk; zawiera proszek.
Seretide w proszku do inhalacji 60 dawek w inhalatorze wielodrożnym.
1 dawka seretidu zawiera salmeterol (w postaci ksynafonianu) 50 μg, propionian flutykazonu 100 μg.
Seretide w proszku do inhalacji 60 dawek w inhalatorze wielodrożnym.
1 dawka seretidu zawiera salmeterol (w postaci ksynafonianu) 50 μg, propionian flutykazonu 250 μg.
Seretide w proszku do inhalacji 60 dawek w inhalatorze wielodrożnym.
1 dawka seretidu zawiera salmeterol (w postaci ksynafonianu) 50 μg, propionian flutykazonu 500 μg.
Właściwości / działanie:
Seretide - połączony lek do inhalacji; anty-astma, lek rozszerzający oskrzela, środek przeciwzapalny. Działanie Seretida ze względu na właściwości składników aktywnych. Salmeterol zapobiega występowaniu skurczu oskrzeli, propionian flutykazonu poprawia czynność płuc, hamuje stany zapalne i zapobiega zaostrzeniom skurczu oskrzeli.
Seretide może być alternatywą dla pacjentów, którzy jednocześnie otrzymują agonistę beta2-adrenoreceptora i wziewny GCS.
Seretid Multidisk zapewnia bardziej dogodny reżim leczenia dla pacjentów.
Salmeterol jest selektywnym agonistą receptora beta2-adrenergicznego o przedłużonym działaniu (12 godzin). Cząsteczka salmeterolu ma długi łańcuch boczny, który wiąże się z zewnętrzną częścią receptora. Ze względu na te właściwości farmakologiczne salmeterol jest skuteczny w zapobieganiu skurczu oskrzeli wywoływanym przez histaminę, powoduje długotrwałe (co najmniej 12 godzin) rozszerzenie oskrzeli, zmniejsza nadreaktywność oskrzeli. W dawkach terapeutycznych salmeterol nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy. Badania in vitro wykazały, że salmeterol skutecznie i trwale hamuje uwalnianie mediatorów komórek tucznych w tkankach płuc, takich jak histamina, leukotrieny i prostaglandyna D2. Salmeterol hamuje wczesne i późne etapy reakcji na wdychane alergeny; po wprowadzeniu pojedynczej dawki tłumienie późnego stadium trwa do 30 godzin.
Propionian flutykazonu - GCS. Przy wdychaniu w zalecanych dawkach ma wyraźne działanie przeciwzapalne, co prowadzi do zmniejszenia nasilenia objawów i zmniejszenia częstości zaostrzeń chorób związanych z niedrożnością dróg oddechowych. Przywraca odpowiedź pacjenta na leki rozszerzające oskrzela, pozwalając zmniejszyć częstość ich stosowania. Akcji propionianu flutykazonu nie towarzyszą działania niepożądane charakterystyczne dla układowych kortykosteroidów. W przypadku długotrwałego stosowania wziewnego propionianu flutykazonu w maksymalnych dawkach dzienne wydzielanie hormonów kory nadnerczy pozostaje w normie u dorosłych i dzieci. Po przeniesieniu pacjentów otrzymujących inne wziewne kortykosteroidy, w celu otrzymania propionianu flutykazonu, codzienne wydzielanie hormonów kory nadnerczy stopniowo powraca do normy, pomimo wcześniejszego spożycia kortykosteroidów. Wskazuje to na przywrócenie czynności nadnerczy w tle wdychanego propionianu flutykazonu. Przy przedłużonym stosowaniu propionianu flutykazonu, funkcja rezerwowa kory nadnerczy również pozostaje w zakresie prawidłowym, co potwierdzają wyniki testu stymulacji. Należy jednak pamiętać, że pozostały spadek funkcji rezerwy nadnerczy może utrzymywać się przez długi czas po leczeniu.
Farmakokinetyka:
Przy wspólnym wdychaniu salmeterolu i propionianu flutykazonu nie wpływają na wzajemne właściwości farmakokinetyczne, dlatego też właściwości farmakokinetyczne każdego składnika Seretide można rozpatrywać osobno.
Salmeterol działa miejscowo w tkance płucnej i dlatego jego zawartość w osoczu nie koreluje z efektem terapeutycznym. Dane dotyczące jego farmakokinetyki są bardzo ograniczone z powodu problemów technicznych: podczas inhalacji w dawkach terapeutycznych jego Cmax w osoczu jest niezwykle niskie (około 200 pg / ml i niższe). Po wielokrotnym wdychaniu ksynafonianu salmeterolu, we krwi można wykryć kwas hydroksynaftowy, którego stężenie w równowadze wynosi około 10 pg / ml. Stężenia te są 1000 razy niższe niż poziomy równowagi obserwowane w badaniach toksyczności.
Propionian flutykazonu: bezwzględna biodostępność wdychanego propionianu flutykazonu u osób zdrowych wynosi, w zależności od zastosowanego inhalatora, 10-30% dawki nominalnej. Pacjenci z astmą i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc mają niższe stężenia propionianu flutykazonu w osoczu. Wchłanianie ogólnoustrojowe zachodzi głównie w płucach, a na początku jest szybsze, ale następnie zwalnia. Część dawki inhalacyjnej może zostać połknięta, ale ta część w minimalnym stopniu przyczynia się do wchłaniania ogólnoustrojowego z uwagi na niską rozpuszczalność leku w wodzie i ze względu na jego metabolizm przedukładowy; Biodostępność żołądkowo-jelitowa jest mniejsza niż 1%. Wraz ze wzrostem dawki wziewnej obserwuje się liniowy wzrost stężenia propionianu flutykazonu w osoczu. Rozkład propionianu flutykazonu charakteryzuje się szybkim klirensem osocza (1150 ml / min), dużą objętością dystrybucji w stanie równowagi (około 300 litrów) i końcową T1 / 2 wynoszącą około 8 godzin Propionian flutykazonu ma stosunkowo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (91%). ). Jest on szybko eliminowany z krwi, głównie w wyniku metabolizmu pod wpływem izoenzymu CYP3A4 do nieaktywnego metabolitu karboksylowego. Klirens nerkowy niezmienionego propionianu flutykazonu jest nieistotny (mniej niż 0,2%), mniej niż 5% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitu. Należy zachować ostrożność przy równoczesnym stosowaniu znanych inhibitorów CYP3A4 i propionianu flutykazonu, ponieważ w takich sytuacjach możliwe jest zwiększenie zawartości tego ostatniego w osoczu. Wydalany przez przewód żołądkowo-jelitowy, głównie w postaci hydroksylowanego metabolitu.
Wskazania:
Seretide stosuje się w podstawowej terapii chorób, którym towarzyszy odwracalna obturacja dróg oddechowych (w tym astma oskrzelowa u dzieci i dorosłych), gdy właściwe jest przepisanie terapii skojarzonej (lek rozszerzający oskrzela i lek z grupy GCS do inhalacji):
- u pacjentów otrzymujących leczenie podtrzymujące z długo działającymi beta2-adrenomimetykami (salmeterol, formoterol) i GCS do inhalacji (beklometazon, budezonid, flutikazon);
- u pacjentów, u których po terapii GCS do inhalacji występują objawy choroby;
- u pacjentów, którzy regularnie stosują leki rozszerzające oskrzela (salbutamol, fenoterol, bricanyl), którym wykazano, że otrzymują terapię GCS do inhalacji.
Seretide stosuje się również w leczeniu podtrzymującym w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc.
Dawkowanie i administracja:
Seretid jest przeznaczony wyłącznie do inhalacji. Czas trwania i dawki leku Seretide określa lekarz.
Pacjentów należy ostrzec, że Seretide należy stosować regularnie, nawet w przypadku braku objawów. Podczas leczenia pacjenci powinni być regularnie monitorowani przez lekarza, aby wybrać optymalną dawkę Seretide i zmienić dawkę leku tylko na jego zalecenie.
Początkową dawkę Seretide określa się na podstawie dawki propionianu flutykazonu, która jest zalecana do leczenia choroby o danej ciężkości. Następnie początkową dawkę produktu leczniczego Seretide należy stopniowo zmniejszać do minimalnej skutecznej dawki.
Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starszych Seretid przepisywany w zależności od stanu. Dzienna dawka propionianu flutykazonu w tym przypadku wynosi 100, 250 lub 500 μg w dwóch dawkach.
Dzieci w wieku od 4 do 12 lat otrzymują 200 μg propionianu flutykazonu na dobę w dwóch dawkach.
Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie muszą zmniejszać dawki Seretide.
Przedawkowanie:
Obecnie nie ma danych dotyczących przedawkowania produktu Seretide. Podano dane dotyczące przedawkowania niektórych leków, salmeterolu i propionianu flutykazonu.
Salmeterol
Przedawkowanie salmeterolu objawia się drżeniem, bólem głowy i tachykardią. Najlepszymi antidotum są kardio-selektywne beta-blokery, ale należy je stosować ostrożnie u pacjentów z przebytym skurczem oskrzeli w przeszłości. Jeśli konieczne będzie przerwanie stosowania produktu Seretide z powodu przedawkowania salmeterolu, pacjent powinien otrzymać odpowiednią steroidową terapię zastępczą.
Propionian flutykazonu
Wdychanie propionianu flutykazonu w dawkach przekraczających zalecane, może prowadzić do czasowego zahamowania czynności nadnerczy. W takim przypadku nie jest konieczne podejmowanie działań ratunkowych, ponieważ funkcja kory nadnerczy zostaje przywrócona po kilku dniach, co potwierdza kontrola poziomu kortyzolu w osoczu. Jednakże przedłużone stosowanie wziewnego propionianu flutykazonu w dawkach większych niż zalecane może prowadzić do zahamowania czynności nadnerczy. Zaleca się monitorowanie funkcji rezerwowej kory nadnerczy. W literaturze występują rzadkie przypadki ostrej choroby nadnerczy, która występuje głównie u dzieci, które przyjmują zbyt duże dawki Seretide przez długi czas (kilka miesięcy lub lat); Ostry kryzys nadnerczy objawia się hipoglikemią, której towarzyszy dezorientacja i / lub drgawki. Do sytuacji, które mogą służyć jako czynniki wyzwalające ostry kryzys nadnerczy, należą: uraz, operacja, infekcja lub gwałtowny spadek dawki propionianu flutykazonu, który jest częścią Seretide. Pacjenci powinni mieć świadomość, że nie powinni przyjmować Seretid w dawkach wyższych niż zalecane. Ważne jest, aby regularnie oceniać skuteczność terapii i zmniejszać dawkę Seretide do minimum skutecznego, tj. do tego, który zapewnia skuteczną kontrolę objawów choroby. W przypadku przedawkowania propionianu flutykazonu, leczenie Seretide można kontynuować w dawkach wystarczających do utrzymania efektu terapeutycznego.
Przeciwwskazania:
Seretide stosuje się ostrożnie:
Stosuj podczas ciąży i laktacji:
Podczas ciąży i laktacji (karmienie piersią) Seretide można przepisywać tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.
Skutki uboczne:
Ponieważ Seretide zawiera salmeterol i propionian flutykazonu, jego działania niepożądane są charakterystyczne dla każdego z tych leków. Ich jednoczesne stosowanie nie powoduje dodatkowych skutków ubocznych.
Salmeterol:
Ze strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, ból głowy (miały przejściowy charakter lub ich nasilenie zmniejszało się przy regularnym leczeniu); rzadko (u predysponowanych pacjentów) - zaburzenia rytmu serca (w tym migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, pozaustrojowe).
Reakcje alergiczne: wysypka, obrzęk naczynioruchowy.
Inne: drżenie, nerwowość, bóle stawów, nudności; w pojedynczych przypadkach - skurcze mięśni. Opisano przypadki podrażnienia błon śluzowych jamy ustnej i gardła, zmiany odczuć smakowych (zaburzenia smaku).
Propionian flutykazonu:
Ze strony układu oddechowego: chrypka, kandydoza jamy ustnej i gardła, paradoksalny skurcz oskrzeli.
Inne: w niektórych przypadkach - reakcje alergiczne skóry, objawy oddechowe (głównie skurcz oskrzeli).
Teoretycznie możliwy jest rozwój reakcji ogólnoustrojowych, w tym supresja funkcji nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćmy i jaskra.
Specjalne instrukcje i środki ostrożności:
Leczenie astmy oskrzelowej zaleca się stopniowo, kontrolując odpowiedź kliniczną pacjenta na leczenie i czynność płuc. Pacjent musi nauczyć się prawidłowo używać inhalatora.
Seretide jest przeznaczony do długotrwałego leczenia choroby, a nie do łagodzenia napadów. Aby złagodzić napady drgawkowe, należy przepisać pacjentom wziewne krótko działające leki rozszerzające oskrzela (na przykład salbutamol), których pacjentom zaleca się zawsze mieć przy sobie.
Zwiększone zapotrzebowanie na krótko działające leki rozszerzające oskrzela wskazuje na zaostrzenie choroby.
Nagłe i postępujące zaostrzenie astmy oskrzelowej może stanowić zagrożenie dla życia pacjenta, dlatego w takich sytuacjach konieczne jest zrewidowanie planu leczenia pacjenta i rozwiązanie kwestii zwiększania dawki GCS.
Przy niewystarczającej skuteczności Seretide, plan leczenia pacjenta powinien zostać przejrzany i, jeśli to konieczne, dodatkowe leki GCS (prednizon, deksametazon, triamcynolon itp.) I antybiotyki powinny być przepisane podczas rozwoju infekcji.
Nagłe przerwanie leczenia preparatem Seretide nie jest zalecane.
Należy zachować ostrożność podczas wyznaczania GKS w celu inhalacji pacjentów z gruźlicą płuc (zarówno aktywnych, jak i nieaktywnych).
Seretide należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadczynnością tarczycy.
W przypadku wystąpienia lub zapobiegania chrypkom i drożdżakom w jamie ustnej i gardle, po inhalacji zaleca się przepłukanie ust i gardła wodą. W kandydozie można stosować leki przeciwgrzybicze o działaniu miejscowym, kontynuując terapię preparatem Seretide.
Leki wziewne, w tym Seretide, mogą powodować paradoksalny skurcz oskrzeli, który należy natychmiast zatrzymać za pomocą szybko działającego wziewnego leku rozszerzającego oskrzela. Jednocześnie należy natychmiast przerwać stosowanie Seretide, ocenić stan pacjenta, przeprowadzić niezbędne badanie i, jeśli to konieczne, przepisać leczenie innymi lekami.
Przy długotrwałym stosowaniu jakiegokolwiek wziewnego GCS, w tym Seretidu, zwłaszcza w dużych dawkach, mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe, jednak prawdopodobieństwo ich rozwoju jest znacznie niższe niż przy przyjmowaniu GCS doustnie. Możliwe efekty ogólnoustrojowe Seretide obejmują obniżenie funkcji kory nadnerczy, osteoporozy, opóźnienia wzrostu u dzieci, zaćmy i jaskrę. Dlatego szczególnie ważne jest, aby po osiągnięciu efektu terapeutycznego dawka wziewnego GCS została zredukowana do minimalnej skutecznej dawki kontrolującej przebieg choroby.
Poszczególni pacjenci mogą odczuwać indywidualną wysoką wrażliwość na GKS w przypadku inhalacji.
W związku z możliwą niewydolnością nadnerczy należy zachować szczególną ostrożność, a wskaźniki funkcji kory nadnerczy powinny być regularnie monitorowane podczas przenoszenia pacjentów przyjmujących GCS doustnie na propionian flutylu do inhalacji. Zniesienie kortykosteroidów ogólnoustrojowych na tle wdychanego propionianu flutykazonu należy przeprowadzać stopniowo. Pacjenci powinni nosić ze sobą kartę wskazującą, że mogą potrzebować dodatkowego podawania GCS w różnych stresujących sytuacjach.
W rzadkich przypadkach, przy przenoszeniu pacjentów z przyjmowaniem kortykosteroidów ogólnoustrojowych na terapię wziewną (w tym Seretide), mogą wystąpić stany, którym towarzyszy hipereozynofilia (na przykład zespół Churga-Straussa). Z reguły ma to miejsce podczas zmniejszania dawki lub eliminacji układowych kortykosteroidów, jednak nie ustalono bezpośredniego połączenia.
Podczas przenoszenia pacjentów z przyjmowaniem kortykosteroidów ogólnoustrojowych na terapię wziewną mogą również wystąpić reakcje alergiczne (alergiczny nieżyt nosa, wyprysk), które były wcześniej hamowane przez leki ogólnoustrojowe. W takich sytuacjach zaleca się prowadzenie leczenia objawowego lekami przeciwhistaminowymi (claritin, zyrtec, telfast, erius, xizal itp.) I / lub lekami o działaniu miejscowym (w tym GCS do stosowania miejscowego - elokom, advantan, locoid, celestoderm-B i inne).
U osób starszych i pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne specjalne dostosowanie dawki Seretide.
U pacjentów z zaostrzeniem astmy, niedotlenieniem, konieczne jest kontrolowanie stężenia potasu w osoczu.
Zaleca się regularne monitorowanie wzrostu dzieci otrzymujących GCS do inhalacji przez długi czas.
Brak danych dotyczących stosowania leku Seretid u dzieci w wieku poniżej 4 lat.
Wpływ na zdolność do napędzania transportu mechanicznego i mechanizmów kontrolnych:
Nie przeprowadzono żadnych specjalnych badań dotyczących Seretide, jednak właściwości farmakologiczne salmeterolu i propionianu flutykazonu nie sugerują takiego działania.
Interakcje leków:
W chorobach, w których występuje odwracalna obturacja dróg oddechowych, nie zaleca się przepisywania zarówno nieselektywnych, jak i kardiologicznych leków beta-adrenolitycznych (inderal, atenolol, metoprolol itp.), Chyba że jest to naprawdę konieczne i uzasadnione (ze względu na ryzyko rozwoju skurczu oskrzeli ).
W normalnych sytuacjach do inhalacji propionianu flutykazonu towarzyszą niskie stężenia w osoczu spowodowane intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia i dużym klirensem ogólnoustrojowym pod wpływem izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450 w jelicie i wątrobie. Z tego powodu mało prawdopodobne są klinicznie znaczące interakcje z udziałem propionianu flutykazonu.
Należy zachować ostrożność podczas podawania seretidu i inhibitorów enzymu CYP3A4 (np. Erytromycyny, ketokonazolu, rytonawiru), ponieważ działanie ogólnoustrojowe propionianu flutykazonu może się nasilić, co powoduje znaczne zmniejszenie stężenia kortyzolu w surowicy. Istnieją doniesienia o istotnych klinicznie interakcjach leków u pacjentów, którzy otrzymywali równocześnie propionian flutykazonu i rytonawir. Te interakcje powodowały takie skutki uboczne, jak zespół Cushinga i supresję nadnerczy.
Pochodne ksantyny (teofilina, aminofilina), kortykosteroidy (prednizon, triamcynolon, deksametazon) i leki moczopędne (furosemid, hipototia) zwiększają ryzyko hipokaliemii (szczególnie u pacjentów z zaostrzeniem astmy oskrzelowej z niedotlenieniem).
Inhibitory MAO i tricykliczne leki przeciwdepresyjne zwiększają ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego.
Seretide jest kompatybilny z kwasem kromoglikanowym (kromoglikanem sodowym).
Warunki przechowywania:
Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C. Nie zamrażać, nie wystawiać na bezpośrednie działanie promieni słonecznych.
Data ważności 2 lata
Fluticasone
Opis na dzień 12 grudnia 2015 r
- Nazwa łacińska: Fluticasonum
- Kod ATC: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Wzór chemiczny: C22H27F3O4S
- Kod CAS: 90566-53-3
Nazwa chemiczna
Propionian 6-alfa, 9-difluoro-17 - [[(fluorometylo) sulfanylo] karbonylo] -lbeta-hydroksy-16-alfa-metylo-3-okso-androst-1,4-dien-17-alfa-1-ylu
Właściwości chemiczne
Furoinian flutykazonu - co to za lek? Ten związek chemiczny to fluorowany syntetyczny kortykosteroid. W lekach substancja występuje najczęściej w połączeniu z salmeterolem i jest częścią najważniejszych i najżywotniejszych leków.
Pochodzi z tej substancji chemicznej. związki - Furoinian flutykazonu (C27H29F3O6S) jest stosowany jako lokalny środek przeciwzapalny. Preparaty furoinianu flutykazonu nie są przeznaczone do stosowania ogólnoustrojowego. Związek chemiczny to biały drobny proszek, który jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie. Masa cząsteczkowa = 538, 6 gramów na mol. Cena furoinianu flutykazonu zależy od producenta i zawartości aktywnego składnika leku. Preparaty z tą substancją wytwarza się w postaci aerozoli do nosa, kremów, inhalatorów, maści i tak dalej. Zawarty również w składzie propionianu flutykazonu.
Działanie farmakologiczne
Przeciwzapalny, przeciwświądowy, przeciwalergiczny.
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Flutikazon w kontakcie ze specyficznymi receptorami glukokortykosteroidowymi hamuje proliferację eozynofili, limfocytów, komórek tucznych, neutrofili i makrofagów. Substancja zmniejsza intensywność procesów powstawania i uwalniania mediatorów stanu zapalnego (prostaglandyn, cytokin, histaminy i leukotrienów). Działanie leku pojawia się już 180 minut po pierwszym użyciu. Przy użyciu donosowym lekarstwo eliminuje nieprzyjemne odczucia z nosa, kichanie, katar, zatkanie nosa. Zaczerwienienie z oczu również ustępuje, zmniejsza się łzawienie. Czas trwania substancji po pierwszym użyciu wynosi jeden dzień.
Jeśli nie przekroczysz zalecanej dawki terapeutycznej, lek nie przenika do krążenia ogólnoustrojowego, nie wpływa na układ nadnerczy podwzgórze-przysadka mózgowa. Lek jest bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie, więc większość z nich spływa z tyłu krtani i do żołądka. Mniej niż 1% przyjętej dawki dostaje się do krwi.
Biodostępność środka po inhalacji wynosi od 10 do 30%. Jednak lek ma wysoki stopień wiązania z białkami osocza - 91%. Substancja podlega wpływowi pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie jest metabolizowana przy udziale układu CYP3A4 cytochromu P450 (powstaje ujemny metabolit karboksylowy). Okres półtrwania leku wynosi około 3 godzin z donosowym i 8 z inhalacją. Flutikazon jest wydalany przez jelita i za pomocą nerek.
Wskazania do stosowania
Furoinian flutykazonu jest przepisywany w postaci inhalacji podczas podstawowej terapii przeciwzapalnej w astmie, przewlekłym zapaleniu oskrzeli, rozedmie płuc itp.
Substancja jest podawana donosowo jako profilaktyczna lub jako część kompleksowego leczenia alergicznego nieżytu nosa.
Lek stosuje się zewnętrznie:
- z atopowym, dyskoidalnym, dzieci i innymi rodzajami egzemy;
- do leczenia świądu guzowatego, liszaju płaskiego;
- z neurodermatozą;
- u pacjentów z łuszczycą (z wyjątkiem płytki nazębnej);
- z kontaktowym zapaleniem skóry;
- u pacjentów z toczniem rumieniowatym tarczowatym;
- jako dodatkowy środek uogólnionej erytrodermii;
- łagodzić nieprzyjemne objawy ukąszeń owadów;
- z łojotokowym zapaleniem skóry;
- u pacjentów z czerwonymi oparzeniami.
Przeciwwskazania
Lek nie jest podawany donosowo z uczuleniem na flutikazon.
GCS nie jest zalecany do użytku zewnętrznego:
- pacjenci z trądzikiem różowatym;
- z trądzikiem pospolitym;
- pacjenci z okołoustnym zapaleniem skóry;
- z pierwotnymi infekcjami wirusowymi, ospą wietrzną, opryszczką;
- pacjenci ze świądem narządów płciowych i okolicy odbytu;
- jeśli skóra jest dotknięta bakteriami lub grzybami;
- u dzieci do 6 miesięcy (krem) lub 1 rok (maść);
- z alergią na lek.
Skutki uboczne
Wdychanie flutykazonu może powodować:
- doustna kandydoza lub gardło;
- paradoksalny skurcz oskrzeli;
- chrypka i chrypka;
- zmniejszenie funkcji kory nadnerczy, osteoporozy, opóźnienia wzrostu u dzieci, jaskry (rzadko, jeśli dotychczas stosowano glikokortykosteroidy ogólnoustrojowe).
Przy stosowaniu donosowym substancja jest często dobrze tolerowana. Rzadko się rozwijają: podrażnienie i suchość w obszarze nosogardzieli, nieprzyjemny zapach i zniekształcenie smaku, perforacja przegrody nosowej (prawdopodobieństwo jest większe, jeśli interwencje chirurgiczne wykonywano w jamie nosowej).
Stosowanie kremów i maści na bazie flutykazonu może powodować:
- swędzenie, pieczenie i suchość skóry w miejscu podania;
- rozstępy, przerzedzenie skóry, rozszerzenie naczyń krwionośnych na powierzchni;
- zwiększony wzrost włosów, hipopigmentacja;
- rozwój wtórnych infekcji i alergicznego kontaktowego zapalenia skóry.
U niemowląt, przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek, lek może ulec wchłanianiu ogólnoustrojowemu i rozwinąć objawową hiperkortyzację.
Fluticasone, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)
W zależności od postaci dawkowania i wskazań stosuje się różne schematy leczenia i sposoby stosowania leku. Lek jest przepisywany zewnętrznie, donosowo i w formie inhalacji.
Flutikazon, instrukcje użytkowania maść i krem
Narzędzie nakłada się cienką warstwą na dotkniętą skórę, 1 lub 2 razy dziennie, w zależności od zaleceń lekarza prowadzącego. Przebieg leczenia nie przekracza 14 dni.
Jako środek zapobiegawczy lek stosuje się raz na 3-4 dni, bez stosowania okluzyjnego opatrunku na obszarach, na które wcześniej występowała choroba.
Intranasal. Dzieciom w wieku 12 lat i dorosłym należy przepisać 2 dawki (100 μg każdy) leku w każdym kanale nosa, raz dziennie, najlepiej rano. W razie potrzeby można wprowadzić 2 dawki do każdego otworu nosowego, dwa razy dziennie. Maksymalna ilość lekarstw, które można stosować na dzień wynosi 400 mikrogramów. Dawka podtrzymująca Fluticasone = 100 μg na dzień.
Dla dzieci w wieku od 4 do 12 lat wymagane jest dostosowanie dawki. Z reguły na każde nozdrze przepisuje się 50 μg. Maksymalna dzienna dawka dla dzieci = 200 mcg.
Wdychanie flutykazonu
W przypadku astmy oskrzelowej przepisuje się od 100 do 1000 μg substancji, 2 razy dziennie, w zależności od przebiegu choroby. Dawkowanie dostosowuje się w zależności od odpowiedzi na leczenie. Dla dzieci od 4 lat zalecana dawka wynosi od 50 do 100 mcg, dwa razy dziennie. Dzieci w wieku od 12 miesięcy do 4 lat zaleca się stosowanie 200 mikrogramów leku w ciągu dnia.
Lek podaje się za pomocą specjalnego inhalatora. W leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc stosuje się 500 μg substancji 2 razy dziennie.
Przedawkowanie
Przy częstym stosowaniu dużych dawek leku mogą wystąpić objawy ostrego przedawkowania. Kiedy to nastąpi, przejściowy spadek aktywności kory nadnerczy. W leczeniu zaleca się dostosowanie dawki leku.
Interakcja
Połączenie leków do inhalacji z inhibitorami enzymu CYP3A4 (rytonawirem, ketokonazolem itp.) Może prowadzić do zwiększonych ogólnoustrojowych skutków syntetycznego GCS.
Warunki sprzedaży
Warunki przechowywania
Lek nie jest zalecany do zamrożenia lub przechowywania w temperaturze powyżej 25 stopni Celsjusza. Ponadto narzędzie musi być chronione przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych i przed dziećmi.
Okres przydatności do spożycia
Instrukcje specjalne
Donosowe podawanie leku ze szczególną ostrożnością jest przeprowadzane po ogólnoustrojowym stosowaniu glikokortykosteroidów.
Dzieci są leczone pod nadzorem lekarza prowadzącego. Konieczne jest ścisłe monitorowanie wzrostu dzieci, jeśli terapia jest prowadzona przez długi czas.
Wdychanie substancji stosuje się ostrożnie w gruźlicy płuc. Leczenie za pomocą leku zatrzymuje się, stopniowo zmniejszając dawkę.
Podczas stosowania kremu lub maści na bazie tego leku, należy unikać dostania się leku na błony śluzowe oczu. Najprawdopodobniej u małych dzieci obserwuje się wchłanianie ogólnoustrojowe.
Najprawdopodobniej lek nie wpływa na zdolność pacjenta do kontrolowania mechanizmów lub samochodu.
Dla dzieci
Lek należy stosować u dzieci, zachowując szczególną ostrożność. Krem nie może być przeznaczony dla dzieci do 6 miesięcy, a maść - do 1 roku. Również w trakcie terapii konieczne jest monitorowanie wzrostu dziecka.
Podczas ciąży i laktacji
Nie wiadomo, czy można bezpiecznie stosować lek podczas ciąży i podczas karmienia piersią. Jednak prawdopodobieństwo przeniknięcia substancji do mleka matki jest niezwykle małe. O kwestii wykorzystania środków dla kobiet w ciąży powinien decydować lekarz prowadzący.
Przygotowania zawierające (analogi)
Nazwy handlowe tego GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Ponadto substancja jest często stosowana w kombinacji Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Recenzje
Informacje zwrotne na temat stosowania leku są w większości dobre, reakcje niepożądane występują rzadko. Preparaty oparte na tej substancji są dość skuteczne i bezpieczne w użyciu.
Cena Fluticasone, gdzie kupić
Cena flutykazonu w aerozolu do inhalacji Fliksotid wynosi około 780-820 rubli za inhalator, dawka 125 mcg - jedna dawka. Maść do użytku zewnętrznego Kutiveyt kosztuje około 300 rubli za 15 gramową tubę. Spray do nosa Nazare można kupić za 300-460 rubli, fiolkę 50 μg - jedną dawkę.