Flutikazon jest lekiem często przepisywanym na alergiczny nieżyt nosa. Należy do grupy glikokortykosteroidów do stosowania miejscowego. Ma wyraźny efekt przeciwzapalny i przeciwświądowy. Nie jest to dziwne, Fluticasone znajduje się na liście niezbędnych leków. Ale najpierw wszystko.
>> Strona zawiera szeroki wybór leków do leczenia zapalenia zatok i innych chorób nosa. Użyj na zdrowie!
Inne nazwy handlowe Fluticasone (analogi według działania) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Wszystko to prowadzi do zmniejszenia nasilenia objawów klinicznych i poprawy jakości życia pacjentów.
Formularz zwolnienia
Lek jest dostępny w postaci:
- 0,05% kremu;
- 0,005% maści;
- aerozol do nosa (50 μg) w 60 i 120 dawkach;
- aerozol do inhalacji (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) w 60 i 120 dawkach.
Ta różnorodność pozwala łatwo wybrać najlepszą opcję w każdym przypadku.
Znaczenie GKS w leczeniu alergicznego nieżytu nosa
Alergiczny nieżyt nosa jest uznawany za jedną z najczęstszych chorób, z których w różnych krajach świata cierpi od 20% do 40% dorosłej populacji. W Rosji wskaźnik zapadalności wynosi około 38%. Ostatnio alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa jest coraz częściej diagnozowane u małych dzieci.
Ta patologia jest straszna, ponieważ prowadzi do rozwoju astmy oskrzelowej, zapalenia zatok, zapalenia ucha. Dlatego ważne jest, aby dostać się do kompetentnego lekarza, który opracuje zindywidualizowany plan leczenia.
Terapia powinna być kompleksowa i obejmować blokery H1, kromony, leki antycholinergiczne, leki przeciw leukotrienom i, oczywiście, środki hormonalne. W tym przypadku kluczową rolę odgrywają glikokortykosteroidy. Wyjaśnia to fakt, że tylko oni są w stanie całkowicie wyeliminować wszystkie objawy - kichanie, łzawienie, obrzęk, swędzenie i przekrwienie nosa. W ten sposób GCS staje się obowiązkowym krokiem na drodze do odzyskania.
Umieść glukokortykosteroidy w pulmonologii
GCS mają wielkie znaczenie w pulmonologii. Zwłaszcza w leczeniu astmy oskrzelowej. Przypisać im niską skuteczność terapii podstawowej. Glikokortykosteroidy wziewne (IGCC) - beklometazon, budezonid, propionian flutykazonu, salmeterol, pirośluzan mometazonu, flutikazon są uznawane za najbardziej produktywne i bezpieczne.
Jeśli porównamy wymienione ICS ze skutecznością złagodzenia objawów, to Fluticasone jest jednym z najlepszych.
Leki te charakteryzują się wyraźnym działaniem immunosupresyjnym i przeciwzapalnym. Zmniejsz obrzęk tkanek i intensywność wydzielania śluzu przez gruczoły oskrzelowe. Wziewne sterydy porównują korzystnie z tabletkami:
- działaj lokalnie, tj. nie mają działania ogólnoustrojowego (przy odpowiednio dobranych dawkach);
- pozwalają kontrolować przejawy choroby;
- pracować przez długi czas (do 24 godzin);
- znacznie poprawić jakość życia pacjentów.
Należy jednak zauważyć, że wziewne kortykosteroidy należy stosować tylko w połączeniu z innymi lekami.
Jakie choroby są przepisywane flutykazonu?
Wskazania do stosowania zależą od formy uwolnienia. Tak więc spray flutykazonu jest przepisywany w leczeniu alergicznego nieżytu nosa. W przypadku astmy oskrzelowej, przewlekłego zapalenia oskrzeli, rozedmy płuc, POChP, niezbędny jest flutikazon w postaci aerozolu.
Krem i maść są przepisywane na łuszczycę, egzemę, neurodermatozę, liszaj płaski, uogólnioną erytrodermę, pornice i łojotokowe zapalenie skóry.
Fluticasone: instrukcje użytkowania
Dawka Fluticasone, optymalna w każdym przypadku, jest ustalana przez lekarza. Postępuj zgodnie z jego zaleceniami dotyczącymi częstości stosowania na dzień i czasu trwania kursu terapeutycznego.
Flutikazon w aerozolu do nosa jest najczęściej przepisywany w następujący sposób. Dzieci w wieku od 4 do 11 lat przy 50 mcg raz dziennie. Młodzież i dorośli - 100 mcg raz lub dwa razy dziennie. Maksymalne dzienne spożycie dla dorosłych wynosi 400 mikrogramów. Aerozol, krem i maść są stosowane dwa razy dziennie.
Podczas leczenia należy wziąć pod uwagę dwa ważne punkty. Lek musi być stosowany regularnie, tj. nie nadaje się do czasowego złagodzenia objawów. Pierwsze wyniki można odczuć w 4-5 dniu terapii.
Kiedy flutykazon jest przeciwwskazany?
Lista przeciwwskazań jest określona przez to, która forma leku została Ci przypisana.
Flutikazon do inhalacji nie jest możliwy w przypadku gruźlicy, nieastmatycznego zapalenia oskrzeli i ostrego skurczu oskrzeli. Maść Fluticasone nie jest stosowana w przypadku trądziku, bakteryjnych i grzybiczych zmian skórnych, okołoustnego zapalenia skóry, swędzenia obszaru odbytu.
Lek nie jest przepisywany na indywidualną nietolerancję składników składowych. Spray i aerozol nie są zalecane w leczeniu dzieci w wieku poniżej 4 lat. Krem może trwać od 6 miesięcy, maść - od 12 miesięcy.
Celowość stosowania podczas ciąży i laktacji określa lekarz.
Skutki uboczne
Występuje z naruszeniem schematu dawkowania. Po podaniu donosowym objawy niepożądane objawiają się podrażnieniem błon śluzowych - pieczeniem, kłuciem, suchością i krwawieniem z nosa. W przypadku przebytej operacji istnieje ryzyko perforacji przegrody nosowej.
W przypadku wdychania flutykazonu przez inhalator w jamie ustnej może pojawić się biała patyna i małe owrzodzenia, kandydoza. Niektórzy pacjenci mają chrypkę, duszność, skurcz oskrzeli.
Przy stosowaniu zewnętrznym sygnałem o potrzebie przerwania leczenia jest swędzenie, ścieńczenie skóry, rozszerzenie naczyń krwionośnych, odbarwienie, nadmierny wzrost włosów w miejscu podania i zapalenie skóry.
Dlaczego niektórzy pediatrzy są przeciwko Fluticasone?
Wielu pediatrów mówi negatywnie o lekach zawierających furoinian flutikazonu. Oficjalne instrukcje mówią, że takie fundusze są dozwolone od 4 lat, miękkie formy dawkowania - od 6-12 miesięcy, ale pediatrom nie zaleca się stosowania GCS do 6-7 lat.
Wynika to z kilku powodów:
- niedoskonałość regulacji hormonalnej, przejawiająca się w naruszeniu błony śluzowej nosa (spray i aerozol);
- możliwość wystąpienia objawowego hiperkortyzolizmu, choroby neuroendokrynnej, w której występują nieprawidłowości w funkcjonowaniu układu podwzgórzowo-przysadkowego (w przypadku kremu i maści);
- opóźnienie wzrostu (przy długotrwałym stosowaniu - w przypadku wszystkich postaci leku).
Istnieje jednak druga strona medalu. Czasami 50 mikrogramów flutykazonu dziennie staje się niezwykle potrzebne dziecku. W tym przypadku ważne jest, aby być na bieżąco - postępuj zgodnie z radą specjalisty i uważnie monitoruj stan ogólny młodego pacjenta. Lek może zmienić zachowanie dziecka - staje się niespokojny, kapryśny, nie śpi dobrze i je.
Czy flutykazon może być stosowany u osób starszych?
Co lekarze sądzą o leczeniu flutikazonem u osób w podeszłym wieku? Czy to dla nich bezpieczne?
Lek ten jest stosowany w leczeniu osób starszych, ale tylko po dokładnym przestudiowaniu historii choroby. Jeśli w przeszłości występowały choroby związane z dysfunkcją nadnerczy, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, osteoporoza, leczenie powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem lekarza.
Długotrwałe stosowanie flutikazonu u niektórych pacjentów jest przyczyną niewydolności kory nadnerczy, zaćmy, jaskry, zwiększenia stężenia cukru we krwi, zmniejszenia gęstości kości. Nawiasem mówiąc, to stwierdzenie jest prawdziwe w przypadku pacjentów w każdym wieku, ale osoby starsze są szczególnie wrażliwe.
Mity debunkcyjne
Leczenie za pomocą GCS wywołuje gorące kontrowersje. Niektórzy uważają hormony za niebezpieczne, inne - najskuteczniejsze sposoby zwalczania objawów alergicznych. Wszystko to rodzi wiele mitów. Spróbujmy dowiedzieć się, czy wierzyć w to, o czym mówią.
Mit numer 1. Hormony są szkodliwe dla zdrowia - powodują otyłość i zakłócają funkcjonowanie narządów wewnętrznych. Jest to prawdopodobnie najczęstsze błędne przekonanie. Tak, podczas przyjmowania glikokortykosteroidów w środku (tabletki) przez długi czas (kilka lat bez przerwy), może dojść do naruszenia pracy poszczególnych systemów, ale nie dotyczy to GZW wewnątrznosowych. Flutikazon jest miejscowym lekiem, który nie wpływa niekorzystnie na organizm jako całość. Skutki ogólnoustrojowe są niezwykle rzadkie - przy wielokrotnym zwiększaniu dawki i czasu stosowania.
Mit numer 2. Hormony są odpowiednie do szybkiego złagodzenia objawów i krótkotrwałego leczenia. Znowu nie tak. Terapia powinna być długa (od 3 tygodni do 2-3 miesięcy lub dłużej) - w przeciwnym razie nie będzie stabilnego wyniku. Nie oczekuj natychmiastowego efektu - do tego są inne leki (środek zwężający naczynia, przeciwzapalne, anty-toksyczne, antyalergiczne, itp.). Glukokortykosteroidy zaczynają "działać" dopiero po 4-5 dniach (czasami nawet 7-8 dni) po rozpoczęciu stosowania. Anuluj je stopniowo - zgodnie ze schematem zaleconym przez lekarza.
Mit numer 3. Możesz przerwać leczenie po ustąpieniu wszystkich objawów. Nie! Weź lek dokładnie tak, jak przepisałeś. Nawet jeśli stało się to łatwiejsze w ciągu kilku dni i wydaje się, że choroba ustąpiła - kontynuuj przyjmowanie leku. To bardzo ważne. Wiele osób łamie tę zasadę, a następnie skarży się, że lek nie pasował do nich.
Analogi flutykazonu
W aptekach jest kilka leków, które są podobne w działaniu. Są to Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Absolutne odpowiedniki nie mogą być wywołane, ponieważ główne aktywne składniki są różne. W Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - propionian flutykazonu, w Nazonex - mometasone.
Kompletnym analogiem strukturalnym jest Avamys zawierający furoinian flutykazonu. Jednak inne leki mają te same wskazania, przeciwwskazania i skutki uboczne. W przypadku braku Fluticasone (po konsultacji z lekarzem), można go zastąpić jednym z nich.
Wniosek: Flutikazon jest glikokortykosteroidem do stosowania miejscowego, charakteryzującym się różnorodnymi formami uwalniania i wysoką skutecznością.
Fluticasone
Opis na dzień 12 grudnia 2015 r
- Nazwa łacińska: Fluticasonum
- Kod ATC: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Wzór chemiczny: C22H27F3O4S
- Kod CAS: 90566-53-3
Nazwa chemiczna
Propionian 6-alfa, 9-difluoro-17 - [[(fluorometylo) sulfanylo] karbonylo] -lbeta-hydroksy-16-alfa-metylo-3-okso-androst-1,4-dien-17-alfa-1-ylu
Właściwości chemiczne
Furoinian flutykazonu - co to za lek? Ten związek chemiczny to fluorowany syntetyczny kortykosteroid. W lekach substancja występuje najczęściej w połączeniu z salmeterolem i jest częścią najważniejszych i najżywotniejszych leków.
Pochodzi z tej substancji chemicznej. związki - Furoinian flutykazonu (C27H29F3O6S) jest stosowany jako lokalny środek przeciwzapalny. Preparaty furoinianu flutykazonu nie są przeznaczone do stosowania ogólnoustrojowego. Związek chemiczny to biały drobny proszek, który jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie. Masa cząsteczkowa = 538, 6 gramów na mol. Cena furoinianu flutykazonu zależy od producenta i zawartości aktywnego składnika leku. Preparaty z tą substancją wytwarza się w postaci aerozoli do nosa, kremów, inhalatorów, maści i tak dalej. Zawarty również w składzie propionianu flutykazonu.
Działanie farmakologiczne
Przeciwzapalny, przeciwświądowy, przeciwalergiczny.
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Flutikazon w kontakcie ze specyficznymi receptorami glukokortykosteroidowymi hamuje proliferację eozynofili, limfocytów, komórek tucznych, neutrofili i makrofagów. Substancja zmniejsza intensywność procesów powstawania i uwalniania mediatorów stanu zapalnego (prostaglandyn, cytokin, histaminy i leukotrienów). Działanie leku pojawia się już 180 minut po pierwszym użyciu. Przy użyciu donosowym lekarstwo eliminuje nieprzyjemne odczucia z nosa, kichanie, katar, zatkanie nosa. Zaczerwienienie z oczu również ustępuje, zmniejsza się łzawienie. Czas trwania substancji po pierwszym użyciu wynosi jeden dzień.
Jeśli nie przekroczysz zalecanej dawki terapeutycznej, lek nie przenika do krążenia ogólnoustrojowego, nie wpływa na układ nadnerczy podwzgórze-przysadka mózgowa. Lek jest bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie, więc większość z nich spływa z tyłu krtani i do żołądka. Mniej niż 1% przyjętej dawki dostaje się do krwi.
Biodostępność środka po inhalacji wynosi od 10 do 30%. Jednak lek ma wysoki stopień wiązania z białkami osocza - 91%. Substancja podlega wpływowi pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie jest metabolizowana przy udziale układu CYP3A4 cytochromu P450 (powstaje ujemny metabolit karboksylowy). Okres półtrwania leku wynosi około 3 godzin z donosowym i 8 z inhalacją. Flutikazon jest wydalany przez jelita i za pomocą nerek.
Wskazania do stosowania
Furoinian flutykazonu jest przepisywany w postaci inhalacji podczas podstawowej terapii przeciwzapalnej w astmie, przewlekłym zapaleniu oskrzeli, rozedmie płuc itp.
Substancja jest podawana donosowo jako profilaktyczna lub jako część kompleksowego leczenia alergicznego nieżytu nosa.
Lek stosuje się zewnętrznie:
- z atopowym, dyskoidalnym, dzieci i innymi rodzajami egzemy;
- do leczenia świądu guzowatego, liszaju płaskiego;
- z neurodermatozą;
- u pacjentów z łuszczycą (z wyjątkiem płytki nazębnej);
- z kontaktowym zapaleniem skóry;
- u pacjentów z toczniem rumieniowatym tarczowatym;
- jako dodatkowy środek uogólnionej erytrodermii;
- łagodzić nieprzyjemne objawy ukąszeń owadów;
- z łojotokowym zapaleniem skóry;
- u pacjentów z czerwonymi oparzeniami.
Przeciwwskazania
Lek nie jest podawany donosowo z uczuleniem na flutikazon.
GCS nie jest zalecany do użytku zewnętrznego:
- pacjenci z trądzikiem różowatym;
- z trądzikiem pospolitym;
- pacjenci z okołoustnym zapaleniem skóry;
- z pierwotnymi infekcjami wirusowymi, ospą wietrzną, opryszczką;
- pacjenci ze świądem narządów płciowych i okolicy odbytu;
- jeśli skóra jest dotknięta bakteriami lub grzybami;
- u dzieci do 6 miesięcy (krem) lub 1 rok (maść);
- z alergią na lek.
Skutki uboczne
Wdychanie flutykazonu może powodować:
- doustna kandydoza lub gardło;
- paradoksalny skurcz oskrzeli;
- chrypka i chrypka;
- zmniejszenie funkcji kory nadnerczy, osteoporozy, opóźnienia wzrostu u dzieci, jaskry (rzadko, jeśli dotychczas stosowano glikokortykosteroidy ogólnoustrojowe).
Przy stosowaniu donosowym substancja jest często dobrze tolerowana. Rzadko się rozwijają: podrażnienie i suchość w obszarze nosogardzieli, nieprzyjemny zapach i zniekształcenie smaku, perforacja przegrody nosowej (prawdopodobieństwo jest większe, jeśli interwencje chirurgiczne wykonywano w jamie nosowej).
Stosowanie kremów i maści na bazie flutykazonu może powodować:
- swędzenie, pieczenie i suchość skóry w miejscu podania;
- rozstępy, przerzedzenie skóry, rozszerzenie naczyń krwionośnych na powierzchni;
- zwiększony wzrost włosów, hipopigmentacja;
- rozwój wtórnych infekcji i alergicznego kontaktowego zapalenia skóry.
U niemowląt, przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek, lek może ulec wchłanianiu ogólnoustrojowemu i rozwinąć objawową hiperkortyzację.
Fluticasone, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)
W zależności od postaci dawkowania i wskazań stosuje się różne schematy leczenia i sposoby stosowania leku. Lek jest przepisywany zewnętrznie, donosowo i w formie inhalacji.
Flutikazon, instrukcje użytkowania maść i krem
Narzędzie nakłada się cienką warstwą na dotkniętą skórę, 1 lub 2 razy dziennie, w zależności od zaleceń lekarza prowadzącego. Przebieg leczenia nie przekracza 14 dni.
Jako środek zapobiegawczy lek stosuje się raz na 3-4 dni, bez stosowania okluzyjnego opatrunku na obszarach, na które wcześniej występowała choroba.
Intranasal. Dzieciom w wieku 12 lat i dorosłym należy przepisać 2 dawki (100 μg każdy) leku w każdym kanale nosa, raz dziennie, najlepiej rano. W razie potrzeby można wprowadzić 2 dawki do każdego otworu nosowego, dwa razy dziennie. Maksymalna ilość lekarstw, które można stosować na dzień wynosi 400 mikrogramów. Dawka podtrzymująca Fluticasone = 100 μg na dzień.
Dla dzieci w wieku od 4 do 12 lat wymagane jest dostosowanie dawki. Z reguły na każde nozdrze przepisuje się 50 μg. Maksymalna dzienna dawka dla dzieci = 200 mcg.
Wdychanie flutykazonu
W przypadku astmy oskrzelowej przepisuje się od 100 do 1000 μg substancji, 2 razy dziennie, w zależności od przebiegu choroby. Dawkowanie dostosowuje się w zależności od odpowiedzi na leczenie. Dla dzieci od 4 lat zalecana dawka wynosi od 50 do 100 mcg, dwa razy dziennie. Dzieci w wieku od 12 miesięcy do 4 lat zaleca się stosowanie 200 mikrogramów leku w ciągu dnia.
Lek podaje się za pomocą specjalnego inhalatora. W leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc stosuje się 500 μg substancji 2 razy dziennie.
Przedawkowanie
Przy częstym stosowaniu dużych dawek leku mogą wystąpić objawy ostrego przedawkowania. Kiedy to nastąpi, przejściowy spadek aktywności kory nadnerczy. W leczeniu zaleca się dostosowanie dawki leku.
Interakcja
Połączenie leków do inhalacji z inhibitorami enzymu CYP3A4 (rytonawirem, ketokonazolem itp.) Może prowadzić do zwiększonych ogólnoustrojowych skutków syntetycznego GCS.
Warunki sprzedaży
Warunki przechowywania
Lek nie jest zalecany do zamrożenia lub przechowywania w temperaturze powyżej 25 stopni Celsjusza. Ponadto narzędzie musi być chronione przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych i przed dziećmi.
Okres przydatności do spożycia
Instrukcje specjalne
Donosowe podawanie leku ze szczególną ostrożnością jest przeprowadzane po ogólnoustrojowym stosowaniu glikokortykosteroidów.
Dzieci są leczone pod nadzorem lekarza prowadzącego. Konieczne jest ścisłe monitorowanie wzrostu dzieci, jeśli terapia jest prowadzona przez długi czas.
Wdychanie substancji stosuje się ostrożnie w gruźlicy płuc. Leczenie za pomocą leku zatrzymuje się, stopniowo zmniejszając dawkę.
Podczas stosowania kremu lub maści na bazie tego leku, należy unikać dostania się leku na błony śluzowe oczu. Najprawdopodobniej u małych dzieci obserwuje się wchłanianie ogólnoustrojowe.
Najprawdopodobniej lek nie wpływa na zdolność pacjenta do kontrolowania mechanizmów lub samochodu.
Dla dzieci
Lek należy stosować u dzieci, zachowując szczególną ostrożność. Krem nie może być przeznaczony dla dzieci do 6 miesięcy, a maść - do 1 roku. Również w trakcie terapii konieczne jest monitorowanie wzrostu dziecka.
Podczas ciąży i laktacji
Nie wiadomo, czy można bezpiecznie stosować lek podczas ciąży i podczas karmienia piersią. Jednak prawdopodobieństwo przeniknięcia substancji do mleka matki jest niezwykle małe. O kwestii wykorzystania środków dla kobiet w ciąży powinien decydować lekarz prowadzący.
Przygotowania zawierające (analogi)
Nazwy handlowe tego GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Ponadto substancja jest często stosowana w kombinacji Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Recenzje
Informacje zwrotne na temat stosowania leku są w większości dobre, reakcje niepożądane występują rzadko. Preparaty oparte na tej substancji są dość skuteczne i bezpieczne w użyciu.
Cena Fluticasone, gdzie kupić
Cena flutykazonu w aerozolu do inhalacji Fliksotid wynosi około 780-820 rubli za inhalator, dawka 125 mcg - jedna dawka. Maść do użytku zewnętrznego Kutiveyt kosztuje około 300 rubli za 15 gramową tubę. Spray do nosa Nazare można kupić za 300-460 rubli, fiolkę 50 μg - jedną dawkę.
Fluticasone
Treść
Wzór strukturalny
Rosyjska nazwa
Łacińska nazwa substancji to Fluticasone
Nazwa chemiczna
Eter S- (fluorometylowy) kwasu (6alf, 11beta, 16alf, 17alf) -6,9-difluoro-11,17-dihydroksy-16-metylo-3-okso-androsta-1,4-dienowy-17-karbotionowy
Wzór brutto
Grupa farmakologiczna substancji Fluticasone
Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)
Kod CAS
Farmakologia
Flutikazon charakteryzuje się wysoką selektywnością i powinowactwem do receptorów GCS. Hamuje proliferację komórek tucznych, eozynofili, limfocytów, makrofagów, neutrofili; zmniejsza produkcję i uwalnianie mediatorów stanu zapalnego i innych substancji biologicznie czynnych (histamina, PG, LT, cytokiny) podczas wczesnej i późnej fazy reakcji alergicznej.
Po zastosowaniu miejscowym w dawkach terapeutycznych, nie ma wyraźnego działania ogólnoustrojowego lub supresji układu podwzgórze-przysadka-nadnercza. Nie powoduje zaburzeń hormonalnych, nie ma znaczącego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, obwodowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy i układ oddechowy.
Biodostępność flutykazonu po podaniu doustnym nie jest wysoka ze względu na bardzo niski poziom wchłaniania w przewodzie pokarmowym i rozległy metabolizm podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, co zapewnia niski poziom ekspozycji ogólnoustrojowej po przypadkowym połknięciu.
Przy wdychaniu w zalecanych dawkach ma wyraźne działanie przeciwzapalne, co prowadzi do zmniejszenia nasilenia objawów i zmniejszenia częstości zaostrzeń chorób z towarzyszącym niedrożnością dróg oddechowych (astma oskrzelowa, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc).
POChP potwierdziło skuteczność działania wziewnego flutykazonu (w połączeniu z długodziałającymi lekami rozszerzającymi oskrzela) na czynność płuc, który charakteryzuje się zmniejszeniem nasilenia objawów choroby, częstotliwości i nasilenia zaostrzeń oraz poprawą jakości życia pacjentów w porównaniu z placebo.
Efekt terapeutyczny po inhalacji rozpoczyna się w ciągu 24 godzin, osiąga maksimum w ciągu 1-2 tygodni lub więcej po rozpoczęciu leczenia.
Podawany donosowo ma szybkie działanie przeciwzapalne na błonę śluzową nosa, a działanie przeciwalergiczne objawia się już 2-4 godziny po pierwszym użyciu. Zmniejsza kichanie, swędzenie w nosie, katar, uczucie zatkanego nosa, dyskomfort w okolicy zatok przynosowych i uczucie ucisku wokół nosa i oczu. Ponadto łagodzi objawy oczne związane z alergicznym nieżytem nosa. Obniżenie nasilenia objawów (zwłaszcza zatkania nosa) utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu pojedynczej dawki 200 μg. Poprawia jakość życia pacjentów, w tym aktywność fizyczną i społeczną. Po podaniu propionianu flutykazonu w dawce 200 μg / dobę nie stwierdzono istotnej zmiany dziennego AUC w surowicy kortyzolu w porównaniu z placebo (1,01; 90% CI: 0,9; 1,14).
Po zastosowaniu miejscowym, flutikazon ma działanie przeciwzapalne, przeciwświądowe i zwężające naczynia krwionośne.
Odsysanie Bezwzględna dostępność biologiczna flutikazonu podczas stosowania u zdrowych ochotników wynosi około 10,9%. Pacjenci z astmą oskrzelową lub POChP mają mniejszą ekspozycję układową niż zdrowi ochotnicy. Wchłanianie ogólnoustrojowe występuje głównie w płucach, podczas gdy absorpcja jest początkowo szybka z późniejszym spowolnieniem. Część dawki wziewnej może zostać połknięta, ale jej działanie ogólnoustrojowe jest minimalne ze względu na słabą rozpuszczalność w wodzie i intensywny metabolizm przedukładowy. Biodostępność doustna flutykazonu wynosi mniej niż 1%. Istnieje liniowa zależność między wielkością dawki wziewnej a efektem ogólnoustrojowym.
Po podaniu donosowym w dawce 200 μg / dzień równowagi Cmax osocze nie jest określone ilościowo u większości pacjentów (poniżej 0,01 ng / ml). Najwyższe stężenie w osoczu odnotowano na poziomie 0,017 ng / ml. Bezpośrednie wchłanianie z jamy nosowej jest mało prawdopodobne z powodu małej rozpuszczalności w wodzie i spożycia większości dawki. Absolutna biodostępność po podaniu doustnym jest niska (®
FLUITIZAZON
- Wskazania do stosowania
- Metoda użycia
- Skutki uboczne
- Przeciwwskazania
- Ciąża
- Interakcje z innymi lekami
- Przedawkowanie
- Formularz zwolnienia
- Skład
- Opcjonalne
Lek Fluticasone (Fluticasone) - GCS do stosowania wziewnego.
Hamuje proliferację komórek tucznych, eozynofili, limfocytów, makrofagów, krwinek białych obojętnochłonnych, zmniejsza wytwarzanie i uwalnianie mediatorów stanu zapalnego i innych substancji biologicznie czynnych (histamina, Pg, leukotrieny, cytokiny).
W zalecanych dawkach ma wyraźne działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne, co pomaga zmniejszyć objawy, częstotliwość i nasilenie zaostrzeń chorób, którym towarzyszy niedrożność dróg oddechowych (astma oskrzelowa, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc).
Działanie ogólnoustrojowe jest minimalne: w dawkach terapeutycznych praktycznie nie ma wpływu na układ podwzgórze-przysadka-nadnercza.
Przywraca odpowiedź pacjenta na leki rozszerzające oskrzela, pozwalając zmniejszyć częstość ich stosowania. Efekt terapeutyczny po inhalacji zaczyna się w ciągu 24 godzin, osiąga maksimum w ciągu 1-2 tygodni lub więcej po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez kilka dni po odstawieniu.
Wskazania do stosowania
Lek Fluticasone stosuje się w leczeniu astmy oskrzelowej (podstawowe leczenie, w tym z ciężką chorobą i zależnością od ogólnoustrojowej GCS), POChP.
Metoda użycia
Flutikazon jest stosowany tylko przez drogi oddechowe.
Lek należy stosować regularnie, nawet w przypadku braku objawów.
Częstotliwość inhalacji - 2 razy dziennie. Efekt terapeutyczny występuje zwykle w ciągu 4-7 dni po rozpoczęciu leczenia.
U pacjentów, którzy wcześniej nie przyjmowali wziewnych kortykosteroidów, poprawę można odnotować już po 24 godzinach od rozpoczęcia inhalacji.
W zależności od indywidualnej odpowiedzi na leczenie, początkową dawkę można zwiększyć do pojawienia się efektu lub zredukowania do minimalnej skutecznej dawki.
Początkowa dawka propionianu flutykazonu odpowiada 1/2 dziennej dawki dipropionianu beklometazonu. Lek można podawać za pomocą przekładki (na przykład Volymatik).
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat, początkowa dawka łagodnej astmy wynosi 100-250 mcg 2 razy dziennie; umiarkowana nasilenie - 250-500 mcg 2 razy dziennie; ciężki przebieg - 0,5-1 mg 2 razy dziennie.
Dzieci w wieku powyżej 4 lat przepisywane są 50-100 mcg 2 razy dziennie.
Dawka dla dzieci 1-4 lat - 100 mg 2 razy dziennie.
Młodsze dzieci wymagają większych dawek w porównaniu ze starszymi dziećmi (z powodu trudności z wstrzykiwaniem leku podczas inhalacji, mniejszego prześwitu oskrzeli, stosowania odstępnika, intensywnego oddychania przez nos u młodszych dzieci).
Lek jest szczególnie wskazany dla młodszych dzieci z ciężką astmą oskrzelową i jest podawany za pomocą inhalatora za pomocą przekładki z maską na twarz (na przykład "Baby Baby").
W leczeniu POChP dorosłym przepisuje się 500 mcg na dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, a także osoby w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki.
Skutki uboczne
Reakcje miejscowe: kandydoza błony śluzowej jamy ustnej i gardła, chrypka, paradoksalny skurcz oskrzeli.
Ogólnoustrojowe działania niepożądane: przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach, w równoczesnym lub wcześniejszym stosowaniu GCS o działaniu układowym w rzadkich przypadkach, występuje zmniejszenie czynności kory nadnerczy, osteoporozy, opóźnienie wzrostu u dzieci, zaćma, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe.
Niezwykle rzadko - reakcje alergiczne.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazaniami do stosowania flutykazonu są: nadwrażliwość, ostry skurcz oskrzeli, stan astmatyczny (jako główny lek), nieastaszowe zapalenie oskrzeli.
Ostrożnie: marskość wątroby, jaskra, niedoczynność tarczycy, infekcje ogólnoustrojowe (bakteryjne, grzybicze, pasożytnicze, wirusowe), osteoporoza, gruźlica płucna, ciąża, laktacja.
Ciąża
Jednak po zastosowaniu wziewnym w zalecanych dawkach jego stężenie w osoczu u pacjentów prawdopodobnie będzie niskie.
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania GCS do stosowania miejscowego podczas karmienia piersią. Nie ma dostępnych danych w celu potwierdzenia możliwości ogólnoustrojowego wchłaniania GCS do stosowania miejscowego w ilości wystarczającej do ich wykrycia w mleku matki. Podczas zewnętrznego stosowania flutykazonu podczas karmienia piersią nie należy go aplikować na obszar gruczołów piersiowych, aby zapobiec przypadkowemu spożyciu przez dziecko.
Interakcje z innymi lekami
Klinicznie istotne interakcje leków z miejscowym zastosowaniem flutykazonu są mało prawdopodobne.
Jednak jednoczesne stosowanie leków hamujących izoenzym CYP3A4 (na przykład rytonawir, itrakonazol, erytromycyna) może prowadzić do zahamowania metabolizmu GCS, czemu towarzyszy zwiększenie działania ogólnoustrojowego. Stopień klinicznego znaczenia takich interakcji zależy od aktywności inhibitora izoenzymu CYP3A4, dawki i sposobu podawania GCS.
Badanie interakcji lekowych u zdrowych ochotników wykazało, że rytonawir (wysoce aktywny inhibitor CYP3A4) może znacząco zwiększać stężenie flutykazonu w osoczu, co w konsekwencji prowadzi do zmniejszenia stężenia kortyzolu w surowicy. W ramach stosowania porejestracyjnego klinicznie istotne interakcje lekowe obserwowano u pacjentów otrzymujących flutikazon donosowo lub wziewnie z rytonawirem, co prowadziło do ogólnoustrojowych skutków GKS, w tym zespołu Cushinga i supresji kory nadnerczy.
Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania rytonawiru i flutykazonu, chyba że potencjalne korzyści dla pacjenta przeważają nad możliwym ryzykiem ogólnoustrojowych działań niepożądanych GCS.
W badaniach innych inhibitorów CYP3A4 wykazano niewielki (erytromycynę) i niewielki (ketokonazol) wzrost ekspozycji ogólnoustrojowej na flutykazon bez widocznego zmniejszenia stężenia kortyzolu w surowicy. Niemniej jednak należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 (na przykład ketokonazolu), ponieważ istnieje możliwość zwiększenia stężenia flutykazonu w osoczu.
Przedawkowanie
funkcja kory nadnerczy zostaje przywrócona w ciągu kilku dni.
Przy długotrwałym stosowaniu dawek przekraczających zalecane, możliwe znaczące zahamowanie funkcji kory nadnerczy. Otrzymano bardzo rzadkie doniesienia o wystąpieniu ostrego zapalenia nadnerczy u dzieci, które otrzymywały dawkę Fluticasone 1000 μg / dobę i dłużej przez kilka miesięcy lub lat. U takich pacjentów odnotowano hipoglikemię, depresję przytomności i drgawki.
Ostry kryzys nadnerczy może rozwinąć się na tle takich chorób, jak ciężki uraz, operacja, infekcja, gwałtowny spadek dawki flutikazonu.
Nie ma dowodów ostrego lub przewlekłego przedawkowania flutykazonu przy podawaniu donosowym. U zdrowych ochotników donosowe podawanie 2 mg flutykazonu 2 razy dziennie przez 7 dni nie miało wpływu na funkcję układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego (dawka jest 20 razy większa niż terapeutyczna).
Po zastosowaniu zewnętrznym, flutikazon może być wchłaniany w wystarczającej ilości, aby wykazać działanie ogólnoustrojowe. Prawdopodobieństwo ostrego przedawkowania jest bardzo niskie, ale w przypadku przewlekłego przedawkowania lub niewłaściwego stosowania mogą wystąpić objawy hiperkortyzacji (zespół Itsenko-Cushinga).
Leczenie: konieczne jest monitorowanie pacjentów otrzymujących duże dawki flutykazonu. W przypadku przedawkowania flutykazonu, leczenie jest stopniowo anulowane poprzez zmniejszenie częstości stosowania lub przejście na mniej aktywny GCS w celu uniknięcia ryzyka rozwoju niewydolności glukokortykoidów. Wraz z rozwojem obrazu klinicznego przedawkowania wskazane jest leczenie objawowe.
Formularz zwolnienia
Fluticasone - aerozol dozowany z odmierzaną dawką, proszek do inhalacji z odmierzaną dawką.
Skład
Aerozol inhalacyjny zawiera substancję czynną: propionian flutykazonu (zmikronizowany) 50 μg 8. 83 mg 0. 83 mg
Substancje pomocnicze: 1,1,1,2-tetrafluoroetan w 1 dawce - do 60 mg, w 120 dawkach - do 10 6 g, w 1 g - 999. 17 mg
FLUITIZAZON
Spray dożylny dozowany w postaci zawiesiny o barwie białej lub prawie białej.
Substancje pomocnicze: chlorek benzalkoniowy - 10 μg, fenyloetanol - 250 μg, polisorbat 80 - 100 μg, Avicel RC-591 - 1250 μg, bezwodna dekstroza - 5000 μg, woda oczyszczona - 0,1 ml.
12 ml (120 dawek) - ciemne szklane butelki (1) z dozownikiem - plastikowe palety (1) - kartonowe opakowania.
Propionian flutykazonu jest substancją o silnym działaniu przeciwzapalnym. Po podaniu donosowym nie obserwuje się znaczącego działania ogólnoustrojowego lub supresji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego.
Znacząca zmiana dziennej powierzchni krzywej farmakokinetycznej w surowicy kortyzolu nie została wykryta po podaniu propionianu flutykazonu w dawce 200 μg / dobę. w porównaniu z placebo (stosunek: 1,01, 90% CI - przedział ufności od 0,9 do 1,14).
Propionian flutykazonu ma działanie przeciwzapalne poprzez interakcję z receptorami glukokortykosteroidowymi. Hamuje proliferację komórek tucznych, eozynofili, limfocytów, makrofagów, neutrofili; zmniejsza wytwarzanie mediatorów stanu zapalnego i innych substancji biologicznie czynnych (histaminy, prostaglandyn, leukotrienów, cytokin) podczas wczesnej i późnej fazy reakcji alergicznej. Propionian flutykazonu ma szybkie działanie przeciwzapalne na błonę śluzową nosa, a jego działanie antyalergiczne widoczne jest już 2-4 godziny po pierwszym użyciu. Zmniejsza kichanie, swędzenie w nosie, katar, uczucie zatkanego nosa, dyskomfort w okolicy zatok przynosowych i uczucie ucisku wokół nosa i oczu. Ponadto łagodzi objawy oczne związane z alergicznym nieżytem nosa. Obniżenie nasilenia objawów (zwłaszcza przekrwienia błony śluzowej nosa) utrzymuje się przez 24 godziny po pojedynczym rozpyleniu w dawce 200 μg. Propionian flutykazonu poprawia jakość życia pacjentów, w tym aktywność fizyczną i społeczną.
Po donosowym podaniu propionianu flutykazonu w dawce 200 mg / dobę. maksymalne stężenie w stanie równowagi w osoczu nie jest określone ilościowo u większości pacjentów (poniżej 0,01 ng / ml). Najwyższe stężenie w osoczu odnotowano na poziomie 0,017 ng / ml. Bezpośrednie wchłanianie z jamy nosowej jest mało prawdopodobne ze względu na niską rozpuszczalność w wodzie i połykanie większej części leku. Absolutna biodostępność po podaniu doustnym jest niska (mniej niż 1%) w wyniku połączenia niekompletnej absorpcji z przewodu pokarmowego i aktywnego metabolizmu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Ogólna absorpcja układowa jest zatem bardzo niska.
Propionian flutykazonu ma dużą objętość dystrybucji w stanie równowagi (około 318 litrów). Komunikacja z białkami osocza jest wysoka (91%).
Propionian flutykazonu jest szybko wydalany z układowego przepływu krwi, głównie z powodu metabolizmu w wątrobie z tworzeniem nieaktywnego kwasu karboksylowego poprzez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450. Metabolizm połkniętej frakcji propionianu flutykazonu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę zachodzi w ten sam sposób.
Wydalanie propionianu flutykazonu jest liniowe w zakresie dawek od 250 do 1000 μg i charakteryzuje się dużym klirensem osocza (1,1 l / min). Maksymalne stężenie w osoczu zmniejsza się do około 98% w ciągu 3-4 godzin i tylko przy bardzo niskich stężeniach w osoczu zaobserwowano końcowy okres półtrwania 7,8 h. Klirens nerkowy propionianu flutykazonu jest nieznaczny (mniej niż 0,2%), a nieaktywny metabolit - kwas karboksylowy - mniej niż 5%. Propionian flutykazonu i jego metabolity są głównie wydalane z żółcią przez jelita.
- zapobieganie i leczenie sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa.
- nadwrażliwość na propionian flutykazonu lub jakikolwiek inny składnik leku;
- wiek dzieci do 4 lat.
- jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, takimi jak rytonawir i ketokonazol, może powodować zwiększenie stężenia propionianu flutykazonu w osoczu;
- przy równoczesnym stosowaniu z innymi postaciami dawkowania glikokortykosteroidów;
- w przypadku infekcji jamy nosowej lub zatok przynosowych. Jednocześnie choroby zakaźne nosa wymagają odpowiedniego leczenia, ale nie są przeciwwskazaniem do stosowania aerozolu do nosa;
- po niedawnym urazie nosa lub operacji w jamie nosowej lub w obecności owrzodzenia błony śluzowej nosa.
Aby osiągnąć pełny efekt terapeutyczny, konieczne jest regularne stosowanie leku. Maksymalny efekt terapeutyczny można osiągnąć po 3-4 dniach terapii.
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat
W zapobieganiu i leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa, 2 wstrzyknięcia do każdego otworu nosowego 1 raz dziennie, najlepiej rano (200 mcg na dobę). W niektórych przypadkach można zastosować 2 wstrzyknięcia na każde nozdrze 2 razy na dobę (400 μg na dzień) przez krótki czas, aby uzyskać kontrolę nad objawami, po czym dawkę należy zmniejszyć.
Maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mcg (nie więcej niż 4 wstrzyknięcia do każdego otworu nosowego).
Specjalne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku
Zazwyczaj stosowana dawka u dorosłych.
Dzieci od 4 do 12 lat
W zapobieganiu i leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa 1 wstrzyknięcie (50 μg) do każdego otworu nosowego 1 raz dziennie, najlepiej rano. W niektórych przypadkach może być konieczne podanie 1 wstrzyknięcia do każdego nozdrza 2 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mcg (nie więcej niż 2 wstrzyknięcia do każdego otworu nosowego).
Przed użyciem delikatnie potrząśnij butelką, weź ją, umieszczając wskaźnik i środkowe palce po obu stronach końcówki, a kciuk - pod spodem.
Przy pierwszym użyciu leku lub przerwie w jego stosowaniu przez ponad tydzień, należy sprawdzić stan rozpylacza: odsuń od nas końcówkę, wykonaj kilka naciśnięć, aż mała chmurka wyłoni się z końcówki. Następnie musisz oczyścić nos (wysadzić nos). Zamknij jedno nozdrze i włóż końcówkę do drugiego otworu nosowego. Przechyl lekko głowę do przodu, trzymając butelkę pionowo. Następnie powinieneś zacząć wdychać przez nos i, kontynuując wdech, naciśnij raz palcami, aby wydać preparat. Wydychaj przez usta. W razie potrzeby powtórzyć procedurę dla drugiego oprysku w tym samym nozdrzu. Następnie całkowicie powtórz procedurę opisaną przez włożenie końcówki do drugiego nozdrza. Po użyciu należy przemyć końcówkę czystą ściereczką lub chusteczką i przykryć ją zakrętką. Opłucz opryskiwacz co najmniej 1 raz w tygodniu. W tym celu ostrożnie zdejmij końcówkę i spłucz ją w ciepłej wodzie. Wytrząśnij nadmiar wody i pozostaw do wyschnięcia w ciepłym miejscu. Unikaj przegrzania. Następnie ostrożnie odłóż końcówkę z powrotem do pierwotnego miejsca na górze fiolki. Załóż kapturek ochronny. Jeśli otwór na końcówkę jest zatkany, końcówkę należy usunąć zgodnie z powyższym opisem i pozostawić na jakiś czas w ciepłej wodzie. Następnie spłucz pod bieżącą zimną wodą, wysusz i ponownie załóż butelkę. Nie należy czyścić otworu końcówki szpilką ani innymi ostrymi przedmiotami.
Ze strony układu odpornościowego:
Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym skurcz oskrzeli, wysypka, obrzęk twarzy i języka, reakcje anafilaktyczne), reakcje rzekomoanafilaktyczne.
Z układu nerwowego:
Często: bóle głowy, uczucie nieprzyjemnego smaku i zapachu. Pojawienie się bólu głowy, nieprzyjemnego smaku i zapachu odnotowano również przy stosowaniu innych aerozoli do nosa.
Ze strony narządu wzroku:
Bardzo rzadko: jaskra, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, zaćma. Związek przyczynowy pomiędzy donosowym przyjmowaniem propionianu flutykazonu a tymi zjawiskami nie został zidentyfikowany w badaniach klinicznych trwających do roku.
Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia:
Bardzo często: krwawienie z nosa.
Często: suchość w jamie nosowej i gardle, podrażnienie błony śluzowej nosa i gardła (zgłaszane podobnie jak w przypadku innych preparatów donosowych).
Bardzo rzadko: perforacja przegrody nosa (zgłaszana podczas przyjmowania donosowych glikokortykosteroidów).
Brak danych dotyczących ostrego lub przewlekłego przedawkowania propionianu flutykazonu.
U zdrowych ochotników donosowe podawanie 2 mg propionianu flutykazonu dwa razy dziennie przez 7 dni nie miało wpływu na działanie układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego (dawka jest 20 razy większa niż terapeutyczna). Stosowanie leku w dawkach wyższych niż zalecane przez długi okres czasu może prowadzić do czasowego zahamowania czynności nadnerczy.
U takich pacjentów leczenie propionianem flutykazonu należy kontynuować w dawkach koniecznych do opanowania objawów; przywrócenie czynności nadnerczy trwa kilka dni, jego monitorowanie odbywa się poprzez pomiar poziomu kortyzolu w osoczu.
Z powodu bardzo niskiego stężenia propionianu flutykazonu w osoczu po zastosowaniu aerozolu do nosa, klinicznie znaczące interakcje są mało prawdopodobne.
Rytonawir (bardzo aktywny inhibitor koenzymu CYP3A4 układu enzymatycznego cytochromu P450) może znacząco zwiększyć stężenie propionianu flutykazonu, powodując gwałtowny spadek poziomu kortyzolu w surowicy, występują ogólnoustrojowe działania niepożądane, w tym zespół Cushinga i supresję kory nadnerczy.
Inhibitory izoenzymu CYP3A4 układu enzymatycznego cytochromu P450 powodują nieznaczny (erytromycynę) lub niewielki (ketokonazol) wzrost stężenia propionianu flutykazonu, który nie powoduje zauważalnego zmniejszenia stężenia kortyzolu w surowicy. Należy jednak zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów izoenzymów CYP3A4 układu enzymów cytochromu P450 (na przykład ketokonazolu) i propionianu flutykazonu w związku z możliwym wzrostem stężenia tego ostatniego w osoczu. Podczas obserwacji po rejestracji obserwowano przypadki wystąpienia ogólnoustrojowych działań kortykosteroidów, takich jak zespół Cushinga i zahamowanie czynności kory nadnerczy, przy jednoczesnym stosowaniu propionianu flutykazonu i rytonawiru. Należy unikać jednoczesnego stosowania rytonawiru i propionianu flutykazonu, z wyjątkiem przypadków, w których potencjalna korzyść dla pacjenta przewyższa możliwe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych kortykosteroidów.
Lek jest wskazany wyłącznie do stosowania donosowego.
Bez nadzoru lekarza, aerozol do nosa nie powinien być stosowany w sposób ciągły dłużej niż przez 6 miesięcy.
Długotrwałe stosowanie wymaga regularnego monitorowania funkcji kory nadnerczy.
Istnieją doniesienia o przejawieniu działania ogólnoustrojowego przy stosowaniu donosowych glikokortykosteroidów w bardzo dużych dawkach przez długi czas. Efekty te są znacznie mniej prawdopodobne niż przy stosowaniu doustnych postaci glikokortykosteroidów i mogą różnić się u poszczególnych pacjentów, jak również pomiędzy różnymi preparatami glikokortykosteroidowymi.
Możliwe skutki ogólnoustrojowe mogą obejmować zespół Itsenko-Cushinga, zahamowanie czynności nadnerczy, zaćmę, jaskrę oraz, w jeszcze rzadszych przypadkach, zaburzenia psychiczne lub zaburzenia zachowania, w tym nadpobudliwość psychoruchową, zaburzenia snu, lęk, depresję lub agresję.
U dzieci, które otrzymały donosowo glikokortykosteroidy obserwowano zmniejszenie tempa wzrostu. Dlatego najmniejsza dawka powinna być stosowana jako dawka podtrzymująca u dzieci, zapewniając odpowiednią kontrolę objawów choroby.
Działanie propionianu flutykazonu w postaci aerozolu do nosa może w pełni ujawnić się dopiero po kilku dniach leczenia. Aby osiągnąć maksymalny efekt terapeutyczny, konieczne jest przestrzeganie regularnego schematu stosowania.
Należy zachować ostrożność przy przenoszeniu pacjentów z ogólnoustrojową glikokortykosteroidami w celu leczenia propionianu flutykazonu w aerozolu do nosa, jeśli istnieje powód, aby zakładać dysfunkcję nadnerczy.
U większości pacjentów propionian flutykazonu w postaci aerozolu do nosa eliminuje objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, ale w niektórych przypadkach przy bardzo wysokich stężeniach alergenów w powietrzu może być konieczne dodatkowe leczenie.
W celu złagodzenia objawów okulistycznych na tle udanej terapii sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa konieczne może być dodatkowe leczenie.
Podczas obserwacji po rejestracji obserwowano przypadki wystąpienia ogólnoustrojowych działań kortykosteroidów, takich jak zespół Cushinga i zahamowanie czynności kory nadnerczy, przy jednoczesnym stosowaniu propionianu flutykazonu i rytonawiru. Należy unikać jednoczesnego stosowania rytonawiru i propionianu flutykazonu, z wyjątkiem przypadków, w których potencjalna korzyść dla pacjenta przewyższa możliwe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych kortykosteroidów.
Wpływ na zdolność kierowania pojazdami, mechanizmy
Dane dotyczące wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów nie są odbierane, ale należy wziąć pod uwagę działania niepożądane, które mogą powodować lek.
Kobietom w ciąży i karmiącym można przepisać lek tylko w przypadkach, gdy spodziewana korzyść dla pacjenta przewyższa wszelkie możliwe ryzyko dla płodu lub dziecka.
W zapobieganiu i leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa 1 wstrzyknięcie (50 μg) do każdego otworu nosowego 1 raz dziennie, najlepiej rano. W niektórych przypadkach może być konieczne podanie 1 wstrzyknięcia do każdego nozdrza 2 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mcg (nie więcej niż 2 wstrzyknięcia do każdego otworu nosowego). Przeciwwskazane u dzieci poniżej 4 lat.
Flutikazon - instrukcje użytkowania i wskazania, forma uwalniania i skład
Instrukcja użytkowania Fluticason
Substancja czynna flutikazon (flutikazon) należy do fluorowanych syntetycznych kortykosteroidów o działaniu przeciwalergicznym, przeciwzapalnym i przeciwświądowym. Można go znaleźć w maściach, kremach, aerozolach i sprayach do inhalacji. Preparaty na bazie składników są wytwarzane przez firmy farmaceutyczne w Polsce, Hiszpanii i Czechach.
Skład i formularz zwolnienia
Istnieją trzy znane formy uwalniania leków zawierających flutikazon: jest to spray w sprayu, krem i maść. Ich skład:
Jednolita miękka biała substancja
Biała, jednorodna, półprzezroczysta maść
Koncentracja substancji czynnej
Woda, chlorek benzalkoniowy, bezwodna dekstroza, fenyloetanol, awicel, polisorbat
Woda, ciekła parafina, monohydrat kwasu cytrynowego, mirystynian izopropylu, fosforan sodu, alkohol cetostearylowy, imidourea, ketomacrogol, glikol propylenowy
Płynna parafina, glikol propylenowy, wosk mikrokrystaliczny, półtorukry sorbitanu
Butelki z dozownikiem w 120 dawkach (12 ml)
Właściwości chemiczne
Flutykazonu furoinian jest fluorowanym syntetycznym kortykosteroidem. Substancja występuje częściej w połączeniu z salmeterolem. Ta kombinacja ma właściwości przeciwzapalne. Narkotyki na jej podstawie nie są przeznaczone do użytku systemowego. Związek molekularny jest białym proszkiem, bardzo słabo rozpuszczalnym w wodzie. Również w składzie leków można znaleźć propionian flutykazonu.
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Substancja czynna preparatów jest w kontakcie ze specyficznymi receptorami glukokortykosteroidowymi, hamując proliferację komórek tucznych, limfocytów, makrofagów, eozynofili i neutrofili. Z tego powodu zmniejsza się intensywność wytwarzania i uwalniania mediatorów stanu zapalnego (inhibitor leukotrienów, cytokin, prostaglandyn, histaminy). Efekt jest odczuwalny 3 godziny po zażyciu leku.
Przy użyciu donosowym środka przeciwdziałają dyskomfortowi w nosie, nieżytowi nosa, kichaniu i zatkaniu nosa. Leki zatrzymują zaczerwienienie oczu, łzawiąc na jeden dzień. W przypadku zaobserwowania dawki substancje czynne nie przenikają do krążenia ogólnoustrojowego i nie wpływają na układ nadnerczy podwzgórze-przysadka. Spray jest słabo rozpuszczalny w wodzie, więc spływa z tyłu krtani, dostając się do żołądka. Mniej niż jeden procent składnika znajduje się we krwi.
Składnik aktywny ma 20% biodostępność, 91% wiąże się z białkami osocza. Lek podlega działaniu pierwszego przejścia przez wątrobę z metabolizmem przy udziale układu cytochromowego i tworzeniu się metabolitu karboksylowego. Wydalany z organizmu w około 6 godzin za pomocą donosowej i 16 godzin z inhalacją za pomocą jelita i nerek.
Wskazania do stosowania
W zależności od postaci uwalniania leku są różne i wskazania do stosowania. Oto kilka wskazówek:
- podstawowa terapia przeciwzapalna astmy oskrzelowej, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc;
- zapobieganie lub leczenie alergicznego nieżytu nosa;
- atopowe, dyskoidalne, egzema dziecięca;
- wężykowaty świąd, liszaj płaski;
- neurodermatoza, łuszczyca (z wyjątkiem płytki nazębnej), kontaktowe lub łojotokowe zapalenie skóry;
- dyskokształtny toczeń rumieniowaty;
- uogólniona erytrodermia;
- nieprzyjemne objawy po ukąszeniach owadów;
- czerwone potówka.
Dawkowanie i administracja
Maść i krem stosuje się zewnętrznie miejscowo, rozpylając i rozpylając - wdychając lub donosowo. Aby uzyskać pożądany efekt, lek należy regularnie stosować. Lekarze zauważają, że maksymalny wynik leczenia jest pokazany przez 3-4 dni. Spray aplikowany donosowo: