W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Cetyryzyna. Zaprezentowano recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania cetyryzyny w praktyce. Duża prośba o bardziej aktywne dodawanie opinii na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie komplikacje i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie podany przez producenta w adnotacji. Analogi cetyryzyny w obecności dostępnych analogów strukturalnych. Stosowany w leczeniu pokrzywki, pyłkowicy i innych objawów alergii u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji. Skład leku.
Cetyryzyna jest konkurencyjnym antagonistą histaminy, metabolitem hydroksyzyny, który blokuje receptory histaminowe H1. Zapobiega rozwojowi i ułatwia przebieg reakcji alergicznych, ma działanie przeciwświądowe i przeciwwysiękowe. Wpływa na wczesny etap reakcji alergicznych, ogranicza uwalnianie mediatorów stanu zapalnego w późnym stadium reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofilów, neutrofili i bazofili. Zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, zapobiega rozwojowi obrzęku tkanek, łagodzi skurcze mięśni gładkich.
Eliminuje reakcję skóry na wprowadzenie histaminy, specyficznych alergenów, a także chłodzenie (z zimną pokrzywką).
Praktycznie nie ma działania antycholinergicznego i antyserotoninowego. W dawkach terapeutycznych prawie nie powoduje działania uspokajającego. Początek działania po podaniu pojedynczej dawki 10 mg cetyryzyny - po 20 minutach (u 50% pacjentów) i po 60 minutach (u 95% pacjentów) utrzymuje się dłużej niż 24 h. Na tle leczenia oczywiście nie rozwija się tolerancja na działanie przeciwhistaminowe cetyryzyny. Po zaprzestaniu leczenia efekt utrzymuje się do 3 dni.
Skład
Dichlorowodorek cetyryzyny + zaróbki.
Farmakokinetyka
Szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Pokarm nie wpływa na kompletność wchłaniania (AUC), ale wydłuża czas do osiągnięcia Cmax o 1 godz. I zmniejsza wartość Cmax o 23%. Jest metabolizowany w niewielkich ilościach w wątrobie przez O-dealkilację z utworzeniem farmakologicznie nieaktywnego metabolitu (w przeciwieństwie do innych blokerów receptora H1-histaminowego metabolizowanych w wątrobie przy udziale układu cytochromu P450). Nie kumulowane. 2/3 leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki i około 10% w jelitach. Wnika do mleka matki.
Wskazania
- sezonowy i całoroczny alergiczny nieżyt nosa i zapalenie spojówek (swędzenie, kichanie, wyciek z nosa, łzawienie, przekrwienie spojówek);
- pokrzywka (w tym przewlekła pokrzywka idiopatyczna);
- katar sienny (pyłkowica);
- swędzenie;
- obrzęk naczynioruchowy (obrzęk naczynioruchowy);
- świądowa alergiczna dermatoza (w tym atopowe zapalenie skóry, neurodermit).
Formy uwolnienia
Tabletki powlekane 10 mg.
Krople do podawania doustnego.
Instrukcja użytkowania i dawkowania
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat zaleca się przyjmowanie 10 mg (1 tabletkę) cetyryzyny, najlepiej wieczorem.
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat i o masie ciała poniżej 30 kg 5 mg (1/2 tabletki) wieczorem; o wadze powyżej 30 kg - 10 mg (1 tabletka) wieczorem. Możesz wziąć 5 mg (1/2 tabletki) 2 razy dziennie (rano i wieczorem).
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat zaleca się przyjmowanie 10 mg (10 ml (2 miarki)) cetyryzyny, najlepiej wieczorem.
Dzieci w wieku od 2 do 12 lat i o masie ciała poniżej 30 kg należy przepisać 5 ml (1 miarka); o wadze powyżej 30 kg - 10 ml (2 miarki) wieczorem. Możliwe jest przyjmowanie 5 ml (1 miarka) 2 razy dziennie (rano i wieczorem).
Dorośli i nastolatki powyżej 12 lat powinni przyjmować 10 mg (20 kropli) cetyryzyny, najlepiej wieczorem.
Dzieci w wieku 1-2 lat powinny być przepisane 2,5 mg (5 kropli), 2 razy dziennie; w wieku 2-6 lat - 2,5 mg (5 kropli) 2 razy dziennie (rano i wieczorem) lub 5 mg (10 kropli) wieczorem; w wieku 6-12 lat, 5 mg (10 kropli) 2 razy dziennie (rano i wieczorem) lub 10 mg (20 kropli) wieczorem.
Pacjenci z niewydolnością nerek powinni zmniejszyć zalecaną dawkę o 2 razy.
W przypadku nieprawidłowej czynności wątroby dawkę należy dobierać indywidualnie, szczególnie ostrożnie - z równoczesną niewydolnością nerek.
Pacjenci w podeszłym wieku z prawidłową regulacją dawki nerek nie są wymagane.
W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa czas trwania leczenia dla dorosłych wynosi zwykle od 3 do 6 tygodni, a przy krótkotrwałym narażeniu na alergen wystarcza na 1 tydzień. Czas trwania leczenia dla dzieci w wieku powyżej 6 lat wynosi od 2 do 4 tygodni, a przy krótkotrwałym narażeniu na alergen wystarcza na 1 tydzień.
Tabletki przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku, nie żuje się i nie wyciska z odpowiednią ilością płynu, najlepiej wieczorem.
Skutki uboczne
- suchość w ustach;
- niestrawność;
- ból głowy;
- senność;
- zmęczenie;
- zawroty głowy;
- podniecenie;
- migrena;
- wysypka skórna;
- obrzęk naczynioruchowy;
- pokrzywka;
- świąd
Przeciwwskazania
- ciężka choroba nerek;
- ciąża;
- laktacja (karmienie piersią);
- nadwrażliwość na lek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży. Jeśli to konieczne, wyznaczenie leku podczas laktacji powinno zdecydować o zakończeniu karmienia piersią.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
Z troską o zastosowanie do pacjentów w podeszłym wieku.
Stosować u dzieci
Lek w postaci kropli do podawania doustnego jest przeznaczony dla dzieci w wieku powyżej 1 roku.
Lek w postaci syropu przeznaczony jest dla dzieci w wieku powyżej 2 lat.
Lek w postaci tabletek przeznaczony jest dla dzieci w wieku powyżej 6 lat.
Instrukcje specjalne
Jednoczesne stosowanie leków obniżających ośrodkowy układ nerwowy nie jest zalecane.
Na tle leku nie należy stosować etanolu (alkoholu).
Przepisując lek pacjentom z cukrzycą, należy wziąć pod uwagę, że 1 tabletka odpowiada mniej niż 0,01 XE, a 10 ml syropu (2 miarki) zawiera 3,15 g sorbitolu (800 mg fruktozy), co odpowiada 0,026 XE.
Ze względu na zawartość glicerolu, glikolu propylenowego, 4-hydroksybenzoesanu metylu, 4-hydroksybenzoesanu propylu w kompozycji syropu, bólu głowy, zaburzeń żołądkowo-jelitowych, skurczu oskrzeli i pokrzywki są możliwe przy przyjmowaniu leku w dużych dawkach.
Wpływ na zdolność do napędzania transportu mechanicznego i mechanizmów kontrolnych
W okresie stosowania leku konieczne jest powstrzymanie się od angażowania się w potencjalnie niebezpieczne działania, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Interakcja z lekami
Klinicznie istotna interakcja cetyryzyny z innymi lekami nie została ustalona.
Wspólne stosowanie teofiliny (w dawce 400 mg na dobę) prowadzi do zmniejszenia całkowitego klirensu cetyryzyny (kinetyka teofiliny się nie zmienia).
Analogi cetyryzyny
Strukturalne analogi substancji czynnej:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintz;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Letizen;
- Parlazin;
- Cetirizine Hexal;
- Cetirizine Teva;
- Dichlorowodorek cetyryzyny;
- Cetirinax;
- Tsetrin.
Analogi dotyczące efektu terapeutycznego (środki do leczenia pokrzywki):
- Allerfex;
- Asmol 10;
- Astemizol;
- Berlicort;
- Vero Loratadin;
- Hydrokortyzon;
- Histaglobin;
- Hisalong;
- Histaphin;
- Decortin;
- Deksametazon;
- Zaditen;
- Zyrtec;
- Zodak;
- Chlorek wapnia;
- Kenacourt;
- Kestin;
- Clargothil;
- Claridol;
- Clarosens;
- Claritin;
- Clarifer;
- Klarotadin;
- Clemastine;
- Xisal;
- Lomilan;
- Loratadyna;
- Lordaestin;
- Lorinden;
- Mibiron;
- Narassite;
- Oxycort;
- Parlazin;
- Prednizolon;
- Primalan;
- Rivtagil;
- Sinoderm;
- Soventol;
- Suprastin;
- Suprastinex;
- Tavegil;
- Telfast;
- Tyrlor;
- Tranexam;
- Trexil;
- Phenystyle;
- Fencarol;
- Fortecortin;
- Hilak Forte;
- Celeston;
- Cetirinax;
- Tsetrin;
- Erolin.
Cetyryzyna
Cetyryzyna jest lekiem przeciwhistaminowym, który ma przedłużone działanie przeciwalergiczne. Lek należy do najnowszej generacji leków przeciwhistaminowych i jest konkurencyjnym antagonistą histaminy i blokerem receptora histaminowego H1.
W tym artykule przyjrzymy się, dlaczego lekarze przepisują cetyryzynę, w tym instrukcje stosowania, analogi i ceny tego leku w aptekach. Prawdziwe referencje osób, które już skorzystały z cetyryzyny, można przeczytać w komentarzach.
Skład i formularz zwolnienia
Cetyryzyna jest dostępna w kilku postaciach dawkowania:
- Krople do użytku wewnętrznego zawierają 10 mg cetrizyny i zaróbek - kwas benzoesowy, trihydrat octanu sodu, wodę destylowaną, glikol propylenowy, glicerol. W fiolce może być 10 lub 20 ml kropli.
- Tabletki mają podłużny kształt i biały kolor. Każda tabletka zawiera 10 mg dichlorowodorku cetyryzyny i grupę zaróbek - celulozę mikrokrystaliczną, monohydrat laktozy, koloidalny ditlenek krzemu, stearynian magnezu, ditlenek tytanu.
- Syrop do użytku wewnętrznego zawiera 10 mg głównej substancji i pewną ilość substancji pomocniczych - sorbitol, sól sodową sacharyny, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, aromat bananowy, kwas octowy, glicerol, glikol propylenowy, octan sodu.
Grupa kliniczno-farmakologiczna: bloker receptora histaminowego H1. Lek przeciwalergiczny.
Co pomaga cetyryzyna?
Cezeryzyna jest wskazana do zwalczania:
- Z katarem siennym (pyłkowica).
- Itch.
- Obrzęk naczynioruchowy.
- Swędząca alergiczna dermatoza.
- Zwalczanie pokrzywki, w tym przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.
- Sezonowe i całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek. Ponadto ten lek pomaga radzić sobie ze swędzeniem, kichaniem, wyciekaniem z nosa, łzawieniem, nadciśnieniem spojówek i nim. d.
Działanie farmakologiczne
Zgodnie z instrukcjami, Cetyryzyna jest blokerem receptora histaminowego H1, który ma wyraźny antyalergiczny wpływ na organizm. Stosowanie tego leku w zalecanych dawkach praktycznie nie ma działania antycholinergicznego, antyserotoninowego i uspokajającego. Lek ten w najkrótszym możliwym czasie ułatwia przebieg procesu alergicznego, a także zapobiega jego rozwojowi. Recenzje Cetyryzyna wskazuje, że lek ma działanie przeciwświądowe i przeciwskurczowe.
Prawie brak efektów antycholinergicznych i uspokajających. Efekt obserwuje się po 1 godzinie, maksymalne działanie określa się po 4 godzinach, a czas trwania wynosi 24 godziny. Działanie trwa 3 dni po zakończeniu leczenia. Na tle leczenia tolerancja na lek nie rozwija się.
Instrukcje użytkowania
Lek w postaci tabletek przepisanych dorosłym i dzieciom w wieku powyżej 12 lat, 1 tabletka dziennie, najlepiej wieczorem (przed snem).
- Dzieci w wieku od sześciu do dwunastu lat, o masie ciała mniejszej niż 30 kg, przyjmują wieczorem pół tabletki, o masie ciała większej niż 30 kg - jedną tabletkę przed snem. Dozwolone jest dzielenie pigułki dwa razy (pół pigułki rano, pół tabletki wieczorem).
Instrukcja syropu z cetyryzyną:
- Dzienna dawka syropu dla dzieci w wieku od 2 do 12 lat o wadze mniejszej niż 30 kg nie powinna przekraczać 5 ml, a waga ponad 30 kg - 10 ml na dzień.
- Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat otrzymują 10 ml syropu na dobę.
Instrukcja Drops Cetirizine:
- W postaci kropli cetyryzyny przyjmować dzieci w wieku od jednego do dwóch lat w dawce 2,5 mg (5 kropli) na dobę. W wieku dwóch do sześciu lat dawka wynosi 5 mg (10 kropli) na dobę. W wieku od 6 do 12 lat dzieci przyjmują lek lub analog cetyryzyny 10 mg (20 kropli) na dobę.
- Dzieci powyżej dwunastego roku życia i dorośli zwykle przyjmują 20 kropli (10 mg) na dobę. Lek przyjmuje się wieczorem.
Czas trwania leczenia alergii sezonowej wynosi 3-6 tygodni, krótkoterminowe alergie - 1 tydzień.
Znaleziono zaprzysiężonego wroga gwóźdź MUSHROOM! Paznokcie zostaną wyczyszczone w ciągu 3 dni! Weź to.
Cetyryzyna
◊ Tabletki powlekane białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe; na przekroju - rdzeń jest biały lub prawie biały.
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, krospowidon, stearynian magnezu, koloidalny ditlenek krzemu.
Skład powłoki: [hypromeloza, talk, ditlenek tytanu, makrogol 4000] lub [sucha biała powłoczka zawierająca hypromelozę, talk, ditlenek tytanu, makrogol 4000].
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Opakowania z komórkami konturowymi (3) - Opakowania kartonowe.
Konkurencyjny antagonista histaminy, metabolit hydroksyzyny, bloki H1-receptory histaminowe. Zapobiega rozwojowi i ułatwia przebieg reakcji alergicznych, ma działanie przeciwświądowe i przeciwwysiękowe. Wpływa na wczesny etap reakcji alergicznych, ogranicza uwalnianie mediatorów stanu zapalnego w późnym stadium reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofilów, neutrofili i bazofili. Zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, zapobiega rozwojowi obrzęku tkanek, łagodzi skurcze mięśni gładkich.
Eliminuje reakcję skóry na wprowadzenie histaminy, specyficznych alergenów, a także chłodzenie (z zimną pokrzywką).
Praktycznie nie ma działania antycholinergicznego i antyserotoninowego. W dawkach terapeutycznych prawie nie powoduje działania uspokajającego. Początek działania po podaniu pojedynczej dawki 10 mg cetyryzyny - po 20 minutach (u 50% pacjentów) i po 60 minutach (u 95% pacjentów) utrzymuje się dłużej niż 24 h. Na tle leczenia oczywiście nie rozwija się tolerancja na działanie przeciwhistaminowe cetyryzyny. Po zaprzestaniu leczenia efekt utrzymuje się do 3 dni.
Szybko wchłaniany z przewodu żołądkowo-jelitowego, czas do osiągnięcia Cmax po spożyciu - 1 godzina Jedzenie nie wpływa na kompletność wchłaniania (AUC), ale wydłuża czas do osiągnięcia C o 1 godzinę.max i zmniejsza ilość Cmax o 23%. W przypadku przyjmowania w dawce 10 mg 1 raz na dobę przez 10 dni, stężenie równowagi w osoczu wynosi 310 ng / ml i odnotowuje się 0,5-1,5 godziny po podaniu. Komunikacja z białkami osocza - 93% i nie zmienia się, gdy stężenie cetyryzyny w zakresie 25-1000 ng / ml. Parametry farmakokinetyczne cetyryzyny zmieniają się liniowo z ustaleniem dawki 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. W małych ilościach jest metabolizowany w wątrobie przez O-dealkilację z utworzeniem farmakologicznie nieaktywnego metabolitu (w przeciwieństwie do innych H1-receptory histaminowe metabolizowane w wątrobie przy udziale układu cytochromu P450). Nie kumulowane. 2/3 leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki i około 10% w jelitach.
Odstęp systemowy - 53 ml / min. T1/2 u dorosłych - 7-10 godzin, u dzieci 6-12 lat - 6 godzin, u dzieci 2-6 lat - 5 godzin, u dzieci od 6 miesięcy do 2 lat - 3 godziny.1/2 zwiększone o 50%, klirens ogólnoustrojowy jest zmniejszony o 40% (zmniejszona czynność nerek).
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 40 ml / min) klirens leku zmniejsza się, a T1/2 wydłuża się (na przykład u pacjentów poddawanych hemodializie całkowity klirens zmniejsza się o 70% i wynosi 0,3 ml / min / kg, a1/2 zostaje przedłużony 3 razy), co wymaga odpowiedniej zmiany trybu dozowania.
Pacjenci z przewlekłymi chorobami wątroby (wątrobowokomórkowa, cholestatyczna lub żółciowa) mają wydłużenie1/2 o 50% i zmniejszenie całkowitego klirensu o 40% (korekta reżimu dawkowania jest wymagana tylko przy jednoczesnym spadku szybkości przesączania kłębuszkowego). Wnika do mleka matki.
- sezonowy i całoroczny alergiczny nieżyt nosa i zapalenie spojówek (swędzenie, kichanie, wyciek z nosa, łzawienie, przekrwienie spojówek);
- pokrzywka (w tym przewlekła pokrzywka idiopatyczna);
- katar sienny (pyłkowica);
- obrzęk naczynioruchowy (obrzęk naczynioruchowy);
- swędząca alergiczna dermatoza.
- zmniejszona czynność nerek (klirens kreatyniny 30-49 ml / min);
- przewlekła niewydolność nerek;
- wiek dzieci do 6 lat;
- nadwrażliwość na cetyryzynę, inne składniki leku, hydroksyzynę.
Ostrożnie: zaawansowany wiek (możliwe jest zmniejszenie filtracji kłębuszkowej).
Wewnątrz, niezależnie od posiłku, nie żuć i pić dużo płynów, najlepiej wieczorem.
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 6 lat (o masie ciała powyżej 30 kg) - 1 zakładka. 1 raz / dzień
Lek jest zwykle dobrze tolerowany. Skutki uboczne są rzadkie i mają przejściowy charakter.
Na części układu pokarmowego: suchość w ustach, niestrawność.
Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, senność, zmęczenie, pobudzenie, migrena.
Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, wysypki skórne, swędzenie, pokrzywka.
Objawy (przy jednorazowej dawce 50 mg): suchość w ustach, senność, zatrzymanie moczu, zaparcie, lęk, drażliwość.
Leczenie: płukanie żołądka, leczenie objawowe. Specyficzne antidotum nie zostało ujawnione. Hemodializa jest nieskuteczna.
Połączenie z teofiliną (400 mg / dobę) prowadzi do zmniejszenia całkowitego klirensu cetyryzyny (kinetyka teofiliny się nie zmienia).
Leki mielotoksyczne zwiększają hematotyczność leku.
Nie wykryto klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami (pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, diazepamem, glipizydem).
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z alkoholem i lekami, które hamują ośrodkowy układ nerwowy.
Wpływ na zdolność do napędzania transportu mechanicznego i mechanizmów kontrolnych:
W okresie leczenia należy powstrzymać się od angażowania się w potencjalnie niebezpieczne działania, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych. W przypadku przekroczenia dawki 10 mg / dobę zdolność szybkiego reagowania może ulec pogorszeniu.
Nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży. Od Cetyryzyna przenika do mleka matki, nie jest przepisywana podczas laktacji.
Dzieci w wieku powyżej 6 lat (o masie ciała powyżej 30 kg) - 1 zakładka. 1 raz / dzień
Przeciwwskazane u dzieci poniżej 6 lat.
- zmniejszona czynność nerek (klirens kreatyniny 30-49 ml / min);
- przewlekła niewydolność nerek.
Lek należy przechowywać w suchym, ciemnym miejscu, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Okres przydatności do spożycia - 2 lata.
Nie używaj po upływie daty ważności.
Cetyryzyna (cetyryzyna)
Treść
Wzór strukturalny
Rosyjska nazwa
Łacińska nazwa substancji Cetirizine
Nazwa chemiczna
[Kwas 2- [4 - [(4-chlorofenylo) fenylometylo] -1-piperazynylo] etoksy] octowy (jako chlorowodorek)
Wzór brutto
Grupa farmakologiczna substancji Cetyryzyna
Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)
Kod CAS
Charakterystyka substancji Cetyryzyna
Pochodna piperazyny, biały krystaliczny proszek, rozpuszczalny w wodzie, masa cząsteczkowa - 461,82.
Farmakologia
Cetyryzyna jest metabolitem hydroksyzyny, należy do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy i blokuje H.1-receptory histaminowe.
Oprócz działania przeciwhistaminowego cetyryzyna zapobiega rozwojowi i ułatwia przebieg reakcji alergicznych: w dawce 10 mg 1 lub 2 razy dziennie hamuje późną fazę agregacji eozynofilów w skórze i spojówkach pacjentów z reakcjami alergicznymi.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo
Badania na zdrowych ochotnikach wykazały, że cetyryzyna podawana w dawkach 5 lub 10 mg znacznie hamuje reakcję w postaci wysypki i zaczerwienienia w wyniku wprowadzenia histaminy do skóry w wysokich stężeniach, ale nie ustalono korelacji ze skutecznością. W 6-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo z udziałem 186 pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i towarzyszącym mu płucem oraz umiarkowanie ciężką astmą oskrzelową, cetyryzyna w dawce 10 mg 1 raz na dobę zmniejsza objawy nieżytu nosa i nie wpływa na czynność płuc.
Wyniki tego badania potwierdzają bezpieczeństwo stosowania cetyryzyny u pacjentów z alergiami i astmą oskrzelową o łagodnym i umiarkowanym przebiegu.
W badaniu kontrolowanym placebo wykazano, że przyjmowanie cetyryzyny w dawce 60 mg na dobę przez 7 dni nie spowodowało znaczącego klinicznie wydłużenia odstępu QT. Przyjmowanie cetyryzyny w zalecanej dawce wykazało poprawę w jakości życia pacjentów z całorocznym i sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.
Dzieci W 35-dniowym badaniu z udziałem pacjentów w wieku 5-12 lat nie wykryto oznak odporności na działanie przeciwhistaminowe cetyryzyny. Normalna reakcja skóry na histaminę została przywrócona w ciągu 3 dni po odstawieniu leku, gdy był on wielokrotnie stosowany.
W 7-dniowym badaniu kontrolowanym placebo nad cetyryzyną, w postaci leczniczej syropu, przy udziale 42 pacjentów w wieku od 6 do 11 miesięcy, wykazano bezpieczeństwo jego stosowania. Cetyryzynę podawano w dawce 0,25 mg / kg 2 razy na dobę, co w przybliżeniu odpowiadało 4,5 mg na dzień (zakres dawek wynosił od 3,4 do 6,2 mg na dzień).
Stosowanie u dzieci w wieku od 6 do 12 miesięcy jest możliwe tylko na receptę i pod ścisłym nadzorem lekarza.
Parametry farmakokinetyczne cetyryzyny po podaniu w dawkach 5 do 60 mg zmieniają się liniowo.
Tmax w osoczu krwi wynosi (1 ± 0,5) godz., a Cmax - 300 ng / ml.
Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax w osoczu krwi i AUC są jednorodne. Posiłek nie wpływa na całkowitą absorpcję cetyryzyny, chociaż jej szybkość maleje. Biodostępność różnych postaci dawkowania cetyryzyny jest porównywalna.
Cetyryzyna (93 ± 0,3)% wiąże się z białkami osocza. Vd wytwarza 0,5 l / kg. Cetyryzyna nie wpływa na wiązanie warfaryny z białkami.
Cetyryzyna nie podlega rozległemu metabolizmowi pierwotnemu.
T1/2 wynosi około 10 godzin.
Po otrzymaniu cetyryzyny w dziennej dawce 10 mg przez 10 dni nie obserwowano kumulacji.
Około 2/3 dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
Specjalne grupy pacjentów
Osoby w podeszłym wieku U 16 osób starszych z pojedynczą dawką cetyryzyny w dawce 10 mg T1/2 był wyższy o 50%, a klirens był niższy o 40% w porównaniu z osobami w podeszłym wieku.
Zmniejszenie klirensu cetyryzyny u pacjentów w podeszłym wieku jest prawdopodobnie spowodowane zmniejszeniem czynności nerek u tej kategorii pacjentów.
Niewydolność nerek. U pacjentów z łagodnym nasileniem niewydolności nerek (Cl kreatyniny> 40 ml / min) parametry farmakokinetyczne są podobne do parametrów u zdrowych ochotników z prawidłową czynnością nerek.
Pacjenci z umiarkowaną niewydolnością nerek i pacjenci poddawani hemodializie (Cl kreatyniny 10 ml / min wymagają korekty schematu dawkowania); pacjenci w podeszłym wieku (z zależną od wieku redukcją filtracji kłębuszkowej); padaczka i pacjenci z nasiloną konwulsyjną gotowością; pacjenci z czynnikami predysponującymi do zatrzymania moczu (patrz "Środki ostrożności"); wiek do 1 roku (dla postaci dawkowania kropli); okres karmienia piersią.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Analizując prospektywne dane dotyczące ponad 700 przypadków ciąż, nie stwierdzono przypadków wady rozwojowej, toksyczności embrionalnej i noworodkowej z wyraźnym związkiem przyczynowym z użyciem cetyryzyny.
Eksperymentalne badania na zwierzętach nie wykazały żadnych bezpośrednich ani pośrednich szkodliwych skutków cetyryzyny na rozwijający się płód, podczas ciąży i rozwoju pourodzeniowego.
Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania cetyryzyny w czasie ciąży, dlatego nie należy jej stosować w czasie ciąży.
Kategoria działania na płód przez FDA - B.
Cetyryzyna przenika do mleka matki - od 25 do 90% jego stężenia w osoczu, w zależności od czasu po podaniu. W okresie karmienia piersią stosuje się po konsultacji z lekarzem, jeśli zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.
Płodność Dostępne dane dotyczące wpływu na płodność u ludzi są ograniczone, ale nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność.
Skutki uboczne cetyryzyny
Dane uzyskane w badaniach klinicznych
Wyniki badań klinicznych wykazały, że stosowanie cetyryzyny w zalecanych dawkach prowadzi do rozwoju niewielkich niepożądanych działań na ośrodkowy układ nerwowy, w tym senności, zmęczenia, zawrotów głowy i bólu głowy. W niektórych przypadkach rejestrowano paradoksalną stymulację OUN.
Chociaż cetyryzyna jest selektywnym blokerem obwodowym H1-receptory i praktycznie nie ma działania przeciwcholinergicznego, odnotowano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia w zakresie zakwaterowania i suchość w ustach.
Zgłaszana nieprawidłowa czynność wątroby, której towarzyszy zwiększony poziom enzymów wątrobowych i bilirubiny. W większości przypadków działania niepożądane ustąpiły po zatrzymaniu cetyryzyny.
Lista niechcianych działań niepożądanych. Istnieją dane uzyskane w trakcie podwójnie ślepych kontrolowanych badań klinicznych, których celem jest porównanie cetyryzyny i placebo lub innych leków przeciwhistaminowych stosowanych w zalecanych dawkach (10 mg 1 raz dziennie w przypadku cetyryzyny) u ponad 3200 pacjentów, na podstawie których można przeprowadzić wiarygodną analizę dane bezpieczeństwa.
Zgodnie z wynikami połączonej analizy, w kontrolowanych placebo badaniach z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg (n = 3260) i placebo (n = 3061), wykryto następujące niepożądane reakcje z częstością 1% lub wyższą.
Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: zmęczenie - 1,63 i 0,95%.
Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy - 1,1 i 0,98%; ból głowy - 7,42 i 8%.
Ze strony przewodu pokarmowego: bóle brzucha - 0,98 i 1,08%; suchość w jamie ustnej - 2,09 i 0,82%; nudności - 1,07 i 1,14%.
Ze strony psychiki: senność - 9,63 i 5%.
Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: zapalenie gardła - 1,29 i 1,34%.
Chociaż częstość występowania senności w grupie otrzymującej cetyryzynę była większa niż w grupie placebo, w większości przypadków to niepożądane zdarzenie miało łagodny lub umiarkowany stopień nasilenia. W obiektywnej ocenie przeprowadzonej w innych badaniach potwierdzono, że stosowanie cetyryzyny w zalecanej dziennej dawce u zdrowych młodych ochotników nie wpływa na ich codzienną aktywność.
Dzieci W badaniach kontrolowanych placebo u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat, następujące działania niepożądane zidentyfikowano z częstością 1% i wyższą w grupach przyjmujących cetyryzynę (n = 1656) i placebo (n = 1294).
Z przewodu pokarmowego: biegunka - 1 i 0,6%.
Ze strony psychiki: senność - 1,8 i 1,4%.
Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: nieżyt nosa - 1,4 i 1,1%.
Ogólne naruszenia i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: zmęczenie - 1 i 0,3%.
Doświadczenie po rejestracji
Oprócz działań niepożądanych stwierdzonych podczas badań klinicznych i opisanych powyżej, obserwowano następujące działania niepożądane w ramach post-rejestracyjnego stosowania cetyryzyny.
Niepożądane zjawiska przedstawiono poniżej w klasach systemu narządów MedDRA i częstotliwości ich rozwoju, w oparciu o dane dotyczące porejestracyjnego stosowania cetyryzyny.
Częstość występowania zdarzeń niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1 / 100, ®
Cetirizine (CETIRIZINE) - instrukcje dotyczące stosowania tabletek i kropli
Cetirizine (CETIRIZINE) jest lekiem antyalergicznym.
Nazwa leku Cetirizine (CETIRIZINE)
Zdjęcie leku Cetyryzyna
- Składnik czynny: chlorowodorek cetyryzyny (10 mg) (chlorowodorek cetyryzyny).
- Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, krospowidon, stearynian magnezu, koloidalny ditlenek krzemu, hypromeloza, talk, ditlenek tytanu, makrogol 4000.
- Grupa farmakoterapeutyczna: Środek przeciwalergiczny - bloker receptora H1-histaminowego.
- Kod ATX: R06AE07.
- Uwalnianie postaci: krople do podawania doustnego, roztwór do podawania doustnego, syrop, tabletki powlekane, tabletki powlekane.
- Warunki przechowywania: przechowywać w suchym miejscu, chronić przed światłem i w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż + 25 ° C. Okres ważności: 2 lata. Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu. Po otwarciu butelki lek w postaci kropli do podawania doustnego należy zużyć w ciągu 6 miesięcy, w postaci syropu - w ciągu 3 miesięcy.
- Warunki sprzedaży: lek jest dopuszczony do stosowania jako środek bez recepty.
- Producent: Vertex, Rosja; Salyutas Pharma GmbH, Niemcy; Teva, Izrael; Danafa Pharmaceutical Joint, Wietnam; Replepharm, Macedonia.
Wskazania do stosowania
Substancja czynna Cetyryzyna jest standardowym środkiem przeciwalergicznym mającym na celu hamowanie pobudzenia receptorów histaminowych w organizmie, w wyniku czego zostają zahamowane nieprawidłowe reakcje organizmu na alergen ze środowiska zewnętrznego lub wewnętrznego.
Tak więc, wskazania do stosowania leku Cetyryzyna:
- świąd;
- objawy ogólnej alergii o umiarkowanym nasileniu - wyciek z nosa, zaczerwienienie błony spojówki w analizatorze wzrokowym, łzawienie, swędzenie w błonie śluzowej, kichanie, zapalenie błony śluzowej nosa;
- przewlekłe i idiopatyczne formy pokrzywki;
- dermatoza o przebiegu anormalnym;
- uporczywy i przerywany nieżyt nosa;
- atopowe zapalenie neurodermitów i zapalenie skóry;
- - atopowy charakter zapalenia spojówek w ostrej postaci;
- choroby wizualnego analizatora niejasnej genezy z manifestacjami opisanymi w akapicie drugim;
- choroby skóry nieznanego pochodzenia z objawami swędzenia, wysypki i zaczerwienienia;
- wysypka niejasnego pochodzenia;
- choroby naczyń spojówkowych;
- zapalenie błony śluzowej nosa z objawami krwawienia z nosa i przekrwienia błony śluzowej w ostrej postaci typu alergicznego;
- pyłkowica.
W ramach kompleksowej terapii cetyryzyna jest stosowana w leczeniu atopowej astmy oskrzelowej.
CETIRIZIN (CETIRIZINE) instrukcje użytkowania
Posiadacz certyfikatu rejestracji:
Formularz dawkowania
Forma uwalniania, pakowanie i skład cetyryzyny
Tabletki powlekane białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe; na przekroju - rdzeń jest biały lub prawie biały.
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, krospowidon, stearynian magnezu, koloidalny ditlenek krzemu.
Skład powłoki: [hypromeloza, talk, ditlenek tytanu, makrogol 4000] lub [sucha biała powłoczka zawierająca hypromelozę, talk, ditlenek tytanu, makrogol 4000].
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Pakiety komórek konturowych (2) - opakowania kartonowe.
10 szt. - Opakowania z komórkami konturowymi (3) - Opakowania kartonowe.
Działanie farmakologiczne
Konkurencyjny antagonista histaminy, metabolit hydroksyzyny, bloki H1-receptory histaminowe. Zapobiega rozwojowi i ułatwia przebieg reakcji alergicznych, ma działanie przeciwświądowe i przeciwwysiękowe. Wpływa na wczesny etap reakcji alergicznych, ogranicza uwalnianie mediatorów stanu zapalnego w późnym stadium reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofilów, neutrofili i bazofili. Zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, zapobiega rozwojowi obrzęku tkanek, łagodzi skurcze mięśni gładkich.
Eliminuje reakcję skóry na wprowadzenie histaminy, specyficznych alergenów, a także chłodzenie (z zimną pokrzywką).
Praktycznie nie ma działania antycholinergicznego i antyserotoninowego. W dawkach terapeutycznych prawie nie powoduje działania uspokajającego. Początek działania po podaniu pojedynczej dawki 10 mg cetyryzyny - po 20 minutach (u 50% pacjentów) i po 60 minutach (u 95% pacjentów) utrzymuje się dłużej niż 24 h. Na tle leczenia oczywiście nie rozwija się tolerancja na działanie przeciwhistaminowe cetyryzyny. Po zaprzestaniu leczenia efekt utrzymuje się do 3 dni.
Farmakokinetyka
Szybko wchłaniany z przewodu żołądkowo-jelitowego, czas do osiągnięcia Cmax po spożyciu - 1 godzina Jedzenie nie wpływa na kompletność wchłaniania (AUC), ale wydłuża czas do osiągnięcia C o 1 godzinę.max i zmniejsza ilość Cmax o 23%. W przypadku przyjmowania w dawce 10 mg 1 raz na dobę przez 10 dni, stężenie równowagi w osoczu wynosi 310 ng / ml i odnotowuje się 0,5-1,5 godziny po podaniu. Komunikacja z białkami osocza - 93% i nie zmienia się, gdy stężenie cetyryzyny w zakresie 25-1000 ng / ml. Parametry farmakokinetyczne cetyryzyny zmieniają się liniowo z ustaleniem dawki 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. W małych ilościach jest metabolizowany w wątrobie przez O-dealkilację z utworzeniem farmakologicznie nieaktywnego metabolitu (w przeciwieństwie do innych H1-receptory histaminowe metabolizowane w wątrobie przy udziale układu cytochromu P450). Nie kumulowane. 2/3 leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki i około 10% w jelitach.
Odstęp systemowy - 53 ml / min. T1/2 u dorosłych - 7-10 godzin, u dzieci 6-12 lat - 6 godzin, u dzieci 2-6 lat - 5 godzin, u dzieci od 6 miesięcy do 2 lat - 3 godziny.1/2 zwiększone o 50%, klirens ogólnoustrojowy jest zmniejszony o 40% (zmniejszona czynność nerek).
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 40 ml / min) klirens leku zmniejsza się, a T1/2 wydłuża się (na przykład u pacjentów poddawanych hemodializie całkowity klirens zmniejsza się o 70% i wynosi 0,3 ml / min / kg, a1/2 zostaje przedłużony 3 razy), co wymaga odpowiedniej zmiany trybu dozowania.
Pacjenci z przewlekłymi chorobami wątroby (wątrobowokomórkowa, cholestatyczna lub żółciowa) mają wydłużenie1/2 o 50% i zmniejszenie całkowitego klirensu o 40% (korekta reżimu dawkowania jest wymagana tylko przy jednoczesnym spadku szybkości przesączania kłębuszkowego). Wnika do mleka matki.
Cetyryzyna - instrukcje użytkowania, wskazania, skład, forma uwalniania, działania niepożądane, analogi i cena
Cetyryzyna jest lekiem przeciwalergicznym z grupy blokerów receptora histaminowego. Aktywny składnik dichlorowodorku cetyryzyny ułatwia przebieg reakcji alergicznej, łagodząc jej objawy. Lek jest produkowany przez kilka rosyjskich firm farmaceutycznych i firm zagranicznych. Zapoznaj się z instrukcjami korzystania z narzędzia.
Skład i formularz zwolnienia
Cetyryzyna (cetyryzyna) jest prezentowana w trzech formatach: tabletki, krople i syrop heksalny. Ich skład i opakowanie:
Białe okrągłe pigułki
Klarowny płyn o zapachu banana
Stężenie dichlorowodorku cetyryzyny, mg
Makrogol, dwutlenek tytanu, celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, talk, koloidalny ditlenek krzemu, krospowidon, hypromeloza, stearynian magnezu
Trójwodny octan sodu, kwas benzoesowy, woda, glicerol, glikol propylenowy
Aromat bananowy, sorbitol, kwas octowy, glicerol, sacharynian sodu, glikol propylenowy, parahydroksybenzoesan propylu, parahydroksybenzoesan metylu, octan sodu
Opakowania po 10 tabletek, 1, 2 lub 3 paczki w paczce z instrukcją użycia
Butelki po 10 lub 20 ml
Butelki o pojemności 75 lub 150 ml z łyżką pomiarową
Właściwości farmakologiczne
Aktywnym składnikiem leku jest antagonista histaminy, metabolit hydroksyzyny, który blokuje receptory histaminowe. Cetyryzyna zaburza rozwój i ułatwia przebieg reakcji alergicznej, wykazuje działania przeciwwyspowe, przeciwświądowe. Narzędzie wpływa na wczesny etap manifestacji reakcji alergicznych, nie uwalnia mediatorów stanu zapalnego w późnym stadium rozwoju alergii.
Za pomocą tego leku zmniejsza się migracja neutrofili, eozynofili i bazofili. Narzędzie zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, nie pozwala na obrzęk tkanek, eliminuje skurcz mięśni gładkich. Lek eliminuje reakcje skórne z wprowadzeniem określonych alergenów, chłodzenie (z pokrzywką typu zimnego). Działania antycholinergiczne i antyserotoninowe prawie nie są charakterystyczne dla leku.
Dawki terapeutyczne cetyryzyny nie powodują reakcji uspokajających. Pół godziny lub godzinę po zażyciu 10 mg leku rozpoczyna się działanie, które trwa dłużej niż jeden dzień. Środki stosowane w trakcie kuracji nie powodują rozwoju tolerancji na działanie antyhistaminowe. Po zakończeniu terapii skuteczność utrzymuje się przez kolejne trzy dni. Składnik czynny jest szybko wchłaniany do krwioobiegu, osiąga maksymalne stężenie w ciągu godziny (pokarm zwiększa szybkość).
Cetyryzyna wiąże się w 93% z albuminą osocza metabolizowaną w wątrobie. Substancja nie kumuluje się, wydalana przez nerki i jelita w niezmienionej postaci. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3-10 godzin, w zależności od wieku - zmniejsza się u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Wraz ze spadkiem czynności nerek klirens leku zmniejsza się wraz z przewlekłymi chorobami wątroby wydłużonym okresem półtrwania.
Wskazania do stosowania
Zgodnie z instrukcjami, lek jest przepisywany do stosowania w rozwoju reakcji alergicznych. Wskazania to:
- swędzenie;
- sezonowy i całoroczny nieżyt nosa, zapalenie spojówek, któremu towarzyszy świąd, kichanie, przekrwienie spojówek, wyciek z nosa, łzawienie;
- astma;
- atopowe zapalenie skóry;
- przewlekłe pokrzywki idiopatyczne i inne rodzaje pokrzywki;
- świądowa alergiczna dermatoza;
- katar sienny, pyłkowica.
Dawkowanie i administracja
Instrukcja użytkowania cetyryzyny różni się w zależności od postaci uwalniania leku. Wszystkie są przeznaczone do stosowania doustnego, ale mają różne dawki, częstotliwość podawania i czas trwania kursu. Tabletki i krople są wskazane do przyjmowania przez dorosłych pacjentów, syrop - dla dzieci. Przed rozpoczęciem leczenia lekiem należy skonsultować się z lekarzem.
Instrukcje dotyczące używania narkotyków, analogów, recenzji
Instrukcje od pills.rf
Główne menu
Tylko najbardziej aktualne oficjalne instrukcje dotyczące stosowania leków! Instrukcje dotyczące narkotyków na naszej stronie są publikowane w niezmienionej formie, w której są dołączone do leków.
Cetyryzyna *
LEKKI WAKACYJNYCH URLOPÓW SĄ DOSTARCZONE PACJENTOWI TYLKO PRZEZ LEKARZA. NINIEJSZA INSTRUKCJA JEDYNIE DLA PRACOWNIKÓW MEDYCZNYCH.
Opis składnika aktywnego Cetirizine / Cetirizine.
Wzór: C21H25ClN2O3, nazwa chemiczna: [kwas 2- [4 - [(4-chlorofenylo) fenylometylo] -1-piperazynylo] etoksy] octowy (w postaci chlorowodorku).
Grupa farmakologiczna: związki pośrednie / leki histaminowe / histaminolityki / H 1 -blokery.
Działanie farmakologiczne: przeciwalergiczne, przeciwhistaminowe.
Właściwości farmakologiczne
Cetyryzyna selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1, zmniejsza działanie histaminy na naczynia krwionośne, zmniejsza obrzęk i przekrwienie. Cetyryzyna skutecznie spowalnia rozwój reakcji skórnych (przekrwienie i blistra) przy wprowadzaniu określonych alergenów, histaminy, schładzania (u pacjentów z zimną pokrzywką). Działanie rozwija się w ciągu 1-2 godzin po przyjęciu cetyryzyny, czas trwania blokady receptorów H1 jest dłuższy niż 1 dzień, a u dzieci poniżej 2 lat wynosi około 12 godzin. Reaktywność skóry zostaje przywrócona do histaminy w ciągu 3 dni. Cetyryzyna łagodzi objawy alergicznego nieżytu nosa (katar, kichanie, przekrwienie błony śluzowej nosa, łzawienie, swędzenie). Lek w sposób zależny od dawki zmniejsza łagodne zwężenie oskrzeli w astmie oskrzelowej, które jest spowodowane przez histaminę. Powoduje spowolnienie rozwoju wczesnej fazy reakcji alergicznej, w której pośredniczy histamina. Hamuje migrację neutrofili, eozynofili i bazofilów, wydzielanie mediatorów, które biorą udział w późnej fazie reakcji alergicznej, w odpowiedzi na wprowadzenie alergenu. Cetyryzyna hamuje działanie innych mediatorów i induktorów wydzielania histaminy, takich jak substancja P i czynnik aktywujący płytki krwi, co zmniejsza ekspresję cząsteczek adhezyjnych (VCAM-1, ICAM-1). Cetyryzyna zmniejsza płynność błony granulocytów obojętnochłonnych, eozynofilów i płytek krwi, które uzyskuje się od pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i zdrowych ochotników.
Stosowaniu cetyryzyny przez 1 tydzień w dawkach, które są 6 razy większe niż dzienne dawki terapeutyczne, nie towarzyszyła zmiana odstępu QT na EKG i inne objawy działania kardiotoksycznego. Przy dawkach 20-25 mg / dzień cetyryzyna nie wpływa na zdolność koncentracji i czas reakcji. W badaniach eksperymentalnych odnotowano wpływ na płodność i działanie mutagenne. Po podaniu 20 mg / kg / dobę szczurom przez 2 lata nie stwierdzono działania rakotwórczego. U myszy, które otrzymywały 16 mg / kg / dobę leku (6 razy więcej niż mRDC), cetyryzyna zwiększała częstość występowania łagodnych guzów wątroby. Podawaniu leku myszom podczas laktacji towarzyszyło spowolnienie u potomstwa przyrostu masy ciała.
Po spożyciu cetyryzyna jest wchłaniana przez co najmniej 70% i szybko. Maksymalne stężenie w osoczu wynosi 0,3 μg / ml i osiąga się w ciągu 1 godziny po spożyciu 10 mg leku. Jedzenie nie wpływa na kompletność wchłaniania, ale może wydłużyć czas osiągnięcia maksymalnego stężenia o 1,7 godziny i zmniejszyć go o 23%. Średnie maksymalne stężenie i AUC są proporcjonalne do dawki leku. Cetyryzyna wiąże się w 93% z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi 0,56 l / kg. 3 dni po rozpoczęciu podawania uzyskuje się stabilny poziom w osoczu. Przy wielokrotnym stosowaniu zawartość cetyryzyny w surowicy i skórze jest równoważna. Maksymalne stężenie w mózgu jest nie większe niż 10% maksymalnego stężenia w osoczu. Cetyryzyna przenika do mleka kobiecego. Okres półtrwania cetyryzyny wynosi 7-11 godzin po podaniu pojedynczej dawki 10 lub 20 mg (u osób w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony, u dzieci w wieku 2-12 lat skrócony do 5-6 godzin). W wątrobie cetyryzyna jest minimalnie metabolizowana z wytworzeniem nieaktywnego metabolitu i jest wydalana głównie przez nerki w niezmienionej postaci. 60% dawki podjętej w ciągu dnia jest wydalane z moczem, 10% z kałem. Klirensy ketryzyny wynoszą 54 ml / min.
Przy codziennym stosowaniu 10 mg leku w ciągu 10 dni od jego nagromadzenia w organizmie nie występuje. Zgodnie z testem hamowania reakcji skórnej (przekrwienie i pęcherz) w przypadku wprowadzenia histaminy przezskórnie przy długotrwałym stosowaniu leku (do 110 tygodni), nie obserwuje się rozwoju tolerancji. Z naruszeniem stanu czynnościowego nerek (gdy klirens kreatyniny jest mniejszy niż 11-31 ml / min) iu pacjentów poddawanych hemodializie (gdy klirens kreatyniny wynosi poniżej 7 ml / min), okres półtrwania cetyryzyny zwiększa się 3 razy, klirens zmniejsza się o 70%. W przewlekłych chorobach wątroby iu osób w podeszłym wieku występuje 50-procentowy wzrost okresu półtrwania cetyryzyny i zmniejszenie klirensu o 40%. Parametry farmakokinetyki cetyryzyny nie zależą od rasy i płci.
Wskazania
Przez cały rok i sezonowo alergiczny nieżyt nosa; alergiczne zapalenie spojówek; pyłkowica; przewlekła pokrzywka idiopatyczna; obrzęk naczynioruchowy; świąd; złożone leczenie przewlekłego egzemy, atopowego zapalenia skóry, astmy atopowej.
Sposób podawania cetyryzyny i dawki
Cetyryzyna jest przyjmowana doustnie (niezależnie od posiłku), pacjenci starsi niż 6 lat - 2 razy dziennie, 5 mg lub 1 raz dziennie 10 mg, pacjenci 2-6 lat - 2 razy dziennie, 2,5 mg lub 1 raz dziennie 5 mg (w zależności od odpowiedzi lub ciężkości stanu), dzieci 1-2 lat - 2 razy dziennie, 2,5 mg, dzieci, 0,5-1 lat - 1 raz dziennie, 2,5 mg. W zależności od klirensu kreatyniny pacjenci z niewydolnością nerek zmniejszają dawkę: gdy klirens kreatyniny wynosi 30-49 ml / min, 5 mg raz na dobę, 5 mg przy 10-29 ml / min, 5 mg co drugi dzień.
Nie zaleca się stosowania z lekami cetyryzy, które hamują ośrodkowy układ nerwowy (w tym alkohol). Zachowaj ostrożność podczas pracy kierowców pojazdów i osób, których zawody wiążą się ze zwiększoną koncentracją uwagi.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość (w tym hydroksyzyna), karmienie piersią, ciąża, wiek do 6 miesięcy.
Ograniczenia w korzystaniu z
Osoby w podeszłym wieku, umiarkowana i ciężka przewlekła niewydolność nerek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Stosowanie cetyryzyny w czasie ciąży jest przeciwwskazane. W czasie leczenia cetyryzyną należy przerwać karmienie piersią.
Efekty uboczne cetyryzyny
Narządy zmysłów i układ nerwowy: senność, pobudzenie, zmęczenie, ból głowy, lęk, zawroty głowy, migrena, nerwowość, zaburzenia myślenia i koncentracja uwagi, chwiejność emocjonalna, bezsenność, euforia, depresja, dezorientacja, depersonalizacja, amnezja, ataksja, drżenie, zaburzenia koordynacja ruchowa, hiperkinezja, parestezje, skurcze mięśnia brzuchatego łydki, dysfonia, porażenie, zapalenie rdzenia kręgowego, opadanie powieki, zaburzenia widzenia i akomodacji, ból oka, kserotermia, jaskra, krwotok w oku, zapalenie spojówek, głuchota, hałas szum w uszach, ototoksyczność, zaburzenia węchu;
układ trawienny: suchość w ustach, brak lub zmiana w postrzeganiu smaku, jadłowstręt, zwiększony apetyt, zapalenie jamy ustnej (w tym wrzodziejące), obrzęk i przebarwienie języka, zwiększona próchnica, zwiększone wydzielanie śliny, pragnienie, niestrawność, wymioty, zapalenie żołądka, wzdęcia, ból brzucha, biegunka, hemoroidy, zaparcia, melena, upośledzona czynność wątroby, krwawienie z odbytu;
układ krążenia: bardzo rzadko - niewydolność serca, nadciśnienie, kołatanie serca;
układ oddechowy: nieżyt nosa, polip nosa, krwawienie z nosa, zapalenie gardła, zapalenie zatok, kaszel, zapalenie oskrzeli, skurcz oskrzeli, zwiększone wydzielanie oskrzeli, zakażenie górnych dróg oddechowych, duszność, hiperwentylacja, zapalenie płuc;
układ moczowo-płciowy: obrzęk, zatrzymanie moczu, wielomocz, krwiomocz, dysuria, infekcja dróg moczowych, osłabienie libido, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne miesiączkowanie, krwotok miesiączkowy, krwawienie międzymiesiączkowe, zapalenie pochwy;
system wsparcia i ruchu: bóle stawów, artroza, zapalenie stawów, bóle mięśni, osłabienie mięśni, ból pleców;
skóra: suchość skóry, wysypka z pęcherzykami, wysypka, swędzenie, fruktoza, trądzik, zapalenie skóry, nadmierne rogowacenie, egzema, rumień, łysienie, zwiększona potliwość, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość na światło, nadmierne owłosienie, łojotok;
inne: gorączka, złe samopoczucie, dreszcze, odwodnienie, uderzenia gorąca, ból w gruczołach sutkowych, powiększenie węzłów chłonnych, zwiększenie masy ciała, cukrzyca, reakcje alergiczne skóry, w tym pokrzywka.
Interakcje cetyryzyny z innymi substancjami
Teofilina zmniejsza klirens cetyryzyny o 16%. Cetyryzyna jest kompatybilna z pseudoepinephriną, azytromycyną, ketokonazolem, diazepamem, erytromycyną i cymetydyną.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania cetyryzyny pojawia się senność, jest możliwe - zatrzymanie moczu, lęk, tachykardia, drżenie, wysypka, swędzenie. Konieczne: płukanie żołądka, odbiór węgla aktywowanego, leczenie objawowe i wspomagające; hemodializa jest nieskuteczna.
Cetyryzyna
Farmakokinetyka
Odsysanie Po spożyciu jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga się po 1 godzinie Przyjmowanie leku z jedzeniem nie wpływa na ilość wchłaniania, ale szybkość wchłaniania nieco spada (czas osiągnięcia Cmax jest zwiększony o 1 godzinę).
Dystrybucja Cetyryzyna wiąże się w 93% z białkami osocza. Objętość dystrybucji (Vd) - 0,5 l / kg. Jest wydzielany do mleka kobiecego. Nie kumulowane.
Metabolizm. W małych ilościach jest metabolizowany w celu wytworzenia farmakologicznie nieaktywnego metabolitu (w przeciwieństwie do innych blokerów receptora histaminowego H1 metabolizowanych w wątrobie przy udziale układu izoenzymowego cytochromu P450).
Wyprowadzenie. 60% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki w ciągu 96 godzin, a około 10% jest wydalane przez jelita. Okres półtrwania (T1 / 2) wynosi 7-10 h. Praktycznie nie jest usuwany podczas hemodializy.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych. T1 / 2 dzieci w wieku 6-12 lat - 6 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wydalanie leku jest spowolnione, a T1 / 2 wzrasta.
Wskazania do stosowania
Cetyryzyna jest zalecana dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat: leczenie objawowe sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa z towarzyszącym alergicznym zapaleniem spojówek; przewlekła pokrzywka idiopatyczna.
Zaleca się stosowanie cetyryzyny u dzieci w wieku od 6 do 12 lat: leczenie objawowe sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa; przewlekła pokrzywka idiopatyczna.
Metoda użycia
Wewnątrz Tabletki cetyryzyny należy połykać całkowicie, nie żuć, wyciskać niewielką ilością wody, najlepiej wieczorem.
Dorośli, dzieci powyżej 12 lat i wadze powyżej 30 kg
10 mg (1 tabletka) 1 raz dziennie.
Dzieci w wieku 6-12 lat
Przy masie ciała powyżej 30 kg. W dawce 10 mg raz na dobę lub 5 mg (1/2 tabletki) 2 razy dziennie (rano i wieczorem).
Waga mniej niż 30 kg. W dawce 5 mg (1/2 tabletki) 1 raz dziennie.
U pacjentów z niewydolnością nerek dostosowanie dawki zależy od wartości QA i jest przedstawione w tabeli:
Skutki uboczne
Częstość występowania działań niepożądanych jest klasyfikowana zgodnie z zaleceniami Światowej Organizacji Zdrowia: bardzo często - co najmniej 10%; często - co najmniej 1% i mniej niż 10%; rzadko - nie mniej niż 0,1% i mniej niż 1%; rzadko - nie mniej niż 0,01% i mniej niż 0,1%; bardzo rzadko - mniej niż 0,01%, w tym pojedyncze przypadki.
Ze strony krwi i układu limfatycznego: bardzo rzadko - małopłytkowość.
Ze strony układu odpornościowego: rzadko - reakcja nadwrażliwości; bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny.
Ze strony układu nerwowego: nieczęsto - parestezje, pobudzenie; rzadko - drgawki, zaburzenia ruchowe, agresja, dezorientacja, depresja, halucynacje, bezsenność; bardzo rzadko - naruszenie smaku, omdlenia.
Od układu sercowo-naczyniowego: rzadko - tachykardia, kołatanie serca.
Na części narządu wzroku: bardzo rzadko - zaburzenia akomodacji, rozmyte widzenie, kryzys wzrokowy.
Ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego: rzadko - biegunka.
Ze strony wątroby i dróg żółciowych: rzadko - zwiększona aktywność aminotransferaz "wątrobowych", fosfatazy alkalicznej, γ-glutamylotransferazy; bardzo rzadko, zapalenie wątroby.
Na części skóry i tkanki podskórnej: rzadko - świąd, wysypka; rzadko - pokrzywka; bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy.
Ze strony nerek i dróg moczowych: bardzo rzadko - bolesne oddawanie moczu, nietrzymanie moczu, trudności w oddawaniu moczu.
Inne: nieczęsto - astenia, dyskomfort; rzadko - obrzęk, zwiększenie masy ciała.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania do stosowania leku Cetyryzyna są: nadwrażliwość na cetyryzynę, inne składniki leku i pochodne piperazyny; dzieci do 6 lat; ciąża; okres karmienia piersią; schyłkowa choroba nerek (klirens kreatyniny (CC) poniżej 10 ml / min); pacjenci hemodializowani; nietolerancja laktozy, niedobór laktazy; zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Ostrożnie: przewlekła niewydolność nerek u pacjentów umiarkowanych i ciężkich; wiek powyżej 65 lat; jednoczesne stosowanie z lekami, które mają działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takie jak barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe, etanol, pochodne benzodiazepiny, zolpidem, itp.
Ciąża
Cetyryzyna jest przeciwwskazana do stosowania u kobiet w ciąży, ponieważ niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności.
Nie ma danych dotyczących alokacji cetyryzyny do mleka kobiecego, cetyryzyny nie powinno się stosować podczas karmienia piersią.
Interakcje z innymi lekami
Nie wykryto interakcji farmakokinetycznych z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, diazepamem i glipizydem.
Jednoczesne stosowanie teofiliny (400 mg / dobę) prowadzi do zmniejszenia całkowitego klirensu cetyryzyny (kinetyka teofiliny nie zmienia się).
Leki mielotoksyczne zwiększają hematotoksyczność cetyryzyny.
Cetyryzynę należy przerwać na trzy dni przed badaniem alergii.
Zaleca się zachować ostrożność podczas stosowania leków, które mają działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania cetyryzyny: senność, niepokój, drażliwość, zatrzymanie moczu, suchość w ustach, zaparcie, rozszerzenie źrenic, tachykardia.
Leczenie: usunięcie leku, płukanie żołądka, zażywanie węgla aktywowanego, leczenie objawowe.
Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C w ciemnym miejscu.
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Formularz zwolnienia
Cetyryzyna - tabletki powlekane 10 mg.
Na 10 tabletek w blistrach z folii aluminiowej / PVC / PVDH.
1, 2 lub 3 pęcherze umieszcza się w tekturowym pudełku razem z instrukcją użycia.
Skład
1 tabletka Cetyryzyna zawiera substancję czynną dichlorowodorek cetyryzyny 10,00 mg.
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 40.00 mg, monohydrat laktozy 63,50 mg, koloidalny ditlenek krzemu 0,50 mg, stearynian magnezu 1,00 mg.
Opydray OY-GM-28900 White: hypromeloza (E464) 0,94 mg, polidekstroza 0,94 mg, tytanu dwutlenek (E171) 0,94 mg, makrogol-4000 0,18 mg.