Wskazania:
- infekcje dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropień płuca, ropniak opłucnowy);
- infekcje dróg moczowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej i zapalenie gruczołu krokowego);
- zakaźne choroby skóry i tkanek miękkich (róży, bakteryjnego zapalenia skóry, czyraka, liszajec, zakażenia rany);
- choroby zakaźne stawów i kości (septyczne zapalenie stawów, zapalenie szpiku);
- infekcje dróg żółciowych;
- zapalenie wsierdzia;
- sepsa;
- rany, oparzenia i infekcje pooperacyjne;
- zapobieganie infekcjom podczas zabiegów chirurgicznych (histerektomia, cholecystektomia, operacja na otwartym sercu, operacja kości i stawów, itp.);
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe i inne antybiotyki beta-laktamowe. Ciąża, okres karmienia piersią. Dzieci w wieku poniżej 1 miesiąca i wcześniaki są przepisywane wyłącznie ze względów zdrowotnych.
Skutki uboczne:
Ze strony układu trawiennego: nudności, wymioty, jadłowstręt, biegunka, bóle brzucha, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy;
Od strony krwi: neutropenia, leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza, limfopenia, niedokrwistość hemolityczna, trombocytoza;
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, świąd (w tym narządy odbytu i narządy płciowe), gorączka lekowa, anafilaksja, rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, eozynofilia, zespół Stevensa-Johnsona;
Wraz z wprowadzeniem iniekcji mogą wystąpić niepożądane reakcje miejscowe. W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego odnotowano ból w miejscu wstrzyknięcia. Po podaniu dożylnym może rozwinąć się zakrzepowe zapalenie żył;
Właściwości farmakologiczne:
Cefazolina jest półsyntetycznym antybiotykiem cefalosporyny pierwszej generacji do podawania pozajelitowego. Mechanizm działania przeciwbakteryjnego jest związany z hamowaniem enzymów transpeptydazy zatkania biosyntezy peptydoglikanu w ścianach komórkowych bakterii. Cefazolina jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania, który jest aktywny wobec wielu mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Wrażliwych lek dla bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazy), Staphylococcus epidermidis (Staphylococcus odporne na metycylinę i są odporne na cefazolinę), grupa p-hemolityczną, paciorkowce i inne szczepy paciorkowców (wiele szczepów enterokoków opornych na lek) Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; i Gram-ujemne drobnoustroje: Escherichia coli, Proteus spp mirabilisKlebsiella, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, Salmonella spp Treponema spp, Leptospira spp..... Większość szczepów indolpolozhitelnyh Proteus (Proteus vulgaris), a także Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas, Serratia spp., Acinetobacter spp., Jak i anaerobowe ziarniaki Peptococcus, Peptostreptococcus, w tym B. fragilis są odporne na cefazolinę. Rickettsia, wirusy, grzyby i pierwotniaki są oporne na lek.
Po podaniu domięśniowym lek szybko się wchłania; około 90% podanej dawki wiąże się z białkami osocza. Maksymalne stężenie we krwi podawane domięśniowo obserwuje się po 1 godzinie po wstrzyknięciu i wynosi 37-64 μg / ml. Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie leku jest odnotowywane natychmiast po wstrzyknięciu i wynosi 185 μg / ml. Terapeutyczne stężenie we krwi wynosi 8 - 12 godzin preparat nadający się do tkanek i płynów ustrojowych przenika przez zapaleniem błony maziowej w stawach i brzuch.. Cefazolin łatwo przenika przez barierę łożyskową. Lek jest metabolizowany w małych ilościach w wątrobie i wydalany z żółcią. Znaczna część podawanej dawki leku (około 60 - 90%) jest wydalana w ciągu pierwszych 6 godzin po 24 godz. -. 70 - 95% i jest wydalana bez zmian w moczu. Niewielką ilość leku można wydalać do mleka kobiecego. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godziny po podaniu domięśniowym i 1,8 godziny po podaniu dożylnym. W przypadku upośledzenia czynności nerek okres półtrwania wynosi 3 - 42 godz.
Dawkowanie i administracja:
Cefazolinę podaje się domięśniowo i dożylnie.
Dorośli wyznaczają 500-1000 mg. lek 3 - 4 razy dziennie; w przypadku umiarkowanych infekcji możliwe jest podawanie 500-1000 mg. 2 razy dziennie.
W pneumokokowym zapaleniu płuc lek stosuje się w dawce 500 mg. 2 razy dziennie (po 12 godzinach); w łagodnych postaciach infekcji wywołanych przez wrażliwe ziarniaki Gram-dodatnie, 250-500 mg każdy. 3 razy dziennie (po 8 godzinach).
W ostrych nieskomplikowanych infekcjach dróg moczowych po 1000 mg każdy. 2 razy dziennie (po 12 godzinach); z umiarkowanymi i ciężkimi zakażeniami - 500 mg. 3-4 razy dziennie (po 6 - 8 godzinach); z ciężkimi, zagrażającymi życiu infekcjami (posocznica, zapalenie wsierdzia) - 1000 - 1500 mg. 4 razy dziennie (po 6 godzinach).
Średnia dzienna dawka dla dorosłych wynosi 1000 - 4000 mg. Maksymalna dzienna dawka wynosi 6000 mg.
U pacjentów z chorobą nerek schemat dawkowania ustalany jest w zależności od klirensu kreatyniny. Gdy klirens kreatyniny przekracza 55 ml / min. pojedyncza dawka pozostaje niezmieniona, przy 35 - 54 ml / min. pojedyncza dawka się nie zmienia, ale odstępy między wstrzyknięciami wynoszą 8 godzin, a klirens kreatyniny wynosi 11-34 ml / min. pojedynczą dawkę należy zmniejszyć o 2 razy, odstęp pomiędzy wstrzyknięciami wynosi 12 godzin, a klirens kreatyniny mniej niż 10 ml / min. przepisać połowę dawki terapeutycznej co 18-24 godziny.
W zapobieganiu powikłaniom pooperacyjnym, ropno-septycznym u dorosłych, lek jest w dawce 1000 mg. podawany domięśniowo lub dożylnie przez 0,5-1 godziny przed rozpoczęciem interwencji chirurgicznej, z długimi operacjami (2 godziny i więcej), 500-1000 mg podaje się ponownie podczas operacji. Cefazolin. Po operacji Cefazolin podaje się domięśniowo lub dożylnie w dawce 500-1000 mg, w odstępie 6 do 8 godzin, przez 24 godziny.
Dzieci w wieku 1 miesiąca i starsze są podawane w dawce 25-50 mg / kg. dziennie (w ciężkich przypadkach - 100 mg / kg dziennie), podzielone na 3-4 dawek.
Dzieci z drobną upośledzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny 40-70 ml / min) przepisuje się 60% dziennej dawki leku, 2 razy dziennie; z klirensem kreatyniny 20 - 40 ml / min. - 25% dziennej dawki, 2 razy dziennie; ze znaczącą upośledzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny 5-20 ml / min) - 10% średniej dawki dobowej, co 24 godziny.
Czas leczenia Cefazoliną określa się indywidualnie. Zależy to od natury, nasilenia procesu patologicznego, a także jest determinowane przez dane z badań bakteriologicznych. Czas trwania leczenia wynosi średnio od 7 do 10 dni.
Formularz zwolnienia:
W fiolkach po 500 mg. lub 1000 mg., w opakowaniu po 5 butelek.
Interakcje z innymi lekami:
Roztwór cefazoliny nie powinien być mieszany w tym samym pojemniku z innymi antybiotykami. Probenecid spowalnia wydalanie cefazoliny, przyczynia się do jej kumulacji, długotrwałego wzrostu stężenia we krwi. Jednoczesne stosowanie cefazoliny z lekami przeciwzakrzepowymi zwiększa ryzyko krwawienia. W przypadku aminoglikozydów i diuretyków pętlowych (furosemid, kwas etakrynowy) zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności; czynność nerek jest upośledzona w wyniku blokady wydzielania cefazoliny w kanalikach, podczas gdy dawka leku jest zmniejszona, a leczenie prowadzi się pod kontrolą azotu mocznikowego i kreatyniny we krwi. Cefazolina może powodować reakcje podobne do disulfiramów podczas stosowania etanolu.
Uwaga! Przed zastosowaniem leku CEFAZOLIN należy skonsultować się z lekarzem.
Instrukcja służy wyłącznie do celów informacyjnych.
Grupa antybiotyków Cefazolin
Cefalosporyny mają działanie bakteriobójcze, które jest związane z zaburzeniem tworzenia ściany komórkowej bakterii (patrz "Grupa penicylin").
Spektrum czynności
W serii od I do III generacji cefalosporyny charakteryzują się tendencją do poszerzania spektrum działania i zwiększania poziomu aktywności przeciwbakteryjnej przeciwko bakteriom Gram-ujemnym z pewnym spadkiem aktywności wobec mikroorganizmów Gram-dodatnich.
Wspólne dla wszystkich cefalosporyn jest brak znaczącej aktywności przeciwko enterokokom, MRSA i L. monocytogenes. OUN, mniej wrażliwy na cefalosporyny niż S. aureus.
Cefalosporyny pierwszej generacji
Charakteryzuje się podobnym spektrum przeciwdrobnoustrojowym, jednak leki przeznaczone do podawania doustnego (cefaleksyna, cefadroksyl) są nieco gorsze niż pozajelitowe (cefazolina).
Antybiotyki są aktywne wobec Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) i wrażliwy na metycylinę Staphylococcus spp. Pod względem aktywności przeciwpłytkowej, cefalosporyny pierwszej generacji są gorsze od aminopenicylin i większości późniejszych cefalosporyn. Klinicznie ważną cechą jest brak aktywności przeciwko enterokokom i listeriom.
Pomimo faktu, że cefalosporyny pierwszej generacji są oporne na działanie g-laktamazy gronkowcowej, niektóre szczepy, które są hiper-producentami tych enzymów, mogą wykazywać umiarkowaną oporność na nie. Pneumokoki wykazują pełne PR dla cefalosporyn pierwszej generacji i penicylin.
Cefalosporyny generacji I mają wąskie spektrum działania i niski poziom aktywności wobec bakterii Gram-ujemnych. Są skuteczne przeciwko Neisseria spp. Jednak kliniczne znaczenie tego faktu jest ograniczone. Aktywność przeciwko H.influenzae i M. Katarrhalis jest klinicznie nieistotna. Naturalna aktywność przeciwko M. сatarrhalis jest dość wysoka, ale są one wrażliwe na hydrolizę przez β-laktamazy, które produkują prawie 100% szczepów. Spośród członków rodziny wrażliwe na Enterobacteriaceae E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. i P.mirabilis, podczas gdy działanie przeciwko Salmonelli i Shigelli nie ma znaczenia klinicznego. Spośród szczepów E. coli i P.mirabilis, powodujących infekcje nabyte przez społeczność, a zwłaszcza szpitalne, oporność nabyta jest szeroko rozpowszechniona, ze względu na szerokie i rozszerzone widma działania β-laktamazy.
Inne enterobakterie, Pseudomonas spp. i oporne bakterie niefermentujące.
Wiele beztlenowców jest wrażliwych, B.fragilis i podobne drobnoustroje są oporne.
Cefalosporyny drugiej generacji
Istnieją pewne różnice między dwoma głównymi przedstawicielami tego pokolenia - cefuroksymem i cefaklorem. Przy podobnym spektrum przeciwdrobnoustrojowym, cefuroksym jest bardziej aktywny wobec Streptococcus spp. i Staphylococcus spp. Oba leki są nieaktywne wobec enterokoków, MRSA i Listerii.
Pneumokoki wykazują PR do cefalosporyn drugiej generacji i penicyliny.
Zakres działania generacji cefalosporyn II przeciwko mikroorganizmom Gram-ujemnym jest szerszy niż wśród przedstawicieli pierwszej generacji. Oba leki są aktywne przeciwko Neisseria spp., Ale tylko aktywność cefuroksymu przeciwko gonokokom ma znaczenie kliniczne. Cefuroksym jest bardziej aktywny przeciwko M. catarrhalis i Haemophilus spp. Ponieważ jest odporny na hydrolizę przez ich β-laktamazy, podczas gdy cefaklor jest częściowo zniszczony przez te enzymy.
Z rodziny Enterobacteriaceae nie tylko E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ale także Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus są wrażliwe. Gdy produkty tych mikroorganizmów wytwarzają szerokie spektrum β-laktamaz, pozostają wrażliwe na cefuroksym. Cefuroksym i cefaklor są niszczone przez BLRS.
Niektóre szczepy Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mogą wykazywać umiarkowaną wrażliwość na cefuroksym in vitro, jednak kliniczne stosowanie tego AMP w zakażeniach powodowanych przez wymienione mikroorganizmy nie jest wskazane.
Pseudomonady, inne niefermentujące mikroorganizmy, beztlenowce z grupy B.fragilis są oporne na cefalosporyny drugiej generacji.
Cefalosporyny III generacji
Cefalosporyny III generacji wraz z cechami wspólnymi charakteryzują się pewnymi cechami.
Podstawowymi AMP z tej grupy są cefotaksym i ceftriakson, prawie identyczne pod względem ich właściwości przeciwdrobnoustrojowych. Oba charakteryzują się wysokim poziomem aktywności przeciwko Streptococcus spp., Ze znaczną częścią penicylinoopornych pneumokoków zachowujących wrażliwość na cefotaksym i ceftriakson. Ten sam wzór jest charakterystyczny dla zielonych paciorkowców. Cefotaksym i ceftriakson są aktywne przeciwko S.aureus, z wyjątkiem MRSA, w nieco mniejszym stopniu - przeciwko CNS. Corynebacteria (z wyjątkiem C.jeikeium) są na ogół wrażliwe.
Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis i B. cereus są oporne.
Cefotaksym i ceftriakson są wysoce aktywne przeciwko meningokokom, gonokokom, H. influenzae i M.catarrhalis, w tym przeciwko szczepom o obniżonej wrażliwości na penicylinę, niezależnie od mechanizmu oporności.
Cefotaksym i ceftriakson wykazują wysoką naturalną aktywność wobec prawie wszystkich członków rodziny Enterobacteriaceae, w tym drobnoustrojów, które wytwarzają β-laktamazę o szerokim spektrum działania. Odporność na E. coli i Klebsiella spp. najczęściej z powodu produkcji BLS. Oporność Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri jest zwykle związana z nadprodukcją chromosomalnej β-laktamazy klasy C.
Cefotaksym i ceftriakson są czasami aktywne in vitro wobec niektórych szczepów P.aeruginosa, innych niefermentujących mikroorganizmów i B. fragilis, ale nigdy nie powinny być stosowane z odpowiednimi infekcjami.
Ceftazydym i cefoperazon pod względem ich głównych właściwości przeciwdrobnoustrojowych są podobne do cefotaksymu i ceftriaksonu. Ich charakterystyczne cechy obejmują:
wyraźna (zwłaszcza w przypadku ceftazydymu) aktywność przeciwko P. aeruginosa i innym niefermentującym mikroorganizmom;
znacznie mniej aktywności przeciw paciorkowcom, zwłaszcza S. pneumoniae;
wysoka wrażliwość na hydrolizę BLRS.
Cefiksym i ceftibuten różnią się od cefotaksymu i ceftriaksonu w następujący sposób:
brak znaczącej aktywności przeciwko Staphylococcus spp.;
ceftibuten jest nieaktywny wobec pneumokoków i zielonych paciorkowców;
oba leki są nieaktywne lub nieaktywne w stosunku do Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
Cefalosporyny generacji IV
Pod wieloma względami cefepim jest zbliżony do cefalosporyn III generacji. Jednakże, ze względu na pewne cechy struktury chemicznej, ma zwiększoną zdolność do penetracji zewnętrznej błony bakterii Gram-ujemnych i względną oporność na hydrolizę chromosomalnej β-laktamaz klasy C. Dlatego, wraz z właściwościami charakterystycznymi dla podstawowych cefalosporyn III generacji (cefotaksymu, ceftriaksonu), cefepim wykazuje następujące cechy:
wysoka aktywność wobec P.aeruginosa i niefermentujących mikroorganizmów;
aktywność przeciw mikroorganizmom - nadproduktom chromosomalnej β-laktamazy klasy C, takich jak: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
wyższa odporność na hydrolizę BLRS (jednak znaczenie kliniczne tego faktu nie jest całkowicie jasne).
Cefalosporyny inhibitorów
Jedynym przedstawicielem tej grupy β-laktamów jest cefoperazon / sulbaktam. W porównaniu z cefoperazonem, spektrum działania połączonego leku jest rozszerzane przez beztlenowe mikroorganizmy, lek jest również aktywny wobec większości szczepów enterobakterii wytwarzających szerokie i rozszerzone spektrum? -Laktamazy. Ten AMP jest wysoce aktywny wobec Acinetobacter spp. ze względu na działanie przeciwbakteryjne sulbaktamu.
Farmakokinetyka
Doustne cefalosporyny są dobrze wchłaniane w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Dostępność biologiczna zależy od konkretnego leku i waha się od 40-50% (cefiksym) do 95% (cefaleksyna, cefadroksyl, cefaklor). Cefaklor, cefiksym i ceftibuten mogą być nieco wolniejsze, jeśli masz pokarm. Cefuroksymetetil podczas hydratacji ulega hydrolizie w celu uwolnienia aktywnego cefuroksymu, a żywność przyczynia się do tego procesu. Pozajelitowe cefalosporyny są dobrze wchłaniane po podaniu i / m.
Cefalosporyny są rozprowadzane w wielu tkankach, narządach (oprócz gruczołu prostaty) i tajemnicach. Wysokie stężenia występują w płucach, nerkach, wątrobie, mięśniach, skórze, tkankach miękkich, kościach, mazi stawowej, w osierdziu, opłucnej i płynach otrzewnowych. W żółci ceftriakson i cefoperazon tworzą najwyższe poziomy. Cefalosporyny, zwłaszcza cefuroksym i ceftazydym, wnikają dobrze do płynu wewnątrzgałkowego, ale nie tworzą poziomów terapeutycznych w tylnej komorze oka.
Zdolność pokonywania BBB i tworzenia terapeutycznych stężeń w CSF jest najbardziej widoczna w cefalosporynach 3. generacji - cefotaksymie, ceftriaksonie i ceftazydime, a także cefepimie należącym do czwartej generacji. Cefuroksym umiarkowanie przechodzi przez BBB tylko ze stanem zapalnym wyściółki mózgu.
Większość cefalosporyn praktycznie nie jest metabolizowana. Wyjątkiem jest cefotaksym, który ulega biotransformacji, tworząc aktywny metabolit. Leki są wydalane głównie przez nerki, a bardzo wysokie stężenia są tworzone w moczu. Ceftriakson i cefoperazon mają podwójną drogę wydalania - przez nerki i wątrobę. Okres półtrwania większości cefalosporyn waha się od 1-2 godzin, Cefiksym, ceftibuten (3-4 godziny) i ceftriakson (do 8,5 godziny) mają dłuższy okres półtrwania, co umożliwia podawanie ich raz dziennie. W niewydolności nerek schematy dawkowania cefalosporyn (z wyjątkiem ceftriaksonu i cefoperazonu) wymagają korekty.
Niepożądane reakcje
Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka, rumień wielopostaciowy, gorączka, eozynofilia, choroba posurowicza, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny. Miary pomocy w rozwoju wstrząsu anafilaktycznego: zapewnienie dróg oddechowych (w razie potrzeby, intubacja), tlenoterapia, adrenalina, glukokortykoidy.
Reakcje hematologiczne: pozytywny test Coombsa, w rzadkich przypadkach eozynofilia, leukopenia, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna. Cefoperazon może powodować hipoprotrombinemię ze skłonnością do krwawień.
CNS: drgawki (w przypadku stosowania dużych dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek).
Wątroba: zwiększona aktywność aminotransferaz (częściej z cefoperazonem). Wysokie dawki ceftriaksonu mogą powodować cholestazę i kamicę pseudo-żółciową.
Przewód pokarmowy: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy. Jeśli podejrzewasz rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (pojawienie się płynnego stolca zmieszanego z krwią), konieczne jest anulowanie leku i przeprowadzenie badań rektoromanoskopowych. Środki pomocy: przywrócenie równowagi wody i elektrolitów, jeśli to konieczne, przepisać wewnątrz antybiotyków, aktywnych przeciwko C.difficile (metronidazol lub wankomycyna). Nie należy stosować loperamidu.
Reakcje miejscowe: ból i infiltracja przy pomocy iniekcji, zapalenie żył - z a / na wstępie.
Inne: kandydoza jamy ustnej i pochwa.
Wskazania
Cefalosporyny pierwszej generacji
Głównym wskazaniem do stosowania cefazoliny jest obecnie okołooperacyjna profilaktyka w chirurgii. Jest również stosowany w leczeniu infekcji skóry i tkanek miękkich.
Zalecenia dotyczące stosowania cefazoliny w leczeniu infekcji dróg oddechowych i zakażeń dróg oddechowych dzisiaj należy uznać za niewystarczająco uzasadnione ze względu na wąskie spektrum działania i powszechną oporność na potencjalne patogeny.
społecznie nabyte infekcje skóry i tkanek miękkich o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.
Cefalosporyny drugiej generacji
infekcja MWP (umiarkowane odmiedniczkowe zapalenie nerek i ciężkie);
Cefuroksymetetil, cefaklor:
infekcje VDP i NDP (CCA, ostre zapalenie zatok, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc);
infekcje IMP (łagodne do umiarkowanego odmiedniczkowe zapalenie nerek, odmiedniczkowe zapalenie nerek u kobiet w ciąży i karmiących piersią, ostre zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek u dzieci);
społecznie nabyte infekcje skóry i tkanek miękkich o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.
Cefuroksym i aksetyl cefuroksymu można stosować jako terapię krokową.
Cefalosporyny III generacji
Ciężkie zakażenia społeczne i szpitalne:
Ciężkie zakażenia nabyte w społeczności i szpitale o różnej lokalizacji z potwierdzoną lub prawdopodobną etiologiczną rolą P.aeruginosa i innych niefermentujących mikroorganizmów.
Infekcje na tle neutropenii i niedoboru odporności (w tym gorączki neutropenicznej).
Zastosowanie pozajelitowych cefalosporyn trzeciej generacji jest możliwe zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi grupami AMP.
Infekcje infekcyjne: łagodne do umiarkowanego odmiedniczkowe zapalenie nerek, odmiedniczkowe zapalenie nerek u kobiet w ciąży i karmiących piersią, ostre zapalenie pęcherza moczowego i odmiedniczkowe zapalenie nerek u dzieci.
Etap doustny stopniowego leczenia różnych ciężkich, nabytych przez społeczność i szpitalnych zakażeń gram-ujemnych po osiągnięciu trwałego efektu po podaniu leków parenteralnych.
Zakażenia VDP i NDP (ceftibuten nie jest zalecany dla możliwej etiologii pneumokokowej).
Ciężkie, głównie szpitalne infekcje wywołane przez mikroflorę multi-oporową i mieszaną (tlenowo-beztlenową):
Infekcje NPR (zapalenie płuc, ropień płuca, ropniak opłucnowy);
Infekcje na tle neutropenii i innych stanów niedoboru odporności.
Cefalosporyny generacji IV
Ciężkie, głównie szpitalne infekcje wywołane przez mikroflorę odporną na wiele chorób:
Infekcje NPR (zapalenie płuc, ropień płuca, ropniak opłucnowy);
Infekcje na tle neutropenii i innych stanów niedoboru odporności.
Przeciwwskazania
Reakcja alergiczna na cefalosporyny.
Ostrzeżenia
Alergia. Przejdź do wszystkich cefalosporyn. Alergie na cefalosporyny pierwszej generacji mogą wystąpić u 10% pacjentów z alergią na penicylinę. Alergia krzyżowa na penicyliny i cefalosporyny generacji II-III występuje znacznie rzadziej (1-3%). Jeśli w przeszłości występowały reakcje alergiczne typu natychmiastowego (na przykład pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny) na penicyliny, należy zachować ostrożność podczas stosowania cefalosporyn pierwszej generacji. Cefalosporyny innych pokoleń są bezpieczniejsze.
Ciąża Cefalosporyny są stosowane w czasie ciąży bez żadnych ograniczeń, chociaż nie przeprowadzono adekwatnych kontrolowanych badań ich bezpieczeństwa u kobiet w ciąży i płodu.
Karmienie piersią. Cefalosporyny w niskich stężeniach przenikają do mleka kobiecego. W przypadku stosowania przez matki karmiące, mikroflora jelitowa może się zmieniać, uczulenie dziecka, wysypka skórna, kandydoza. Zachowaj ostrożność podczas karmienia piersią. Nie należy stosować cefiksymu i ceftibuny ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych.
Pediatria U noworodków wydłużenie okresu półtrwania cefalosporyn jest możliwe z powodu opóźnionego wydalania przez nerki. Ceftriakson, który ma wysoki stopień wiązania z białkami osocza, może zastąpić bilirubinę związaną z białkami, dlatego należy go stosować ostrożnie u noworodków z hiperbilirubinemią, szczególnie w okresie przedwczesnym.
Geriatria Ze względu na zmiany czynności nerek u osób w podeszłym wieku, wydalanie cefalosporyn może spowolnić, co może wymagać korekty reżimu dawkowania.
Upośledzona czynność nerek. Ze względu na to, że większość cefalosporyn jest wydalanych z organizmu przez nerki głównie w stanie aktywnym, schematy dawkowania tych AMP (z wyjątkiem ceftriaksonu i cefoperazonu) w przypadku niewydolności nerek podlegają korekcie. Podczas stosowania dużych dawek cefalosporyn, szczególnie w połączeniu z aminoglikozydami lub diuretykami pętlowymi, możliwe jest działanie nefrotoksyczne.
Dysfunkcja wątroby. Znaczna część cefoperazonu jest wydalana z żółcią, dlatego w ciężkich chorobach wątroby należy zmniejszyć jego dawkę. U pacjentów z chorobami wątroby istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia hipromotrominemii i krwawień podczas stosowania cefoperazonu; dla zapobiegania zaleca się przyjmowanie witaminy K.
Stomatologia Podczas długotrwałego stosowania cefalosporyn może rozwinąć się kandydoza jamy ustnej.
Interakcje leków
Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają wchłanianie cefalosporyn doustnych w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Pomiędzy zażyciem tych leków powinny upłynąć co najmniej 2 godziny.
W połączeniu z antykoagulantami cefoperazonu i lekami przeciwpłytkowymi zwiększa się ryzyko krwawienia, szczególnie przewodu pokarmowego. Nie zaleca się łączenia cefoperazonu z trombolitami.
W przypadku spożywania alkoholu podczas leczenia cefoperazonem może rozwinąć się reakcja podobna do disulfiramu.
Połączenie cefalosporyn z aminoglikozydami i / lub diuretykami pętlowymi, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, może zwiększać ryzyko nefrotoksyczności.
Informacje o pacjencie
Wewnątrz cefalosporyn pożądane jest przyjmowanie, picie dużej ilości wody. Cefuroksymu aksetylu należy przyjmować z jedzeniem, wszystkimi innymi lekami - niezależnie od posiłku (wraz z pojawieniem się objawów niestrawności, możemy przyjmować go podczas lub po posiłku).
Ciekłe postacie dawkowania do spożycia powinny być przygotowane i pobrane zgodnie z załączoną instrukcją.
Bezwzględnie przestrzegać przepisanego sposobu podawania podczas całego okresu leczenia, nie pomijać dawek i przyjmować je w regularnych odstępach czasu. W przypadku pominięcia dawki, należy przyjąć ją tak szybko, jak to możliwe; Nie należy przyjmować leku, jeśli zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki; nie podwajaj dawki. Aby wytrzymać czas trwania terapii, szczególnie w przypadku infekcji paciorkowcami.
Skonsultuj się z lekarzem, jeśli poprawa nie nastąpi w ciągu kilku dni lub pojawią się nowe objawy. Jeśli pojawią się wysypka, pokrzywka lub inne oznaki reakcji alergicznej, należy przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem.
Nie przyjmuj środków zobojętniających kwas żołądkowy w ciągu 2 godzin przed i po zażyciu cefalosporyny do środka.
Podczas leczenia cefoperazonem i przez dwa dni po jego zakończeniu należy unikać spożywania alkoholu.
Cefazolin: instrukcje użytkowania
Skład
Opis
Działanie farmakologiczne
Semisyntetyczny antybiotyk cefalosporyn grupy I do stosowania pozajelitowego.
Mechanizm działania cefazoliny polega na hamowaniu syntezy bakteryjnych ścian komórkowych bakterii w fazie wzrostu w wyniku blokowania białek wiążących penicylinę (PSB), takich jak transpeptydazy. Prowadzi to do działania bakteriobójczego.
Związek między farmakokinetyką i farmakodynamiką
Skuteczność cefazoliny zależy zasadniczo od czasu utrzymywania leku powyżej minimalnego stężenia hamującego (MIC) dla danego patogenu.
Zwykle wrażliwe mikroorganizmy:
Aerobowe mikroorganizmy Gram-dodatnie:
Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)
Aerobowe mikroorganizmy Gram-ujemne:
Mikroorganizmy, które mogą wyglądać na nabytą oporność:
Aerobowe mikroorganizmy Gram-dodatnie:
Streptococcus pneumoniae (penicylina-półprodukt)
Aerobowe mikroorganizmy Gram-ujemne:
Mikroorganizmy o naturalnej odporności:
Aerobowe mikroorganizmy Gram-dodatnie:
Staphylococcus aureus (oporny na metycylinę)
Streptococcus pneumoniae (oporny na penicylinę)
Aerobowe mikroorganizmy Gram-ujemne:
Farmakokinetyka
Po spożyciu lek ulega zniszczeniu w przewodzie żołądkowo-jelitowym, dlatego cefazolina jest podawana tylko pozajelitowo. Po i / m wstrzyknięcie jest szybko wchłaniane; około 90% podanej dawki wiąże się z białkami krwi. Maksymalne stężenie cefazoliny we krwi po wstrzyknięciu / m obserwuje się po 1 godzinie po wstrzyknięciu. Przy podawaniu i / m w dawkach 0,5 g lub 1 g, Cmax wynosi 37 i 64 μg / ml, po 8 godzinach stężenia w surowicy wynoszą odpowiednio 3 i 7 μg / ml. Przy wprowadzeniu dawki 1 g C max - 185 μg / ml, stężenie w surowicy po 8 h - 4 μg / ml. T1/2 z krwi - około 1,8 godziny z a / in i 2 godziny po wstrzyknięciu / m. Stężenia terapeutyczne są przechowywane w osoczu krwi przez 8-12 godzin i przenikają do stawów, tkanek układu sercowo-naczyniowego, jamy brzusznej, nerek i dróg moczowych, łożyska, ucha środkowego, dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich. Stężenie w tkance pęcherzyka żółciowego i żółci jest znacznie wyższe niż w surowicy. W płynie stawowym poziom cefazoliny staje się porównywalny do poziomu w surowicy około 4 godziny po podaniu. Bad przechodzi przez BBB. Przechodzi przez barierę łożyskową, znajduje się w płynie owodniowym. Wydzielony (w małych ilościach) do mleka matki. Objętość dystrybucji - 0,12 l / kg.
Nie poddano biotransformacji. Jest wydalany głównie przez nerki w niezmienionej formie: w ciągu pierwszych 6 godzin - około 60%, po 24 godzinach - 70-80%. Po podaniu i / m w dawkach 0,5 gi 1,0 g maksymalne stężenie w moczu wynosi odpowiednio 2400 μg / ml i 4000 μg / ml. Niewielka ilość leku jest wydalana z żółcią.
Wskazania do stosowania
Cefazolina do wstrzykiwań jest wskazana w leczeniu następujących zakażeń wywołanych przez wrażliwe mikroorganizmy:
Infekcje dróg oddechowych: wywołane przez S. pneumoniae, S. aureus (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę) i S. pyogenes.
Podawana do wstrzykiwania penicylina benzatynowa jest uważana za lek z wyboru w leczeniu i zapobieganiu infekcjom paciorkowcowym, w tym w zapobieganiu reumatyzmowi.
Cefazolina jest skuteczna w eliminowaniu paciorkowców z nosogardzieli, ale nie ma danych dotyczących skuteczności Cefazolinu w późniejszym zapobieganiu reumatyzmu.
Infekcje dróg moczowych: wywołane przez E. coli, P. mirabilis.
Infekcje skóry i jej struktury: spowodowane przez S. aureus (w tym szczepy produkujące beta-laktamazę), S. pyogenes i inne szczepy paciorkowców.
Zakażenia dróg żółciowych: wywołane przez E. coli, różne szczepy Streptococcus, P. mirabilis i S. aureus.
Infekcje kości i stawów: spowodowane przez S. aureus.
Infekcje narządów płciowych (w tym zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie najądrza): wywołane przez E. coli, P. mirabilis.
Posocznica: powodowana przez S. pneumoniae, S. aureus (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę), P. mirabilis, E. coli.
Zapalenie wsierdzia: wywołane przez S. pyogenes (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę). Należy przeprowadzić odpowiednie badania nad hodowlą i wrażliwością, aby określić wrażliwość patogenu na cefazolin.
Profilaktyka okołooperacyjna: profilaktyczne podawanie cefazoliny przed operacją, podczas zabiegu chirurgicznego i po zabiegu może zmniejszyć częstość występowania niektórych zakażeń pooperacyjnych u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym sklasyfikowanym jako skażone lub potencjalnie skażone (np. Histerektomia pochwy i cholecystektomia u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka : wiek ponad 70 lat, współistniejące ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego, żółtaczka utrudniająca obrzęk lub obecność kamieni żółciowych).
Cefazolina okołooperacyjne stosowanie może być również skuteczne u pacjentów chirurgicznych, u których zakażenie w miejscu operowanym przedstawi poważne zagrożenie (na przykład podczas operacji na otwartym sercu i stawów protetycznych).
Profilaktyczne podawanie cefazoliny należy zwykle przerwać w ciągu 24 godzin po zabiegu chirurgicznym. W operacji, w których wystąpienie infekcji może być szczególnie niszczące (na przykład, podczas operacji na otwartym sercu i stawów protetyczna) profilaktyczne podawanie cefazolinę może wynosić od 3 do 5 dni po zakończeniu zabiegu chirurgicznego.
Aby ograniczyć rozwój lekoopornych bakterii i utrzymuje skuteczność cefazolinę i innych leków przeciwbakteryjnych, cefazolina powinny być stosowane jedynie do leczenia lub zapobiegania zakażeniom udowodnionego lub podejrzewanego wrażliwej mikroorganizmu. W przypadku dostępności informacji na temat kultury i wrażliwości należy rozważyć warunki wyboru lub zmiany leczenia antybiotykami. W przypadku braku takich danych lokalna epidemiologia i podatność mogą przyczynić się do empirycznego wyboru terapii.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe; ciąża Lek nie jest przepisywany wcześniakom i dzieciom pierwszego miesiąca życia.
Ostrożnie: niewydolność nerek, choroba jelit (w tym zapalenie okrężnicy w wywiadzie).
Ciąża i laktacja
W okresie karmienia piersią lek stosuje się ostrożnie, zatrzymując karmienie piersią przez okres leczenia. Stosowanie podczas ciąży jest dopuszczalne wyłącznie ze względów zdrowotnych.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek podaje się domięśniowo i dożylnie (jet lub kroplówkę). Schemat dawkowania ustalany jest indywidualnie, biorąc pod uwagę nasilenie choroby, rodzaj patogenu i jego wrażliwość na cefazolinę.
Przygotowanie roztworów do wstrzykiwań i infuzji
Do podawania domięśniowego zawartość fiolki z 0,5 g rozpuszcza się w 2 ml, 1 g - 4 ml izotonicznego roztworu chlorku sodowego i jałową wodę do iniekcji, dokładne wytrząsanie aż do całkowitego rozpuszczenia. Otrzymany roztwór wstrzykuje się głęboko do mięśnia.
Dla pojedynczej dawki dożylnej w postaci bolusa, rozcieńcza się w 10 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu, lub sterylnej wodzie do iniekcji podaje się powoli, w ciągu 3-5 minut. Do podawania dożylnego preparatu kroplowego 0,5 g lub 1 g rozcieńczono w 50-100 ml wody do iniekcji lub izotoniczny roztwór chlorku sodu lub 5% dekstrozy i podaje się przez 20-30 minut (szybkość wprowadzania 60-80 kropli na minutę 1 ).
Tylko przejrzyste, świeżo przygotowane roztwory leku są odpowiednie do stosowania.
Dla dorosłych, pojedyncza dawka cefazolinę zakażeń powodowanych przez bakterie Gram-dodatnie mikroorganizmy, jest 0,25-0,5 g co 8 godzin. Po infekcji dróg oddechowych średniej ciężkości spowodowane pneumokoków lub infekcje dróg moczowych, dorosłych lek jest podawany w dawce 0,5-1 g co 12 h. W przypadku chorób wywołanych przez mikroorganizmy Gram-ujemne, lek jest przepisywany w dawce 0,5-1 g co 6-8 godzin.
W ciężkich zakażeń (posocznicy, zapalenia wsierdzia, zapalenie otrzewnej, zapalenie płuc, ostre zapalenie szpiku i kości, powikłane zakażenia dróg moczowych) na dobę dorosłych dawka leku może być zwiększona do maksimum - 6 g / dzień, z odstępem pomiędzy infuzji 6-8 godzin.
W zapobieganiu infekcji pooperacyjnej - w / in, 1 g na 0,5-1 h przed operacją, 0,5-1 g - podczas zabiegu i 0,5-1 g - co 8 godzin w pierwszych dniach po operacji.
Dzieci starsze niż 1 miesiąc, lek jest przepisywany w dawce dziennej 20-50 mg / kg masy ciała (w 3-4 dawkach); z ciężkimi zakażeniami - 90-100 mg / kg. Maksymalna dawka dzienna dla dzieci wynosi 100 mg / kg.
Średni czas leczenia wynosi 7-10 dni.
Podczas przepisywania cefazoliny pacjentom z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest korekta schematu dawkowania. U osób dorosłych dawka leku jest zmniejszana, a odstęp pomiędzy wstrzyknięciami wzrasta. Dawka początkowa, niezależnie od stopnia niewydolności nerek, wynosi 0,5 g. Ponadto u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się następujące schematy dawkowania cefazoliny:
- z klirensem kreatyniny 55 ml / min. i więcej można wprowadzić pełną dawkę;
- z klirensem kreatyniny 35-54 ml / min. można wprowadzić pełną dawkę, ale odstępy między wstrzyknięciami należy zwiększyć do 8 godzin;
- z klirensem kreatyniny mniejszym niż 11-34 ml / min. ½ dawki podaje się w odstępach 12 godzin pomiędzy wstrzyknięciami;
- z klirensem kreatyniny 10 ml / min. i mniej ½ dawki podaje się w odstępie między wstrzyknięciami 18-24 godzin.
W przypadku upośledzenia funkcji nerek u dzieci, najpierw podaje się zwykłą pojedynczą dawkę leku, kolejne dawki są korygowane z uwzględnieniem stopnia niewydolności nerek:
- z klirensem kreatyniny 70-40 ml / min. lek podaje się w dawce dziennej 12-30 mg / kg, podzielonej na 2 podania w odstępie 12 godzin;
- z klirensem kreatyniny 40-20 ml / min. lek podaje się w dawce dziennej 5-12,5 mg / kg, podzielonej na 2 dawki w odstępie 12 godzin;
- z klirensem kreatyniny mniejszym niż 5-20 ml / min. lek podaje się w dawce dziennej 2-5 mg / kg, podzielonej na 2 podania w odstępie 24 godzin.
Skutki uboczne
Układ odpornościowy: wysypka, swędzenie, zaczerwienienie skóry, pokrzywka, hipertermię, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, wysiękowe, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella), eozynofilia, bóle stawów, chorobę posurowiczą, skurcz oskrzeli.
Z krwi i układu chłonnego: zgłaszane przypadki leukopenia, agranulocytoza, neutropenia; limfopenię, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia / thrombocytoza, hipoprotrombinemii, zmniejszenie hematokrytu, zwiększenie czasu protrombinowego, pancytopenię.
W części przewodu pokarmowego: brak łaknienia, mdłości, wymioty, bóle brzucha, biegunka, wzdęcia, objawy rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, które mogą pojawić się podczas lub po leczeniu, długotrwałe stosowanie może rozwinąć się powiększenie tarczycy, kandydoza przewodu pokarmowego (w tym zapalenie drożdżakowe). W rzadkich przypadkach odnotowano wzrost ALT i AST i fosfatazy alkalicznej, rzadko - przemijające zapalenie wątroby i żółtaczka, hiperbilirubinemia cholestatycznej.
Ze strony układu moczowego: zaburzona czynność nerek (zwiększone stężenie azotu mocznikowego we krwi, nadmierna aktywność aminowa); w takich przypadkach dawka leku jest zmniejszona, a leczenie przeprowadza się pod kontrolą dynamiki tych wskaźników. Rzadko zgłaszane śródmiąższowe zapalenie nerek i inne zaburzenia czynności nerek (nefropatia, martwica brodawek nerkowych, niewydolność nerek).
Zaburzenia neurologiczne: bóle głowy, zawroty głowy, parestezje, lęk, pobudzenie, nadpobudliwość, drgawki.
Reakcje w miejscu wstrzyknięcia: ból, stwardnienie, obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, przypadki zapalenia żyły wywołane po podaniu dożylnym.
Inne działania niepożądane: ogólne osłabienie, blada skóra, tachykardia, krwotoki. W rzadkich przypadkach może wystąpić świąd odbytniczo-płciowy, kandydoza narządów płciowych i zapalenie pochwy. Pozytywny test Coombsa. Przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się nadkażenie spowodowane patogenami lekoopornymi.
Przedawkowanie
Pozajelitowe podawanie zbyt dużych dawek leku może powodować zawroty głowy, parestezje i bóle głowy. W cefazolinę przedawkowania lub jego akumulowanie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek może wystąpić efekty neurotoksyczne obserwowany zwiększona skłonność drgawkowe, uogólnionych napadów toniczno-klonicznych napadów, wymioty, tachykardia.
Leczenie: należy przerwać stosowanie leku, jeśli to konieczne - w celu leczenia przeciwdrgawkowego, odczulającego. W przypadku ciężkiego przedawkowania zaleca się leczenie podtrzymujące i monitorowanie funkcji hematologicznych, nerkowych, wątrobowych i układu krzepnięcia krwi do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. Lek jest wydalany z hemodializy; dializa otrzewnowa jest mniej skuteczna.
Interakcje z innymi lekami
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z antykoagulantami i lekami moczopędnymi, w tym furosemid, kwas etakrynowy (przy równoczesnym stosowaniu z diuretykami pętlowymi, zablokowane jest wydzielanie kanali- nowe cefazoliny).
Synergizm działania przeciwbakteryjnego obserwuje się w połączeniu z antybiotykami aminoglikozydowymi. Aminoglikozydy zwiększają ryzyko uszkodzenia nerek. Farmaceutycznie niekompatybilny z aminoglikozydami (wzajemna inaktywacja). Leku nie należy mieszać w tej samej fiolce infuzyjnej z innymi antybiotykami (niezgodność chemiczna).
Wydalanie leku zmniejsza się, a spotkanie z probenitsidem. Leki blokujące wydzielanie kanalikowe, spowalniają wydalanie, zwiększają stężenie we krwi i zwiększają ryzyko reakcji toksycznych.
Cefazolina jest niezgodna z leków zawierających amikacyna, amobarbital sodu, siarczan bleomycyny, glukoheptonian wapnia, glukonian wapnia, chlorowodorek cymetydyna kolistimetat sodu erytromycyny, glukoheptonian, siarczan kanamycyny, chlorowodorek oksytetracykliny, pentobarbital sodu, siarczan polimyksyny B i chlorowodorek tetracykliny.
Przy równoczesnym stosowaniu z etanolem możliwe są reakcje podobne do disulfiramu.
Może wystąpić reaktywność krzyżowa między preparatami cefazoliny i penicyliny.
Cefazolina może zmniejszać działanie terapeutyczne szczepionki BCG, szczepionki duru brzusznego, więc taka kombinacja nie jest zalecana.
Środki ostrożności
Pacjenci z reakcji alergicznych na penicyliny, karbapenemy, może być wrażliwy na antybiotyki cefalosporyny jednak zdawać sobie sprawę z możliwości reakcjach alergicznych.
Podczas leczenia cefazoliną można uzyskać pozytywne (bezpośrednie i pośrednie) próbki Coombsa i fałszywie dodatnią reakcję moczu na glukozę. Lek nie wpływa na wyniki testów glikosurowych przeprowadzonych przy użyciu metod enzymatycznych. W powołaniu leku może pogorszyć choroby żołądkowo-jelitowe, zwłaszcza zapalenie okrężnicy.
Leczenie za pomocą leków przeciwbakteryjnych, zwłaszcza w ciężkiej choroby u osób starszych i osłabionych pacjentów w dzieci, może prowadzić do antybiotyków wiąże się biegunka, zapalenie jelita grubego, w tym rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Dlatego też, w przypadku biegunki w trakcie lub po leczeniu cefazolinę, konieczne jest wyłączenie tych diagnoz, w tym rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Stosowanie cefazoliny należy przerwać w przypadku ciężkiego i / lub zmieszanego z biegunką krwi i przeprowadzić odpowiednią terapię. W przypadku braku koniecznego leczenia może rozwinąć się toksyczna megakolon, zapalenie otrzewnej i wstrząs.
Nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów geriatrycznych z prawidłową czynnością nerek.
Cefazoliny nie można podawać dokanałowo ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich reakcji toksycznych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w tym drgawek.
U pacjentów z niedoborem lub naruszenie syntezy witaminy K (na przykład przewlekła choroba wątroby, choroba nerek, zaawansowany wiek, niedożywienie, długotrwałe leczenie antybiotykami), w trakcie długotrwałego leczenia lekami przeciwzakrzepowymi poprzednich docelowy cefazolin, czas protrombinowy muszą być monitorowane.
W przypadku podawania dożylnie hipotonicznych roztworów z wodą do wstrzykiwań jako rozpuszczalnikiem może rozwinąć się hemoliza.
Jedna fiolka leku Cefazolin-Belmed 500 mg zawiera 1,05 mmol (24,1 mg) sodu. Jedna fiolka leku Cefazolin-Belmed 1000 mg zawiera 2,1 mmol (48,2 mg) sodu. Należy to wziąć pod uwagę u osób kontrolujących spożycie sodu (na diecie niskosodowej).
Stosować u dzieci. Lek nie jest przepisywany wcześniaków i dzieci w wieku poniżej 1 miesiąca.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i innych potencjalnie niebezpiecznych maszyn. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych maszyn ze względu na możliwość wystąpienia drgawek.
Formularz zwolnienia
Warunki przechowywania
W miejscu chronionym przed wilgocią i światłem w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C
Cefazolin
Możesz kupić ten i wiele innych leków na stronie naszych partnerów.
Zatwierdzony
Order zdrowia Ukrainy
10/01/2009 № 701
Rejestr dowody
No. UA / 2132/01/01,
No. UA / 2132/01/02.
Instrukcja
na temat medycznego stosowania leku
Cefazolin
Skład cefazoliny:
składnik aktywny: cefazolina;
1 butelka zawiera sól sodową cefazoliny, sterylną pod względem cefazoliny - 0,5 g lub 1,0 g.
Postać dawkowania.
Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
Grupa farmakoterapeutyczna.
Środki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego. Antybiotyki beta-laktamowe. Cefalosporyny pierwszej generacji. Kod ATC J01D В04.
Charakterystyka kliniczna.
Wskazania.
Infekcje wywołane przez mikroorganizmy wrażliwe na lek: infekcje dróg oddechowych; infekcje układu moczowo-płciowego; infekcje skóry i tkanek miękkich; infekcje dróg żółciowych; infekcje kości i stawów; posocznica, zapalenie wsierdzia; zapobieganie infekcjom w chirurgii.
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość na cefazolinę i inne preparaty cefalosporynowe, a także na penicyliny; ciąża (z wyjątkiem przypadków, gdy jest stosowana ze względów zdrowotnych), okres karmienia piersią; Nie stosować u dzieci poniżej 1 miesiąca życia i wcześniaków.
Dawkowanie i sposób podawania.
Przed rozpoczęciem leczenia cefazoliną konieczne jest wyeliminowanie nadwrażliwości pacjenta na antybiotyk poprzez wykonanie testu skórnego.
Cefazolinę podaje się domięśniowo lub dożylnie (strumień lub kroplówkę).
Cefazoliny nie można podawać dooponowo!
Dawkowanie
Zwykła dawka dla dorosłych
Co 12 godzin
Infekcje wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy Gram-dodatnie
od 250 mg do 500 mg
Ostre nieskomplikowane infekcje dróg moczowych
Co 12 godzin
Ciężkie i ciężkie zakażenia
od 500 mg do 1 g
Co 6-8 godzin
* Cefazolinę rzadko podawano w dawce 12 g na dobę. W celu zapobiegania zakażeniom pooperacyjnym 1 g Cefazoliny jest przepisywany 30-60 minut przed operacją; podczas operacji chirurgicznych trwających 2 godziny lub dłużej - dodatkowe 0,5-1 g podczas operacji i 0,5-1 g co 6-8 godzin w ciągu dnia po operacji.
Dorośli z zaburzeniami czynności nerek.
Zalecane dawki: gdy klirens kreatyniny wynosi 55 ml / min i więcej, dostosowanie dawki nie jest konieczne; przy klirensie kreatyniny 35-54 ml / min, dostosowanie dawki pojedynczej również nie jest wymagane, jednak odstęp pomiędzy wstrzyknięciami powinien wynosić co najmniej 8 godzin; przy klirensie kreatyniny 11-34 ml / min, pojedyncza dawka jest równa połowie standardowej pojedynczej dawki, przerwa między wstrzyknięciami wynosi 12 godzin; przy klirensie kreatyniny wynoszącym 10 ml / min lub mniej, pojedyncza dawka jest równa połowie standardowej pojedynczej dawki w odstępie 18-24 godzin. Wszystkie zalecane dawki podaje się po podaniu początkowej dawki nasycającej, której wybór zależy od rodzaju i ciężkości zakażenia (patrz powyżej). Leczenie przeprowadza się podczas dializy (patrz punkt Farmakokinetyka). Pacjenci w podeszłym wieku są przepisywani tak, jak u dorosłych (z zastrzeżeniem prawidłowej czynności nerek). Dzieci starsze niż 1 miesiąc, lek jest przepisywany w dawce dziennej 25-50 mg / kg masy ciała, z ciężkimi zakażeniami 100 mg / kg. Dzienna dawka dla dzieci powinna być podzielona na równe części dla 3-4 zastrzyków.
Maksymalna dawka dzienna dla dzieci wynosi 100 mg / kg masy ciała.
25 mg / kg / dzień, podzielony na 3 podania
25 mg / kg / dzień podzielony na 4 podania
Przybliżona pojedyncza dawka (co 8 godzin)
Ilość wymagana do rozcieńczenia 125 mg / ml
Przybliżona pojedyncza dawka (co 6 godzin)
Ilość wymagana do rozcieńczenia 125 mg / ml
50 mg / kg / dzień podzielone na 3 podania
50 mg / kg / dzień podzielone na 4 podania
Przybliżona pojedyncza dawka (co 8 godzin)
Objętość wymagana do rozcieńczenia wynosi 225 mg / ml
Przybliżona pojedyncza dawka (co 6 godzin)
Objętość wymagana do rozcieńczenia wynosi 225 mg / ml
U dzieci z zaburzeniami czynności nerek, dostosowanie trybu dawkowania przeprowadza się w zależności od wartości klirensu kreatyniny. W przypadku klirensu kreatyniny 70-40 ml / min przepisuje się 60% średniej dawki dobowej i wstrzykuje się ją w odstępie między wstrzyknięciami wynoszącym 12 godzin. W przypadku klirensu kreatyniny 40-20 ml / min, 25% średniej dawki dziennej jest przepisywane z przerwą 12 godzin pomiędzy wstrzyknięciami. Dzieciom z klirensem kreatyniny 20-5 ml / min przepisuje się 10% średniej dawki dobowej co 24 godziny. Wszystkie zalecane dawki podaje się po podaniu początkowej dawki nasycającej.
Przygotowanie roztworów do wstrzykiwań i infuzji.
Do wstrzyknięcia domięśniowego lub dożylnego 0,5 g leku rozpuszcza się w 2 ml wody do wstrzykiwań, 1 g w 4 ml wody do wstrzykiwań. W przypadku dożylnego podawania bolusa uzyskany roztwór rozcieńcza się 5 ml wody do wstrzykiwań, a następnie wstrzykuje powoli w ciągu 3-5 minut. Do kroplówki dożylnej preparat rozcieńcza się 50-100 ml 5% lub 10% roztwór glukozy, 0,9% chlorku sodu, 5% roztwór glukozy w mleczanowany płyn Ringera do iniekcji, płyn Ringera do wstrzyknięć z lub bez mleczanu, mleczan, 0, 9%, 0,45% lub 0,2% roztwór chlorku sodu w 5% roztworze glukozy do wstrzykiwań. Po rozcieńczeniu fiolki są energicznie wstrząsane, aż do całkowitego rozpuszczenia.
Działania niepożądane.
Podczas stosowania leku Cefazolina, następujące działania niepożądane są możliwe:
Reakcje alergiczne: wysypka (zawodny -papuleznaya, roseolous), świąd, pokrzywka, zapalenie skóry, gorączka, uderzenia gorąca, bardzo rzadko - w tym anafilaksji (skurcz oskrzeli, obniżenie ciśnienia krwi), obrzęk naczynioruchowy, eozynofilii, choroba posurowicza, zespół rumień wielopostaciowy Stevens-Johnson, toksyczna nekroliza naskórka;
ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, kandydoza jamy ustnej, anoreksja. Istnieje możliwość rozwoju zapalenia jelita grubego charakterystycznego dla antybiotyków (może być wywołany Clostridium difficile i objawia się rzekomobłoniastym zapaleniem okrężnicy);
po stronie wątroby i układu żółciowego: cholestaza, zapalenie wątroby;
z układu krwiotwórczego: odwracalna leukopenia, neutropenia, małopłytkowość, niedokrwistość (aplastyczna, hemolityczna), agranulocytoza, pancytopenia;
nerki i układu moczowo-płciowego: śródmiąższowe zapalenie nerek, nefropatia, niewydolność nerek, niewydolność nerek, świąd sromu, świąd w okolicy odbytu, narządów kandydozy pochwy;
testy laboratoryjne: odwracalny wzrost aktywności AspAT, AlAT, fosfatazy alkalicznej, zwiększenie stężenia bilirubiny, LDH, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy, wydłużenie czasu protrombinowego;
reakcje miejscowe: zapalenie żył przy podawaniu dożylnym, ból przy podawaniu domięśniowym, zagęszczanie;
inne: bladość skóry, rozwój nadkażenia, tachykardia, nadpobudliwość, krwotoki.
Przedawkowanie
Podawanie pozajelitowe w wysokich dawkach przekraczających zalecane może powodować zawroty głowy, parestezje i bóle głowy. W przypadku przedawkowania leku lub gromadzenia się u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek może wystąpić działanie neurotoksyczne, podczas gdy zwiększa gotowość konwulsyjne, uogólnione napady toniczno-kloniczne -, wymioty i częstoskurczu. W przypadku przedawkowania lek należy anulować, jeśli to konieczne, przeprowadzić terapię przeciwdrgawkową. W przypadku pojawienia się reakcji toksycznych u pacjentów, a także objawów przedawkowania cefazoliny, lek można nasilić poprzez hemodializę. Dializa otrzewnowa w tym przypadku będzie nieskuteczna.
Stosować w czasie ciąży lub laktacji.
Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe w wyjątkowych przypadkach ze względów zdrowotnych, jeżeli spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli to konieczne, należy przerwać stosowanie leku.
Dzieci
Lek nie jest przepisywany dzieciom w wieku poniżej 1 miesiąca i wcześniakom.
Funkcje aplikacji.
Przed rozpoczęciem leczenia cefazoliną należy ustalić, czy u pacjenta występowały w przeszłości reakcje nadwrażliwości na cefalosporyny, penicyliny lub inne leki. Wraz z rozwojem leków przeciwalergicznych; w ciężkich ostrych reakcjach alergicznych może być konieczne podanie epinefryny (adrenaliny) i innych środków nadzwyczajnych. Występuje częściowa wrażliwość krzyżowa między penicylinami i cefalosporynami. Zgłaszano ciężkie reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję) na oba leki. Antybiotyki powinny być starannie przepisywane wszystkim pacjentom, u których występowała jakakolwiek forma reakcji alergicznej, szczególnie na leki.
Cefalosporyny mogą być wchłaniane przez powierzchnię błon erytrocytów i oddziaływać z przeciwciałami przeciw lekowi. Może to prowadzić do fałszywie pozytywnych testów Coombsa (na przykład u noworodków, których matki przyjmowały cefazolinę) i bardzo rzadko rozwija się niedokrwistość hemolityczna. Ta reakcja może powodować reakcję krzyżową z penicyliną.
Cefazolina może zakłócać wyniki oznaczania zawartości cukru w moczu metodami nieenzymatycznymi. Należy dokładnie przepisać Cefazolin pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego (zwłaszcza z zapaleniem okrężnicy) w historii. Doniesiono o rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego przy użyciu praktycznie wszystkich antybiotyków o szerokim spektrum działania, dlatego bardzo ważne jest rozważenie takiej diagnozy u pacjentów z biegunką, które wystąpiły przy stosowaniu antybiotyków. Stopień nasilenia biegunki może wahać się od łagodnego do zagrażającego życiu; w łagodniejszych postaciach zwykle wystarczy zatrzymać stosowanie leku. Przy umiarkowanym nasileniu i ciężkich postaciach należy podjąć odpowiednie środki. Długotrwałe lub wielokrotne stosowanie cefazoliny może prowadzić do nadmiernego wzrostu drobnoustrojów niewrażliwych, konieczne jest dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Jeśli podczas leczenia wystąpi nadkażenie, należy podjąć odpowiednie środki, w szczególności - przeprowadzać okresowe badania
wrażliwość mikroflory na lek. W przypadku przepisywania cefazoliny pacjentom z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy zmniejszyć, aby uniknąć toksyczności. Nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów geriatrycznych z prawidłową czynnością nerek. W przypadku niedawnej, wcześniejszej recepty na Cefazolin, długotrwałej terapii przeciwzakrzepowej, konieczne jest monitorowanie wskaźnika protrombiny. Nie zaleca się podawania leku dooponowo. Ciężkie reakcje toksyczne z ośrodkowego układu nerwowego, w tym drgawki, zgłaszano przy użyciu tej konkretnej drogi podawania.
Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas jazdy lub pracy z innymi mechanizmami.
Brak postów.
Interakcja z innymi lekami i innymi rodzajami interakcji.
Klirens nerkowy cefazoliny zmniejsza się przy równoczesnym stosowaniu z probenecydem, co prowadzi do zwiększenia stężenia cefazoliny we krwi. Leku nie należy stosować jednocześnie z antykoagulantami, "pętlowymi" diuretykami (furosemidem, kwasem etakrynowym). Cefazolina może powodować disulfiram - podobne reakcje, gdy są stosowane jednocześnie z etanolem. Dzięki jednoczesnemu lub sekwencyjnemu mianowaniu innych leków o działaniu nefrotoksycznym (aminoglikozydy), zwiększa się toksyczny wpływ na nerki, dlatego konieczna jest stała kontrola ich funkcji. Może wystąpić reakcja krzyżowa między preparatami zawierającymi cefazolin i penicyliny.
Właściwości farmakologiczne.
Farmakodynamika. Cefazolina ma szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego (bakteriobójczego). Podobnie jak penicyliny, hamuje syntezę biopolimerów ściany komórkowej bakterii. Aktywne wobec drobnoustrojów Gram-dodatnich (Staphylococcus spp., Wytwarzające i nie produkujące penicylinazy, większość szczepów Staphylococcus spp., W tym pneumokoki), Gram-ujemne mikroorganizmy (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Aforyzmy, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o, o. Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). Odporne na antybiotyk indole-dodatnie szczepy Proteus (P. morgani, P. vulgaris, R. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Farmakokinetyka.
Po podaniu domięśniowym lek szybko wchłania się, osiąga maksymalne stężenie we krwi po 1 godzinie i pozostaje w skutecznych stężeniach w osoczu krwi przez 8-12 godzin. Wydalane głównie (około 90%) przez nerki w niezmienionej postaci. Przenika przez barierę łożyskową do płynu owodniowego i krwi pępowinowej. W bardzo niskich stężeniach znajduje się w mleku. Lek przenika dobrze przez zapalną błonę maziową do wnęk stawów i praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg. Wraz z wprowadzeniem wyższego stężenia we krwi, ale lek jest wydalany szybciej (okres półtrwania w fazie eliminacji - około 2 godzin). Podczas dializy otrzewnowej (2 l / h) przy użyciu roztworu zawierającego cefazolin w stężeniu 50 mg / l i 150 mg / l, po 24 godzinach średnie stężenie w osoczu wynosi odpowiednio 10 μg / ml i 30 μg / ml.
Charakterystyka farmaceutyczna.
Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne: biały lub prawie biały proszek, bardzo higroskopijny.
Niekompatybilność. Nie należy mieszać roztworów leku Cefazolina z innymi antybiotykami w tej samej strzykawce lub w tym samym systemie infuzyjnym.
Data wygaśnięcia.
3 lata.
Warunki przechowywania
W oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Opakowanie.
0,5 g lub 1,0 g w fiolkach; 10 butelek w paczce.
Kategoria wakacje.
Według przepisu.
Producent.
OJSC Kievmedpreparat.
Lokalizacje Ukraina, 01032, Kijów, ul. Saksaganskogo, 139.