Istnieją przeciwwskazania. Przed rozpoczęciem należy skonsultować się z lekarzem.
Obecnie analogi (leki generyczne) leku w aptekach w Moskwie nie są na sprzedaż!
Wszystkie leki przeciwdławicowe i metaboliczne są tutaj.
Wszystkie leki stosowane w kardiologii są tutaj.
Zadaj pytanie lub zostaw recenzję o leku (nie zapomnij podać nazwy leku w tekście wiadomości) tutaj.
Preparaty zawierające taurynę (tauryna w klasyfikacji ATC (ATC) nie została zidentyfikowana):
Dibikor (Tauryna) - instrukcje użytkowania
Grupa kliniczno-farmakologiczna
Lek, który poprawia metabolizm i dostarczanie energii w tkankach.
Działanie farmakologiczne
Tauryna jest naturalnym produktem wymiany aminokwasów zawierających siarkę: cysteiny, cysteaminy, metioniny. Tauryna ma właściwości osmoregulacyjne i ochronne dla błon, ma pozytywny wpływ na skład fosfolipidów błon komórkowych i normalizuje wymianę jonów wapnia i potasu w komórkach. Tauryna ma właściwości hamujące neurotransmiter, ma działanie antystresowe, może regulować uwalnianie GABA, adrenaliny, prolaktyny i innych hormonów, a także regulować odpowiedzi na nie. Uczestniczący w syntezie białek łańcucha oddechowego w mitochondriach, tauryna reguluje procesy utleniania i wykazuje właściwości antyoksydacyjne; wpływa na enzymy, takie jak cytochromy odpowiedzialne za metabolizm różnych ksenobiotyków.
Дибикор® poprawia procesy metaboliczne w sercu, wątrobie i innych organach i tkankach. W chronicznych rozproszonych chorobach wątroby Dibikor® zwiększa przepływ krwi i zmniejsza nasilenie cytolizy. Leczenie Dibikor® w niewydolności sercowo-naczyniowej prowadzi do zmniejszenia stagnacji w małym i dużym krążeniu, zmniejsza się ciśnienie rozkurczowe wewnątrzsercowe i zwiększa się kurczliwość mięśnia sercowego (maksymalny skurcz i szybkość relaksacji, wskaźniki kurczliwości i relaksacji). Lek umiarkowanie obniża ciśnienie krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i nie ma praktycznie żadnego wpływu na jego poziom u pacjentów z niewydolnością układu krążenia z niskim ciśnieniem krwi. Dibikor® zmniejsza skutki uboczne, które występują, gdy przedawkowanie glikozydów nasercowych i powolnych blokerów kanałów wapniowych, zmniejsza hepatotoksyczność leków przeciwgrzybiczych. Zwiększa wydajność przy dużym wysiłku fizycznym.
W przypadku cukrzycy około 2 tygodnie po rozpoczęciu przyjmowania Dibicore® obniża się poziom glukozy we krwi. Zaobserwowano również znaczący spadek stężenia triglicerydów, w mniejszym stopniu, poziomu cholesterolu i spadek aterogenności lipidów w osoczu. Przy długotrwałym stosowaniu leku (około 6 miesięcy) stwierdzono znaczną poprawę mikrokrążenia krwi w oku.
Farmakokinetyka
Po pojedynczej dawce 500 mg, tauryna w 15-20 minutach jest oznaczana we krwi, osiągając Cmax w 1,5-2 h. Lek jest całkowicie eliminowany w ciągu jednego dnia.
Wskazania do stosowania leku DIBIKOR®
- niewydolność sercowo-naczyniowa o różnej etiologii;
- zatrucie glikozydami nasercowymi;
- cukrzyca typu 1;
- cukrzyca typu 2, w tym z umiarkowaną hipercholesterolemią;
- jako hepatoprotektor u pacjentów przyjmujących leki przeciwgrzybicze.
Schemat dawkowania
W przypadku niewydolności serca Dibicore® przyjmuje się doustnie w dawce 250-500 mg dwa razy na dobę 20 minut przed posiłkiem, przebieg leczenia trwa 30 dni. Dawkę można zwiększyć do 2-3 g na dzień lub zmniejszyć do 125 mg na dawkę.
Podczas zatrucia glikozydami nasercowymi - nie mniej niż 750 mg na dobę.
Z cukrzycą typu 1 - 500 mg 2 razy dziennie w połączeniu z insulinoterapią przez 3-6 miesięcy.
W przypadku cukrzycy typu 2, 500 mg 2 razy dziennie w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi.
W przypadku cukrzycy typu 2, w tym. z umiarkowaną hipercholesterolemią, 500 mg 2 razy dziennie. Czas trwania kursu - zgodnie z zaleceniem lekarza.
Jako hepatoprotector - 500 mg 2 razy dziennie podczas całego okresu przyjmowania leków przeciwgrzybiczych.
Skutki uboczne
Możliwe są reakcje alergiczne na składniki leku.
Przeciwwskazania do stosowania leku DIBIKOR®
- wiek poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
- nadwrażliwość na lek.
Stosowanie leku DIBIKOR® podczas ciąży i karmienia piersią
Nie podano danych na temat stosowania leku podczas ciąży i laktacji.
Stosować u dzieci
Przeciwwskazane w wieku 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).
Instrukcje specjalne
Podczas przyjmowania Dibicor® dawkę glikozydów nasercowych należy zmniejszyć o czynnik 2, w zależności od wrażliwości pacjentów na glikozydy nasercowe. Ta sama zasada dotyczy wolnych blokerów kanału wapniowego.
Przedawkowanie
Dostępne przedawkowanie danych.
Interakcja z lekami
Dibikor® można stosować z innymi lekami; wzmacnia działanie inotropowe glikozydów nasercowych.
Warunki sprzedaży aptek
Lek jest dopuszczony do stosowania jako środek OTC.
Warunki przechowywania
Lek należy przechowywać w suchym miejscu, z dala od światła, w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Okres przydatności do spożycia - 3 lata. Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.
Leki na dnę: allopurinol, adenurik, febuxostat i najnowsze osiągnięcia
Na początku tego roku na kolejnym zjeździe zebrali się wiodący specjaliści w leczeniu chorób układu mięśniowo-szkieletowego z 14 krajów. Wraz z chorobą zwyrodnieniową stawów i zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa, eksperci zwracali szczególną uwagę na nowoczesne metody leczenia dny moczanowej.
W rzeczywistości lekarze i pacjenci nie doceniają roli tej choroby, podejmując środki tylko podczas zaostrzeń.
Nowoczesne leki mogą znacznie złagodzić stan pacjentów
Ale w fazie remisji dochodzi do katastrofalnych zmian w układzie ruchowym, układzie moczowym, krążeniowym i nerwowym związanym z gromadzeniem kwasu moczowego. Według profesora Povoroznyuka V.V., sporo nowoczesnych preparatów pojawiło się ostatnio na rynku, dlatego też w leczeniu dny można wyróżnić "starą" i "nową" erę.
W tym artykule porozmawiamy o obiecujących kierunkach w leczeniu tej choroby, a także rozważymy współczesne leki do łagodzenia postaci ostrych i przewlekłych.
Nowe leki stosowane w leczeniu dny moczanowej: przełom w medycynie
Przypomnijmy, że dna jest chorobą związaną z nadmiernym gromadzeniem się kwasu moczowego w surowicy krwi.
Może być związane z nieprawidłowościami genetycznymi, chorobami układu hormonalnego i moczowego, nawykami żywieniowymi i nie tylko.
W przypadku dny moczanowej charakterystyczna jest okresowość, od której zależy reżim leczenia.
Tak więc, podczas zaostrzenia, lekarze zalecają przepisywanie takich leków:
- NLPZ (diklofenak, indometacyna, nimsulid, itp.);
- glukokortykoidów (prednizon, deksametazon);
- kolchicyna (1 mg na godzinę, ale nie więcej niż 6 mg na dzień).
Przegląd kolchicyny u pacjenta, patrz wideo:
Ten schemat był używany od wielu lat i niewiele się zmienił. Należy jednak zauważyć, że leki te nie eliminują przyczyny choroby, dlatego też w dowolnym momencie zespół bóla podudzi może zacząć działać z nową siłą.
Szczególną uwagę zwraca się na leczenie przewlekłych postaci choroby (podczas remisji).
Głównym celem jest obniżenie poziomu kwasu moczowego do poniżej 360 μmol / l. Spójrzmy na obiecujące leki, które są wykorzystywane do tych celów:
- Tabletki allopurynolowe;
- Fabuxostat;
- lezinurad;
- kanakinumab.
Allopurinol i mechanizm działania: "złoty standard" w leczeniu dny moczanowej
Pomimo bardzo optymistycznego tytułu, zdaniem wielu ekspertów, ten lek jest już nieaktualny. Allopurinol został zastąpiony mocniejszymi analogami, ale lekarze nie spieszą się z przestawieniem na nowe leki. Allopurinol jest przepisywany pacjentom z przewlekłą postacią dny moczanowej. Pozwala osiągnąć trwałe obniżenie poziomu kwasu moczowego, zmniejszyć liczbę napadów dny moczanowej i liczbę tophi.
Allopurinol zmniejsza poziom kwasu moczowego w organizmie
Należy zauważyć, że lek nie jest zalecany podczas zaostrzenia choroby, ponieważ allopurinol może nasilać ból dny moczanowej. W tej chwili jest to jeden z najtańszych produktów na rynku. Tak więc cena allopurinolu wynosi 100 rubli. Nauczmy się bardziej szczegółowo, jak wziąć allopurinol na dnę i jej główne efekty.
Uwaga! Regularne przyjmowanie allopurinolu w średniej dawce może normalizować poziom kwasu moczowego w pierwszym miesiącu. Nie powinieneś czekać na zaostrzenie, aby rozpocząć kompleksowe leczenie.
5 przydatnych faktów na temat mechanizmu działania allopurinolu:
- dna opiera się na zwiększeniu poziomu kwasu moczowego o ponad 360 μmol / l i jego nagromadzeniu w tkankach;
- powstaje z puryn (obecnych w produktach ubocznych, mięsa itp.) - konwersji hipoksantyny w ksantynę;
- w proces ten zaangażowany jest specyficzny enzym oksydaza ksantynowa;
- po tym ksantyna zostaje przekształcona w kwas moczowy;
- Allopurinol umożliwia przerwanie tego łańcucha - blokuje oksydazę ksantynową.
Obecnie zakres wskazań do stosowania Allopurinolu jest dość ograniczony. Najczęściej narzędzie stosuje się w leczeniu dny moczanowej, hiperurykemii różnego pochodzenia, hemoblastozy i wielu innych.
Instrukcja użytkowania Allopurinol:
- leczenie powinno rozpocząć się od 50 mg (1/2 tabletki) w pierwszym tygodniu;
- następnie co tydzień można zwiększyć dawkę o 50 mg;
- średnia dzienna dawka nie powinna przekraczać 100-300 mg;
- po wypiciu pigułki należy zażyć wodą.
Kolejnym ważnym pytaniem jest, jak długo można przyjmować Allopurinol w przypadku dny moczanowej. Przypomnijmy, że podstawą choroby jest defekt w wymianie puryn, więc po zniesieniu leku wszystkie objawy mogą powrócić.
Wyzwaniem jest osiągnięcie optymalnej dawki, aby utrzymać poziomy kwasu moczowego w normalnym zakresie.
Uwaga! Niektórzy pacjenci często porównują Allopurinol i Colchicine, wybierając, która jest lepsza. Tak więc leki te mogą być stosowane jako część połączonego leczenia, ale nie należy ich porównywać, ponieważ mają one zupełnie różne działanie: kolchicyna hamuje proces zapalny i ma wiele skutków ubocznych, gdy dawka nie jest prawidłowo wybrana, a Allopurinol eliminuje kluczowy element w rozwoju dny moczanowej.
Skutki uboczne Allopurinolu:
- reakcje alergiczne;
- czasami rozwija się fotouczulanie na allopurynol;
- Innym często występującym działaniem niepożądanym allopurinolu jest nasilenie ataków dny moczanowej.
Febuksostat - główny analog Allopurinolu do dny moczanowej
Całkiem niedawno na rynku pojawił się zupełnie nowy lek, który całkowicie zmienił koncepcję leczenia dny moczanowej - jest to Febuxostat. To narzędzie działa wybiórczo na enzym (oksydazę ksantynową) zaangażowany w tworzenie kwasu moczowego.
Febuksostat działa wybiórczo na oksydazę ksantynową.
W wyniku szeroko zakrojonych badań klinicznych (APEX, FACT, CONFIRMS) wykazano, że febuksostat i jego analogi (nazwa handlowa Adenurik) mają silniejszy wpływ niż allopurynol, podczas gdy środek ma minimalne skutki uboczne.
Tak więc lek wpływa specyficznie na enzym i pozwala utrzymać poziom kwasu moczowego w normalnym zakresie.
Jedyną wadą Fubuxostat jest jego cena, która wynosi 6000 rubli. Nawiasem mówiąc, Adenurik ma podobną cenę - 5550 rubli.
Instrukcja użytkowania febuksostatu:
- średnia dzienna dawka wynosi 80 mg;
- lek można stosować o dowolnej porze dnia;
- allopurinol i alkohol mają słabą zgodność;
- nie wymaga regulacji dawkowania;
- podobne instrukcje użytkowania dotyczące Adenurik.
Sieć ma wiele pozytywnych opinii na temat Adenuric, ale wprowadzenie tego leku do praktyki klinicznej nie dopuszcza tylko jednego warunku - jego wysokiej ceny.
Nowe podejścia do leczenia dny moczanowej: Zurampik i Kanakinumab
Radykalnie nowe podejście do leczenia dny zaproponowała austriacka firma AstraZeneca.
Austriacka firma AstraZeneca oferuje innowacyjne podejście do leczenia chorób
Według producenta Zurampik blokuje transporter znajdujący się w kanalikach nerkowych. Narzędzie pozwala na zablokowanie tego przenośnika i zwiększenie uwalniania kwasu moczowego. FDA już zatwierdziła to lekarstwo na leczenie dny w terapii skojarzonej.
Kolejnym obiecującym kierunkiem są blokery interleukiny 1. Jest to kanakinumab, który jest aktywnie stosowany w celu powstrzymania ostrych ataków dny moczanowej.
Dlatego w ostatnich latach lekarze osiągnęli znaczący sukces w leczeniu dny moczanowej, którą z pewnością można nazwać przełomem w medycynie.
NIKORETTE
Chude tabletki podjęzykowe są białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie, ze ściętymi krawędziami, z napisem "N2" po jednej stronie.
Substancje pomocnicze: mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, powidon K90, metyloceluloza, prosolv (celuloza mikrokrystaliczna 98%, koloidalny ditlenek krzemu 2%), stearynian magnezu, aromat cytrynowy 501163 TP0551, aromat 501438 AP1051, aspartam.
10 szt. - blistry (2) - pakuje karton.
10 szt. - blistry (3) - pakuje karton.
10 szt. - blistry (9) - pakuje karton.
10 szt. - blistry (10) - pakuje karton.
Lek do leczenia uzależnienia od nikotyny. Po nagłym rzuceniu palenia, pacjenci, którzy używają produktów zawierających nikotynę przez długi czas każdego dnia, mogą rozwinąć zespół odstawienia, który obejmuje dysforię, bezsenność, drażliwość, niepokój, zaburzenia koncentracji, obniżoną częstość akcji serca, zwiększony apetyt i przyrost masy ciała, oraz także pragnienie palenia.
Podczas leczenia uzależnienia od nikotyny, nikotynowa terapia zastępcza może zmniejszyć potrzebę palenia (oraz liczbę wypalanych papierosów), zmniejszyć nasilenie objawów odstawienia, które występują po całkowitym rzuceniu palenia. Ułatwia czasową abstynencję od palenia i pomaga zmniejszyć liczbę papierosów palonych przez osoby, które nie są w stanie lub nie chcą całkowicie zaprzestać palenia.
Po umieszczeniu pod językiem tabletka powoli rozpuszcza się w ślinie. Wolna nikotyna jest wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej i wchodzi do krążenia ogólnoustrojowego.
Wiązanie nikotyny z białkami osocza wynosi mniej niż 5%. Pod tym względem naruszenie więzów nikotynowych przy jednoczesnym stosowaniu innych leków lub zmian w ilości białka w osoczu w różnych chorobach nie powinno mieć istotnego wpływu na kinetykę nikotyny.
Nikotyna jest metabolizowana w nerkach i płucach. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów o gorszej aktywności nikotynowej. Stężenie głównego metabolitu - kotyniny - jest 10 razy wyższe niż stężenie nikotyny.
Pochodzi głównie z wątroby. Średni klirens osoczowy wynosi około 70 l / h. T1/2 - około 2 godzin
W moczu głównie wydzielana jest kotynina (15% dawki, T1/2 - 15-20 h) i trans-3-hydroksy-kotynina (45% dawki). 10-30% dawki nikotyny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
Postępującemu pogorszeniu czynności nerek towarzyszy zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny.
Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się znacząco u pacjentów z marskością wątroby z nieznacznie upośledzoną czynnością wątroby (5 punktów w skali Childa-Pugha) i u pacjentów z marskością wątroby z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 punktów w skali Child-Pugh).
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek podczas hemodializy odnotowano wzrost stężenia nikotyny w osoczu.
U pacjentów w podeszłym wieku występuje niewielkie zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny, co nie wymaga dostosowania dawki.
W leczeniu uzależnienia od tytoniu poprzez zmniejszenie zapotrzebowania na nikotynę:
- zmniejszenie objawów odstawienia wynikających z całkowitego zaprzestania palenia u pacjentów, którzy zdecydowali się rzucić palenie;
- w przypadku tymczasowego zaprzestania palenia;
- zmniejszenie liczby wypalanych papierosów dla tych, którzy nie mogą lub nie chcą całkowicie rzucić palenie.
- Nadwrażliwość na nikotynę i inne składniki leku.
Z ostrożnością i tylko po konsultacji z lekarzem, lek powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym w ciągu 1 miesiąca przed rozpoczęciem stosowania wystąpiła choroba sercowo-naczyniowa (w tym udar, zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, arytmia, operacja pomostowania tętnic wieńcowych, angioplastyka) lub z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym.
Z ostrożnością należy wyznaczyć lek pacjentom z umiarkowaną lub ciężką dysfunkcją wątroby, ciężką niewydolnością nerek, zaostrzeniem choroby wrzodowej żołądka i wrzodu dwunastnicy.
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z niekontrolowaną nadczynnością tarczycy, pheochromocytoma (ze względu na fakt, że nikotyna powoduje uwalnianie katecholamin z rdzenia nadnerczy), jak również z cukrzycą.
Lek należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat, a dopiero po starannej ocenie stosunku ryzyka do korzyści.
Lek stosuje się podjęzykowo. Tabletki należy trzymać pod językiem aż do całkowitego rozpuszczenia przez około 30 minut.
W pierwszych dniach po rozpoczęciu leczenia mogą pojawić się nieprzyjemne odczucia w jamie ustnej w gardle (znikają po pewnym czasie).
Dawkę początkową należy dobierać indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia od tytoniu. Pacjenci z niskim stopniem uzależnienia powinni rozpoczynać od 1 tabletki na odbiór. Pacjenci z wyższym stopniem uzależnienia (test Fagerstrom dla uzależnienia od nikotyny wynosi> 6 punktów lub liczba wypalanych papierosów dziennie przekracza 20 sztuk). Podobnie jak pacjenci, którzy nie mogą rzucić palenia, stosując 1 tabletkę 2 mg, należy rozpocząć leczenie x tabletki 2 mg na odbiór. Na początku przebiegu leczenia tabletki należy przyjmować co 1-2 godziny; 8-12 ton, zazwyczaj wystarcza 2 mg dziennie. W ciągu dnia nie należy przyjmować więcej niż 30 tabletek po 2 mg.
Całkowite zaprzestanie palenia
Weź lek powinien wynosić co najmniej 3 miesiące. Następnie należy stopniowo zmniejszać liczbę używanych tabletów. Gdy dzienne spożycie leku zmniejsza się do 1-2 tabletek, jego stosowanie należy przerwać.
Zmniejszenie liczby wypalanych papierosów
Pigułkę należy przyjmować między epizodami palenia, aby wydłużyć przerwy między paleniem papierosów w celu zminimalizowania zużycia papierosów. Jeśli po 6 tygodniach stosowania leku nie można było zmniejszyć dziennego spożycia papierosów, należy skonsultować się z lekarzem specjalistą.
Pacjent powinien spróbować rzucić palenie, gdy jest na to gotowy, ale nie później niż 6 miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Jeśli w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia terapii nie można rzucić palenia, należy skonsultować się ze specjalistą.
Nie zaleca się regularnego przyjmowania leku przez dłużej niż 12 miesięcy. Niektóre osoby, które zdołały rzucić palenie, mogą potrzebować dłuższego leku, aby zminimalizować ryzyko wznowienia palenia. Jednak po zakończeniu leczenia pożądane jest, aby pacjent miał z sobą kilka tabletek, ponieważ w każdej chwili może wystąpić spontaniczne pragnienie palenia.
Jednoczesne doradztwo medyczne i wsparcie psychologiczne zwykle zwiększają skuteczność terapii.
Tymczasowe rzucenie palenia
Tabletki można stosować w okresach, w których należy czasowo rzucić palenie, na przykład w miejscach, w których nie wolno palić, lub w innych sytuacjach, w których należy powstrzymać się od palenia. Nie należy przekraczać określonej dawki.
Działania niepożądane podczas przyjmowania tabletek nikotynowych są podobne jak w przypadku przyjmowania nikotyny w innych postaciach dawkowania i zależą od dawki. Większość działań niepożądanych występuje podczas pierwszych 3-4 tygodni stosowania leku i zależy od dawki.
Zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia snu mogą być objawami zespołu odstawienia spowodowanego rzuceniem palenia. Jeśli rzucisz palenie, częstość występowania aftowego zapalenia jamy ustnej może się zwiększyć.
Przy opisywaniu skutków ubocznych stosowane są następujące kryteria częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 1/1000, 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: często - bóle głowy, zawroty głowy.
Od układu sercowo-naczyniowego: często - szybkie bicie serca; rzadko - migotanie przedsionków.
Ze strony układu pokarmowego: często - dyskomfort w żołądku i jelitach, czkawka, nudności.
Ze strony układu oddechowego: często - kaszel, katar.
Inne: często - ból gardła, podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej, suchość w gardle.
Nadmierne spożycie nikotyny podczas terapii zastępczej i / lub palenia może powodować objawy przedawkowania.
Objawy: nudności, zwiększone wydzielanie śliny, bóle brzucha, biegunka, nadmierne pocenie się, bóle głowy, zawroty głowy, utrata słuchu i ciężkie ogólne osłabienie; przy przyjmowaniu dużych dawek nikotyny - niedociśnienie, słaby i nieregularny puls, trudności w oddychaniu, zapaść naczyniowa i uogólnione drgawki, tj. objawy ostrego zatrucia nikotyną.
Dawki nikotyny, które są dobrze tolerowane w trakcie leczenia przez dorosłych palaczy, mogą spowodować poważne zatrucia u małych dzieci, a nawet doprowadzić do zgonu.
Leczenie: Natychmiast zaprzestać przyjmowania nikotyny i rozpocząć leczenie objawowe. Węgiel aktywny zmniejsza wchłanianie nikotyny w przewodzie pokarmowym.
Palenie (ale nie stosowanie nikotyny) powoduje wzrost aktywności CYP1A2. Po zaprzestaniu palenia można zaobserwować zmniejszenie klirensu substratu tego enzymu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia pewnych leków w osoczu krwi, co ma potencjalne znaczenie kliniczne podczas stosowania leków o wąskim zakresie terapeutycznym (teofilina, takryna, klozapina, ropinirol).
Stężenie innych leków, które są metabolizowane przez enzym CYP1A2, takich jak imipramina, olanzapina, klomipramina i fluwoksamina, może również wzrosnąć po rzuceniu palenia, jednak nie ma przekonujących dowodów na poparcie tego. ten moment jest niemożliwy.
Ograniczone dowody sugerują, że palenie może indukować metabolizm flekainida i pentazocyny.
Stosowaniu leku Nicorette towarzyszy mniejsze ryzyko niż palenie.
Pacjenci z cukrzycą po zaprzestaniu palenia mogą wymagać zmniejszenia dawek insuliny.
Użyj w pediatrii
Doświadczenie z Nicorette u młodzieży w wieku poniżej 18 lat jest nieobecne, więc lek powinien być stosowany ściśle zgodnie z zaleceniami lekarza.
Wpływ na zdolność do napędzania transportu mechanicznego i mechanizmów kontrolnych
Negatywny wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i pracę z mechanizmami nie jest zainstalowany.
Nikotyna przenika przez barierę łożyskową i może mieć negatywny wpływ na płód. Palenie może zaszkodzić płodowi, więc pacjenci powinni próbować być przekonani o konieczności rzucenia palenia bez stosowania terapii zastępczej lekami zawierającymi nikotynę. Jeśli takie próby zawiodą, decyzja o przeprowadzeniu terapii jest podejmowana po porównaniu możliwego pozytywnego skutku i potencjalnej szkody.
Nikotyna w małych ilościach przenika do mleka kobiecego, nawet jeśli jest przyjmowana w dawkach terapeutycznych i może mieć niekorzystny wpływ na dziecko przyjmujące lek przez matkę karmiącą. W celu zmniejszenia negatywnego wpływu nikotyny na dziecko, lek Nicorette należy stosować natychmiast po karmieniu.
Przyjmowanie leku podczas ciąży i laktacji jest możliwe wyłącznie po konsultacji z lekarzem.
Instrukcje dotyczące stosowania leku Adenurik
Spis treści:
Adenurik jest jednym z najpopularniejszych leków przepisywanych w leczeniu dny moczanowej, a dokładniej w celu zmniejszenia poziomu kwasu moczowego w organizmie jako całości. W instrukcji użytkowania adenurik mają wszystkie niezbędne informacje dla pacjenta.
Dostępny w tabletkach, a głównym składnikiem aktywnym jest febuksostat.
Wskazania
Głównym wskazaniem do przepisywania tych tabletek jest przewlekła hiperurykemia, która objawia się odkładaniem kwasu moczowego w postaci moczanów w stawach i pod skórą. Jednym z przejawów tego powikłania jest tufus i dnawe zapalenie stawów, nie tylko w ostrej postaci, ale także w historii.
Użyj narkotyków może być tylko w wieku dorosłym.
Przeciwwskazania
Z reguły adenurik jest dobrze tolerowany. Przeciwwskazania obejmują tylko nadwrażliwość na substancję czynną lub reakcję alergiczną na jeden lub inny składnik, który jest częścią tabletek.
Dawkowanie
W instrukcji użytkowania adenurika jest informacja, że dawka powinna wynosić 80 mg, raz dziennie. Przyjmowanie leku niezależnie od posiłku.
Czas stosowania zależy całkowicie od stężenia kwasu moczowego we krwi. Jeśli jego ilość przekracza 6 mg, czas trwania kursu można wydłużyć z 2 do 4 tygodni, a dawkę zwiększyć do 120 mg. Lek należy przyjmować w tej dawce również raz na dobę. Zwiększenie dawki jest możliwe tylko według uznania lekarza.
Efekt takiej terapii przychodzi szybko. Zaledwie kilka tygodni od rozpoczęcia leczenia, z powtarzanym oznaczaniem kwasu moczowego, jego stężenie zmniejsza się o połowę. Głównym celem tego narzędzia jest obniżenie poziomu kwasu i utrzymanie go na stałym poziomie, który wynosi nie więcej niż 6 mg.
Odbiór prewencyjny powinien trwać co najmniej sześć miesięcy. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u starszych osób.
W przypadku łagodnych zaburzeń w nerkach, dostosowanie dawki również nie jest wymagane. Ale jeśli występuje silna niewydolność nerek, jest to powód, dla którego nie stosuje się adenuric.
Doświadczenie w stosowaniu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone. Dlatego może być również jednym z przeciwwskazań do rozpoczęcia leczenia.
Ostrzeżenia
Istnieje szereg warunków, w których lek ten nie może być stosowany lub ta aplikacja jest ograniczona. Wśród nich:
- Ciąża
- Karmienie dziecka mlekiem z piersi.
- CHD.
- Zastoinowa niewydolność serca.
- Przeszczepianie narządów.
- Zaburzenia w tarczycy.
Nie można przyjmować adenuriku 80 mg podczas ataku dny moczanowej. Ta informacja znajduje się w instrukcji użytkowania. Lek może nawet wywołać atak z powodu ostrej zmiany poziomu kwasu moczowego. Dlatego pierwszą rzeczą do zrobienia jest usunięcie ataku za pomocą leków z grupy NLPZ, a dopiero potem, aby zapobiec dalszym atakom, użyj opisanego leku.
Jeśli wystąpi napad drgawkowy na tle recepcji, należy kontynuować leczenie tym lekiem. Jest to jedyny sposób na zmniejszenie częstotliwości i nasilenia ataków.
Interakcja
Nie zaleca się jednocześnie z merkaptopuryną lub azatiopryną. Mogą mieć toksyczny wpływ na całe ciało.
Podczas jednoczesnego stosowania z teofiliną zwiększa się stężenie tego ostatniego, co może również powodować wiele negatywnych konsekwencji. Ponadto sama teofilina może wywołać atak.
Naproksen i inne leki z grupy NLPZ mogą zwiększać ilość febuksostatu wydalanego przez nerki. W przypadku kolchicyny lub indometacyny można przepisywać bez zmiany dawkowania. Powinieneś także zrobić z równoczesnym stosowaniem z hydrochlorotiazydem.
Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami zobojętniającymi kwas nie ma znaczącego upośledzenia wchłaniania adenurika.
Skutki uboczne
Tabletki Adenurik rzadko powodują jakiekolwiek działania niepożądane. Ta informacja znajduje się w instrukcji użytkowania. Czasami jednak mogą wystąpić następujące stany patologiczne:
- Małopłytkowość.
- Niewyraźne widzenie.
- Zawroty głowy.
- Dzwonienie w uszach.
- Kołatanie serca.
- Biegunka
- Nudności
- Kamica żółciowa.
- Obrzęk.
- Pragnienie.
Jeśli wystąpi jakikolwiek efekt uboczny podczas przyjmowania tego leku, należy skonsultować się z lekarzem i zdecydować o anulowaniu tego leku i zastąpieniu go innym lekiem.
W przypadku przedawkowania tabletek należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.
Przy okazji, możesz być również zainteresowany następującymi DARMOWYMI materiałami:
- Darmowe książki: "TOP 7 szkodliwych ćwiczeń dla porannych ćwiczeń, których powinieneś unikać" | "6 zasad skutecznego i bezpiecznego rozciągania"
- Przywrócenie stawów kolanowych i biodrowych w przypadku bezdrozy - wideo z webinaru, które zostało przeprowadzone przez lekarza terapii ruchowej i medycyny sportowej - Alexander Bonin
- Darmowe lekcje w leczeniu bólu pleców od certyfikowanego lekarza fizykoterapii. Ten lekarz opracował unikalny system odzyskiwania dla wszystkich części kręgosłupa i już pomógł ponad 2000 klientów z różnymi problemami pleców i szyi!
- Chcesz się nauczyć, jak leczyć nerw kulszowy? Następnie uważnie obejrzyj wideo pod tym linkiem.
- 10 niezbędnych składników odżywczych dla zdrowego kręgosłupa - w tym raporcie nauczysz się, jak powinna wyglądać Twoja codzienna dieta, aby Ty i Twój kręgosłup byli zawsze zdrowi i zdrowi. Bardzo przydatne informacje!
- Czy masz osteochondrozy? Następnie zalecamy zbadanie skutecznych metod leczenia osteochondrozy lędźwiowej, szyjnej i piersiowej bez leków.
Adenurik® 80 mg Febuxostat
Instrukcja
- Rosyjski
- азақша
Nazwa handlowa
Adenurik® 120 mg
Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa
Formularz dawkowania
Tabletki powlekane
Skład
Jedna tabletka zawiera
aktywny składnik - fabuxostat 80 mg lub 120 mg
Nukleus: monohydrat laktozy, hydroksypropyloceluloza, celuloza mikrokrystaliczna (Avicel PH101), celuloza mikrokrystaliczna (Avicel PH102), sól sodowa kroskarmelozy, stearynian magnezu, uwodniony koloidalny ditlenek krzemu.
Skorupa: opadry II żółty 85F42129 (alkohol poliwinylowy, ditlenek tytanu (E 171), makrogol (3350), talk, tlenek żelaza żółty (E 172))
Opis
Tabletki kapsułki powlekane w jasnożółtym lub żółtym kolorze, oznaczone "80" (dla dawki 80 mg) i "120" (dla dawki 120 mg) po jednej stronie.
Leki przeciw-doczepne. Inhibitory tworzenia kwasu moczowego. Febuxostat.
Kod ATC M04AA03
Właściwości farmakologiczne
Farmakokinetyka
U zdrowych ochotników maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą stężenie-czas (AUC) dla febuksostatu zwiększały się proporcjonalnie do dawki po pojedynczym i powtarzanym podawaniu leku w dawkach od 10 mg do 120 mg. W dawkach fabuxostatu od 120 mg do 300 mg obserwowano zwiększenie wartości AUC, większe niż proporcjonalne do dawki. Po wprowadzeniu dawek 10 mg-240 mg co 24 godziny nie zaobserwowano kumulacji leku. Pozorny średni końcowy okres półtrwania (t1 / 2) fabuxostatu wynosi około 5-8 godzin.
Przeprowadzono analizę populacyjną farmakokinetyki / farmakodynamiki zgodnie z danymi uzyskanymi przy udziale 211 pacjentów z hiperurykemią i dną, którzy otrzymywali Adenurik® w dawkach 40-240 mg 1 r./dobę. Ogólnie, uzyskane wartości parametrów farmakokinetycznych były podobne do tych u zdrowych ochotników, które w związku z tym są dobrym modelem do oceny farmakokinetyki / farmakodynamiki leku u pacjentów z dną.
Po przyjęciu febuksostat jest wystarczająco szybki (tmax 1,0-1,5 godz.) I dobrze (co najmniej 84%) zaabsorbowany. Z pojedynczym lub wielokrotnym przyjmowaniem fabuxostat w dawkach 80 mg lub 120 mg 1 p / dobę. Cmax wynosi odpowiednio 2,8-3,2 μg / ml i 5,0-5,3 μg / ml. Absolutna biodostępność fabuksostatu w postaci tabletki nie była analizowana.
Z wielokrotnym spożyciem w dawce 80 mg 1 p / dzień. lub pojedyncza dawka 120 mg w połączeniu z tłustymi pokarmami Cmax zmniejsza się odpowiednio o 49% i 38%, a AUC o 18% i 16%. Jednak nie towarzyszy temu istotna klinicznie zmiana stopnia zmniejszenia stężenia kwasu moczowego w surowicy (powtarzane podawanie w dawce 80 mg). Tak więc Adenurik ® może być przyjmowany niezależnie od posiłku.
Pozorna objętość dystrybucji w stanie równowagi (Vss / F) dla fabuxostatu waha się od 29 do 75 litrów po podaniu doustnym w dawce 10-300 mg. Stopień wiązania z białkami osocza (głównie z albuminą) osiąga 99,2% i nie zmienia się wraz ze wzrostem dawki z 80 mg do 120 mg. Dla aktywnych metabolitów leku, stopień wiązania z białkami osocza wynosi od 82% do 91%.
Febuksostat ulega aktywnemu metabolizmowi poprzez koniugację z udziałem glukuronylotransferazy difosforanu urydyny (UGT) i utleniania z udziałem enzymów cytochromu P450 (CYP). Opisano w sumie cztery farmakologicznie aktywne metabolity hydroksylowe fabuxostatu; trzy z nich zostały wyizolowane z ludzkiej osocza. Badania in vitro mikrosomów ludzkiej wątroby wykazały, że te utlenione metabolity powstają głównie pod wpływem CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 lub CYP2C9, podczas gdy glukuronid febuksostatu powstaje głównie pod wpływem UGT 1A1, 1A8 i 1A9.
Fabuksostat jest wydalany przez wątrobę i nerki. Po doustnym przyjęciu dawki 80 mg, 14-betuksian wydalał około 49% z moczem w postaci niezmienionego febuksostatu (3%), aktywnego składnika acyloglukuronidu (30%), znanych utlenionych metabolitów i ich koniugatów (13%) oraz innych nieznanych metabolitów (3% ). Oprócz wydalania nerkowego około 45% było wydalane z kałem w postaci niezmienionego febuksostatu (12%), aktywnego składnika acyloglukuronidu (1%), znanych utlenionych metabolitów i ich koniugatów (25%) oraz innych nieznanych metabolitów (7%).
Zaburzenia czynności nerek
Przy wielokrotnym przyjmowaniu leku Adenurik® w dawce 80 mg, nie obserwowano zmian w Cmax febuksostatu u pacjentów z łagodną, umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. Średnie całkowite AUC febuksostatu zwiększyło się około 1,8 razy od 7,5 μg · h / ml u pacjentów z prawidłową czynnością nerek do 13,2 μg · h / ml u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Cmax i AUC aktywnych metabolitów wzrosły odpowiednio 2 i 4 razy. Tak więc u pacjentów z niewydolnością nerek nie jest wymagane łagodne lub umiarkowane pogorszenie dawki.
Dysfunkcja wątroby
Przy wielokrotnym stosowaniu leku Adenurik® w dawce 80 mg, nie stwierdzono istotnych zmian wartości Cmax i AUC febuksostatu i jego metabolitów u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby (klasa A w skali Child-Pugh) lub umiarkowanej (klasa B w skali Child-Pugh) nasilenia w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością wątroby. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Child-Pugh).
Po wielokrotnym przyjęciu leku Adenurik® do wewnątrz nie stwierdzono istotnych zmian AUC febuksostatu i jego metabolitów u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z młodymi zdrowymi ochotnikami.
Przy wielokrotnym przyjmowaniu leku Adenurik ® doustnie Cmax i AUC febuksostatu u kobiet były odpowiednio o 24% i 12% wyższe niż u mężczyzn. Jednak wartości Cmax i AUC, skorygowane o masę ciała, były podobne dla obu grup. W związku z tym zmiany dawki leku w zależności od płci pacjenta nie są wymagane.
Farmakodynamika
Kwas moczowy jest końcowym produktem metabolizmu puryn u ludzi i powstaje podczas następującej reakcji: hipoksantyna ksantyna - kwas moczowy. W obu etapach tej reakcji oksydaza ksaninowa działa jak katalizator. Febuksostat jest pochodną 2-arylotiazolu. Jego działanie terapeutyczne polega na zmniejszeniu stężenia kwasu moczowego w surowicy poprzez selektywne hamowanie oksydazy ksantynowej. Febuksostat jest silnym i selektywnym inhibitorem oksydazy ksantynowej (NP-SIXO), jego Ki (stała hamowania) in vitro jest mniejsza niż 1 nM. Wykazano, że febuksostat znacznie hamuje aktywność utlenionych i zredukowanych form oksydazy ksantynowej. Przy stężeniach terapeutycznych febuksostat żadnego wpływu na inne enzymy biorące udział w metabolizmie puryn lub pirymidyn, takie jak guanindezaminaza, hipoksantyna orotatfosforiboziltransferaza, orotidinmonofosfatdekarboksilaza lub fosforylazy nukleozydu purynowego.
Wskazania do stosowania
- leczenie przewlekłej hiperurykemii w chorobach związanych z odkładaniem się kryształów moczanu (w tym w obecnym stanie lub w chorobie stawów i / lub dnawym zapaleniu stawów obecnie lub w przeszłości).
Dawkowanie i sposób podawania
Adenurik ® przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku.
Zalecana dawka Adenurik® wynosi 80 mg 1 raz dziennie doustnie, niezależnie od posiłku. Jeśli stężenie kwasu moczowego w surowicy przekracza 6 mg / dL (357 μmol / l) po 2-4 tygodniach leczenia, dawkę Adenurik® można zwiększyć do 120 mg raz na dobę.
Działanie leku Adenurik® zachodzi dość szybko, co pozwala na wielokrotne oznaczanie stężenia kwasu moczowego w surowicy po 2 tygodniach. Celem leczenia jest zmniejszenie stężenia kwasu moczowego i utrzymanie go poniżej 6 mg / dL (357 μmol / L).
Czas trwania zapobiegania atakom dny wynosi co najmniej 6 miesięcy.
Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą zmieniać dawki leku.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny, 5,5 μMU / ml) u pacjentów, którzy otrzymywali fabuxostat przez długi czas (5,5%). Dlatego lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności tarczycy.
Ciąża i laktacja
Ograniczone doświadczenie z korzystaniem z febuksostatu podczas ciąży wskazuje na brak niekorzystnych skutków działania leku na przebieg ciąży i zdrowie płodu / noworodka. W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano żadnych bezpośrednich ani pośrednich skutków ubocznych leku podczas ciąży, rozwoju zarodka / płodu i procesu porodu. Potencjalne ryzyko podania leku ludziom nie jest znane. Pod tym względem febuksostat jest przeciwwskazany w czasie ciąży.
Nie wiadomo, czy febuksostat przenika do mleka kobiecego. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że aktywny składnik leku przenika do mleka matki i ma negatywny wpływ na rozwój karmionych noworodków. Dlatego nie można wykluczyć ryzyka związanego z lekiem dla niemowląt. Pod tym względem febuksostat jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią.
Badania płodności na zwierzętach z zastosowaniem leku w dawce do 48 mg / kg / dobę nie wykazały zależnej od dawki zależności od działań niepożądanych. Wpływ preparatu Adenuric na funkcje rozrodcze u ludzi nie jest znany.
Cechy działania leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych maszyn
Istnieją doniesienia o senności, zawrotach głowy, parestezjach i zamazaniu podczas leczenia febuksostatem.
W związku z tym pacjenci otrzymujący lek Adenuric powinni zachować ostrożność w odniesieniu do prowadzenia pojazdów, mechanizmów serwisowania i uczestniczenia w czynnościach związanych z ryzykiem, dopóki nie będą stanowczo przekonani, że nie ma niepożądanych skutków działania preparatu Adenuric na tę aktywność.
Przedawkowanie
Objawy: nasilone działania niepożądane.
Formularz zwolnienia i opakowanie
Na 14 tabletkach umieść w blistrze opakowanie z PVC-Aclar folii i folii aluminiowej.
Na 1 lub 2 pakietach planimetrycznych wraz z instrukcją do aplikacji medycznej w języku państwowym i rosyjskim umieścić w opakowaniu kartonowym.
Warunki przechowywania
W temperaturze nie wyższej niż 30 ° C
Okres przydatności do spożycia
Nie używaj po upływie daty ważności.
ADENURIK (ADENURIC) instrukcja obsługi
Forma uwalniania, skład i opakowanie
Tabletki powlekane z jasnożółtej do żółtej, wytłoczone "80" po jednej stronie.
Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, hydroksypropyloceluloza, celuloza mikrokrystaliczna, sól sodowa kroskarmelozy, uwodniony koloidalny ditlenek krzemu, stearynian magnezu.
Skład powłoczki: Opadry II yellow 85F42129 (alkohol poliwinylowy, ditlenek tytanu, makrogol 3350, talk, żółty tlenek żelaza).
14 szt. - blistry (2) - pakuje karton.
14 szt. - blistry (4) - pakuje karton.
14 szt. - blistry (6) - pakuje karton.
zakładka, powlekana, 120 mg: 28, 56 lub 84 szt.
Reg. Nr: 10247/14/15 z 26.06.2014 - Current
14 szt. - blistry (2) - pakuje karton.
14 szt. - blistry (4) - pakuje karton.
14 szt. - blistry (6) - pakuje karton.
Działanie farmakologiczne
Kwas moczowy jest końcowym produktem metabolizmu puryn u ludzi i powstaje podczas następującej reakcji:
- hipoksantyna -> ksantyna -> kwas moczowy. W obu etapach tej reakcji oksydaza ksaninowa działa jak katalizator. Febuksostat jest pochodną 2-arylotiazolu. Jego działanie terapeutyczne polega na zmniejszeniu stężenia kwasu moczowego w surowicy poprzez selektywne hamowanie oksydazy ksantynowej. Febuksostat jest silnym i selektywnym inhibitorem oksydazy ksantynowej (NP-SIXO), jego Ki (stała hamowania) in vitro jest mniejsza niż 1 nM. Wykazano, że febuksostat znacznie hamuje aktywność utlenionych i zredukowanych form oksydazy ksantynowej. Przy stężeniach terapeutycznych febuksostat żadnego wpływu na inne enzymy biorące udział w metabolizmie puryn lub pirymidyn, takie jak guanindezaminaza, hipoksantyna orotatfosforiboziltransferaza, orotidinmonofosfatdekarboksilaza lub fosforylazy nukleozydu purynowego.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo
Skuteczność preparatu Adenurik potwierdzono w fazie 3 trzech głównych badań (dwa główne badania APEX i FACT oraz dodatkowe badanie CONFIRMS, opisane poniżej), które objęło 4101 pacjentów z hiperurykemią i dną. W każdym z tych podstawowych badań fazy 3 Adenurik skuteczniej obniżał stężenie kwasu moczowego w surowicy i utrzymywał go na właściwym poziomie w porównaniu z allopurinolem. W obu badaniach pierwszorzędowym punktem końcowym skuteczności był odsetek pacjentów, u których stężenie kwasu moczowego w surowicy nie przekraczało 6,0 mg / dL (357 μmol / L) w ciągu ostatnich trzech miesięcy. W dodatkowym badaniu CONFIRMS, faza 3, której wyniki stały się dostępne po pierwszym wydaniu certyfikatu rejestracyjnego dla Adenurik, pierwszorzędowym punktem końcowym oceny skuteczności był odsetek pacjentów, u których stężenie kwasu moczowego w surowicy nie przekraczało 6,0 mg / dl w czasie ostatniej wizyty. Badania te nie obejmowały pacjentów poddawanych przeszczepom narządów.
Badanie APEX: kontrolowane placebo i kontrolowane placebo badanie dotyczące allopurinolu w fazie 3 (Allopurinol i badanie kontrolne placebo kontrolowane przez Febuxostat, APEX) było randomizowanym, podwójnie ślepym, wieloośrodkowym badaniem trwającym 28 tygodni. Łącznie randomizowano 1072 pacjentów:
- placebo (n = 134), Adenurik 80 mg 1 raz / dobę (n = 267), Adenurik 120 mg 1 raz / dobę (n = 269), Adenurik 240 mg 1 raz / dobę (n = 134) lub allopurinol (300 mg 1 raz dziennie (n = 258) dla pacjentów z wyjściowym stężeniem kreatyniny w surowicy ≤ 1,5 mg / dL lub 100 mg 1 raz / dobę (n = 10) u pacjentów z wyjściowym stężeniem kreatyniny w surowicy> 1,5 mg / dL i ≤2,0 mg / dla). Aby ocenić bezpieczeństwo febuksostatu podawanego w dawce 240 mg (2 razy więcej niż maksymalna zalecana dawka).
Badanie APEX wykazało statystycznie istotną przewagę obu schematów leczenia: Adenurik 80 mg 1 raz / dobę i Adenurik 120 mg 1 raz / dobę w porównaniu z allopurinolem w zwykłej dawce 300 mg (n = 258) / 100 mg (n = 10) w zmniejszaniu stężenia w surowicy kwas moczowy poniżej 6 mg / dL (357 μmol / L).
Badanie FAKT: Badanie skuteczności febuksostatu z kontrolowaną allopurinolem (faza 3 fazy febuksostatu, FACT) było randomizowane, podwójnie zaślepione, wieloośrodkowe, trwające 52 tygodnie. W sumie 760 pacjentów zostało przydzielonych losowo:
- Adenurik 80 mg 1 raz / dzień (n = 256), Adenurik 120 mg 1 raz / dzień (n = 251) lub allopurinol 300 mg 1 raz / dzień (n = 253).
Badanie FACT wykazało statystycznie istotną przewagę obu schematów leczenia - Adenurik 80 mg 1 raz na dobę i Adenurik 120 mg 1 raz na dobę w porównaniu z allopurinolem w zwykłej dawce 300 mg, w zmniejszaniu i utrzymywaniu stężenia kwasu moczowego w surowicy poniżej 6 mg / dL (357 μmol). / l)
Tabela 1 przedstawia wyniki oceny podstawowej efektywności punktu końcowego.
Tabela 1. Odsetek pacjentów ze stężeniem kwasu moczowego w surowicy 1