Opis od 15 maja 2015 r
- Nazwa łacińska: Amoksycylina + kwas klawulanowy
- Kod ATX: J01CR02
- Składnik aktywny: amoksycylina + kwas klawulanowy (amoksycylina + kwas klawulanowy)
- Producent: Lek dd, Słowenia Sandoz, Szwajcaria Hemofarm AD, Serbia i inne firmy.
Skład
Preparaty zawierają aktywne składniki amoksycylinę + kwas klawulanowy, a także dodatkowe składniki.
Formularz zwolnienia
Produkowany kwas Amoksycylina + klawulanowy w formie tabletek o zawartości substancji czynnej 250 mg + 125, 500 + 125 + 875 mg 125 mg, jak również w postaci syropu, zawiesiny, krople, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
Działanie farmakologiczne
Dla leków Amoksycylina i kwas klawulanowy charakteryzuje działanie antybakteryjne i bakteriobójcze.
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Połączony lek Amoksycylina + kwas klawulanowy jest inhibitorem beta-laktamazy o działaniu bakteriobójczym, który hamuje syntezę ściany bakteryjnej. Zatem aktywność leku wykazywały przed różnymi Gram-dodatnie bakterie aerobowe, w tym szczepów wytwarzających beta-laktamazy, np Staphylococcus aureus, niektóre tlenowych bakterii Gram-ujemnych: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp.. i inne wrażliwe patogeny, beztlenowe bakterie Gram-dodatnie, beztlenowe i tlenowe bakterie Gram-ujemne i tak dalej.
Kwas klawulanowy jest zdolny do hamowania II-V, typ beta-laktamazy, nie wykazuje aktywności wobec typu 1 beta-laktamazy, który wytwarza się Pseudomonas aeruginosa, gatunki Acinetobacter i Serratia. Substancja ta charakteryzuje się również wysokim tropizmem dla penicylinaz, które tworzy stabilny kompleks z enzymem i zapobiega enzymatycznej degradacji amoksycyliny pod wpływem beta-laktamazy.
Wewnątrz ciała każdy składnik ulega szybkiemu wchłanianiu w przewodzie pokarmowym. Stężenie terapeutyczne odnotowano w ciągu 45 minut. W tym samym czasie, w różnych preparatach kwasu klawulanowego, stosunek z amoksycyliną jest taką samą dawką 125 do 250, 500 i 850 mg - w tabletkach.
Lek jest nieznacznie związany z białkami osocza: kwas klawulanowy o około 22-30%, amoksycylina o 17-20%. Metabolizm tych substancji prowadzi się w wątrobie: kwas klawulanowy o prawie 50%, a amoksycylina w 10% otrzymanej dawki.
Lek jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki w ciągu 6 godzin od momentu użycia.
Wskazania do stosowania
Lek ten jest przepisywany w leczeniu różnych zakażeń bakteryjnych:
- dolne drogi oddechowe - zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak opłucnowy, ropień płuca;
- Narządy ENT, na przykład, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego, zapalenie migdałków;
- moczowego i innych narządów miednicy w odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, pyelitis, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie jajowodów, szyjki macicy, jajnika, bakteryjnego zapalenia pochwy, ENDOMETRITIS, i tak dalej;
- skóry i tkanki miękkie, na przykład w róży, liszajec, wtórnie zakażone dermatozy, ropnie, flegmę;
- i podatność na infekcje pooperacyjne, zapobieganie infekcjom w chirurgii.
Przeciwwskazania
Lek nie jest przepisywany:
- nadwrażliwość;
- mononukleoza zakaźna;
- fenyloketonurię, epizody żółtaczki lub zaburzenia czynności wątroby spowodowane zażywaniem tego lub podobnych leków.
Należy zachować ostrożność podczas leczenia kobiet w okresie laktacji i kobiet w ciąży, pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i chorobami żołądkowo-jelitowymi.
Skutki uboczne
Podczas leczenia Amoksycyliną + Kwasiem Clavualic mogą wystąpić różne działania niepożądane, które wpływają na pracę układu trawiennego, narządów krwiotwórczych, układu nerwowego i tak dalej.
W związku z tym mogą wystąpić działania niepożądane: nudności, wymioty, biegunka, zapalenie żołądka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, niedokrwistość, płytek krwi, eozynofilia, leukopenia, agranulocytoza, zawroty głowy, ból głowy, nadpobudliwość, niepokój i inne objawy.
Możliwe są również reakcje miejscowe i alergiczne oraz inne niepożądane skutki.
Amoksycylina + Kwas clavualic, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)
Preparaty na bazie tych substancji można stosować do podawania doustnego, dożylnego lub domięśniowego. Jednocześnie dawkowanie, reżim i czas trwania terapii określa się biorąc pod uwagę złożoność choroby, wrażliwość patogenu, lokalizację infekcji i charakterystykę pacjenta.
Na przykład pacjentom w wieku poniżej 12 lat zaleca się przyjmowanie leku w postaci syropu, zawiesiny lub kropli, które są przeznaczone do użytku wewnętrznego. Pojedynczy zestaw dawkowania w zależności od wagi i wieku pacjentów.
Maksymalna dzienna dawka amoksycyliny dla dzieci od 12 lat i dorosłych wynosi 6 g, a dla młodych pacjentów w wieku poniżej 12 lat zaleca się liczyć dawkę 45 mg na kg masy ciała.
Maksymalna dopuszczalna dawka kwasu klawulanowego dla dzieci w wieku od 12 lat i dorosłych wynosi 600 mg, a dla dzieci w wieku poniżej 12 lat w dawce 10 mg na kg masy ciała.
Średni czas leczenia może wynosić 10-14 dni.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania mogą wystąpić zaburzenia równowagi przewodu pokarmowego lub wodno-elektrolitowego.
W takim przypadku stosuje się leczenie objawowe, można zastosować hemodializę.
Interakcja
W przypadku leczenia lekami wraz z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy, glukozaminą, środkami przeczyszczającymi i aminoglikozydami wchłanianie spowalnia i zmniejsza się, a przeciwnie, kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie.
Niektóre leki przeciwhistaminowe, takie jak: makrolidy, linkozamidy, chloramfenikol, tetracykliny i sulfonamidy wykazują działanie antagonistyczne.
Lek może zwiększać skuteczność pośrednich antykoagulantów, któremu towarzyszy tłumienie mikroflory jelitowej, zmniejszenie syntezy witaminy K i wskaźnika protrombiny. Połączenie z antykoagulantami wymaga dokładnego monitorowania parametrów krzepnięcia krwi.
Działanie doustnych środków antykoncepcyjnych, etynyloestradiolu, a także leków, podczas których metabolizm PABK ulega zmniejszeniu, zwiększa ryzyko krwawienia. Diuretyki, fenylobutazon, allopurinol, czyli blokowanie wydzielania kanalikowego - mogą zwiększać stężenie amoksycyliny.
Instrukcje specjalne
Kurs należy prowadzić pod ścisłą kontrolą funkcji krwi, nerek i wątroby. Aby zmniejszyć ryzyko niepożądanych działań w przewodzie pokarmowym, lek należy przyjmować z posiłkami.
Wraz ze wzrostem niewrażliwości na mikroflorę narkotyków może rozwinąć się nadkażenie, wymagające odpowiedniej antybiotykoterapii. Czasami wyniki fałszywie dodatnie występują w przypadku oznaczania glukozy w moczu. Zaleca się stosowanie metody utleniacza glukozy polegającej na ustalaniu stężenia glukozy w składzie moczu.
Rozcieńczoną zawiesinę można przechowywać w lodówce, ale nie dłużej niż 7 dni, bez zamrażania. U pacjentów z nietolerancją penicyliny nie wyklucza się reakcji krzyżowych w połączeniu z antybiotykami cefalosporynowymi.
Tabletki zawierają tę samą ilość kwasu klawulanowego, to jest 125 mg, więc należy wziąć pod uwagę, że 2 tabletki o wadze 250 mg mają różną zawartość substancji w porównaniu z 500 mg.
Warunki sprzedaży
Apteki receptę na lek.
Warunki przechowywania
Miejsce przechowywania leku powinno być suche, chłodne i niedostępne dla dzieci.
Okres przydatności do spożycia
Analogi
Podstawowe analogi przedstawione preparaty: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab + trihydratu amoksycyliny, klawulanian potasu Arlette, augmentyna, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab i Ekoklav.
Alkohol
Podczas leczenia antybiotykami alkohol jest przeciwwskazany, ponieważ może to zmniejszyć skuteczność leczenia i nasilenie działań niepożądanych.
Recenzje Amoxicillin + Kwas clavualic
Jak wiadomo, antybiotyki są najczęściej wymienianymi narkotykami na różnych forach. Pacjenci są prawie tak samo zaniepokojeni zarówno skutecznością, jak i bezpieczeństwem takich leków. W tym przypadku przeglądy leków Amoksycylina + kwas obojczykowy w większości przypadków pozytywne.
Nikt nie wątpi w skuteczność tego antybiotyku, dlatego jest przepisywany do leczenia nawet najbardziej złożonych form chorób. Często jednak interesy pacjentów, kwasem klawulanowym, co to jest i jak to jest połączone z amoksycyliną, czyli zwiększa lub łagodzenia jego skutków. Należy zauważyć, że ta substancja charakteryzuje się własną aktywnością przeciwbakteryjną.
Ponadto ten lek często znajduje się w dyskusjach związanych z leczeniem kobiet w ciąży. Ale wielu ekspertów doradza w tym okresie, aby wziąć lek Amoxiclav. Potwierdzają to kobiety, które były leczone tym lekiem na różnych etapach ciąży. Z reguły leczenie zawsze pomaga wyeliminować naruszenie bez szkody dla pacjenta lub płodu.
Antybiotyki są składnikami wielu reżimów terapeutycznych związanych z leczeniem infekcji bakteryjnych. Należy pamiętać, że przyjmowanie takich leków może być przepisywane tylko przez lekarza. Najpierw jednak należy określić wrażliwość patogenu na ten lek. Tylko wtedy możemy oczekiwać pozytywnego wyniku leczenia bez dodatkowej szkody dla organizmu.
Cena Amoksycylina + kwas klaw., Gdzie kupić
Cena leków Amoksycylina + kwas klaw. Zmienia się w przedziale 60-800 rubli.
W takim przypadku tabletki mają koszt, w zależności od producenta i ilości leku w opakowaniu.
Lek Amoksycylina kwas klawulanowy: instrukcje użytkowania
Amoksycylina i kwas klawulanowy są głównymi składnikami aktywnymi w składzie nowoczesnych preparatów złożonych. Sprawdzony dwuskładnikowy preparat pokonuje oporność większości mikroorganizmów produkujących β-laktamazę. Zasady dawkowania substancji pozwalają na zmniejszenie o połowę liczby skutków ubocznych.
Amoksycylina i kwas klawulanowy są głównymi składnikami aktywnymi w składzie nowoczesnych preparatów złożonych.
Rosyjska nazwa
Amoksycylina + kwas klawulanowy - nazwa rosyjska. W sieci dystrybucji połączony lek znajduje się pod różnymi nazwami:
- Trihydrat amoksycyliny + klawulanian potasu;
- Amoksyklaw;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- Flemoksyna;
- Flemoklav Solyutab.
Różni producenci rejestrują nowe nazwy dla kombinacji tych samych składników aktywnych.
Nazwa łacińska
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.
Uwolnij formę i skład
Tabletki doustne w gęstej powłoce filmowej, przeznaczone do użytku w całości. Główne dawkowanie pod względem amoksycyliny + klawulanianu:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Wraz ze wzrostem dawki antybiotyku ilość klawulanianu pozostaje taka sama - 125 mg. To stężenie jest wystarczające do uzyskania efektu terapeutycznego w pojedynczej dawce. Wykorzystywane są dodatkowe składniki - dokładny skład powinien być określony w instrukcji leku.
Tabletki do dyspergowania do podawania doustnego. Nowa forma ułatwia korzystanie z niej dzieciom i pacjentom z trudnościami w połykaniu. Pigułki łatwo rozpuszczają się w wodzie i ślinie. Możliwe przyjęcie całości lub resorpcji w jamie ustnej. Dawki powtarza się dla nierozpuszczalnych tabletek.
Proszek w formie granulatu do samodzielnego wytwarzania zawiesiny doustnej. Biała, luźna substancja jest pakowana w półprzezroczyste butelki o pojemności 150 ml w 2 dawkach: 125 / 31,25 mg i 250 / 62,5 mg. Wskazana ilość odpowiada zawartości amoksycyliny / klawulanianu w 5 ml przygotowanej zawiesiny.
Proszek do sporządzania roztworów do iniekcji dożylnych, produkowany w fiolkach po 10 ml, pakowany w opakowania tekturowe po 1, 10, 50 sztuk. Liczba składników aktywnych: 500 mg + 100 mg lub 1000 mg + 200 mg, co oznacza zawartość amoksycyliny + ilość klawulanianu.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Lek odnosi się do grupy penicylin farmakologiczne w połączeniu zakres jego działania rozciąga się na wszystkie patogeny wrażliwe na amoksycyliny. Wielu z nich nauczyło się opierać terapii przez wytwarzanie specjalnych enzymów (laktamaz), które niszczą antybiotyk.
Klawulanian wiąże substancje ochronne i dodatkowo ma niewielki efekt bakteriostatyczny. Odporne mikroorganizmy stają się podatne na amoksycylinę, co pozwala zniszczyć infekcję przez lizę ściany komórkowej. Przy odpowiednim traktowaniu bakterie nie mają czasu na rozwinięcie odporności na kompozycję. Nabyta oporność nowych szczepów odnotowywana jest rzadziej niż w przypadku monoterapii penicyliną.
Antybiotyki o szerokim spektrum - amoksycylina w połączeniu z kwasem klawulanowym mogą wykazywać aktywność przeciw większości obu bakterii tlenowych i beztlenowych Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Terapie są podatne na choroby wywołane przez różne formy paciorkowców, gronkowców, enterokoków, listerii itp.
Farmakokinetyka
Składniki aktywne mają podobne parametry farmakokinetyczne, co pozwala na ich jednoczesne stosowanie. Oba związki są szybko wchłaniane z przewodu żołądkowo-jelitowego. Biodostępność amoksycyliny przekracza 90%, klawulanian jest absorbowany w 60-70%.
Maksymalne stężenie leku we krwi osiąga się przeciętnie w ciągu 1,5-2 godzin, co prowadzi do szybkiej dystrybucji leku w tkankach i płynach ustrojowych. Stężenie bakterii w miejscach zmian ropnych treści czyraki, ropnie, wydzieliny oskrzelowej przekracza liczbę leków w miejscach innych niż stan zapalny.
substancje czynne wprowadzić do całej tkanki gruczołowej, błon śluzowych, wysięki, plwociny, płynu maziowego, mięśni, kości i stawów. Pokonują barierę łożyskową i naczyniowo-mózgową, przenikają do mleka kobiecego.
Składniki są metabolizowane w wątrobie, a wydalanie odbywa się przez filtrację kłębuszkową przez nerki. Niewielka ilość nieaktywnych metabolitów jest wydzielana przez płuca i jelita. Substancje eliminowane są w ciągu 5-6 godzin. Okres półtrwania w fazie eliminacji wydłuża się w przypadku niewydolności nerek. Obie substancje są prawie całkowicie usuwane podczas hemodializy, podczas dializy otrzewnowej - w małych ilościach.
Wskazania do stosowania
Dwuczęściowy preparat skutecznie sprawdza wrażliwość bakterii na jej składniki. Szeroki zakres aktywności i silny efekt umożliwiają również przepisanie ulepszonego antybiotyku po zakażeniu nieokreślonym patogenem.
Amoksycylina z kwasem klawulanowym - kliniczna farmakologia rozpuszczalnych postaci antybiotyków
Wraz z pojawieniem się w Rosji rozpuszczalnych antybiotyków, takich jak kwas klawulanowy amoksycyliny, otrzymujemy to, na co czekaliśmy - leki o mniejszym prawdopodobieństwie wystąpienia działań niepożądanych, z większą nadzieją na powrót do zdrowia. Tymczasem, jeśli spojrzeć na prawdziwy obraz recepty na leki przeciwdrobnoustrojowe (zwanej dalej PL) w naszym kraju, można zauważyć, że pomimo wysiłków, które podejmowane są w celu wykluczenia niektórych środków przeciwdrobnoustrojowych z arsenału lekarza, sytuacja nadal jest daleka od ideału..
Niemniej jednak zauważamy tendencję do rozszerzania stosowania leków o udowodnionej skuteczności. Jeśli mówimy o leczeniu infekcji dróg oddechowych, możemy zauważyć główne kierunki w leczeniu naszych pacjentów - jest to walka z St.pneumoniae, H.influenzae i Moraxella catarrbalis.
Taki lek przeciwdrobnoustrojowy jak amoksycylina zajmuje czołowe miejsce w naszym kraju. Wykazano wysoką aktywność przeciw paciorkowcom beta-hemolitycznym grupy A, pneumokokom, pałeczkom hemofilnym (nie wytwarzającym beta-laktamaz). Połączony lek amoksycylina + kwas klawulanowy charakteryzuje się większą kompletnością i szybkością wchłaniania niż ampicylina, ma wysoki poziom penetracji do migdałków, zatok szczękowych, jamy ucha środkowego, układu oskrzelowo-płucnego. W porównaniu z trihydratem ampicyliny, amoksycylina z kwasem klawulanowym ma dużą zaletę - mniejsza wielkość cząsteczki, która ułatwia jej penetrację do komórki drobnoustrojów, większą biodostępność, która nie zależy od posiłku, szczególnie charakterystyczna dla postaci leku rozpuszczalnego tego leku, wytworzona zgodnie z technologią "Solyutab" "(Flemoxine Solutab). Wysoka biodostępność w przypadku leków przeciwdrobnoustrojowych jest ważna nie tylko pod względem działania leku, ale także w związku z ryzykiem dysbiozy jelit. W końcu ilość antybiotyku, który nie jest wchłaniany do krążenia ogólnoustrojowego, pozostanie w świetle jelita, co zwiększa prawdopodobieństwo dysbiotycznych zmian i biegunki.
Przedmiotem naszej dyskusji jest połączenie amoksycyliny i kwasu klawulanowego w rozpuszczalnej postaci dawkowania (dalej - LF). Warto wspomnieć, że tworzenie rozpuszczalnych LF jest istotne, w tym z punktu widzenia zgodności: pomimo, że płyn LF jest przeznaczony dla dzieci, i stałe (kapsułki i tabletki) dla dorosłych, wielu dorosłych ze względu na indywidualne preferencje lub z innych powodów (starszych, leżących chory) chciałby użyć płynu Lf. Tradycyjne płynne LF, takie jak syropy, mają ograniczenia w stężeniu leków związane z granicą rozpuszczalności samego leku, zawiesiny - optymalny stosunek antybiotyku / stabilizatora. Rozwiązaniem tego problemu było pojawienie się technologii "Solutab", w której substancje czynne są umieszczane w mikrogranulkach, z których każdy jest pokryty membraną, która rozpuszcza się w alkalicznym środowisku jelita cienkiego.
Amoksycylina w mikrosferach utrzymuje stabilność w kwaśnym środowisku. Podczas przyjmowania zwykłej amoksycyliny część z nich rozpuszcza się w żołądku, więc tracimy pewien procent leku. Przyjmując rozpuszczanie LP występuje w górnej części jelita cienkiego, co prowadzi do szybszego, maksymalnego wchłaniania i najmniej negatywny wpływ na żołądek. Technologie farmaceutyczne "Solutab" pozwalają zwiększyć biodostępność, a nie tylko amoksycylinę, ale także kwas klawulanowy.
Zgodnie z danymi przedstawionymi na poniższym obrazku można zauważyć, że rozproszone LF mają znaczną przewagę nad konwencjonalnymi, nie tylko pod względem farmakokinetyki, ale również pod kątem zgodności: możliwość przyjmowania "pacjentów łóżkowych" bez ryzyka "utknięcia" kapsułek lub tabletek w fałdach przełyku, jednej LF dla osoby dorosłej i dziecko, wybór polega na rozpuszczeniu tabletki lub przyjęciu jej w całości. Należy zauważyć, że minimalny wpływ Flemoklav Solutab na mikroflorę jelitową, która jest zapewniona przez minimalne stężenie resztkowe leku w jelicie.
Obecnie obserwuje się wzrost wykrywalności szczepów patogennych mikroorganizmów wytwarzających beta-laktamazę. Enzymy te wytwarzają miejscowe patogeny zakażeń dróg oddechowych: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Zastosowanie penicylin chronionych inhibitorami jest jednym z najbardziej obiecujących sposobów na pokonanie oporności związanej z wytwarzaniem beta-laktamaz.
Inhibitory nieodwracalnie wiążą się z beta-laktamazami (tzw. Efekt samobójczy) zarówno poza komórką (w bakteriach Gram-dodatnich), jak i wewnątrz (w gram-ujemnych) i umożliwiają antybiotykom wywoływanie działania przeciwdrobnoustrojowego. Wynikiem stosowania inhibitorów jest gwałtowny spadek minimalnego stężenia hamującego (MIC) antybiotyku, a w konsekwencji znaczny wzrost skuteczności leku, co wyraźnie widać w porównaniu aktywności amoksycyliny i jej połączenia z kwasem klawulanowym.
Kwas klawulanowy wzmaga działanie antybiotyku nie tylko ze względu na blokadę enzymów, ale także ze względu na działanie antyinokulacyjne (zmniejszenie stężenia drobnoustrojów na jednostkę objętości), jak również działanie hamujące działanie po beta-laktamazie na niektóre patogeny. Znaczenie tego ostatniego polega na tym, że pod wpływem klawulanianu komórka drobnoustrojów od jakiegoś czasu przestaje wytwarzać beta-laktamazę, co daje amoksycylinie dodatkowy "stopień swobody". Efekt hamujący po beta-laktamazie utrzymuje się przez co najmniej 5 godzin po rozpoczęciu pracy kwasu, a jeśli komórka drobnoustrojowa nie wytwarza beta-laktamazy przez 5 godzin, naturalnie zwiększa się aktywność amoksycyliny.
Amoksycylina w połączeniu z kwasem klawulanowym wykazuje znaczne nasilenie działania. Dodanie inhibitora beta-laktamazy również wywołuje aktywność beztlenową, co jest ważne w leczeniu mieszanych zakażeń, często spotykanych, na przykład, w praktyce położniczej i ginekologicznej.
Powróćmy do farmakokinetyki rozważanego leku. Istnieje obiektywna różnica w absorpcji amoksycyliny i kwasu klawulanowego z powodu różnicy w kwasowo-zasadowych właściwościach tych substancji. Amoksycylina jest słabą zasadą, a klawulanian jest słabym kwasem. W rezultacie te LP mają różne stałe absorpcji, a warunki są tworzone dla niepełnej absorpcji klawulanianu.
W związku z tym istnieją różnice w czasie absorpcji - absorpcja występuje nie tylko przy innej stałej, ale również w różnym tempie. Jest to drugi warunek, który powoduje, że kwas klawulanowy "opóźnia się" z wchłanianiem i utrzymuje resztkowe stężenie w jelicie, co stwarza warunki wstępne dla niepożądanego działania kwasu na błonę śluzową jelit - 20-25% pacjentów otrzymujących konwencjonalne LF tego leku, które reagują na biegunkę, zmuszając ich do zaprzestania przyjmowania leku.
Jak wyrównać różnice w absorpcji? Wszakże im więcej kwasu jest absorbowane w jelicie, tym mniej jego toksycznego wpływu na błonę śluzową jelita. Reakcje ujemne związane z niepełną absorpcją inhibitora beta-laktamazy to biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, nudności i zmiany w smaku. Technologia "Solyutab" dzięki zastosowaniu mikrokapsułkowanej postaci pozwala znacznie zwiększyć stałą absorpcji inhibitora, podczas gdy stała absorpcji antybiotyku nieznacznie wzrasta (tylko o 5%). Przy użyciu Flemoklav Solutab oczekuje się mniej skutków ubocznych. Teraz, na przykład, prowadzone jest badanie w Federacji Rosyjskiej, którego wstępne wyniki wykazały brak danych o niepożądanych działaniach, które obserwuje się po raz pierwszy z amoksycyliną / klawulanianem, podczas gdy istnieją dowody potwierdzające mikrobiologiczne działanie tego leku, poprawę kliniczną i odzyskiwanie.
Istnieją również różnice w przepuszczalności różnych LF amoxycillini + acidi clavulanici, mających różną masę cząsteczkową. Ten wykres wyraźnie pokazuje, że przepuszczalność dla zwykłych LF o masie cząsteczkowej 600-800 g / mol różni się od Flemoklava Solyutaba (200-400 g / mol).
Ustalono, że częstotliwość występowania biegunki po przyjęciu bezpośrednio zależy od zmienności wchłaniania klawulanianu. Podczas stosowania konwencjonalnej tabletki amfipiliny LF z klawulanianem, w tym z oryginalnym lekiem, nie jest możliwe uzyskanie jednorodnej i szybkiej absorpcji kwasu. W przypadku Flemoklava Solyuba otrzymujemy o wiele bardziej zachęcający wynik: różnice w wchłanianiu klawulanianu z tabletki, przyjmowane w całości lub rozpuszczone, są niewielkie. Jednocześnie możemy obserwować wzrost stężenia klawulanianu w surowicy krwi - stosując konwencjonalną LF, można uzyskać stężenie nieco ponad 2 μg / ml, stosując Flemoklav - prawie 3 μg / ml.
Nowoczesne osiągnięcia w dziedzinie farmacji, wpływające na właściwości farmakokinetyczne środków przeciwdrobnoustrojowych, mogą poprawić działanie terapeutyczne antybiotykoterapii równolegle ze zmniejszeniem liczby i nasilenia działań niepożądanych. Nowe rozpuszczalne LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - jest całkowicie nowym jakościowym przełomem w technologii leków. Zwiększ zakwasza ssania clavulanici zwiększa bezpieczeństwo i efektywność amoxycillini i jednocześnie zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych związanych z kwasem klawulanowym, zwłaszcza postantibioticski biegunki. Unikalne LF zapewnia wzrost „farmakologicznej obciążeń” patogeny, które przyczynia się do pełniejszego zwalczania i jako wynik w zapobieganiu nowym ciśnieniu antybiotyku z ryzykiem powstawania szczepów opornych bakterii. Jednocześnie LF "Solutab" jest wyjątkowo wygodny zarówno dla pacjentów dorosłych, którzy preferują zawiesiny do tabletek, jak i dla pacjentów pediatrycznych.
Amoksycylina + kwas klawulanowy
Amoksycylina + kwas klawulanowy: instrukcje użytkowania i recenzje
Nazwa łacińska: Amoksycylina + kwas klawulanowy
Kod ATX: J01CR02
Składnik aktywny: amoksycylina + kwas klawulanowy (amoksycylina + kwas klawulanowy)
Producent: Kraspharma (Rosja), Aurobindo Pharma (Indie), Lek d.d. (Słowenia), Hemofarm A.D. (Serbia), Sandoz (Szwajcaria)
Aktualizacja opisu i zdjęcia: 10/26/2018
Amoksycylina + kwas klawulanowy jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania.
Uwolnij formę i skład
Formy dawkowania Amoksycylina + kwas klawulanowy:
- tabletki powlekane: owalne, dwustronnie wypukłe, prawie białe lub białe, z jednej strony grawerowane "A", z drugiej strony "63" (tabletki 250 mg + 125 mg) lub "64" (tabletki 500 mg + 125 mg ) lub grawerowane grawitacyjnie - "6 | 5" (tabletki 875 mg + 125 mg); Przekrój przedstawia jasnożółty rdzeń otoczony białą lub prawie białą skorupą (7 sztuk w blistrach, 2 blistry w pudełku kartonowym);
- proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego (truskawka): ziarnisty, prawie biały lub biały (w dawce 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g w przezroczystych butelkach po 150 ml, w dawce 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g w półprzezroczystych butelkach po 150 ml, każda butelka w pudełku kartonowym);
- proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego: biały do białego z żółtawym odcieniem (w butelkach 10 ml, 1 lub 10 butelek w pudełku kartonowym, opakowania szpitalne od 1 do 50 butelek w pudełku kartonowym).
Składniki 1 tabletka:
- składniki aktywne: amoksycylina (w postaci trójwodzianu) - 250 mg, lub 500 mg, lub 875 mg, kwas klawulanowy (w postaci klawulanianu potasu) - 125 mg;
- składniki pomocnicze (nieaktywne): karboksymetyloskrobia sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, koloidalny ditlenek krzemu, biała pielucha 06B58855 (ditlenek tytanu, makrogol, hypromeloza-15 cP, hypromeloza-5cP).
Skład 5 ml zawiesiny (sporządzonej z proszku do sporządzania zawiesin):
- składniki aktywne: amoksycylina (w postaci trójwodzianu) - 125 mg i kwas klawulanowy (w postaci klawulanianu potasu) - 31,25 mg lub amoksycylina - 250 mg i kwas klawulanowy - 62,5 mg;
- składniki pomocnicze: guma ksantanowa, dwutlenek krzemu, hypromeloza, aspartam, kwas bursztynowy, koloidalny ditlenek krzemu, aromat truskawkowy.
Składniki aktywne znajdują się w 1 fiolce proszku do sporządzania roztworu do podawania dożylnego: amoksycylina - 500 mg i kwas klawulanowy - 100 mg lub amoksycylina - 1000 mg i kwas klawulanowy - 200 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Działanie leku Amoksycylina + kwas klawulanowy wynika z właściwości jego aktywnych składników.
Amoksycylina jest półsyntetycznym antybiotykiem. Ma szerokie spektrum działania, jest aktywny wobec wielu mikroorganizmów gram-ujemnych i gram-dodatnich. Nie ma wpływu na mikroorganizmy, które produkują enzymy beta-laktamazowe, ponieważ są niszczone przez ich działanie.
Kwas klawulanowy jest inhibitorem beta-laktamazy związanym ze strukturą penicylin. Ma zdolność do dezaktywacji większości beta-laktamaz znajdujących się w mikroorganizmach odpornych na działanie cefalosporyn i penicylin. Kwas klawulanowy jest dość skuteczny przeciwko beta-laktamazie plazmidów, które są najczęściej oporne, ale nie działają przeciwko chromosomalnej beta-laktamazie typu 1.
Kwas klawulanowy w kompozycji leku chroni amoksycylinę przed niszczącym działaniem beta-laktamazy i rozszerza jej spektrum działania, w tym przeciwko bakteriom, które są zwykle oporne na amoksycylinę.
Następujące mikroorganizmy są wrażliwe na kombinację amoksycyliny + kwasu klawulanowego:
- Gramofon spp. 1, 2;
- Gram-dodatnie beztlenowce: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gram-ujemne aeroby: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Beztlenowce Gram-ujemne: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Inne: Leptospira icterohaororhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Nabyta oporność na amoksycylinę + kwas klawulanowy prawdopodobnie dotyczy następujących mikroorganizmów:
- Gram-ujemne aeroby: Proteus spp. (w tym Proteus vulgaris i Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae 1 i Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Gram-dodatnie aeroby: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupy
Następujące mikroorganizmy mają naturalną odporność na działanie amoksycyliny w połączeniu z kwasem klawulanowym:
- Gram-ujemne tlenowe:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp;..
- Inne: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 W przypadku tych bakterii podczas badań klinicznych ustalono skuteczność amoksycyliny w połączeniu z kwasem klawulanowym.
2 Szczepy tych gatunków mikroorganizmów nie produkują beta-laktamazy podatnego amoksycyliny, a zatem, prawdopodobnie, a także kombinacji amoksycyliny z kwasem klawulanowym.
Farmakokinetyka
Po przyjęciu leku Amoksycylina + kwas klawulanowy w substancji czynnych są szybko i całkowicie wchłaniane z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie osiąga się w ciągu 1-2 godzin. Optymalna absorpcja jest odnotowywana podczas przyjmowania leku na początku posiłku.
Po podaniu doustnym i dożylnym substancje czynne mają umiarkowany stopień wiązania z białkami osocza: amoksycylina - 17-20%, kwas klawulanowy - 22-30%.
Oba składniki charakteryzują się dobrą objętością dystrybucji w płynach ustrojowych i tkankach. Znaleziono w płucach, uchu środkowym, opłucnej i płynach otrzewnowych, macicy, jajnikach. Wnikają w sekret zatok przynosowych, migdałków podniebiennych, płynu maziowego, wydzieliny oskrzelowej, tkanki mięśniowej, gruczołu krokowego, woreczka żółciowego i wątroby. Amoksycylina jest w stanie przenikać do mleka matki, a także większości penicylin. Ilości śladowe kwasu klawulanowego znajdują się w mleku matki.
Amoksycylina i kwas klawulanowy przenikają przez barierę łożyskową. Nie przenikać przez barierę krew-mózg, pod warunkiem, że opony nie są zaognione.
Oba składniki metabolizowane są w wątrobie: amoksycylina - około 10% dawki, kwas klawulanowy - około 50% dawki.
Amoksycylina (50-78% dawki) jest wydalana prawie niezmieniona przez nerki przez filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe. Kwas klawulanowy (25-40% dawki) jest wydalany przez filtrację kłębuszkową przez nerki, częściowo w postaci metabolitów i niezmieniony. Oba składniki są eliminowane w ciągu pierwszych 6 godzin. Małe ilości mogą być wydalane przez płuca i jelita.
W ciężkiej niewydolności nerek okres półtrwania w fazie eliminacji wzrasta: w przypadku amoksycyliny - do 7,5 godziny, w przypadku kwasu klawulanowego - do 4,5 godziny.
Obie substancje czynne antybiotyku są usuwane podczas hemodializy, w małych ilościach przy użyciu dializy otrzewnowej.
Wskazania do stosowania
Zgodnie z instrukcją, Amoksycylina + kwas klawulanowy jest stosowany w leczeniu chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na kombinację składników aktywnych:
- infekcje górnych dróg oddechowych i górnych dróg oddechowych: ostre i przewlekłe zapalenie zatok, nawracające zapalenie migdałków, ostre i przewlekłe zapalenie ucha środkowego, zapalenie gardła i pozagardłowych ropnia, zwykle spowodowanego przez Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infekcje dolnych dróg oddechowych: zaostrzenia przewlekłego zapalenie oskrzeli, ostre zapalenie oskrzeli, nadkażenia bakteryjnych, zapalenia płuc, zapalenia płuc, zwykle powodowane przez Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infekcje kości i tkanki łącznej i stawów, w tym zapalenie szpiku, zwykle wywołane przez Staphylococcus aureus;
- infekcje dróg żółciowych: zapalenie dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego;
- zakażenie dróg moczowych: pyelitis, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego, wrzodu wenerycznego, zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączki (spowodowane przez Neisseria gonorrhoeae), zakażenia żeńskich narządów płciowych najczęściej spowodowane przez gatunki Enterobacteriaceae rodziny (zwłaszcza Escherichia coli), gatunki z rodzaju Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, takich jak bakterie zapalenie pochwy, zapalenie jajowodów, zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie jajowodów, zapalenie szyjki macicy, ropień tubowo-jajnikowy, septyczne poronienie;
- infekcje skóry i tkanek miękkich: wtórnie zakażonych zapalenie skóry, cellulit, róża, ropnie, zakażenia ran i liszajec są zazwyczaj spowodowane przez gatunki z rodzaju Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- zapalenie opon mózgowych, zapalenie otrzewnej, zapalenie wsierdzia, sepsa;
- infekcje zębopochodne;
- inne mieszane infekcje, takie jak zakażenia wewnątrzbrzuszne, poaborcyjna lub poporodowa sepsa (w ramach terapii etapowej).
W chirurgii stosuje się antybiotyk w celu zapobiegania infekcjom pooperacyjnym.
Przeciwwskazania
- mononukleoza infekcyjna (w tym pojawienie się wysypki podobnej do kory);
- nieprawidłowa czynność wątroby i żółtaczka cholestatyczna związana z zastosowaniem w przeszłości kombinacji amoksycyliny i kwasu klawulanowego lub penicyliny;
- wiek dzieci do 12 lat (dla tabletów);
- fenyloketonurię (do zawiesiny);
- klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min (dla tabletek 875 mg + 125 mg);
- Nadwrażliwość na składniki leku, antybiotyki beta-laktamowe, cefalosporyny lub penicyliny.
Amoksycylina + kwas klawulanowy należy stosować z zachowaniem ostrożności w następujących przypadkach:
- ciężka niewydolność wątroby;
- przewlekła niewydolność nerek;
- choroby przewodu żołądkowo-jelitowego (w tym zapalenie okrężnicy w historii, ze względu na stosowanie penicylin);
- ciąża i laktacja.
Instrukcja użytkowania Amoksycylina + kwas klawulanowy: metoda i dawkowanie
Tabletki powlekane
W postaci tabletek lek jest wskazany do podawania doustnego. Aby uzyskać optymalną absorpcję i zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych z przewodu pokarmowego, zaleca się przyjmowanie tabletek na początku posiłku.
Lekarz określa schemat dawkowania indywidualnie w zależności od ciężkości procesu zakażenia, wieku pacjenta, jego masy ciała i czynności nerek.
Jeśli to konieczne, wykonaj krok terapii: po pierwsze, lek Amoksycylina + kwas klawulanowy podaje się dożylnie, po przejściu do spożycia.
Zalecane dawki dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat lub o masie ciała większej niż 40 kg:
- infekcje o lekkim i umiarkowanym nasileniu: 250 mg + 125 mg co 8 godzin lub 500 mg + 125 mg co 12 godzin;
- ciężkie infekcje, infekcje dróg oddechowych: 500 mg + 125 mg 3 razy dziennie lub 875 mg + 125 mg 2 razy dziennie.
Maksymalna dzienna dawka amoksycyliny nie powinna przekraczać 6000 mg, kwas klawulanowy - 600 mg.
Minimalny czas trwania leczenia wynosi 5 dni, maksimum to 14 dni. 2 tygodnie po rozpoczęciu kursu terapeutycznego lekarz ocenia sytuację kliniczną i, jeśli to konieczne, podejmuje decyzję o kontynuacji leczenia. Czas leczenia nieskomplikowanego ostrego zapalenia ucha środkowego wynosi 5-7 dni.
Należy wziąć pod uwagę, że 2 tabletki po 250 mg + 125 mg w zależności od zawartości kwasu klawulanowego nie są równoważne 1 tabletce po 500 mg + 125 mg.
W przypadku upośledzenia czynności nerek dawkę amoksycyliny reguluje się w zależności od klirensu kreatyniny (CK):
- CC> 30 ml / min: nie wymaga korekty;
- QC 10-30 ml / min: 2 razy dziennie, 1 tabletka 250 mg (w przypadku łagodnych i umiarkowanych infekcji) lub 1 tabletka po 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Dorośli poddawani hemodializie przepisują 1 tabletkę 500 mg + 125 mg lub 2 tabletki po 250 mg + 125 mg raz na dobę. Dodatkowo, jedna dawka jest przepisana podczas sesji dializy i kolejna dawka na koniec sesji.
Proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego
Zawiesina Amoksycylina + kwas klawulanowy jest zwykle przepisywana dzieciom w wieku poniżej 12 lat.
W tej postaci dawkowania lek jest przeznaczony do podawania doustnego. Przygotowuje się zawiesinę z proszku: fiolkę 2/3 wylewa przegotowanej i schłodzonej do temperatury pokojowej do wody pitnej, wytrząsa się dobrze, a następnie doprowadzono do objętości (100 ml) i ponownie wytrząsa się energicznie. Wstrząsaj butelką przed każdym użyciem.
W celu dokładnego dozowania zestaw zawiera korek pomiarowy o ryzyku 2,5 ml, 5 ml i 10 ml. Po każdym użyciu należy je umyć czystą wodą.
Lekarz określa schemat dawkowania indywidualnie w zależności od ciężkości procesu zakażenia, wieku pacjenta, jego masy ciała i czynności nerek.
Aby uzyskać optymalną absorpcję substancji czynnych i zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych z przewodu pokarmowego, zaleca się przyjmowanie zawiesiny Amoksycyliny + kwasu klawulanowego na początku posiłku.
Czas trwania leczenia wynosi co najmniej 5 dni, ale nie więcej niż 14 dni. 2 tygodnie po rozpoczęciu kursu terapeutycznego lekarz ocenia sytuację kliniczną i, jeśli to konieczne, podejmuje decyzję o kontynuacji leczenia.
Niemowlęta od lat od 3 miesięcy do 12 lat lub o masie ciała 40 kg zawiesiny podaje się w dawce 125 mg ± 31,25 mg na 5 ml lub 250 mg ± 62,5 mg, w 5 ml trzy razy dziennie w odstępach od 8 godzin.
Minimalna dzienna dawka amoksycyliny - 20 mg / kg, maksymalnie - 40 mg / kg. W małych dawkach lek stosuje się w nawracającym zapaleniu migdałków, infekcjach skóry i tkankach miękkich. W dużych dawkach - z zapaleniem zatok, zapaleniem ucha środkowego, infekcjami dolnych dróg oddechowych, dróg moczowych, kości i stawów.
Dzieci od urodzenia do 3 miesięcy zalecana dawka dobowa 30 mg / kg amoksycyliny. Należy podzielić na 2 dawki.
Nie ma zaleceń dotyczących schematu dawkowania u dzieci urodzonych przedwcześnie.
W przypadku upośledzenia czynności nerek dawkę amoksycyliny dostosowuje się w zależności od CC:
- CC> 30 ml / min: nie wymaga korekty;
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg na kg masy ciała dwa razy dziennie, ale nie więcej niż 500 mg + 125 mg dwa razy dziennie;
- QC
Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność "Medycyna ogólna".
Informacje na temat leku są uogólnione, mają charakter informacyjny i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samo leczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
Kiedyś ziewanie wzbogaca ciało tlenem. Jednak ta opinia została odrzucona. Naukowcy udowodnili, że z ziewaniem osoba chłodzi mózg i poprawia jego działanie.
Podczas pracy nasz mózg zużywa ilość energii równą 10-watowej żarówce. Tak więc obraz żarówki nad głową w chwili pojawienia się interesującej myśli nie jest tak daleki od prawdy.
Żołądek człowieka dobrze radzi sobie z ciałami obcymi i bez interwencji medycznej. Wiadomo, że sok żołądkowy może nawet rozpuszczać monety.
Znany lek "Viagra" został pierwotnie opracowany do leczenia nadciśnienia tętniczego.
Każdy ma nie tylko unikalne odciski palców, ale także język.
Wiele leków sprzedawanych początkowo jako narkotyki. Na przykład heroina była początkowo sprzedawana jako lek na kaszel. Kokaina była zalecana przez lekarzy jako znieczulenie i jako środek zwiększający wytrzymałość.
Jeśli twoja wątroba przestała działać, śmierć nastąpiłaby w ciągu 24 godzin.
Najrzadszą chorobą jest choroba Kourou. Reprezentowani są tylko przedstawiciele plemienia Fur w Nowej Gwinei. Pacjent umiera ze śmiechu. Uważa się, że przyczyną choroby jest spożywanie ludzkiego mózgu.
U 5% pacjentów antydepresant Clomipramina wywołuje orgazm.
Najwyższą temperaturę ciała odnotowano w Willie Jones (USA), który został przyjęty do szpitala z temperaturą 46,5 ° C.
Spadając z osła, bardziej prawdopodobne jest złamanie szyi niż upadek z konia. Po prostu nie próbuj obalać tego stwierdzenia.
W ciągu życia przeciętny człowiek wytwarza aż dwie duże pule śliny.
Osoba wykształcona jest mniej podatna na choroby mózgu. Aktywność intelektualna przyczynia się do tworzenia dodatkowej tkanki, kompensując chorych.
Ludzie, którzy są przyzwyczajeni do regularnego spożywania śniadania, są o wiele mniej narażeni na otyłość.
Oprócz ludzi tylko jedna żywa istota na Ziemi - psy - cierpi na zapalenie gruczołu krokowego. To naprawdę nasi najbardziej lojalni przyjaciele.
Wiadomo, że dzieci chorują 5-10 razy częściej niż dorośli. Dlatego doświadczeni rodzice znają objawy, a nawet metody leczenia większości dolegliwości dziecięcych. Ale tak.