Leczenie antybiotykami zmieniło istotę walki z niebezpiecznymi chorobami zakaźnymi. Wczesne lekarze nie mieli żadnych metod wpływania na patogeny chorobotwórcze, a wszystkie wysiłki były ukierunkowane na utrzymanie ogólnego stanu pacjenta.
Po odkryciu penicyliny przez Aleksandra Fleminga, stało się możliwe zabicie mikroorganizmów, które wcześniej prowokowały rozwój epidemii, które pochłonęły życie tysięcy ludzi. A cefalosporyny w tabletkach odgrywają bardzo ważną rolę w tej udanej walce.
Grupa cefalosporyn - leki, które odgrywają bardzo ważną rolę w leczeniu szpitalnym i ambulatoryjnym patologii bakteryjnych. Statystyki pokazują, że ta grupa antybiotyków jest najczęściej przepisywana w szpitalach domowych. Wynika to z dużej listy patologii, w których jest stosowany, niskiej ogólnej toksyczności, szerokiego spektrum działania.
Przez dziesięciolecia stosowania cefalosporyny zyskały także dobrą bazę dowodów i dobre doświadczenie w zakresie wizyt. Regularnie przeprowadzane są nowe badania potwierdzające skuteczność tych leków.
Właściwości farmakologiczne leku
Cefalosporyny są beta-laktamowymi lekami przeciwbakteryjnymi. Mają wspólną strukturę chemiczną, która określa ich wspólne cechy farmakologiczne. Cefalosporyny mają działanie bakteriobójcze.
Mechanizm działania leków w następujący sposób - związki antybiotyczne działają na składniki ściany komórkowej, a tym samym naruszają ich integralność.
W rezultacie następuje masowa śmierć patogennych patogenów.
Właściwości farmakologiczne leków określają charakterystykę ich stosowania. Większość cefalosporyn jest słabo wchłaniana w przewodzie pokarmowym, więc większość z nich jest produkowana w postaci ampułek do stosowania dożylnego lub domięśniowego. Przeszły również przez barierę krew-mózg, szczególnie w przypadku zapalenia błony oponowej.
Antybiotyki cefalosporynowe są rozmieszczone dość równomiernie w ciele pacjenta. Największe stężenie leków odnotowano w żółci, moczu, nabłonku oddechowym i przewodzie pokarmowym. Stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 5-6 godzin po przyjęciu leku.
Przy podawaniu doustnym antybiotyki cefalosporynowe przechodzą metabolizm wątrobowy. Z organizmu te preparaty bakteryjne są wydalane głównie w postaci niezmienionej przez nerki. W związku z tym, wbrew funkcji tego ciała, w organizmie pacjenta gromadzi się antybiotyk. Zasięg działania cefalosporyn jest dość szeroki, szczególnie w ostatnich pokoleniach. Większość leków działa na:
- paciorkowce;
- gronkowiec;
- pałeczkę hemofilną;
- neisserie;
- infekcja enterobakteryjna;
- Klebsiella;
- moraxella;
- E. coli;
- Shigella;
- Salmonella.
Klasyfikacja cefalosporyn
Do chwili obecnej istnieje pięć generacji cefalosporyn. Różnią się one pewnymi cechami. Pierwsi przedstawiciele tej grupy leków skuteczniej wpływają na bakterie Gram-dodatnie.
Ponadto najnowsze preparaty cefalosporyn działają na dużą liczbę drobnoustrojów i lepiej przenikają przez barierę krew-mózg.
Ważnym problemem jest opracowanie odporności na antybiotyki dla pierwszych pokoleń, które były już stosowane od wielu dziesięcioleci. Ta sytuacja prowadzi do zmniejszenia skuteczności stosowanych leków.
Cefalosporyny dzielą się na następujące generacje:
- pierwszy to cefaleksyna, cefazolina;
- drugi to cefuroksym, cefuroksym;
- trzeci to ceftriakson, ceftazydym, cefotaksym;
- czwarty to cefepime, cefpirim;
- piąty to ceftobiprol, ceftarolina, ceftolosan.
Zasady stosowania leków przeciwbakteryjnych
Antybiotyki są silnymi lekami, które działają ogólnoustrojowo na organizm. Dlatego nie wolno stosować leków przeciwbakteryjnych bez konsultacji z lekarzem. Bardzo trudno jest pacjentowi wybrać najlepszą opcję leczenia choroby w sobie i swoich krewnych. Niekontrolowane przyjmowanie antybiotyków również częściej prowadzi do rozwoju działań niepożądanych i zmniejszenia działania leku.
Podczas terapii musisz przestrzegać kilku prostych zasad przyjmowania. Przebieg leczenia trwa zwykle co najmniej 3 dni.
Nie zaleca się anulowania lub odmowy leczenia pacjenta po pierwszych oznakach poprawy stanu ogólnego.
Bardzo często prowadzi to do nawrotu patologii.
Zastosuj antybiotyki o tej samej porze dnia. Pozwala to utrzymać dobrą koncentrację leku we krwi obwodowej, co daje optymalny efekt terapeutyczny.
Kiedy rezygnujesz z przyjmowania antybiotyków, nie powinieneś wpadać w panikę, ale jak najszybciej zanieś tę dawkę cefalosporyny. W przyszłości terapia powinna być kontynuowana jak zwykle.
Podczas stosowania antybiotyków ważne jest kontrolowanie rozwoju działań niepożądanych, które należy zgłaszać lekarzowi tak szybko, jak to możliwe. Tylko on ma kwalifikacje do oceny ich ciężkości i decyduje się zawiesić lub kontynuować leczenie cefalosporynami.
Jak przypisać tabletki cefalosporyn
Przed przepisaniem cefalosporyn lekarz musi być przekonany o etiologii bakteryjnej choroby pacjenta. Jest to bardzo ważne, ponieważ leki przeciwbakteryjne nie działają na wirusową, grzybową florę iw takich przypadkach mogą nawet zaszkodzić pacjentowi. W tym celu lekarz musi w pełni przeprowadzić badanie pacjenta, który zwykle rozpoczyna się od pełnego zebrania historii choroby. Pacjent lub jego krewni (w jego ciężkim stanie) powinni powiedzieć, jak, kiedy i po których pojawiły się pierwsze objawy patologii.
Ponadto, informacje są zwykle zbierane na obecność podobnej choroby od najbliższej rodziny i przyjaciół, na temat możliwego kontaktu z pacjentami, a także na powiązanych naruszeniach innych narządów i systemów. Kolejnym krokiem jest dokładne zbadanie dotkniętych obszarów, skóry lub błon śluzowych, palpacji, perkusji i osłuchiwania serca, płuc i brzucha. Nie bądź zaskoczony pytaniami o częstotliwość oddawania moczu, zmiany w kale i apetyt.
Następnie zwykle przeprowadza się serię badań laboratoryjnych i instrumentalnych. Pewna liczba zmian w nich z dużym prawdopodobieństwem może wskazywać na etiologię bakteryjną procesu patologicznego.
Przede wszystkim mówimy o zmianach w ogólnej analizie krwi - leukocytozie, przesunięciu formuły leukocytów w lewo, zwiększeniu liczby neutrofilów (jak również ich niedojrzałych form) i zwiększeniu ESR (szybkość sedymentacji erytrocytów).
W przypadku infekcji w układzie moczowo-płciowym leukocyty i różne bakterie często znajdują się w ogólnej analizie moczu.
Najdokładniejsze metody badawcze uważa się za bakteriologiczne. Pozwala nie tylko precyzyjnie zidentyfikować patogen patologii, ale także zbadać jej wrażliwość na określone antybiotyki. To czyni ten test odniesieniem dla wszystkich chorób zakaźnej genezie.
Ponadto krew, rozmaz z tylnej ściany gardła, mocz, plwocinę, biopsję lub jakiekolwiek inne media biologiczne, w których można znaleźć mikroorganizm, mogą być wykorzystane jako materiał do badań.
Najważniejszą wadą bakteriologicznej metody badań jest to, że przez długi czas przeprowadzana jest ona w warunkach, w których lekarz musi natychmiast podjąć decyzję o wyborze taktyki leczenia. Dlatego test ten ma największą praktyczną wartość w sytuacjach, w których początkowe leczenie nie było wystarczająco skuteczne. Pozwala na zmianę leku stosowanego w leczeniu.
Bardzo ważną rolę w określaniu wskazań do przepisywania cefalosporyn odgrywają współczesne zalecenia międzynarodowe i krajowe, które wyraźnie regulują, w jakich sytuacjach należy je stosować.
Skuteczność zalecanej antybiotykoterapii szacuje się na 48-72 godziny po pierwszej dawce leku.
W tym celu powtórzyć badania laboratoryjne, a także przyjrzeć się dynamice objawów klinicznych u pacjenta. Jeśli jest pozytywna, lekarz kontynuuje leczenie oryginalnym lekiem. W przypadku braku poprawy konieczne jest przejście na leki przeciwbakteryjne lub rezerwowe drugiego rzutu.
Rola cefalosporyn w tabletkach w leczeniu
W praktyce klinicznej cefalosporyny są stosowane głównie w postaci iniekcyjnej. Powoduje to jednak znaczne ograniczenie możliwości ich powoływania w praktyce ambulatoryjnej, ponieważ nie wszyscy pacjenci mogą odpowiednio rozcieńczyć i wstrzyknąć lek przeciwbakteryjny.
To decyduje o roli tabletek cefalosporyn. Często są one stosowane jako wyjściowa terapia przeciwbakteryjna w przypadku patologii, które nie wymagają hospitalizacji, z zadowalającym stanem pacjenta i brakiem niewyrównanych chorób z innych narządów.
Odgrywają również ważną rolę w terapii krokowej. Składa się z dwóch etapów. W pierwszym etapie cefalosporyna jest stosowana w formie iniekcji w celu jak najszybszego i skuteczniejszego usunięcia patologicznego procesu. Aby utrwalić wynik leczenia i ukończyć przebieg leczenia, ten sam lek po wypisaniu ze szpitala przepisywany jest pacjentowi w postaci tabletek przez kilka dni.
Strategia ta pozwala zmniejszyć liczbę dni spędzonych przez pacjenta w szpitalu.
Dzisiaj w aptekach można znaleźć tylko leki z pierwszych trzech generacji cefalosporyn w tabletkach lub zawiesinach:
- pierwszy to cefaleksyna;
- drugi to cefuroksym;
- trzeci to cefiksime.
Wskazania do przepisywania cefalosporyn w tabletkach
Cefalosporyny są stosowane w leczeniu patologii bakteryjnych w systemach, w których gromadzą się w trakcie metabolizmu i tworzą terapeutyczną koncentrację wystarczającą do zabicia drobnoustrojów. Przede wszystkim mówimy o chorobach układu oddechowego, moczowo-płciowego i narządach ENT. Stosuje się je również w stanach zapalnych dróg żółciowych i niektórych patologiach układu trawiennego.
Zgodnie z instrukcją użytkowania, istnieje lista patologii, w których uzasadnione jest wyznaczenie cefalosporyn. Są one wykorzystywane do:
- zapalenie płuc;
- zapalenie oskrzeli;
- zapalenie tchawicy;
- zapalenie krtani;
- zapalenie migdałków;
- zapalenie gardła;
- zapalenie zatok;
- zapalenie ucha środkowego;
- zapalenie pęcherza;
- zapalenie cewki moczowej;
- zapalenie stercza;
- bakteryjne zapalenie macicy i jej przydatków;
- zapobieganie powikłaniom podczas zabiegów chirurgicznych lub interwencji.
Jak przyjmować tabletki cefalosporyn
Czas leczenia cefalosporynami wynosi co najmniej 5 dni. Zazwyczaj przyjmowane tabletki należy przyjmować 2 razy dziennie, aby zapewnić niezbędne stężenie leku. Tabletkę należy spłukać wystarczającą ilością wody.
W tym celu nie zaleca się używania innych napojów (napoje gazowane, produkty mleczne, herbata, kawa), ponieważ mogą one zmienić farmakologiczne właściwości leku.
Przyjmowanie alkoholu podczas leczenia jest surowo zabronione, ponieważ może prowadzić do rozwoju ostrej hepatozy i nieprawidłowej czynności wątroby.
Efekty uboczne stosowania cefalosporyn
Cefalosporyny są klasycznymi lekami z grupy beta-laktamowej, więc charakteryzują się dość częstymi reakcjami alergicznymi o różnym nasileniu. Opisano rozwój pacjentów z pokrzywką, dermatozą, obrzękiem naczynioruchowym, a nawet wstrząsem anafilaktycznym.
Alergia na wszystkie beta-laktamy jest krzyżowa, więc w obecności reakcji nadwrażliwości na każdego z lekami z wielu penicylin, karbapenemy, monobaktam, cefalosporyny są ściśle przeciwwskazane.
Innym niebezpiecznym stanem jest rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, które czasami rozwija się z powodu niekontrolowanego rozmnażania infekcji Clostridium. W większości przypadków ma łagodny przebieg, objawia się jedynie zaburzeniami krzesła i nie jest nawet diagnozowany. Ale w wielu przypadkach proces patologiczny przebiega zgodnie z niekorzystnym scenariuszem i jest skomplikowany przez perforacje, krwawienie z jelit i sepsy.
Ze wszystkich działań niepożądanych cefalosporyn najczęściej występują przemijające zaburzenia trawienne.
Objawiają się przez nudności, wymioty, biegunkę, ból brzucha lub wzdęcia. Objawy te szybko znikają po wycofaniu leku.
Czasami dochodzi do wzrostu aktywności enzymów wątrobowych lub działania toksycznego na rurowy aparat nerek. Dodatkowo opisano dodatek nadkażenia lub patologii grzybów (głównie kandydozy) na tle antybiotykoterapii. Wystąpiły pojedyncze przypadki negatywnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, objawiające się napadami padaczkowymi, drgawkami i chwiejnością emocjonalną.
Przeciwwskazania do otrzymania
Głównym przeciwwskazaniem do doustnych cefalosporyn jest alergia na którykolwiek z antybiotyków beta-laktamowych. Przed pierwszym użyciem leku należy koniecznie przetestować na obecność nadwrażliwości.
Należy zachować ostrożność podczas przepisywania tych leków przeciwbakteryjnych ze względu na zaburzenia czynności nerek, ponieważ stan ten może prowadzić do nagromadzenia antybiotyków w ciele pacjenta. W takich przypadkach lekarz musi indywidualnie obliczyć dawkę, w oparciu o współczynnik filtracji kłębuszkowej.
Cefalosporyny są sklasyfikowane jako leki o niskiej toksyczności, które mogą być stosowane u małych dzieci, jak również podczas ciąży i laktacji.
Doustne stosowanie tych leków może prowadzić do rozwoju zaostrzeń przewlekłych procesów zapalnych układu trawiennego (zapalenie okrężnicy, zapalenie jelit). Dlatego przy tych patologiach zaleca się preferowanie pozajelitowych postaci antybiotyków.
Wideo
Film opowiada, jak szybko wyleczyć przeziębienie, grypę lub ARVI. Opinia doświadczonego lekarza.
Grupa farmakologiczna - cefalosporyny
Przygotowania do podgrup są wykluczone. Włącz
Opis
Cefalosporyny - antybiotyki, których struktura chemiczna to kwas 7-aminocefalosporowy. Głównymi cechami cefalosporyn są szerokie spektrum działania, wysoka aktywność bakteriobójcza, stosunkowo duża odporność na beta-laktamazy w porównaniu z penicylinami.
Cefalosporyny generacji I, II, III i IV wyróżniają się spektrum aktywności przeciwdrobnoustrojowej i wrażliwości na beta-laktamazę. Cefalosporyny pierwszej generacji (wąskie spektrum) obejmują cefazolinę, cefalotynę, cefaleksynę itp.; Cefalosporyny II generacji (działają na bakterie Gram-dodatnie i niektóre Gram-ujemne) - cefuroksym, Cefotiam, Cefaklor, itp.; Cefalosporyny III generacji (szeroki zakres) - cefiksym, cefotaksym, ceftriakson, ceftazydym, cefoperazon, ceftibuten, itp.; Generacja IV - cefepim, cefpirim.
Wszystkie cefalosporyny mają wysoką aktywność chemioterapeutyczną. Główną cechą cefalosporyn pierwszej generacji jest ich wysoka aktywność przeciwpłytkowa, w tym przeciwko szczepom opornym na penicylinę (beta-laktamazy) opornym na benzylopenicylinę dla wszystkich typów paciorkowców (z wyjątkiem enterokoków), gonokoków. Cefalosporyny II generacji mają również wysoką aktywność antyfosforylokową, w tym w odniesieniu do szczepów opornych na penicylinę. Są bardzo aktywni przeciwko Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporyny III generacji mają szersze spektrum działania niż cefalosporyny pokolenia I i II oraz większą aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych. Cefalosporyny generacji IV mają szczególne różnice. Podobnie jak cefalosporyny II i III pokolenia, są oporne na beta-laktamazy plazmidowe bakterii Gram-ujemnych, ale dodatkowo są odporne na chromosomalne beta-laktamazy i, w przeciwieństwie do innych cefalosporyn, są bardzo aktywne w stosunku do wszystkich bakterii beztlenowych, a także bakteroidów. W odniesieniu do drobnoustrojów Gram-dodatnich są one nieco mniej aktywne niż cefalosporyny pierwszej generacji i nie przekraczają działania cefalosporyn trzeciej generacji na mikroorganizmy Gram-ujemne, ale są odporne na beta-laktamazy i wysoce skuteczne przeciw beztlenowcom.
Cefalosporyny mają właściwości bakteriobójcze i powodują lizę komórek. Mechanizm tego działania jest związany z uszkodzeniem błony komórkowej dzielących się bakterii, ze względu na swoiste hamowanie jej enzymów.
Opracowano szereg leków skojarzonych zawierających penicyliny i cefalosporyny w połączeniu z inhibitorami beta-laktamaz (kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam).
Różnorodne antybiotyki cefalosporynowe: wszystko, co musisz wiedzieć o tej grupie leków
Antybiotyki cefalosporynowe prowadzą do przepisywania leków w szpitalach. Około 85% wszystkich antybiotyków to cefalosporyny. Ich szeroki rozkład wynika z szerokiego zakresu działań, niskiego prawdopodobieństwa efektów toksycznych, wysokiej wydajności i dobrej tolerancji przez pacjentów. Środki te są bakteriobójcze i działają na bakterie, hamując syntezę ściany komórkowej i niszcząc ją, co zapewnia szybki antybiotyk cefalosporynowy, a pacjentowi szybki powrót do zdrowia.
Cefalosporyny zostały odkryte w pierwszej połowie ubiegłego wieku przez włoskiego lekarza Brodsu, a pierwsi przedstawiciele tych antybiotyków zostali wyizolowani z grzyba. Pierwsze cefalosporyny należały wyłącznie do preparatów pochodzenia naturalnego, a do ich produkcji uprawiały grzyby, z których otrzymały substancję przeciwbakteryjną. Do chwili obecnej grupa ta obejmuje półsyntetyczne leki, które są bardziej stabilnymi związkami w odniesieniu do czysto organicznej kompozycji.
Obecnie leki antybiotyczne z grupy cefalosporyn obejmują 5 pokoleń leków. Mają różne warianty związków i różne właściwości, w tym wykazujące skuteczność wobec bakterii różnych gatunków.
Przewaga leków cefalosporynowych jest uważana za skuteczną wobec szerokiej gamy czynników zakaźnych. W szczególności leki z tej grupy są stosowane w przypadkach, w których preparaty penicylinowe były bezsilne. Ponadto cefalosporyny występują w różnych postaciach dawkowania - leki pierwszej generacji są produkowane w postaci tabletek, a najnowsze umożliwiają pozajelitowe podawanie leku, tj. bezpośrednio do ludzkiego układu krążenia, co znacznie zwiększa szybkość leku.
Wady cefalosporyn można uznać za dość wysokie prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych (różne badania wykazują do 11% przypadków), a także niezdolność do stosowania leku przeciwko enterokokom i listeriom. Ponadto, podobnie jak inne antybiotyki, cefalosporyny mogą wywierać toksyczne działanie w postaci zaburzeń dyspeptycznych (innymi słowy, dysbakteriozy) i reakcji hematologicznych.
Cefalosporyny pierwszej generacji
Antybiotyki cefalosporynowe pierwszej generacji charakteryzują się stosunkowo wąskim spektrum działania, w szczególności - niską skutecznością wobec bakterii Gram-ujemnych. Najczęściej leki te są stosowane w niepowikłanych chorobach tkanki łącznej i powlekającej (skóra, kości, stawy, błona śluzowa układu oddechowego) wywołanych przez takie grupy bakterii jak paciorkowce i gronkowce. Jednak leki te są nieskuteczne przeciwko zapaleniu ucha i zapaleniu zatok z powodu słabej przepuszczalności tkanek tych narządów.
Lista leków pierwszej generacji z tej serii składa się z substancji do podawania domięśniowego (Cefazolina), a także tabletek, których nazwy brzmią jak Cefaleksyna i Cefadroksyl. Sposób przyjmowania antybiotyków może się różnić w zależności od konkretnego przypadku choroby: lokalizacja ognisk zakaźnych, stan jelit pacjenta, zdolność do wstrzykiwania itp. Decyzję o powołaniu określonej formy leku podejmuje lekarz prowadzący.
Cefalosporyny drugiej generacji
Następujące leki z serii cefalosporyn mają silniejszy wpływ na gram-ujemne gatunki bakterii w porównaniu z pierwszym pokoleniem, ale są nieco gorsze w zakresie skuteczności wobec bakterii Gram-dodatnich. Ponadto leki drugiej generacji są skuteczne w zwalczaniu patogenów beztlenowych.
Ta grupa preparatów cefalosporynowych jest przepisywana na choroby układu moczowego, skóry, kości, stawów i jest również stosowana w leczeniu chorób układu oddechowego - zapalenia płuc, oskrzeli, migdałków, zapalenia gardła itp. Podobnie jak jego poprzednicy, leki są nieskuteczne w leczeniu infekcji zatok czaszki. Jednak mogą one być stosowane w leczeniu zapalenia opon mózgowych, ponieważ są w stanie przeniknąć przez barierę krew-mózg.
Druga generacja antybiotyków cefalosporynowych obejmuje roztwory do podawania pozajelitowego - cefopetan, cefoksytynę i cefuroksym, a także antybiotyki w tabletkach - Cefaklor i Cefuroksym Axetil. Należy zauważyć, że z wymienionych leków Cefoksytyna i Cefotetan mają najszersze spektrum działania, z powodu których są przepisywane częściej.
Cefalosporyny III generacji
Ta generacja antybiotyków cefalosporynowych jest jedną z najbardziej obszernych pod względem liczby jej nazw. W porównaniu z poprzednimi generacjami wyróżnia je bardziej efektywna penetracja do tkanek i dobre parametry farmakokinetyczne, dzięki czemu wzrasta możliwość stosowania tych leków. Ponadto leki te zyskały skuteczność przeciwko Pseudomonas aeruginosa i Enterobacteria. Jednak ich wadą w porównaniu z drugą generacją jest utrata wydajności w stosunku do jednego z rodzajów beztlenowców.
Początkowo antybiotyki tego pokolenia były stosowane wyłącznie w szpitalu w leczeniu ciężkich zakażeń, jednak do tej pory rozprzestrzeniły się bakterie, które stały się odporne na lek, dlatego też cefalosporyny III generacji są przepisywane do leczenia pozaszpitalnego. Zasadniczo formy tabletki są stosowane w leczeniu infekcji o średnim nasileniu w warunkach ambulatoryjnych, a roztwory do podawania pozajelitowego stosuje się w przypadku chorób o ciężkim przebiegu w warunkach szpitalnych.
Najczęściej cefalosporyny trzeciej generacji przepisuje się na rzeżączkę, przewlekłe zapalenie oskrzeli, infekcje dróg moczowych i shigelozę. Trzecia generacja antybiotyków cefalosporynowych obejmuje leki takie jak cefotaksym, cefoperazon, ceftriakson, cefoperazon, które są dostępne w postaci roztworów do wstrzykiwań. Istnieją również substancje do stosowania doustnego: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime i Cefixime.
Cefalosporyny generacji IV
Seria cefalosporyn obejmuje również leki czwartej generacji. Lista leków w nim zawartych jest niewielka - obejmuje substancje do pozajelitowego podawania cefepimu i cefpirymu. Dzięki tym antybiotykom można skuteczniej leczyć infekcje opon mózgowych jako część złożonej terapii, ponieważ Cefalosporyny czwartej generacji nie mają skutków ubocznych w postaci działania przeciwdrgawkowego.
Preparaty czwartego pokolenia wyróżniają się zwiększoną skutecznością przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, jednak nie są tak skuteczne wobec patogenów Gram-dodatnich, jak ich poprzednicy. Leki są skuteczne wobec bakterii beztlenowych, z wyjątkiem B.fragilis.
Pomimo poprawy działania antybiotyków, w tym pokoleniu nadal nie można pozbyć się niedociągnięć poprzednich leków. Na przykład skutki uboczne czwartego pokolenia to poważne działania toksyczne na wątrobę, które mogą powodować żółtaczkę lub polekowe zapalenie wątroby, prawdopodobieństwo zaburzeń dyspeptycznych i działanie neurotoksyczne, które może prowadzić do negatywnych konsekwencji dla układu nerwowego pacjenta.
Cefalosporyny generacji V
Seria cefalosporyn może pochwalić się najnowszymi lekami piątej generacji, które najpierw uzyskały skuteczność przeciwko MRSA lub opornym na metycylinę Staphylococcus aureus, bakterii, która była niezwykle trudna do opracowania przed opracowaniem tej grupy leków. Ten zakaźny patogen może powodować wyjątkowo niebezpieczne warunki dla organizmu człowieka, w szczególności sepsy. Ponadto antybiotyk z najnowszej serii cefalosporyn jest w stanie zwalczać bakterie, które stały się odporne na leki trzeciej generacji.
Najnowsze cefalosporyny obejmują leki do podawania pozajelitowego - Ceftobiprol i Ceftaroline. Są one stosowane w leczeniu różnych chorób, w tym leczenia ciężkich zakażeń, powikłanych dodatkiem wtórnych patogenów bakteryjnych. Są używane wyłącznie w szpitalu, ponieważ wymagać wprowadzenia do korpusu wykwalifikowanego personelu. Ponadto antybiotyki mogą powodować poważne konsekwencje dla stanu zdrowia pacjentów lepiej kontrolowanych przez lekarza prowadzącego.
Przeciwwskazania do stosowania cefalosporyn
Bez względu na to, jak wielki może być antybiotyk, zawsze znajdzie się przepisany preparat, którego użycie staje się niemożliwe. Na przykład istnieje indywidualna nietolerancja na leki, które mogą być dziedziczone lub manifestowane spontanicznie, jako specjalna reakcja ciała na nieznaną substancję.
Antybiotyków nie należy przepisywać osobom z patologiami wątroby i dzieciom z wysokim poziomem bilirubiny we krwi. Antybiotyki mają silny negatywny wpływ na wątrobę, ponieważ to dzięki swoim siłom zachodzi główny metabolizm substancji i eliminacja toksycznych produktów z organizmu. Osoby z chorobami wątroby przepisuje się antybiotykoterapię z wielką starannością i tylko w szpitalu, pod nadzorem pracownika służby zdrowia.
Kobiety w ciąży, szczególnie we wczesnym stadium, również nie są pożądane, aby przyjmować antybiotyki, ponieważ mogą zakłócać rozwój nienarodzonego dziecka lub powodować poronienie z powodu toksycznego działania na organizm. Decyzja o antybiotykoterapii podczas ciąży jest podejmowana tylko wtedy, gdy infekcja zagraża życiu matki.
Osoby z chorobami nerek i innymi poważnymi chorobami przewlekłymi (w szczególności epilepsja) przepisywane są antybiotykom tylko w szpitalu, zaczynając od małych dawek i obowiązkowo dobierając leczenie korygujące, ponieważ antybiotyki mogą powodować zaostrzenie choroby.
Skutki uboczne cefalosporyn
Najczęstszym działaniem niepożądanym przy stosowaniu preparatów zawierających cefalosporyny jest występowanie reakcji alergicznych. U niektórych osób może to być bardzo intensywne, powodujące obrzęk Quincke, dławienie i inne poważne konsekwencje, dlatego ważne jest, aby być pod nadzorem lekarza podczas pierwszego leczenia antybiotykami lub aby móc natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską.
U osób z zaburzeniami układu nerwowego przyjmowanie antybiotyków może wywołać napady drgawkowe, w tym rozwój dużego napadu padaczkowego. Zagrożeni są pacjenci z chorobami neurologicznymi i urazami głowy.
Ponadto częstą konsekwencją stosowania antybiotyków (głównie poprzez podawanie doustne, ale niekoniecznie) jest naruszenie naturalnej mikroflory. Jeśli mikroflora jest zaburzona w jelicie, pacjent może odczuwać silny ból, rozstrój jelit, nudności, wymioty, problemy ze stolcem. Kobiety z antybiotykami mogą rozwinąć się pleśniawki.
Często po podaniu pozajelitowym pacjenci zauważają raczej przedłużoną bolesność w miejscu wstrzyknięcia, co jest związane z dość agresywnym działaniem antybiotyków na tkanki miękkie. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia takiego działania niepożądanego, personel medyczny zatrudniający, metodycznie zmienia miejsce wstrzyknięcia, jeśli jest to możliwe w konkretnym przypadku leczenia.
Wniosek
Cefalosporyny są obszerną grupą leków, które obecnie zawierają do pięćdziesięciu różnych związków leczniczych. Jest to najbardziej popularny w leczeniu szpitalnym, a to jest zasłużone, biorąc pod uwagę jego wysoką skuteczność i zakres możliwych zastosowań. Jednak, jak każdy inny lek, antybiotyki cefalosporynowe wymagają szczególnej ostrożności w stosowaniu. Ich niezależne przyjmowanie bez recepty jest niedopuszczalne, a jeśli istnieje taka recepta, pacjent musi ściśle przestrzegać schematu przyjęć i zaleceń lekarskich.
Antybiotyki cefalosporynowe: wskazania i przeciwwskazania
Antybiotyki cefalosporynowe są lekami opartymi na chemicznej strukturze 7-ACC. Zakres antybiotyków cefalosporyn obejmuje leki z pięciu pokoleń, leki te są podawane do organizmu drogą dojelitową lub pozajelitową. Możesz przeczytać opis i główne cechy takich leków, a także wskazania i przeciwwskazania do ich stosowania, czytając ten materiał.
Antybiotyki z wielu cefalosporyn pierwszej generacji
Lista antybiotyków cefalosporyn pierwszej generacji zawiera między innymi Cefazolin i Cefaleksynę.
Cefazolin.
Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania ma działanie bakteriobójcze, jest aktywny wobec gronkowców, paciorkowców, Salmonelli, Shigella, Klebsiel, E. coli, nie jest skuteczny przeciwko Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Wskazania: infekcje dróg oddechowych, narządów miednicy, dróg moczowych i żółciowych, skóry i miękkich kości i stawów, zapalenie osierdzia, posocznica, zapalenie otrzewnej, zapalenie szpiku, zapalenie sutka, rany i infekcje pooperacyjne, kiła, rzeżączka.
Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja na cefalosporyny i inne antybiotyki β-laktamowe, ciąża, laktacja, dzieci do 1 miesiąca. Ten antybiotyk cefalosporynowy jest przepisywany z ostrożnością w niewydolności nerek i wątroby.
Działania niepożądane: reakcje alergiczne, drgawki, objawy niestrawności, długotrwałe stosowanie - dysbioza, nadkażenie, kandydoza.
Sposób stosowania: domięśniowo dorośli - 1 g 2 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 6 g w 3-4 dawkach. Dla dzieci 20-50 mg / kg masy ciała na dzień w 3-4 dawkach, w przypadku ciężkich zakażeń, do 100 mg / kg masy ciała na dobę.
Lek rozcieńcza się wodą do iniekcji: 2 ml na 500 mg cefazoliny, 4 ml na 1 g. Przebieg leczenia wynosi 7-10 dni.
Postać produktu: proszek do sporządzania roztworu do iniekcji 500 mg i 1 g.
Warunki sprzedaży aptecznej: na receptę.
Cephalexin.
Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze, jest aktywny wobec gronkowców, paciorkowców, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nie ma działania terapeutycznego w chorobach wywoływanych przez Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Wskazania: infekcje dróg oddechowych, układu moczowego, skóry i tkanek miękkich, kości i stawów.
Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja na cefalosporyny i inne antybiotyki β-laktamowe, z zachowaniem ostrożności zalecanej w przypadku niewydolności nerek, ciąży, laktacji, a także dzieci w wieku do 6 miesięcy.
Skutki uboczne: reakcje alergiczne, nudności, suchość w jamie ustnej, biegunka, kandydoza. Również przy stosowaniu tego antybiotyku z wielu cefalosporyn możliwe są bóle głowy, drgawki, bóle stawów.
Sposób stosowania: w środku na pół godziny przed posiłkiem dla dorosłych i dzieci powyżej 10 lat - 250-500 mg 4 razy dziennie. Najwyższa dawka dobowa wynosi 4 g. Dla dzieci poniżej 10 lat, 25-100 mg / kg masy ciała na dzień, podzielona na 4 dawki.
Postać produktu: preparat 250 i 500 mg, proszek do sporządzania zawiesiny zawierającej cefaleksynę 250 mg w 5 ml.
Warunki sprzedaży aptecznej: na receptę.
W poniższej części artykułu wymieniono nazwy leków z grupy antybiotyków cefalosporyn drugiej generacji i ich opis.
Antybiotyki z grupy cefalosporyn drugiej generacji: nazwy i opis
Antybiotyki cefalosporyn drugiej generacji obejmują cefuroksym i cefaklor.
Cefuroksym.
Farmakologiczne działanie: antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze, jest aktywny wobec gronkowców, paciorkowców, enterokoków, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Wskazania: infekcje dróg oddechowych, narządy ENT, narządy moczowe, skóry i tkanki miękkie, drogi żółciowe, stawy, przewód pokarmowy, zakażenia ran i oparzeń, zapalenie otrzewnej, zapalenie szpiku, zapalenie opon mózgowych, rzeżączka.
Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja na cefalosporynę i inne antybiotyki β-laktamowe, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, krwotoki z żołądka w wywiadzie, ciąża i laktacja.
Działania niepożądane: objawy dyspeptyczne, ból głowy, senność, dysbakterioza, kandydoza, choroby alergiczne, ból i infiltracja w obszarze iniekcji.
Sposób podawania: domięśniowo lub dożylnie dla dorosłych - 750-1500 mg 3-4 razy dziennie, dzieci - 30,100 mg / kg masy ciała na dobę w 3-4 dawkach, dla noworodków i dzieci do 3 miesięcy - 30 mg / kg masy ciała na dzień w 2-3 dawkach.
Wewnątrz dorosłych po posiłku - na 150 - 500 mg 2 razy dziennie, dla dzieci - 125-250 mg 2 razy dziennie. Leczenie tym antybiotykiem cefalosporynowym trwa 5-10 dni lub dłużej.
Postać produktu: proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 250, 750, 1500 mg, tabletki 125 i 250 mg, proszek do sporządzania zawiesiny o zawartości substancji czynnej 125 mg w 5 ml.
Warunki sprzedaży aptecznej: na receptę.
Cefaklor
Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania ma działanie bakteriobójcze, jest aktywny wobec gronkowców, paciorkowców, Escherichia coli, Salmonelli, Shigella, Klebsiella, Protea, gonococci.
Wskazania: infekcje dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich, narządów moczowych, kości i stawów, rzeżączka, sepsa. Ponadto lek ten, zawarty w wykazie antybiotyków cefalosporynowych, jest przepisywany w przypadku powikłań pooperacyjnych.
Przeciwwskazania: zespół krwotoczny, indywidualna nietolerancja na cefalosporyny i inne penicyliny.
Działania niepożądane: objawy niestrawności, reakcje alergiczne, niedokrwistość hemolityczna, ból głowy, toksyczne zapalenie wątroby, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
Sposób stosowania: wewnątrz dla dorosłych - 750 mg na dzień w 3 dawkach podzielonych, dla dzieci - 20 mg / kg masy ciała na dobę w 3 dawkach. Przebieg leczenia wynosi 7-10 dni.
Uwalnianie postaci: kapsułki o masie 0,25 i 0,5 g, proszek do sporządzania zawiesin o zawartości substancji czynnej 250 i 125 mg w 5 ml.
Warunki sprzedaży aptecznej: na receptę.
Cefalosporyny dobrze się wchłaniają w przewodzie żołądkowo-jelitowym, więc często są podawane doustnie. Antybiotyki cefalosporynowe są produkowane dla dzieci w postaci proszków do przygotowywania zawiesin o przyjemnym smaku i aromacie.
Następnie dowiesz się, które antybiotyki to cefalosporyny trzeciej generacji.
Antybiotyki cefalosporyn trzeciej generacji
Lista antybiotyków grupy cefalosporyn wraz z innymi zawiera Cefotaksym i Ceftriakson.
Cefotaksym.
Farmakologiczne działanie: antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze, jest aktywny wobec gronkowców, niektórych szczepów paciorkowców, enterokoków, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.
Wskazania: ciężkie infekcje dróg oddechowych, narządy ENT, skóry i tkanki miękkie, kości i stawy, zapalenie otrzewnej, infekcje układu moczowo-płciowego, nieskomplikowana rzeżączka, zapobieganie powikłaniom pooperacyjnym.
Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja na cefalosporyny i inne penicyliny, ciąża, zapalenie jelit, krwawienie z przeszłości.
Skutki uboczne: objawy dyspeptyczne, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, krwawienie, ból głowy, reakcje alergiczne, dysbakterioza, nadkażenie, kandydoza. Również przy stosowaniu tego antybiotyku, który znajduje się na liście leków z serii cefalosporyn, możliwy jest ból i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia.
Sposób stosowania: domięśniowo i dożylnie dla dorosłych - 1-2 g co 8-12 godzin, dla dzieci do 1 tygodnia dożylnie - 50-100 mg / kg masy ciała na dobę w 2 dawkach, dla dzieci od 1 do 4 tygodni - 75-150 mg / kg masy ciała dożylnie w 3 dawkach, dla dzieci o wadze do 50 kg, 50-100 mg / kg w 3-4 dawkach. Dzieciom w wieku do 2,5 roku pokazano jedynie iniekcje dożylne.
Lek jest rozcieńczany przed podaniem przez dodanie do zawartości fiolki 1% wodnego roztworu lidokainy 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml w przypadku podawania domięśniowego. W przypadku podawania dożylnego lek rozcieńcza się 4 ml wody do wstrzykiwań.
Wprowadź powoli przez 3-5 minut. W przypadku kroplówki, lek rozcieńczono w 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy, wstrzykiwano przez 50-60 minut.
Uwalnianie postaci: proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 0,5 i 1 g.
Warunki sprzedaży aptecznej: na receptę.
Ceftriakson.
Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania ma działanie bakteriobójcze, jest aktywny przeciwko gronkowcom, paciorkowcom, enterobakteriom, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, wibrze cholery, Clostridium, treponemie.
Wskazania: zapalenie otrzewnej, sepsa, infekcje narządów jamy brzusznej, dróg oddechowych, dróg żółciowych, układu moczowego, kości i stawów, skóry i tkanek miękkich, infekcje ran, przewód pokarmowy.
Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja na cefalosporyny i inne penicyliny, I trymestr ciąży, laktacja.
Działania niepożądane: reakcje alergiczne, ból głowy, zawroty głowy, objawy dyspeptyczne, kandydoza, nadkażenie, ból i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia.
Sposób stosowania: głęboko domięśniowo lub powoli dożylnie dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat - 1-2 g raz dziennie, można zmaksymalizować dawkę do 4 g dziennie w 2 dawkach. Dzieci do 2 tygodni - 25-50 mg / kg masy ciała na dzień, od 2 tygodni do 12 lat - 20-80 mg / kg masy ciała na dzień.
W przypadku podawania domięśniowego zawartość fiolki rozcieńcza się 1% roztworem lidokainy - 3,5 ml na 1 g preparatu. W przypadku podawania dożylnego zawartość fiolki rozcieńcza się w 10 ml wody do wstrzykiwań, dożylnie, 2 g preparatu rozcieńcza się w 40 ml 5% lub 10% roztworu glukozy lub 0,9% roztworu chlorku sodu.
Wstrzyknięcia dożylne wykonuje się powoli przez 3-4 minuty, kroplówka - ponad 30 minut.
Uwalnianie postaci: proszek do przygotowania zastrzyków 0,5; 1 i 2
Warunki sprzedaży aptecznej: na receptę.
Ostatnio opracowane cefalosporyny piątej generacji. Są to antybiotyki rezerwowe w przypadku pojawienia się nowych rodzajów zakażeń opornych na inne obecnie stosowane leki przeciwbakteryjne. Cefalosporyny piątej generacji nie są produkowane masowo i nie są sprzedawane w łańcuchu aptecznym.
W końcowej części artykułu przedstawiono nazwy antybiotyków z grupy cefalosporyn i podano ich krótki opis.
Antybiotyki z grupy cefalosporyn czwartej generacji: nazwy i cechy
Antybiotyki cefalosporyny czwartej generacji są reprezentowane przez leki o takich nazwach jak Cefepine i Cefpyr.
Cefepime
Działanie farmakologiczne: antybiotyk o szerokim spektrum działania, ma działanie bakteriobójcze, jest aktywny wobec gronkowców, paciorkowców, enterokoków, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, innych bakterii opornych na aminoglikozydy i antybiotyków cefalosporynowych III.
Wskazania: infekcje dolnych dróg oddechowych, dróg moczowych, dróg żółciowych, skóry i tkanek miękkich, infekcje ginekologiczne, zapalenie otrzewnej, bakteryjne zapalenie opon mózgowych u dzieci.
Przeciwwskazania: indywidualna nietolerancja na antybiotyki β-laktamowe, z zachowaniem ostrożności - podczas ciąży i laktacji.
Działania niepożądane: reakcje alergiczne, objawy dyspeptyczne (nudności, zaparcia, biegunka, bóle brzucha), ból w klatce piersiowej, zawroty głowy, pocenie się, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy.
Sposób użycia: powoli dożylnie lub głęboko domięśniowo. Dorośli przyjmują 0,5-1 g 2 razy dziennie w przypadku łagodnych i umiarkowanych zakażeń dożylnych lub domięśniowych, a także w przypadku ciężkich zakażeń, 2 g 3 razy dziennie dożylnie. Dzieci o masie ciała do 40 kg - 50 mg / kg masy ciała 2 razy dziennie. Leczenie trwa 7-10 dni lub dłużej.
Ten antybiotyk, zawarty w wykazie preparatów cefalosporynowych, rozpuszcza się do podawania dożylnego w 5 lub 10 ml wody do wstrzykiwań lub 5% roztworze glukozy lub 0,9% roztworze chlorku sodu. Wprowadź powoli przez 3-5 minut.
W przypadku wstrzyknięć domięśniowych 500 mg leku rozpuszczono w 1,3 ml, i 1 gw 2,4 ml wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworze chlorku sodu lub 1% roztworze lidokainy.
Uwalnianie postaci: proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 0,5 i 1 g.
Warunki sprzedaży aptecznej: na receptę.
Zastosowanie antybiotyków cefalosporynowych
Antybiotyki cefalosporynowe są stosowane w praktyce klinicznej od wczesnych lat 60-tych, a przez te lata zsyntetyzowano ponad 50 preparatów tej grupy. (Periti P.J Chemother 1996) Obecnie cefalosporyny zajmują wiodące miejsce w leczeniu różnych zakażeń w praktyce weterynaryjnej; w większości przypadków są one preferowane w początkowych empirycznych schematach leczenia infekcji o różnej lokalizacji. Jednocześnie czynnikiem ograniczającym stosowanie cefalosporyn jest rozwój oporności drobnoustrojów w wyniku ich produkcji beta-laktamazy.
Zwłaszcza problem ten stał się istotny w ostatnich latach ze względu na powszechne stosowanie cefalosporyn, czasem nieuzasadnione i często niekontrolowane. Należy ograniczyć stosowanie tych samych antybiotyków w leczeniu zwierząt i ludzi.
Zmniejszenie skuteczności antybiotyków, wiąże się z naruszeniem zasad stosowania antybiotyków, zmniejszenie dawki (jednorazowe użycie zamiast dwóch lub trzech razy dziennie). Stosowanie ceftriaksonu 1 raz dziennie, podczas gdy stężenie tego leku utrzymuje się przez 16 godzin. Pojedyncze wstrzyknięcie w blokadę nie anuluje dwu- lub trzykrotnego stosowania leku na dobę. Jeżeli antybiotyk został jednorazowo nałożony miejscowo na blokadę, to w odstępie 8-12 godzin należy wstrzyknąć domięśniowo lub dożylnie.
Ponadto większe preferencje w doborze leku należy podawać lekom o niskiej toksyczności dla makroorganizmu.
Spektrum działania leku nie jest związane z jego toksycznością. Nowoczesne antybiotyki: cefalosporyny trzeciej i czwartej generacji, karbapenemy, chronione penicyliny, mają wysoką aktywność terapeutyczną, szerokie spektrum działania i minimalną toksyczność na ciele zwierzęcia, w przeciwieństwie do lewomektyny, która z wąskim spektrum działania i bakteriostatycznym efektem jest bardzo niebezpieczna dla makroorganizmu, dlatego ten lek nie jest używany i jest zabroniony w większości rozwiniętych krajów świata. Również stosowanie streptomycyny, kanamycyny, bitsiliny w praktyce weterynaryjnej stało się przeszłością i zostały zastąpione przez znacznie bezpieczniejsze, skuteczne leki o szerokim spektrum działania.
Odsetek opornych szczepów gronkowców wynosi: do benzylopenicyliny - 80-95%, do tetracykliny - 70-85%, do lewomycetyny - 30-55%.
Należy rozważyć metodę podawania antybiotyków.
Podawanie dożylne lub dotętnicze może w niektórych przypadkach być bardziej skuteczne niż podawanie domięśniowe tego samego antybiotyku. A z infekcją w ośrodkowym układzie nerwowym, podawanie dooponowe antybiotyku jest bardziej skuteczne, więc inne zastosowanie jest nieuzasadnione, a tworzenie grupy kontrolnej w medycynie wydaje się obecnie nieetyczne.
Zasady racjonalnej antybiotykoterapii powinny stanowić przewodnik dla weterynarzy wszystkich specjalności. Zasady te mają zastosowanie do antybiotyków dowolnej grupy, w tym cefalosporyn.
Antybiotyk powinien selektywnie tłumić życiową aktywność patogennego drobnoustroju, bez znaczącego wpływu na homeostazę pacjenta.
Aby wpłynąć na proces infekcyjno-zapalny, antybiotyk musi wpływać do tkanki nidus w wystarczającym (minimalnym hamującym) stężeniu.
Terapia na receptę powinna być prowadzona z uwzględnieniem wrażliwości patogenu.
Początkowa (empiryczna) terapia przeciwdrobnoustrojowa jest prowadzona z uwzględnieniem organoleptycznych właściwości patogenu, opiera się na wiedzy o najbardziej prawdopodobnym "krajobrazie" mikrobiologicznego ropnej rany.
W oparciu o teorię wieloetiologiczną wskazane jest prowadzenie terapii wielbakteryjnej za pomocą leków o zachodzących na siebie polach spektrum przeciwdrobnoustrojowego.
Dawki, droga podawania, częstotliwość podawania leku przeciwdrobnoustrojowego powinny być oparte na konieczności stworzenia minimalnego stężenia hamującego w ognisku zapalnym.
Receptą leku przeciwbakteryjnego powinna towarzyszyć kompleksowa "terapia akompaniamentowa" mająca na celu regulację tych związków homeostazy, które są najbardziej narażone na agresję przez ten lek (grupę).
Prowadząc terapię przeciwdrobnoustrojową, należy wziąć pod uwagę odporność chemiczną mikroorganizmów i uwzględnić kompleks środków mających na celu jej przezwyciężenie.
Leczenie przeciwdrobnoustrojowe powinno składać się nie tylko z własnego czynnika antybakteryjnego, ale także ze środków mających na celu stworzenie warunków niekorzystnych dla życia mikroorganizmów i zmniejszenia liczby patogenów w ranie.
Istnieją wskazówki organoleptyczne dotyczące wyboru antybiotyku przed uzyskaniem wyników laboratoryjnych. Gdy z ogniska ropnego zapalenia powstaje gęsta, kremowa ropa, podejrzewanym patogenem jest flora gronkowcowa. Obecność ciekłej, cuchnącej ropy, martwiczej tkanki w ranie sugeruje, że gram-ujemna flora pałeczek jest jednym z uczestników stowarzyszenia drobnoustrojów. Jeśli ropa nie jest uzyskana z rany, gdy brzegi rany zostają zmiażdżone, matowa czerwonawa ciecz jest uwalniana w niewielkiej ilości, jest to prawdopodobnie mikroflora beztlenowa.
Ponieważ cefalosporyny są najczęściej stosowane w weterynarii, konieczne jest bardziej szczegółowe rozważenie tej grupy leków. W zależności od spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego cefalosporyny zazwyczaj dzielą się na cztery generacje. Charakterystykę porównawczą różnych generacji cefalosporyn przedstawiono w tabeli 1.
Tabela 1.
Cefalosporyny I
pokolenia charakteryzują się wysoką aktywnością, głównie przeciwko bakteriom Gram-dodatnim (gronkowce, paciorkowce, pneumokoki). Ich aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych jest ograniczona (głównie E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) ze względu na to, że preparaty były łatwo hydrolizowane przez beta-laktamazy.
Cefalosporyny II
generacje charakteryzują się zwiększoną (w porównaniu z cefalosporynami pierwszej generacji) aktywnością przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, głównie Haemophilus infuenzae i większą stabilnością wobec beta-laktamaz; jednocześnie leki te zachowują wysoką aktywność wobec mikroorganizmów Gram-dodatnich. Ograniczenie stosowania leków z pokolenia II to mała aktywność przeciwko niektórym gram-ujemnym mikroorganizmom (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) i naturalnej oporności Pseudomonas spp. i Acinetobacter spp.
Cefalosporyny III
generacje (cefotaksym, ceftriakson, ceftazydym, cefoperazon) są wysoce aktywne wobec większości bakterii Gram-ujemnych. Jednak w ostatnim dziesięcioleciu nastąpił znaczny wzrost oporności drobnoustrojów Gram-ujemnych na cefalosporyny trzeciej generacji, głównie ze względu na wytwarzanie beta-laktamaz różnego rodzaju i klas przez nich. Ważnym mechanizmem oporności jest nadmierna produkcja chromosomalnej beta-laktamazy z powodu mutacji w regionach regulatorowych genomu, co prowadzi do derepresji syntezy enzymu. Innym ważnym mechanizmem oporności bakteryjnej na cefalosporyny jest wytwarzanie widma beta-laktamazy plazmidu pyłu (najczęściej u szczepów Klebsiella spp - ok. 30%), wszystkie hydrolizę cefalosporyny III Wytwarzanie określa ich uszkodzenia klinicznego w tych przypadkach. Rutynowe laboratoryjne metody oceny wrażliwości na antybiotyki często nie ujawniają tego mechanizmu oporności, a laboratorium może dać lekarzowi niewłaściwy wynik, co stwarza dodatkowe trudności w leczeniu tych zakażeń.
Trudności w znalezieniu skutecznego antybiotyku stymulować do poszukiwania nowych leków przeciwbakteryjnych, które z jednej strony pozwoliłyby przezwyciężyć problem wielolekowej Gram-ujemnych patogenów, zwłaszcza produkujących spektrum beta laktmaz spreadu, az drugiej strony, by mieć większą aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich mikroorganizmów. Poszukiwania te doprowadziły do stworzenia w połowie lat 90. nowych antybiotyków cefalosporynowych, które zostały przypisane do leków IV generacji - cefepimu i cefpiru, cefkiny (Cobactan do stosowania dożylnego).
Osobliwością struktury chemicznej cząsteczki cefalosporyn generacji IV jest obecność ładunków ujemnych i dodatnich. Jądro cefemu antybiotyków niesie ładunek ujemny. Tsiklopentapiridinovoy czwartorzędową grupę azot ma ładunek dodatni i cząsteczki przyłączonej do dwubiegunowej strukturze, która umożliwia szybkie przenikanie antybiotyków przez błony zewnętrznej bakterii Gram-ujemnych, a związek z białkami wiążącymi penicylinę, co zmniejsza prawdopodobieństwo hydrolizy beta-laktamazy jest umiejscowione w przestrzeni peryplazmatycznej. Ponadto, ładunek dodatni służy jako przewodnik dla cząsteczki, aby znaleźć korzystną pozycję w porowatym kanale komórki bakteryjnej.
Grupa aminotiazolin-metoksyimina, przyłączona w pozycji 7 jądra cefemu, ma bardziej wyraźny wpływ na drobnoustroje Gram-ujemne i nadaje oporność na beta-laktamazy.
Te właściwości cefalosporyn generacji IV (szybka penetracja bakterii przez błonę zewnętrzną, niskie powinowactwo do beta-laktamaz i skuteczne wiązanie z białkami wiążącymi penicylinę) zapewniają ich aktywność przeciwko bakteriom Gram-ujemnym, w tym szczepom cefalosporyn trzeciej generacji.
Cefalosporyny generacji IV mają szerokie, dobrze zbilansowane spektrum przeciwdrobnoustrojowe. Łączą cefalosporyny generacji, aktywność III wobec bakterii Gram-dodatnich (szczepy wrażliwe na metycylinę, paciorkowce, pneumokoki) i pewnych bakterii beztlenowych o wysokim wytwarzania cefalosporyn o aktywności III w stosunku do bakterii Gram-ujemnych (rodziny Enterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp. Acinetobacter spp.).
cefalosporyny generacji IV Aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych, nie jest gorsza, lub przekracza z najbardziej aktywnych cefalosporyny III generacji - cefotaksym i ceftriakson porównywalne do działania karbapenemów i fluorochinolony. Generacja cefalosporyn IV, jak również ceftazydym i cefoperazon, jest aktywna przeciwko P.aeruginosa. (S.V. Yakovlev, 1999).
Cefalosporyny generacji IV w większym stopniu niż cefalosporyny III generacji są odporne na hydrolizę przez beta-laktamazy wytwarzane przez bakterie Gram-ujemne, w tym rozszerzone spektrum, a zatem często pozostają aktywne nawet w stosunku do szczepów opornych na cefalosporyny generacji III.
Cefalosporyny IV generacji pokonują mechanizm oporności na cefalosporyny trzeciej generacji związany z nadprodukcją beta-laktamaz chromosomowych.
Aktywność cefalosporyn czwartego pokolenia w stosunku do gronkowców jest porównywalna do aktywności cefalosporyn pierwszej i drugiej generacji i przewyższa aktywność cefalosporyn trzeciej generacji.
Cefepim i cefpirom są wysoce aktywne przeciwko pneumokokom, w tym szczepom o obniżonej wrażliwości na penicylinę benzylową.
Jednak cefalosporyny generacji IV, podobnie jak inne generacje cefalosporyn, nie są aktywne przeciwko gronkowcom opornym na metycylinę. W tym przypadku należy rozszerzyć spektrum działania antybiotyków na wankomycynę.
Cefepim i cefpirom, tsefkinom (Kobaktan do podawania dożylnego) mają niewielkie działanie na niektóre bakterie beztlenowe, ale nie działają na najbardziej powszechnych czynników chorobotwórczych infekcji beztlenowych w jamie brzusznej i rany, a więc w tych przypadkach, wymagają zwykle połączony przypisanie z metronidazolem lub klindamycyny wankomycyna.
Liczne badania kliniczne wykazały wysoką skuteczność cefalosporyn generacji IV w leczeniu różnych zakażeń, w tym najcięższych - zapalenia płuc, zapalenia otrzewnej, sepsy, zapalenia opon mózgowych, zakażeń u pacjentów z neutropenią. Po użyciu leków chemioterapeutycznych. (Beaucaire G. 1999).
Jakie są obecne perspektywy zastosowania cefalosporyn IV generacji w klinice?
Przede wszystkim cefalosporyny generacji IV są wskazane do empirycznego leczenia poważnych zakażeń, zważywszy na ich szerokie spektrum przeciwdrobnoustrojowe i niski poziom odporności drobnoustrojów na te leki. Takie infekcje obejmują ciężkie zapalenie płuc, posocznicę, jamę brzuszną (w połączeniu z metronidazolem), infekcje u pacjentów po urazie wielonarządowym, którzy wymagają intensywnej terapii, infekcje u pacjentów onkologicznych, infekcje tkanek miękkich po urazach i ropne zapalenie ucha u psów (w połączeniu z amikacyną). ).
Innym ważnym obszarem cefalosporyny generacji zastosowanie IV - stałe wysokiego stopnia oporność na cefalosporyny III Wytwarzanie Gram przydzielane w danym przypadku głównie gatunki Enterobacter, Serratia marcescens, jak również inne Enterobasteriaceae (EB Gelfand, BZ Belotserkovskii., EA Alekseeva, E.TS. Tsedenzhapov, V. I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).
Koszt dziennej dawki cefalosporyn generacji IV w naszym kraju jest porównywalny z kosztem większości leków III generacji. Z tego punktu widzenia cobactan do stosowania dożylnego jest bardzo istotny. Tygodniowa dawka tego leku jest tańsza niż przy stosowaniu ceftazydymu lub cefoperazonu i jest o wiele bardziej opłacalna niż stosowanie cefepimu (maxipime). Ponadto, cefepim i cefkina (cobactan) mogą być stosowane w leczeniu mieszanych beztlenowych infekcji aerobowych (w połączeniu z metronidazolem). Na podstawie wyników kontrolowanych badań, nawet w ciężkich zakażeniach, cefalosporyny generacji IV można podawać w monoterapii.
W chirurgii należy przestrzegać następujących zasad:
- podawanie antybiotyków powinno rozpocząć się nie później niż 3 godziny przed nacięciem;
- stosowanie leków w czasie krótszym niż godzina nie zmniejsza ryzyka powikłań;
- należy zapewnić wystarczające stężenie (powyżej minimalnego stężenia hamującego) leku w tkankach rany;
- okres półtrwania antybiotyku powinien pokrywać się lub przekraczać czas trwania operacji;
- Lek powinien wywoływać minimalne skutki uboczne.
Cefkina dobrze nadaje się do tego celu (Cobactan do stosowania dożylnego).
W neurologii z przenikaniem mikroorganizmów do tkanki mózgowej; z powodu zapalenia mózgu i otwartego / zamkniętego urazu głowy, terapia antybiotykowa jest przeprowadzana z lekami przekraczającymi barierę krew-mózg. Wybór antybiotyków zależy od czynnika wywołującego chorobę i od zdolności leku do przejścia przez barierę krew-mózg (tabela 2).
Preferowane powinny być antybiotyki o szerokim spektrum działania o właściwościach bakteriobójczych i możliwie niskiej toksyczności:
- generacja cefalosporyn III i IV (ceftazydym, cefepimu);
- karbopinem (meronem, tienam);
- fluorochinolony (pefloksacyna).
Dawki cefalosporyn powinny wynosić 40-50 mg / kg (2 razy dziennie, dożylnie).
Aminoglikozydy (amikacyna) są stosowane w leczeniu bakteryjnego zapalenia mózgu wywołanego przez L. monocytogenes.
Jak widać, cefalosporyny przenikają dobrze przez barierę krew-mózg, z wyjątkiem cefoperazonu.
Antybiotyki stosuje się dooponowo: amikacyna, karbapenemy, tazocyna (piperacylina / tazobaktam), tarvide (ofloksacyna), maxipime, fortum, wankomycyna, dioksydyna.
Tabela 2. Zdolność antybiotyków do przejścia przez barierę krew-mózg