Proszek do sporządzania zawiesin do podawania doustnego (truskawek) granulowany, biały lub prawie biały; przygotowana zawiesina o barwie białej lub prawie białej, o zapachu truskawki.
* w postaci mieszaniny klawulanianu potasu + siloid (1: 1) - 152,78 mg.
Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna - 25 mg, kwas bursztynowy - 0,84 Mg, hydroksypropylometyloceluloza - 79,65 mg Żywica ksantanowa - 12,5 mg Smak truskawkowy - 11,25 mg aspartamu - 10 mg dwutlenku krzemu - 121,28 mg.
14,7 g - butelki z polietylenu wysokiej gęstości o pojemności 150 ml (1) wraz z nasadką pomiarową - pakuje karton.
Połączona amoksycylina lekowa i kwas klawulanowy - inhibitor beta-laktamazy. Działanie bakteriobójcze, hamuje syntezę ściany bakteryjnej.
Aktywne wobec tlenowych bakterii Gram-dodatnich (w tym szczepów produkujących beta-laktamazę): Staphylococcus aureus; aerobowe bakterie Gram-ujemne: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Poniższe czynniki chorobotwórcze są wrażliwe jedynie w warunkach in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp Listeria monocytogenes ;. beztlenowy Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; oraz tlenowych bakterii Gram-ujemnych (w tym szczepów wytwarzających beta-laktamazy).. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida ( wcześniej Pasteurella), Campylobacter jejuni; beztlenowe bakterie Gram-ujemne (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę): Bacteroides spp., w tym Bacteroides fragilis.
Kwas klawulanowy hamuje beta-laktamazę typu II, III, IV i V, nie działa przeciwko beta-laktamazie typu I wytwarzanej przez Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Kwas klawulanowy ma wysoki tropizm wobec penicylinaz, tworząc tym samym stabilny kompleks z enzymem, który zapobiega enzymatycznej degradacji amoksycyliny pod wpływem beta-laktamaz.
Po spożyciu oba składniki są szybko wchłaniane w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie. TCmax - 45 min. Po spożyciu w dawce 250/125 mg co 8 h. Cmax Amoksycylina - 2,18-4,5 μg / ml, kwas klawulanowy - 0,8-2,2 μg / ml, w dawce 500/125 mg co 12 godz. Cmax Amoksycylina - 5,09-7,91 μg / ml, kwas klawulanowy - 1,19-2,41 μg / ml, w dawce 500/125 mg co 8 godzin Cmax Amoksycylina - 4,94-9.46 μg / ml, kwas klawulanowy - 1,57-3.23 μg / ml, w dawce 875/125 mg Cmax Amoksycylina - 8,82-14.38 μg / ml, kwas klawulanowy - 1,21-3,19 μg / ml.
Po podaniu / w dawce 1000/200 i 500/100 mg Cmax Amoksycylina - odpowiednio 105,4 i 32,2 μg / ml oraz kwas klawulanowy - 28,5 i 10,5 μg / ml.
Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia hamującego 1 μg / ml dla amoksycyliny jest podobny, gdy stosuje się go po 12 godzinach i 8 godzinach zarówno u dorosłych, jak iu dzieci.
Komunikacja z białkami osocza: amoksycylina - 17-20%, kwas klawulanowy - 22-30%.
Oba składniki metabolizowane są w wątrobie: amoksycylina - o 10% podanej dawki, kwas klawulanowy - o 50%.
T1/2 po podaniu w dawce 375 i 625 mg - 1 i 1,3 godziny dla amoksycyliny, odpowiednio 1,2 i 0,8 godziny dla kwasu klawulanowego. T1/2 po podaniu / w dawce 1200 i 600 mg - 0,9 i 1,07 godziny dla amoksycyliny, 0,9 i 1,12 godziny dla kwasu klawulanowego, odpowiednio. Wyświetlane w nerce (filtracji kłębuszkowej i wydzielania rurowym): 50-78 i 25-40% podawanej dawki amoksycyliny i kwasu klawulanowego, odpowiednio wyjściowych, w postaci niezmienionej w ciągu pierwszych 6 godzin po spożyciu.
- infekcje bakteryjne wywołane przez podatne patogeny: infekcje dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak opłucnowy, ropień płuca);
- infekcje górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego);
- zakażenia układu moczowo-płciowego oraz narządów miednicy (odmiedniczkowe zapalenie nerek, pyelitis, zapalenie pęcherza, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie szyjki macicy, zapalenie trąbki słuchowej, zapalenie jajnika, Tubo-jajnika ropnie, zapalenie błony śluzowej macicy, pochwy bakteryjne, poronienie septyczne, poporodowy posocznica, zapalenie miednicy, wrzodu wenerycznego, gonorrhea);
- infekcje skóry i tkanek miękkich (różyczki, liszajec, wtórnie zakażona dermatoza, ropień, ropnia, zakażenie rany);
- zapobieganie infekcjom w chirurgii.
- nadwrażliwość (w tym na cefalosporyny i inne antybiotyki beta-laktamowe);
- Mononukleoza infekcyjna (w tym pojawienie się wysypki podobnej do rdzenia);
- epizody żółtaczki lub zaburzenia czynności wątroby w wyniku stosowania amoksycyliny / kwasu klawulanowego w przeszłości;
- QC mniej niż 30 ml / min (dla tabletek 875 mg / 125 mg).
Z ostrożnością: ciąża, laktacja, ciężka niewydolność wątroby, choroby żołądkowo-jelitowe (w tym zapalenie okrężnicy w historii związane ze stosowaniem penicylin), przewlekła niewydolność nerek.
Dawki są podane w odniesieniu do amoksycyliny. Schemat dawkowania ustalany indywidualnie, w zależności od ciężkości i lokalizacji infekcji, wrażliwości patogenu.
Dzieci poniżej 12 lat - w postaci zawiesiny, syropu lub kropli do podawania doustnego. Pojedyncza dawka jest ustalana w zależności od wieku: dzieci do 3 miesięcy - 30 mg / kg / dzień w 2 dawkach podzielonych; 3 miesiące i więcej - w przypadku łagodnych zakażeń - 25 mg / kg / dobę w 2 dawkach lub 20 mg / kg / dobę w 3 dawkach, w ciężkich zakażeniach - 45 mg / kg / dobę w 2 dawkach lub 40 mg / kg / dzień w 3 dawkach.
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat lub o masie ciała 40 kg lub większej: 500 mg 2 razy / dobę lub 250 mg 3 razy / dobę. W przypadku ciężkich i zakażeń dróg oddechowych - 875 mg 2 razy / dobę lub 500 mg 3 razy / dobę.
Maksymalna dawka amoksycyliny dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat wynosi 6 g, dla dzieci w wieku poniżej 12 lat - 45 mg / kg masy ciała.
Maksymalna dawka dobowa kwasu klawulanowego dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat wynosi 600 mg, a dla dzieci w wieku poniżej 12 lat - 10 mg / kg masy ciała.
W przypadku trudności w połykaniu u dorosłych zaleca się stosowanie zawiesiny.
Przygotowując zawiesinę, syrop i krople, należy stosować wodę jako rozpuszczalnik.
Przy stosowaniu leku u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat należy podać 1 g (w przypadku amoksycyliny) 3 razy dziennie, w razie potrzeby - 4 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 6 g. Dla dzieci w wieku 3 miesięcy-12 lat - 25 mg / kg 3 razy dziennie; w ciężkich przypadkach 4 razy dziennie; dla dzieci do 3 miesięcy: przedwczesne i w okresie okołoporodowym - 25 mg / kg 2 razy dziennie, w okresie okołoporodowym - 25 mg / kg 3 razy dziennie.
Czas trwania leczenia wynosi do 14 dni, ostre zapalenie ucha środkowego wynosi do 10 dni.
W zapobieganiu zakażeniom pooperacyjnym operacjami trwającymi krócej niż 1 godzinę, podczas znieczulenia wstępnego podaje się w dawce 1 g IV. Przy dłuższych operacjach 1 g co 6 godzin w ciągu dnia. Przy wysokim ryzyku infekcji podawanie można kontynuować przez kilka dni.
W przewlekłej niewydolności nerek dostosowuje się dawkę i dostosowuje częstość podawania w zależności od CC: z CC większą niż 30 ml / min, dostosowanie dawki nie jest wymagane; w CC 10-30 ml / min: doustnie - 250-500 mg / dziennie co 12 godzin; in / in - 1 g, a następnie 500 mg /; gdy QA jest mniejsze niż 10 ml / min - 1 g, następnie 500 mg / dzień i.v. lub 250-500 mg / dzień doustnie w jednym etapie. W przypadku dzieci dawki należy zmniejszyć w ten sam sposób.
Pacjenci poddawani hemodializie - 250 mg lub 500 mg doustnie w pojedynczej dawce lub 500 mg IV, dodatkowa 1 dawka podczas dializy i 1 dodatkowa dawka pod koniec sesji dializacyjnej.
Od układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, w rzadkich przypadkach - żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby (częściej u osób w podeszłym wieku, kobiet, terapia długoterminowa), rzekomobłoniaste i krwotoczne zapalenie jelita grubego ( może również rozwijać się po terapii), zapalenie jelit, czarny "owłosiony" język, ciemnienie szkliwa zębów.
Od strony hematopoezy: odwracalny wzrost czasu protrombinowego i czasu krwawienia, małopłytkowość, płytek krwi, eozynofilia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna.
Układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, nadpobudliwość, lęk, zmiana zachowania, drgawki.
Reakcje miejscowe: w niektórych przypadkach - zapalenie żył w miejscu / we wstępie.
Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka rumieniowa, rzadko - wysiękowy rumień wielopostaciowy, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, wyjątkowo rzadkie - złuszczające zapalenie skóry, rumieniowaty rumień z wysiękiem rumieniowym (zespół Stevensa-Johnsona), alergiczne zapalenie naczyń, zespół, objawy i zespół.
Inne: kandydoza, rozwój nadkażenia, śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria, krwiomocz.
Objawy: dysfunkcja przewodu żołądkowo-jelitowego i równowaga wodno-elektrolitowa.
Leczenie: objawowe. Hemodializa jest skuteczna.
Leki zobojętniające sok żołądkowy, glukozamina, leki przeczyszczające, aminoglikozydy spowalniają i zmniejszają wchłanianie; kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie.
Leki bakteriostatyczne (makrolidy, chloramfenikol, linkozamidy, tetracykliny, sulfonamidy) mają działanie antagonistyczne.
Zwiększa skuteczność pośrednich antykoagulantów (tłumienie mikroflory jelitowej, zmniejsza syntezę witaminy K i wskaźnika protrombiny). Przy jednoczesnym przyjmowaniu leków przeciwzakrzepowych konieczne jest monitorowanie wskaźników krzepliwości krwi.
Zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, leków, w procesie metabolizmu, który produkuje PABK, etynyloestradiol - ryzyko krwawienia "przełom".
Diuretyki, allopurinol, fenylobutazon, NLPZ i inne leki, które blokują wydzielanie cewkowe, zwiększają stężenie amoksycyliny (kwas klawulanowy pochodzi głównie z filtracji kłębuszkowej).
Allopurinol zwiększa ryzyko wysypki skórnej.
W trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie stanu czynności narządów krwiotwórczych, wątroby i nerek.
Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych z przewodu pokarmowego należy przyjmować lek podczas posiłków.
Rozwój nadkażenia jest możliwy ze względu na wzrost niewrażliwej mikroflory, która wymaga odpowiedniej zmiany w terapii przeciwbakteryjnej.
Może dawać fałszywie dodatnie wyniki w oznaczaniu glukozy w moczu. W takim przypadku zaleca się stosowanie metody utleniacza glukozy do oznaczania stężenia glukozy w moczu.
Po rozcieńczeniu zawiesinę należy przechowywać w lodówce nie dłużej niż 7 dni, ale nie zamrażać.
U pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny możliwe są alergiczne reakcje krzyżowe z antybiotykami cefalosporynowymi.
U noworodków i kobiet ciężarnych stwierdzono przypadki martwiczego zapalenia jelit z przedwczesnym pęknięciem błon płodowych.
Ponieważ tabletki zawierają tę samą ilość kwasu klawulanowego (125 mg), należy pamiętać, że 2 tabletki po 250 mg każda (w przypadku amoksycyliny) nie są równoważne 1 tabletce na każde 500 mg (w przypadku amoksycyliny).
Z ostrożnością: ciąża, laktacja.
U noworodków i kobiet ciężarnych stwierdzono przypadki martwiczego zapalenia jelit z przedwczesnym pęknięciem błon płodowych.
Dzieci poniżej 12 lat - w postaci zawiesiny, syropu lub kropli do podawania doustnego. Pojedyncza dawka jest ustalana w zależności od wieku: dzieci do 3 miesięcy - 30 mg / kg / dzień w 2 dawkach podzielonych; 3 miesiące i więcej - w przypadku łagodnych zakażeń - 25 mg / kg / dobę w 2 dawkach lub 20 mg / kg / dobę w 3 dawkach, w ciężkich zakażeniach - 45 mg / kg / dobę w 2 dawkach lub 40 mg / kg / dzień w 3 dawkach.
Maksymalna dzienna dawka amoksycyliny dla dzieci w wieku poniżej 12 lat wynosi 45 mg / kg masy ciała.
Maksymalna dawka dobowa kwasu klawulanowego dla dzieci w wieku poniżej 12 lat wynosi 10 mg / kg masy ciała.
W przewlekłej niewydolności nerek dostosowuje się dawkę i dostosowuje częstość podawania w zależności od CC: z CC większą niż 30 ml / min, dostosowanie dawki nie jest wymagane; w CC 10-30 ml / min: doustnie - 250-500 mg / dziennie co 12 godzin; in / in - 1 g, a następnie 500 mg /; gdy QA jest mniejsze niż 10 ml / min - 1 g, następnie 500 mg / dzień i.v. lub 250-500 mg / dzień doustnie w jednym etapie. W przypadku dzieci dawki należy zmniejszyć w ten sam sposób. Gdy QA jest mniejsze niż 30 ml / min, stosowanie tabletek 875 mg / 125 mg jest przeciwwskazane.
Pacjenci poddawani hemodializie - 250 mg lub 500 mg doustnie w pojedynczej dawce lub 500 mg IV, dodatkowa 1 dawka podczas dializy i 1 dodatkowa dawka pod koniec sesji dializacyjnej.
Przeciwwskazane epizody żółtaczki lub zaburzenia czynności wątroby w wyniku stosowania amoksycyliny / kwasu klawulanowego w historii.
Ostrożnie: ciężka niewydolność wątroby
Amoksycylina z kwasem klawulanowym - kliniczna farmakologia rozpuszczalnych postaci antybiotyków
Wraz z pojawieniem się w Rosji rozpuszczalnych antybiotyków, takich jak kwas klawulanowy amoksycyliny, otrzymujemy to, na co czekaliśmy - leki o mniejszym prawdopodobieństwie wystąpienia działań niepożądanych, z większą nadzieją na powrót do zdrowia. Tymczasem, jeśli spojrzeć na prawdziwy obraz recepty na leki przeciwdrobnoustrojowe (zwanej dalej PL) w naszym kraju, można zauważyć, że pomimo wysiłków, które podejmowane są w celu wykluczenia niektórych środków przeciwdrobnoustrojowych z arsenału lekarza, sytuacja nadal jest daleka od ideału..
Niemniej jednak zauważamy tendencję do rozszerzania stosowania leków o udowodnionej skuteczności. Jeśli mówimy o leczeniu infekcji dróg oddechowych, możemy zauważyć główne kierunki w leczeniu naszych pacjentów - jest to walka z St.pneumoniae, H.influenzae i Moraxella catarrbalis.
Taki lek przeciwdrobnoustrojowy jak amoksycylina zajmuje czołowe miejsce w naszym kraju. Wykazano wysoką aktywność przeciw paciorkowcom beta-hemolitycznym grupy A, pneumokokom, pałeczkom hemofilnym (nie wytwarzającym beta-laktamaz). Połączony lek amoksycylina + kwas klawulanowy charakteryzuje się większą kompletnością i szybkością wchłaniania niż ampicylina, ma wysoki poziom penetracji do migdałków, zatok szczękowych, jamy ucha środkowego, układu oskrzelowo-płucnego. W porównaniu z trihydratem ampicyliny, amoksycylina z kwasem klawulanowym ma dużą zaletę - mniejsza wielkość cząsteczki, która ułatwia jej penetrację do komórki drobnoustrojów, większą biodostępność, która nie zależy od posiłku, szczególnie charakterystyczna dla postaci leku rozpuszczalnego tego leku, wytworzona zgodnie z technologią "Solyutab" "(Flemoxine Solutab). Wysoka biodostępność w przypadku leków przeciwdrobnoustrojowych jest ważna nie tylko pod względem działania leku, ale także w związku z ryzykiem dysbiozy jelit. W końcu ilość antybiotyku, który nie jest wchłaniany do krążenia ogólnoustrojowego, pozostanie w świetle jelita, co zwiększa prawdopodobieństwo dysbiotycznych zmian i biegunki.
Przedmiotem naszej dyskusji jest połączenie amoksycyliny i kwasu klawulanowego w rozpuszczalnej postaci dawkowania (dalej - LF). Warto wspomnieć, że tworzenie rozpuszczalnych LF jest istotne, w tym z punktu widzenia zgodności: pomimo, że płyn LF jest przeznaczony dla dzieci, i stałe (kapsułki i tabletki) dla dorosłych, wielu dorosłych ze względu na indywidualne preferencje lub z innych powodów (starszych, leżących chory) chciałby użyć płynu Lf. Tradycyjne płynne LF, takie jak syropy, mają ograniczenia w stężeniu leków związane z granicą rozpuszczalności samego leku, zawiesiny - optymalny stosunek antybiotyku / stabilizatora. Rozwiązaniem tego problemu było pojawienie się technologii "Solutab", w której substancje czynne są umieszczane w mikrogranulkach, z których każdy jest pokryty membraną, która rozpuszcza się w alkalicznym środowisku jelita cienkiego.
Amoksycylina w mikrosferach utrzymuje stabilność w kwaśnym środowisku. Podczas przyjmowania zwykłej amoksycyliny część z nich rozpuszcza się w żołądku, więc tracimy pewien procent leku. Przyjmując rozpuszczanie LP występuje w górnej części jelita cienkiego, co prowadzi do szybszego, maksymalnego wchłaniania i najmniej negatywny wpływ na żołądek. Technologie farmaceutyczne "Solutab" pozwalają zwiększyć biodostępność, a nie tylko amoksycylinę, ale także kwas klawulanowy.
Zgodnie z danymi przedstawionymi na poniższym obrazku można zauważyć, że rozproszone LF mają znaczną przewagę nad konwencjonalnymi, nie tylko pod względem farmakokinetyki, ale również pod kątem zgodności: możliwość przyjmowania "pacjentów łóżkowych" bez ryzyka "utknięcia" kapsułek lub tabletek w fałdach przełyku, jednej LF dla osoby dorosłej i dziecko, wybór polega na rozpuszczeniu tabletki lub przyjęciu jej w całości. Należy zauważyć, że minimalny wpływ Flemoklav Solutab na mikroflorę jelitową, która jest zapewniona przez minimalne stężenie resztkowe leku w jelicie.
Obecnie obserwuje się wzrost wykrywalności szczepów patogennych mikroorganizmów wytwarzających beta-laktamazę. Enzymy te wytwarzają miejscowe patogeny zakażeń dróg oddechowych: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Zastosowanie penicylin chronionych inhibitorami jest jednym z najbardziej obiecujących sposobów na pokonanie oporności związanej z wytwarzaniem beta-laktamaz.
Inhibitory nieodwracalnie wiążą się z beta-laktamazami (tzw. Efekt samobójczy) zarówno poza komórką (w bakteriach Gram-dodatnich), jak i wewnątrz (w gram-ujemnych) i umożliwiają antybiotykom wywoływanie działania przeciwdrobnoustrojowego. Wynikiem stosowania inhibitorów jest gwałtowny spadek minimalnego stężenia hamującego (MIC) antybiotyku, a w konsekwencji znaczny wzrost skuteczności leku, co wyraźnie widać w porównaniu aktywności amoksycyliny i jej połączenia z kwasem klawulanowym.
Kwas klawulanowy wzmaga działanie antybiotyku nie tylko ze względu na blokadę enzymów, ale także ze względu na działanie antyinokulacyjne (zmniejszenie stężenia drobnoustrojów na jednostkę objętości), jak również działanie hamujące działanie po beta-laktamazie na niektóre patogeny. Znaczenie tego ostatniego polega na tym, że pod wpływem klawulanianu komórka drobnoustrojów od jakiegoś czasu przestaje wytwarzać beta-laktamazę, co daje amoksycylinie dodatkowy "stopień swobody". Efekt hamujący po beta-laktamazie utrzymuje się przez co najmniej 5 godzin po rozpoczęciu pracy kwasu, a jeśli komórka drobnoustrojowa nie wytwarza beta-laktamazy przez 5 godzin, naturalnie zwiększa się aktywność amoksycyliny.
Amoksycylina w połączeniu z kwasem klawulanowym wykazuje znaczne nasilenie działania. Dodanie inhibitora beta-laktamazy również wywołuje aktywność beztlenową, co jest ważne w leczeniu mieszanych zakażeń, często spotykanych, na przykład, w praktyce położniczej i ginekologicznej.
Powróćmy do farmakokinetyki rozważanego leku. Istnieje obiektywna różnica w absorpcji amoksycyliny i kwasu klawulanowego z powodu różnicy w kwasowo-zasadowych właściwościach tych substancji. Amoksycylina jest słabą zasadą, a klawulanian jest słabym kwasem. W rezultacie te LP mają różne stałe absorpcji, a warunki są tworzone dla niepełnej absorpcji klawulanianu.
W związku z tym istnieją różnice w czasie absorpcji - absorpcja występuje nie tylko przy innej stałej, ale również w różnym tempie. Jest to drugi warunek, który powoduje, że kwas klawulanowy "opóźnia się" z wchłanianiem i utrzymuje resztkowe stężenie w jelicie, co stwarza warunki wstępne dla niepożądanego działania kwasu na błonę śluzową jelit - 20-25% pacjentów otrzymujących konwencjonalne LF tego leku, które reagują na biegunkę, zmuszając ich do zaprzestania przyjmowania leku.
Jak wyrównać różnice w absorpcji? Wszakże im więcej kwasu jest absorbowane w jelicie, tym mniej jego toksycznego wpływu na błonę śluzową jelita. Reakcje ujemne związane z niepełną absorpcją inhibitora beta-laktamazy to biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, nudności i zmiany w smaku. Technologia "Solyutab" dzięki zastosowaniu mikrokapsułkowanej postaci pozwala znacznie zwiększyć stałą absorpcji inhibitora, podczas gdy stała absorpcji antybiotyku nieznacznie wzrasta (tylko o 5%). Przy użyciu Flemoklav Solutab oczekuje się mniej skutków ubocznych. Teraz, na przykład, prowadzone jest badanie w Federacji Rosyjskiej, którego wstępne wyniki wykazały brak danych o niepożądanych działaniach, które obserwuje się po raz pierwszy z amoksycyliną / klawulanianem, podczas gdy istnieją dowody potwierdzające mikrobiologiczne działanie tego leku, poprawę kliniczną i odzyskiwanie.
Istnieją również różnice w przepuszczalności różnych LF amoxycillini + acidi clavulanici, mających różną masę cząsteczkową. Ten wykres wyraźnie pokazuje, że przepuszczalność dla zwykłych LF o masie cząsteczkowej 600-800 g / mol różni się od Flemoklava Solyutaba (200-400 g / mol).
Ustalono, że częstotliwość występowania biegunki po przyjęciu bezpośrednio zależy od zmienności wchłaniania klawulanianu. Podczas stosowania konwencjonalnej tabletki amfipiliny LF z klawulanianem, w tym z oryginalnym lekiem, nie jest możliwe uzyskanie jednorodnej i szybkiej absorpcji kwasu. W przypadku Flemoklava Solyuba otrzymujemy o wiele bardziej zachęcający wynik: różnice w wchłanianiu klawulanianu z tabletki, przyjmowane w całości lub rozpuszczone, są niewielkie. Jednocześnie możemy obserwować wzrost stężenia klawulanianu w surowicy krwi - stosując konwencjonalną LF, można uzyskać stężenie nieco ponad 2 μg / ml, stosując Flemoklav - prawie 3 μg / ml.
Nowoczesne osiągnięcia w dziedzinie farmacji, wpływające na właściwości farmakokinetyczne środków przeciwdrobnoustrojowych, mogą poprawić działanie terapeutyczne antybiotykoterapii równolegle ze zmniejszeniem liczby i nasilenia działań niepożądanych. Nowe rozpuszczalne LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - jest całkowicie nowym jakościowym przełomem w technologii leków. Zwiększ zakwasza ssania clavulanici zwiększa bezpieczeństwo i efektywność amoxycillini i jednocześnie zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych związanych z kwasem klawulanowym, zwłaszcza postantibioticski biegunki. Unikalne LF zapewnia wzrost „farmakologicznej obciążeń” patogeny, które przyczynia się do pełniejszego zwalczania i jako wynik w zapobieganiu nowym ciśnieniu antybiotyku z ryzykiem powstawania szczepów opornych bakterii. Jednocześnie LF "Solutab" jest wyjątkowo wygodny zarówno dla pacjentów dorosłych, którzy preferują zawiesiny do tabletek, jak i dla pacjentów pediatrycznych.
Amoksycylina + kwas klawulanowy
Opis od 15 maja 2015 r
- Nazwa łacińska: Amoksycylina + kwas klawulanowy
- Kod ATX: J01CR02
- Składnik aktywny: amoksycylina + kwas klawulanowy (amoksycylina + kwas klawulanowy)
- Producent: Lek dd, Słowenia Sandoz, Szwajcaria Hemofarm AD, Serbia i inne firmy.
Skład
Preparaty zawierają aktywne składniki amoksycylinę + kwas klawulanowy, a także dodatkowe składniki.
Formularz zwolnienia
Produkowany kwas Amoksycylina + klawulanowy w formie tabletek o zawartości substancji czynnej 250 mg + 125, 500 + 125 + 875 mg 125 mg, jak również w postaci syropu, zawiesiny, krople, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.
Działanie farmakologiczne
Dla leków Amoksycylina i kwas klawulanowy charakteryzuje działanie antybakteryjne i bakteriobójcze.
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Połączony lek Amoksycylina + kwas klawulanowy jest inhibitorem beta-laktamazy o działaniu bakteriobójczym, który hamuje syntezę ściany bakteryjnej. Zatem aktywność leku wykazywały przed różnymi Gram-dodatnie bakterie aerobowe, w tym szczepów wytwarzających beta-laktamazy, np Staphylococcus aureus, niektóre tlenowych bakterii Gram-ujemnych: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp.. i inne wrażliwe patogeny, beztlenowe bakterie Gram-dodatnie, beztlenowe i tlenowe bakterie Gram-ujemne i tak dalej.
Kwas klawulanowy jest zdolny do hamowania II-V, typ beta-laktamazy, nie wykazuje aktywności wobec typu 1 beta-laktamazy, który wytwarza się Pseudomonas aeruginosa, gatunki Acinetobacter i Serratia. Substancja ta charakteryzuje się również wysokim tropizmem dla penicylinaz, które tworzy stabilny kompleks z enzymem i zapobiega enzymatycznej degradacji amoksycyliny pod wpływem beta-laktamazy.
Wewnątrz ciała każdy składnik ulega szybkiemu wchłanianiu w przewodzie pokarmowym. Stężenie terapeutyczne odnotowano w ciągu 45 minut. W tym samym czasie, w różnych preparatach kwasu klawulanowego, stosunek z amoksycyliną jest taką samą dawką 125 do 250, 500 i 850 mg - w tabletkach.
Lek jest nieznacznie związany z białkami osocza: kwas klawulanowy o około 22-30%, amoksycylina o 17-20%. Metabolizm tych substancji prowadzi się w wątrobie: kwas klawulanowy o prawie 50%, a amoksycylina w 10% otrzymanej dawki.
Lek jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki w ciągu 6 godzin od momentu użycia.
Wskazania do stosowania
Lek ten jest przepisywany w leczeniu różnych zakażeń bakteryjnych:
- dolne drogi oddechowe - zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak opłucnowy, ropień płuca;
- Narządy ENT, na przykład, zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego, zapalenie migdałków;
- moczowego i innych narządów miednicy w odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, pyelitis, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie jajowodów, szyjki macicy, jajnika, bakteryjnego zapalenia pochwy, ENDOMETRITIS, i tak dalej;
- skóry i tkanki miękkie, na przykład w róży, liszajec, wtórnie zakażone dermatozy, ropnie, flegmę;
- i podatność na infekcje pooperacyjne, zapobieganie infekcjom w chirurgii.
Przeciwwskazania
Lek nie jest przepisywany:
- nadwrażliwość;
- mononukleoza zakaźna;
- fenyloketonurię, epizody żółtaczki lub zaburzenia czynności wątroby spowodowane zażywaniem tego lub podobnych leków.
Należy zachować ostrożność podczas leczenia kobiet w okresie laktacji i kobiet w ciąży, pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i chorobami żołądkowo-jelitowymi.
Skutki uboczne
Podczas leczenia Amoksycyliną + Kwasiem Clavualic mogą wystąpić różne działania niepożądane, które wpływają na pracę układu trawiennego, narządów krwiotwórczych, układu nerwowego i tak dalej.
W związku z tym mogą wystąpić działania niepożądane: nudności, wymioty, biegunka, zapalenie żołądka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, niedokrwistość, płytek krwi, eozynofilia, leukopenia, agranulocytoza, zawroty głowy, ból głowy, nadpobudliwość, niepokój i inne objawy.
Możliwe są również reakcje miejscowe i alergiczne oraz inne niepożądane skutki.
Amoksycylina + Kwas clavualic, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)
Preparaty na bazie tych substancji można stosować do podawania doustnego, dożylnego lub domięśniowego. Jednocześnie dawkowanie, reżim i czas trwania terapii określa się biorąc pod uwagę złożoność choroby, wrażliwość patogenu, lokalizację infekcji i charakterystykę pacjenta.
Na przykład pacjentom w wieku poniżej 12 lat zaleca się przyjmowanie leku w postaci syropu, zawiesiny lub kropli, które są przeznaczone do użytku wewnętrznego. Pojedynczy zestaw dawkowania w zależności od wagi i wieku pacjentów.
Maksymalna dzienna dawka amoksycyliny dla dzieci od 12 lat i dorosłych wynosi 6 g, a dla młodych pacjentów w wieku poniżej 12 lat zaleca się liczyć dawkę 45 mg na kg masy ciała.
Maksymalna dopuszczalna dawka kwasu klawulanowego dla dzieci w wieku od 12 lat i dorosłych wynosi 600 mg, a dla dzieci w wieku poniżej 12 lat w dawce 10 mg na kg masy ciała.
Średni czas leczenia może wynosić 10-14 dni.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania mogą wystąpić zaburzenia równowagi przewodu pokarmowego lub wodno-elektrolitowego.
W takim przypadku stosuje się leczenie objawowe, można zastosować hemodializę.
Interakcja
W przypadku leczenia lekami wraz z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy, glukozaminą, środkami przeczyszczającymi i aminoglikozydami wchłanianie spowalnia i zmniejsza się, a przeciwnie, kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie.
Niektóre leki przeciwhistaminowe, takie jak: makrolidy, linkozamidy, chloramfenikol, tetracykliny i sulfonamidy wykazują działanie antagonistyczne.
Lek może zwiększać skuteczność pośrednich antykoagulantów, któremu towarzyszy tłumienie mikroflory jelitowej, zmniejszenie syntezy witaminy K i wskaźnika protrombiny. Połączenie z antykoagulantami wymaga dokładnego monitorowania parametrów krzepnięcia krwi.
Działanie doustnych środków antykoncepcyjnych, etynyloestradiolu, a także leków, podczas których metabolizm PABK ulega zmniejszeniu, zwiększa ryzyko krwawienia. Diuretyki, fenylobutazon, allopurinol, czyli blokowanie wydzielania kanalikowego - mogą zwiększać stężenie amoksycyliny.
Instrukcje specjalne
Kurs należy prowadzić pod ścisłą kontrolą funkcji krwi, nerek i wątroby. Aby zmniejszyć ryzyko niepożądanych działań w przewodzie pokarmowym, lek należy przyjmować z posiłkami.
Wraz ze wzrostem niewrażliwości na mikroflorę narkotyków może rozwinąć się nadkażenie, wymagające odpowiedniej antybiotykoterapii. Czasami wyniki fałszywie dodatnie występują w przypadku oznaczania glukozy w moczu. Zaleca się stosowanie metody utleniacza glukozy polegającej na ustalaniu stężenia glukozy w składzie moczu.
Rozcieńczoną zawiesinę można przechowywać w lodówce, ale nie dłużej niż 7 dni, bez zamrażania. U pacjentów z nietolerancją penicyliny nie wyklucza się reakcji krzyżowych w połączeniu z antybiotykami cefalosporynowymi.
Tabletki zawierają tę samą ilość kwasu klawulanowego, to jest 125 mg, więc należy wziąć pod uwagę, że 2 tabletki o wadze 250 mg mają różną zawartość substancji w porównaniu z 500 mg.
Warunki sprzedaży
Apteki receptę na lek.
Warunki przechowywania
Miejsce przechowywania leku powinno być suche, chłodne i niedostępne dla dzieci.
Okres przydatności do spożycia
Analogi
Podstawowe analogi przedstawione preparaty: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab + trihydratu amoksycyliny, klawulanian potasu Arlette, augmentyna, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab i Ekoklav.
Alkohol
Podczas leczenia antybiotykami alkohol jest przeciwwskazany, ponieważ może to zmniejszyć skuteczność leczenia i nasilenie działań niepożądanych.
Recenzje Amoxicillin + Kwas clavualic
Jak wiadomo, antybiotyki są najczęściej wymienianymi narkotykami na różnych forach. Pacjenci są prawie tak samo zaniepokojeni zarówno skutecznością, jak i bezpieczeństwem takich leków. W tym przypadku przeglądy leków Amoksycylina + kwas obojczykowy w większości przypadków pozytywne.
Nikt nie wątpi w skuteczność tego antybiotyku, dlatego jest przepisywany do leczenia nawet najbardziej złożonych form chorób. Często jednak interesy pacjentów, kwasem klawulanowym, co to jest i jak to jest połączone z amoksycyliną, czyli zwiększa lub łagodzenia jego skutków. Należy zauważyć, że ta substancja charakteryzuje się własną aktywnością przeciwbakteryjną.
Ponadto ten lek często znajduje się w dyskusjach związanych z leczeniem kobiet w ciąży. Ale wielu ekspertów doradza w tym okresie, aby wziąć lek Amoxiclav. Potwierdzają to kobiety, które były leczone tym lekiem na różnych etapach ciąży. Z reguły leczenie zawsze pomaga wyeliminować naruszenie bez szkody dla pacjenta lub płodu.
Antybiotyki są składnikami wielu reżimów terapeutycznych związanych z leczeniem infekcji bakteryjnych. Należy pamiętać, że przyjmowanie takich leków może być przepisywane tylko przez lekarza. Najpierw jednak należy określić wrażliwość patogenu na ten lek. Tylko wtedy możemy oczekiwać pozytywnego wyniku leczenia bez dodatkowej szkody dla organizmu.
Cena Amoksycylina + kwas klaw., Gdzie kupić
Cena leków Amoksycylina + kwas klaw. Zmienia się w przedziale 60-800 rubli.
W takim przypadku tabletki mają koszt, w zależności od producenta i ilości leku w opakowaniu.
Lek Amoksycylina kwas klawulanowy: instrukcje użytkowania
Amoksycylina i kwas klawulanowy są głównymi składnikami aktywnymi w składzie nowoczesnych preparatów złożonych. Sprawdzony dwuskładnikowy preparat pokonuje oporność większości mikroorganizmów produkujących β-laktamazę. Zasady dawkowania substancji pozwalają na zmniejszenie o połowę liczby skutków ubocznych.
Amoksycylina i kwas klawulanowy są głównymi składnikami aktywnymi w składzie nowoczesnych preparatów złożonych.
Rosyjska nazwa
Amoksycylina + kwas klawulanowy - nazwa rosyjska. W sieci dystrybucji połączony lek znajduje się pod różnymi nazwami:
- Trihydrat amoksycyliny + klawulanian potasu;
- Amoksyklaw;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- Flemoksyna;
- Flemoklav Solyutab.
Różni producenci rejestrują nowe nazwy dla kombinacji tych samych składników aktywnych.
Nazwa łacińska
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.
Uwolnij formę i skład
Tabletki doustne w gęstej powłoce filmowej, przeznaczone do użytku w całości. Główne dawkowanie pod względem amoksycyliny + klawulanianu:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Wraz ze wzrostem dawki antybiotyku ilość klawulanianu pozostaje taka sama - 125 mg. To stężenie jest wystarczające do uzyskania efektu terapeutycznego w pojedynczej dawce. Wykorzystywane są dodatkowe składniki - dokładny skład powinien być określony w instrukcji leku.
Tabletki do dyspergowania do podawania doustnego. Nowa forma ułatwia korzystanie z niej dzieciom i pacjentom z trudnościami w połykaniu. Pigułki łatwo rozpuszczają się w wodzie i ślinie. Możliwe przyjęcie całości lub resorpcji w jamie ustnej. Dawki powtarza się dla nierozpuszczalnych tabletek.
Proszek w formie granulatu do samodzielnego wytwarzania zawiesiny doustnej. Biała, luźna substancja jest pakowana w półprzezroczyste butelki o pojemności 150 ml w 2 dawkach: 125 / 31,25 mg i 250 / 62,5 mg. Wskazana ilość odpowiada zawartości amoksycyliny / klawulanianu w 5 ml przygotowanej zawiesiny.
Proszek do sporządzania roztworów do iniekcji dożylnych, produkowany w fiolkach po 10 ml, pakowany w opakowania tekturowe po 1, 10, 50 sztuk. Liczba składników aktywnych: 500 mg + 100 mg lub 1000 mg + 200 mg, co oznacza zawartość amoksycyliny + ilość klawulanianu.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Lek odnosi się do grupy penicylin farmakologiczne w połączeniu zakres jego działania rozciąga się na wszystkie patogeny wrażliwe na amoksycyliny. Wielu z nich nauczyło się opierać terapii przez wytwarzanie specjalnych enzymów (laktamaz), które niszczą antybiotyk.
Klawulanian wiąże substancje ochronne i dodatkowo ma niewielki efekt bakteriostatyczny. Odporne mikroorganizmy stają się podatne na amoksycylinę, co pozwala zniszczyć infekcję przez lizę ściany komórkowej. Przy odpowiednim traktowaniu bakterie nie mają czasu na rozwinięcie odporności na kompozycję. Nabyta oporność nowych szczepów odnotowywana jest rzadziej niż w przypadku monoterapii penicyliną.
Antybiotyki o szerokim spektrum - amoksycylina w połączeniu z kwasem klawulanowym mogą wykazywać aktywność przeciw większości obu bakterii tlenowych i beztlenowych Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Terapie są podatne na choroby wywołane przez różne formy paciorkowców, gronkowców, enterokoków, listerii itp.
Farmakokinetyka
Składniki aktywne mają podobne parametry farmakokinetyczne, co pozwala na ich jednoczesne stosowanie. Oba związki są szybko wchłaniane z przewodu żołądkowo-jelitowego. Biodostępność amoksycyliny przekracza 90%, klawulanian jest absorbowany w 60-70%.
Maksymalne stężenie leku we krwi osiąga się przeciętnie w ciągu 1,5-2 godzin, co prowadzi do szybkiej dystrybucji leku w tkankach i płynach ustrojowych. Stężenie bakterii w miejscach zmian ropnych treści czyraki, ropnie, wydzieliny oskrzelowej przekracza liczbę leków w miejscach innych niż stan zapalny.
substancje czynne wprowadzić do całej tkanki gruczołowej, błon śluzowych, wysięki, plwociny, płynu maziowego, mięśni, kości i stawów. Pokonują barierę łożyskową i naczyniowo-mózgową, przenikają do mleka kobiecego.
Składniki są metabolizowane w wątrobie, a wydalanie odbywa się przez filtrację kłębuszkową przez nerki. Niewielka ilość nieaktywnych metabolitów jest wydzielana przez płuca i jelita. Substancje eliminowane są w ciągu 5-6 godzin. Okres półtrwania w fazie eliminacji wydłuża się w przypadku niewydolności nerek. Obie substancje są prawie całkowicie usuwane podczas hemodializy, podczas dializy otrzewnowej - w małych ilościach.
Wskazania do stosowania
Dwuczęściowy preparat skutecznie sprawdza wrażliwość bakterii na jej składniki. Szeroki zakres aktywności i silny efekt umożliwiają również przepisanie ulepszonego antybiotyku po zakażeniu nieokreślonym patogenem.
AMOXICILLIN + STABILNY KWAS (AMOXICILLIN + KWAS CULULULOWY)
Posiadacz certyfikatu rejestracji:
Substancje czynne
Formularz dawkowania
Forma uwalniania, pakowanie i skład amoksycyliny + kwasu klawulanowego
fiolki (1) - pakuje karton.
fiolki (10) - pudełka kartonowe.
fiolki (50) - pudełka kartonowe.
Działanie farmakologiczne
Połączona amoksycylina lekowa i kwas klawulanowy - inhibitor beta-laktamazy. Działanie bakteriobójcze, hamuje syntezę ściany bakteryjnej.
Aktywne wobec tlenowych bakterii Gram-dodatnich (w tym szczepów produkujących beta-laktamazę): Staphylococcus aureus; aerobowe bakterie Gram-ujemne: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Poniższe czynniki chorobotwórcze są wrażliwe jedynie w warunkach in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp Listeria monocytogenes ;. beztlenowy Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; oraz tlenowych bakterii Gram-ujemnych (w tym szczepów wytwarzających beta-laktamazy).. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida ( wcześniej Pasteurella), Campylobacter jejuni; beztlenowe bakterie Gram-ujemne (w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę): Bacteroides spp., w tym Bacteroides fragilis.
Kwas klawulanowy hamuje beta-laktamazę typu II, III, IV i V, nie działa przeciwko beta-laktamazie typu I wytwarzanej przez Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Kwas klawulanowy ma wysoki tropizm wobec penicylinaz, tworząc tym samym stabilny kompleks z enzymem, który zapobiega enzymatycznej degradacji amoksycyliny pod wpływem beta-laktamaz.
Farmakokinetyka
Po spożyciu oba składniki są szybko wchłaniane w przewodzie żołądkowo-jelitowym. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie. TCmax - 45 min. Po spożyciu w dawce 250/125 mg co 8 h. Cmax Amoksycylina - 2,18-4,5 μg / ml, kwas klawulanowy - 0,8-2,2 μg / ml, w dawce 500/125 mg co 12 godz. Cmax Amoksycylina - 5,09-7,91 μg / ml, kwas klawulanowy - 1,19-2,41 μg / ml, w dawce 500/125 mg co 8 godzin Cmax Amoksycylina - 4,94-9.46 μg / ml, kwas klawulanowy - 1,57-3.23 μg / ml, w dawce 875/125 mg Cmax Amoksycylina - 8,82-14.38 μg / ml, kwas klawulanowy - 1,21-3,19 μg / ml.
Po podaniu / w dawce 1000/200 i 500/100 mg Cmax Amoksycylina - odpowiednio 105,4 i 32,2 μg / ml oraz kwas klawulanowy - 28,5 i 10,5 μg / ml.
Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia hamującego 1 μg / ml dla amoksycyliny jest podobny, gdy stosuje się go po 12 godzinach i 8 godzinach zarówno u dorosłych, jak iu dzieci.
Komunikacja z białkami osocza: amoksycylina - 17-20%, kwas klawulanowy - 22-30%.
Oba składniki metabolizowane są w wątrobie: amoksycylina - o 10% podanej dawki, kwas klawulanowy - o 50%.
T1/2 po podaniu w dawce 375 i 625 mg - 1 i 1,3 godziny dla amoksycyliny, odpowiednio 1,2 i 0,8 godziny dla kwasu klawulanowego. T1/2 po podaniu / w dawce 1200 i 600 mg - 0,9 i 1,07 godziny dla amoksycyliny, 0,9 i 1,12 godziny dla kwasu klawulanowego, odpowiednio. Wyświetlane w nerce (filtracji kłębuszkowej i wydzielania rurowym): 50-78 i 25-40% podawanej dawki amoksycyliny i kwasu klawulanowego, odpowiednio wyjściowych, w postaci niezmienionej w ciągu pierwszych 6 godzin po spożyciu.
Amoksycylina + kwas klawulanowy
Leczenie chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez wrażliwe patogenów: infekcje dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, empyema, ropień płuca); infekcje górnych dróg oddechowych (zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego); infekcje układu moczowo-płciowego oraz narządów miednicy (odmiedniczkowe zapalenie nerek, pyelitis, zapalenie pęcherza, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie szyjki macicy, zapalenie trąbki słuchowej, zapalenie jajnika, Tubo-jajnika ropnie, zapalenie błony śluzowej macicy, pochwy bakteryjne, poronienie septyczne, poporodowy posocznica, zapalenie miednicy, wrzodu wenerycznego, gonorrhea); infekcje skóry i tkanek miękkich (róży, liszajec, zapalenie skóry, wtórnie zakażonych ropnie, zapalenie tkanki łącznej, zakażenia ran); zapalenie kości i szpiku; infekcje pooperacyjne.
Zapobieganie zakażeniom w chirurgii.
Schemat dawkowania
Dawki są podane w odniesieniu do amoksycyliny. Schemat dawkowania ustalany indywidualnie, w zależności od ciężkości i lokalizacji infekcji, wrażliwości patogenu.
Dzieci poniżej 12 lat - w postaci zawiesiny, syropu lub kropli do podawania doustnego. Pojedyncza dawka jest ustalana w zależności od wieku: dzieci do 3 miesięcy - 30 mg / kg / dzień w 2 dawkach podzielonych; 3 miesiące i więcej - w przypadku łagodnych zakażeń - 25 mg / kg / dobę w 2 dawkach lub 20 mg / kg / dobę w 3 dawkach, w ciężkich zakażeniach - 45 mg / kg / dobę w 2 dawkach lub 40 mg / kg / dzień w 3 dawkach.
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat lub o masie ciała 40 kg lub większej: 500 mg 2 razy / dobę lub 250 mg 3 razy / dobę. W przypadku ciężkich i zakażeń dróg oddechowych - 875 mg 2 razy / dobę lub 500 mg 3 razy / dobę.
Maksymalna dawka amoksycyliny dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat wynosi 6 g, dla dzieci w wieku poniżej 12 lat - 45 mg / kg masy ciała.
Maksymalna dawka dobowa kwasu klawulanowego dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat wynosi 600 mg, a dla dzieci w wieku poniżej 12 lat - 10 mg / kg masy ciała.
W przypadku trudności w połykaniu u dorosłych zaleca się stosowanie zawiesiny.
Przygotowując zawiesinę, syrop i krople, należy stosować wodę jako rozpuszczalnik.
Przy stosowaniu leku u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat należy podać 1 g (w przypadku amoksycyliny) 3 razy dziennie, w razie potrzeby - 4 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 6 g. Dla dzieci w wieku 3 miesięcy-12 lat - 25 mg / kg 3 razy dziennie; w ciężkich przypadkach 4 razy dziennie; dla dzieci do 3 miesięcy: przedwczesne i w okresie okołoporodowym - 25 mg / kg 2 razy dziennie, w okresie okołoporodowym - 25 mg / kg 3 razy dziennie.
Czas trwania leczenia wynosi do 14 dni, ostre zapalenie ucha środkowego wynosi do 10 dni.
W zapobieganiu zakażeniom pooperacyjnym operacjami trwającymi krócej niż 1 godzinę, podczas znieczulenia wstępnego podaje się w dawce 1 g IV. Przy dłuższych operacjach 1 g co 6 godzin w ciągu dnia. Przy wysokim ryzyku infekcji podawanie można kontynuować przez kilka dni.
W przewlekłej niewydolności nerek dostosowuje się dawkę i dostosowuje częstość podawania w zależności od CC: z CC większą niż 30 ml / min, dostosowanie dawki nie jest wymagane; w CC 10-30 ml / min: doustnie - 250-500 mg / dziennie co 12 godzin; in / in - 1 g, a następnie 500 mg /; gdy QA jest mniejsze niż 10 ml / min - 1 g, następnie 500 mg / dzień i.v. lub 250-500 mg / dzień doustnie w jednym etapie. W przypadku dzieci dawki należy zmniejszyć w ten sam sposób.
Pacjenci poddawani hemodializie - 250 mg lub 500 mg doustnie w pojedynczej dawce lub 500 mg IV, dodatkowa 1 dawka podczas dializy i 1 dodatkowa dawka pod koniec sesji dializacyjnej.
Skutki uboczne
Od układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, w rzadkich przypadkach - żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby (częściej u osób w podeszłym wieku, kobiet, terapia długoterminowa), rzekomobłoniaste i krwotoczne zapalenie jelita grubego ( może również rozwijać się po terapii), zapalenie jelit, czarny "owłosiony" język, ciemnienie szkliwa zębów.
Od strony hematopoezy: odwracalny wzrost czasu protrombinowego i czasu krwawienia, małopłytkowość, płytek krwi, eozynofilia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna.
Układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, nadpobudliwość, lęk, zmiana zachowania, drgawki.
Reakcje miejscowe: w niektórych przypadkach - zapalenie żył w miejscu / we wstępie.
Reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka rumieniowa, rzadko - wysiękowy rumień wielopostaciowy, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, wyjątkowo rzadkie - złuszczające zapalenie skóry, rumieniowaty rumień z wysiękiem rumieniowym (zespół Stevensa-Johnsona), alergiczne zapalenie naczyń, zespół, objawy i zespół.
Inne: kandydoza, rozwój nadkażenia, śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria, krwiomocz.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki leku (w tym na cefalosporyny i inne antybiotyki beta-laktamowe); mononukleoza zakaźna (w tym pojawienie się wysypki podobnej do rdzenia); fenyloketonurię; epizody żółtaczki lub zaburzenia czynności wątroby w wyniku stosowania amoksycyliny / kwasu klawulanowego w przeszłości; QC mniej niż 30 ml / min (dla tabletek 875 mg / 125 mg).
Ciąża, laktacja, ciężka niewydolność wątroby, choroby żołądkowo-jelitowe (w tym zapalenie okrężnicy w historii związane ze stosowaniem penicylin), przewlekła niewydolność nerek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Należy zachować ostrożność podczas ciąży i laktacji (karmienia piersią).
Wniosek o naruszenie wątroby
Przeciwwskazane epizody żółtaczki lub zaburzenia czynności wątroby w wyniku stosowania amoksycyliny / kwasu klawulanowego w historii.
Ostrożnie: ciężka niewydolność wątroby
Wniosek o naruszenie funkcji nerek
W przewlekłej niewydolności nerek dostosowuje się dawkę i dostosowuje częstość podawania w zależności od CC: z CC większą niż 30 ml / min, dostosowanie dawki nie jest wymagane; w CC 10-30 ml / min: doustnie - 250-500 mg / dziennie co 12 godzin; in / in - 1 g, a następnie 500 mg /; gdy QA jest mniejsze niż 10 ml / min - 1 g, następnie 500 mg / dzień i.v. lub 250-500 mg / dzień doustnie w jednym etapie. W przypadku dzieci dawki należy zmniejszyć w ten sam sposób. Gdy QA jest mniejsze niż 30 ml / min, stosowanie tabletek 875 mg / 125 mg jest przeciwwskazane.
Pacjenci poddawani hemodializie - 250 mg lub 500 mg doustnie w pojedynczej dawce lub 500 mg IV, dodatkowa 1 dawka podczas dializy i 1 dodatkowa dawka pod koniec sesji dializacyjnej.
Stosować u dzieci
Dzieci poniżej 12 lat - w postaci zawiesiny, syropu lub kropli do podawania doustnego. Pojedyncza dawka jest ustalana w zależności od wieku: dzieci do 3 miesięcy - 30 mg / kg / dzień w 2 dawkach podzielonych; 3 miesiące i więcej - w przypadku łagodnych zakażeń - 25 mg / kg / dobę w 2 dawkach lub 20 mg / kg / dobę w 3 dawkach, w ciężkich zakażeniach - 45 mg / kg / dobę w 2 dawkach lub 40 mg / kg / dzień w 3 dawkach.
Maksymalna dzienna dawka amoksycyliny dla dzieci w wieku poniżej 12 lat wynosi 45 mg / kg masy ciała.
Maksymalna dawka dobowa kwasu klawulanowego dla dzieci w wieku poniżej 12 lat wynosi 10 mg / kg masy ciała.
Instrukcje specjalne
W trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie stanu czynności narządów krwiotwórczych, wątroby i nerek.
Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych z przewodu pokarmowego należy przyjmować lek podczas posiłków.
Rozwój nadkażenia jest możliwy ze względu na wzrost niewrażliwej mikroflory, która wymaga odpowiedniej zmiany w terapii przeciwbakteryjnej.
Może dawać fałszywie dodatnie wyniki w oznaczaniu glukozy w moczu. W takim przypadku zaleca się stosowanie metody utleniacza glukozy do oznaczania stężenia glukozy w moczu.
U pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny możliwe są alergiczne reakcje krzyżowe z antybiotykami cefalosporynowymi.
Interakcja z lekami
Leki zobojętniające sok żołądkowy, glukozamina, leki przeczyszczające, aminoglikozydy spowalniają i zmniejszają wchłanianie; kwas askorbinowy zwiększa wchłanianie.
Antybiotyki bakteriostatyczne (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny, sulfonamidy) mają działanie antagonistyczne.
Zwiększa skuteczność pośrednich antykoagulantów (tłumienie mikroflory jelitowej, zmniejsza syntezę witaminy K i wskaźnika protrombiny). Przy jednoczesnym przyjmowaniu leków przeciwzakrzepowych konieczne jest monitorowanie wskaźników krzepliwości krwi.
Zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, leków, w procesie metabolizmu, który produkuje PABK, etynyloestradiol - ryzyko krwawienia "przełom".
Diuretyki, allopurinol, fenylobutazon, NLPZ i inne leki, które blokują wydzielanie cewkowe, zwiększają stężenie amoksycyliny (kwas klawulanowy pochodzi głównie z filtracji kłębuszkowej).
Allopurinol zwiększa ryzyko wysypki skórnej.
Analogi leku
AMOVIKOMB (ZHUHAI UNITED LABORATORIES Co., Ltd, Chiny)